Корвитол 100 - инструкция по применению, 25 аналогов

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).
Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.
Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.
Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут.
При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки.
При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут.
Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.
В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.
Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст. следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

• Беталок
  
• Беталок Зок
  
• Вазокардин
  
• Вазокардин ретард
  
• Корвитол
  
• Корвитол 50
  
• Лидалок
  
• Лопресор
  
• Метогексал
  
• Метозок
  
• Метокард
  
• Метокард ретард
  
• Метолол
  
• Метопролол
  
• Метопролол Органика
  
• Метопролол ОФ
  
• Метопролол ОФ 200 ретард
  
• Метопролол-Акри
  
• Метопролол-Ратиофарм
  
• Метопролол-Тева
  
• Сердол
  
• Спесикор
  
• Эгилок
  
• Эгилок Ретард
  
• Эмзок
  

Корвитол 100 - инструкция по применению, цена

Размещенная на этой странице инструкция к препарату Корвитол 100, а также показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозировка, способ применения и отзывы о лекарственном средстве - это ознакомительная информация. Инструкции и статьи, представленные на сайте, не являются руководством к действию.

Производители: Berlin-Chemie AG

• Метопролол

• Мигрень
• Эссенциальная [первичная] гипертензия
• Вторичная гипертензия
• Стенокардия [грудная жаба]
• Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• Наджелудочковая тахикардия
• Другая и неуточненная деполяризация

• Не указано. См. инструкцию

• Антиангинальное
• Антиаритмическое
• Гипотензивное

• Бета-адреноблокаторы

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в т.ч. гиперкинетический тип, тахикардия.

ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Профилактика приступов мигрени.

таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
Состав
Таблетки 1 табл.
метопролола тартрат 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кремния диоксид высокодисперсный
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 5 блистеров.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1–3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. T1/2 — в среднем 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20–40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связывание с белками плазмы крови — 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Корвитол 50 и Корвитол 100, следует прекратить грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС <50 ударов в минуту), тяжелые нарушения периферического кровообращения, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — сАД <100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС <45 ударов в минуту, интервал PQ >0,25 с, сАД <100 мм рт. ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила (см. «Взаимодействие»), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью (см. также «Особые указания») — сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Со стороны ЦНС: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко — гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.

Лабораторные показатели: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко — гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая жидкостью; таблетки можно делить пополам. При одной разовой дозе Корвитол следует принимать утром, при двух разовых дозах — утром и вечером. Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.
Артериальная гипертензия и стенокардия. По 1 табл. 1 раз в сутки или по 1/2 табл. 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 1 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Начальная доза — 50–100 мг/сут в 1–2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.

Лечение острого инфаркта миокарда. По 25–50 мг через каждые 12 ч (по 1/4–1/2 табл.). При необходимости доза может быть увеличена до 100–200 мг/сут: по 1/2–1 табл. 2 раза в сутки, под контролем ЭКГ, АД и состояния пациента.

Продолжительность лечения должен устанавливать врач индивидуально. По имеющимся результатам клинических исследований минимальная продолжительность курса составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет.

Профилактика приступов мигрени. По 1 табл. 1 раз в сутки или по 1/2 табл. 2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или БКК может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие аитидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 ударов в минуту. При приеме дозы >200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение Корвитолом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 ударов в минуту), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, т.к. препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

Корвитол 100 инструкция по применению цена

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ UA/3124/01/01 от 16.04.2015 до 16.04.2020

фармакодинамика. Метопролол — блокатор β-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических β₁ -рецепторов. Снижает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (снижение частоты болевых приступов). Снижает систолическое АД, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического АД наступает через несколько недель регулярного применения — метопролол снижает плазменную активность ренина.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. С_max в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после применения (Tmax). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного эффекта при первичном прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной пероральной дозы достигает 50%. После повторного применения она повышается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30–40%. Показатель связывания метопролола с белками плазмы крови низкий (примерно 5–10%).
Биотрансформация. Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом СYP 2D6). Отмечены значительные этнические различия относительно распределения лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов, но менее 1% — у монголоидов. У пациентов с медленным метаболизмом через систему СYP 2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP 2D6. Тем не менее метаболизм метопролола по СYP 2D6-зависимому пути, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизованного метопролола в плазме крови из-за снижения скорости метаболизма.
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.
Обычно более 95% перорально принятой дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, которое выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. T_½ составляет 3,5 ч (1–9 ч). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) достигает примерно 1000 мл/мин.
У пациентов пожилого возраста не отмечено значительных изменений фармакокинетики метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов снижено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации <5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не оказывает β-блокирующего эффекта.
У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс — снижаться.

АГ. Стенокардия (в том числе постинфарктная). Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию). Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.

метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать ЧСС для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза — 400 мг. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это следует постепенно и медленно, потому что внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению АД, сердечной ишемии с обострением стенокардии или к инфаркту миокарда.
АГ. Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или с распределением на два приема — утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть повышена до 200 мг (однократно утром или с распределением на два приема — утром и вечером), или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Стенокардия. Рекомендуемая доза составляет 50–100 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия. Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу следует повысить до 300 мг, распределяя на 2–3 приема.
Инфаркт миокарда (рекомендуется начинать лечение в течение 12 ч после появления загрудинной боли). Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 ч в течение первых 48 ч. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг, которую принимают в два этапа. Период лечения должен составлять не менее 3 мес.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. Дозу необходимо постепенно снижать по достижении терапевтического эффекта.
Профилактика приступов мигрени. Рекомендуемая суточная доза составляет 100–200 мг/сут в 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы (снижение дозы метопролола) обычно необходима для пациентов с нарушением функции печени (например с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу.

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим блокаторам β-адренорецепторов; AV-блокада (II и III степени), синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла; декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); выраженная брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин); шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями; артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.); БА, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний; ацидоз; нелеченная феохромоцитома; длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; применение метопролола противопоказано больным, которым проводится в/в введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид); сопутствующая терапия ингибиторами МАО.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС <50 уд./мин, интервалом P–Q >0,24 с или систолическим АД <100 мм рт. ст.
Примечание: пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие аналогичные лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.

частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто: (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. очень редко — тромбоцитопения, лейкопения; неизвестно — агранулоцитоз.
Метаболические и алиментарные нарушения. нечасто — сахарный диабет, обострение сахарного диабета; очень редко — увеличение массы тела; неизвестно — гипогликемия.
Со стороны психики. нечасто — нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации; редко — тревожность; очень редко — проблемы с памятью, амнезия, нервозность, изменение личности, перепады настроения.
Со стороны нервной системы. нечасто — головокружение, головная боль, парестезии; очень редко — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения. редко — сухость в глазу или воспаление конъюнктивы; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия. очень редко — ощущение шума/звона в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: часто — постуральные нарушения (очень редко — с головокружением), брадикардия; нечасто — холодные конечности, боль в перикарде, боль в грудной клетке, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — AV-блокада II или III степени, преходящее увеличение симптоматики сердечной недостаточности, аритмии; очень редко — усиление стенокардии, нарушение сердечной проводимости, артериальная гипотензия, усиленное сердцебиение.
Со стороны сосудов. редко — артериальная гипотензия, синкопе; очень редко — гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, ухудшение перемежающейся хромоты; неизвестно — синдром Рейно.
Со стороны респираторной системы, органов грудной полости и средостения. нечасто — бронхоспазм; редко — одышка при физической нагрузке, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта. нечасто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; редко — сухость во рту; неизвестно — изжога.
Со стороны гепатобилиарной системы. очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. нечасто — реакции гиперчувствительности, включая сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи), крапивница, зуд, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко — псориаз, усугубление тяжести течения псориаза, выпадение волос, аллергический ринит; неизвестно — нарушение жирового обмена.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. редко — мышечные спазмы, мышечная слабость; очень редко — артрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. очень редко— импотенция/половая дисфункция, болезнь Пейрони.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. очень редко — почечная недостаточность.
Общие нарушения и реакции в месте введения. нечасто — повышенная утомляемость; редко — периферические отеки.
Лабораторные показатели. очень редко — отклонения от нормы со стороны показателей функции печени; неизвестно — снижение уровня ХС ЛПВП и повышение уровня ТГ при нормальном уровне общего ХС, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).
Метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета.

при приеме метопролола тартрата, как и при приеме других блокаторов β-адренорецепторов, необходимо контролировать ЧСС и АД (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных БА в качестве сопутствующей терапии следует назначать β₂ -агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться повышение дозы β₂ -агонистов. Риск воздействия препарата на β₂ -рецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных блокаторов β₁ -адренорецепторов в таблетках.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем глюкозы в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм глюкозы или маскированной гипогликемии по сравнению с лечением неселективными блокаторами β-адренорецепторов.
Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного увеличения выраженности симптоматики.
Пациенты, которые проходят лечение по поводу сердечной недостаточности, должны получать терапию при этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы нарушения AV-проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
С осторожностью метопролол применять у больных с миастенией гравис.
В случае развития брадикардии (ЧСС <50–55 уд./мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть снижена и/или препарат следует постепенно отменить.
Благодаря гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушения периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применять у пациентов с феохромоцитомой, параллельно следует принимать α-симпатолитический препарат.
В случае, если невозможно прекратить применение препарата Корвитол до процедуры под общим наркозом или перед использованием периферического мышечного релаксанта, анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом препарата Корвитол. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства. В случае, если прием препарата необходимо отменить, отмену следует осуществить не позднее чем за 48 ч до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.
Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10–14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг/сут в течение последних 6 дней. На протяжении этого периода особое внимание необходимо уделять пациентам с ИБС. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может повыситься при прекращении лечения блокаторами β-адренорецепторов. Терапию не следует отменять внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня ТГ и снижение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня ЛПВП, и оно было существенно меньшим по сравнению с приемом неселективных блокаторов β₂ -адренорецепторов. Тем не менее в одном долгосрочном исследовании показано значительное снижение уровня общего ХС после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV степень по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии могут повышаться в результате опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные блокаторы β-адренорецепторов, селективные блокаторы β₁ -адренорецепторов необходимо применять с осторожностью.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов.
Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить терапию метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые получают лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз эпинефрина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
Пациенты с псориазом или депрессией в анамнезе должны проходить лечение метопрололом только после тщательного изучения соотношения положительного эффекта и риска.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.
Пациенты с острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дней, а также больные с нарушением функции печени, в возрасте старше 80 лет или младше 40 лет; пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, пациенты во время или в течение 4 мес после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под наблюдением врача со специализированными навыками и опытом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.
Как правило, блокаторы β-адренорецепторов подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48–72 ч до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48–72 ч после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, которое младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокады β-адренорецепторов незначительно при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов блокады β-адренорецепторов.
Для того чтобы концентрация активного действующего вещества в грудном молоке была низкой, не следует кормить ребенка в течение 3–4 ч после приема препарата.
Дети. Применение препарата противопоказано детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте.

пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Корвитол принимают ганглиоблокаторы, другие блокаторы β-адренорецепторов (например глазные капли).
Осторожность рекомендуется в случае сочетанного применения некоторых антиаритмических препаратов типа хинидина или амиодарона и пропафенона, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательные инотропные и отрицательные дромотропное эффекты. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также проявляет свойства блокаторов β-адренорецепторов.
Кардиодепрессивное действие препарата Корвитол и антиаритмических препаратов (амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические препараты) может суммироваться. Эффект амиодарона (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться в течение длительного времени после прекращения приема препарата.
При одновременном применении препарата Корвитол и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина или клонидина может происходить значительное снижение ЧСС или замедление проводимости.
При внезапной отмене клонидина на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов может повыситься АД. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует прекратить применять за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, которые одновременно с препаратом Корвитол принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует назначать в/в верапамил (из-за угрозы остановки сердца).
У пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
Одновременное применение метопролола с лидокаином может задерживать выведение лидокаина из организма.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск анафилактических реакций.
Одновременное применение метопролола и нервно-мышечных релаксантов (например суксаметоний, тубокурарин) может усиливать нервно-мышечную блокаду.
Одновременное применение препарата Корвитол с НПВП, такими как индометацин, может снизить антигипертензивный эффект метопролола.
Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам эпинефрина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.
Поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут повлиять на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например с эрготамином.
Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих фенилпропаноламин в высоких дозах.
При одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с возможной коррекцией дозы гипогликемизирующих средств в случае необходимости.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитале) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость снижения дозы метопролола.
Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-адренорецепторов может увеличивать время AV-проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин снижает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц с быстрой гидроксиляцией. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к снижению его уровней в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии.
Сопутствующая терапия дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например нифедипином) с метопрололом, как и другими блокаторами β-адренорецепторов, повышает риск артериальной гипотензии и сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.
Метопролол противодействует β₁ -эффектам симпатомиметических средств, но имеет незначительное влияние на бронходилатационный эффект β₂ -агонистов при применении терапевтических доз.

симптомы: передозировка метопролола может привести к выраженному снижению АД, синусовой брадикардии, AV-блокаде I–III степени, удлинению интервала Q–T. асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенному шоку, остановке сердца, бронхоспазму, угнетению или остановке дыхания, повышенной утомляемости, нарушению или потере сознания, тремору, судорогам, повышенному потоотделению, парестезии, коме, тошноте, рвоте, спазмам пищевода, гипогликемии (особенно у детей), гипергликемии, цианозу, влиянию на почки и временному миастеническому синдрому.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 мин–2 ч после передозировки.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β₁ -агонист в/в (например преналтерол) с интервалом 2–5 мин, или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β₁ -агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25–0,5 мг взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела детям) следует ввести до промывания желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление ОЦК; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное в/в введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как добутамин или норэпинефрин.
Также следует вводить глюкагон в дозе 50–150 мкг/кг массы тела в/в, а также амринон. При значительной брадикардии, рефрактерной к медикаментозной терапии, следует применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β₂ -агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки блокаторов β-адренорецепторов, гораздо выше терапевтических, так как β-рецепторы связаны блокаторами β-адренорецепторов.
В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное введение диазепама.

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 08/06/2016