Руководства, Инструкции, Бланки

Энтекавир Инструкция По Применению Цена

Рейтинг: 4.4/5.0 (692 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Бараклюд - Официальная инструкция

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель

опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг - таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид

красный (ЕI72, CFR21).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого

цвета, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "1611" на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с

маркировкой "BMS" на одной стороне и "1612" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: J05AF10

Фармакологические свойства

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV

полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный

период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира,

причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с

естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности

вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной

иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК

полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены

побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5

часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение

максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой "концентрация – время" (AUC). Равновесное состояние

достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2

раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3

нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг

энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания

(1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем

проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro .

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения

меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а

метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом

период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации

(кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471

мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

- компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков

воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

- декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

- Детский возраст до 18 лет.

- Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает

потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2

часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину)

рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира

пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном

амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице 1.

Таблица 1: Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты, ранее неполучавшие нуклеозидныепрепараты

Резистентные к ламивудинупациентыи пациенты с декомпенсированнымпоражением печени


Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ
* Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.
У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы

Редко (≥ 1/1000, < 1/100): диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы

Часто (≥1/100, < 1/10): головная боль, утомляемость; редко (≥ 1/1000, < 1/100): бессонница, головокружение, сонливость.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена):

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное

снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с

декомпенсированным поражением печени.

Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие

Часто: снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более

чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание

активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко:

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев,

получавших до 20 мг препарата в день в течение до 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было никаких

неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное

медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств,

снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение

концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с

ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не

изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении

энтекавира с такими препаратами.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов, в том числе энтекавиром, в виде монотерапии и в комбинации с антиретро -

вирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда

приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной

полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость. Факторами риска являются

женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных

симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство

таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически

контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией

Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим

антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для

лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией

Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени.

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности у пациентов с

декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью.

Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со

стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за

пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также

проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность "печеночных"

ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к

энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга

вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует

тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших

трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как

циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов.

Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и, поэтому,

соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим

пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной

мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер Al/Al. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15- 25°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Срок годности

Не использовать препарат, после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США

Bristol-Myers Squibb Company, USA

345, Park Avenue, New York, New York, USA

Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб Компани

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США

Bristol-Myers Squibb Company

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana 47620, USA

ФАСОВЩИК (ПЕРВИЧНАЯ УПАКОВКА), УПАКОВЩИК (ВТОРИЧНАЯ УПАКОВКА), ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. Италия

Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия

Bristol-Myers Squibb S.r.L. Italy

Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:

ООО ≥Бристол-Майерс Сквибб≥, Россия

105064, Москва, ул. Земляной вал, д. 9


Сравнить цены на Бараклюд и заказать:

энтекавир инструкция по применению цена:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Бараклюд: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

    Бараклюд

    Перед покупкой лекарства БАРАКЛЮД внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату БАРАКЛЮД. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить БАРАКЛЮД, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

    Фармакологическое действие

    Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

    Фармакокинетика

    У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

    Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

    Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

    Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14 С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

    После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

    Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

    Показания

    Хронический гепатит В у взрослых с:

    — компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

    — декомпенсированным поражением печени.

    Режим дозирования

    Препарат следует принимать внутрь натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

    Рекомендуемая доза препарата Бараклюд ® с компенсированным поражением печени составляет 500 мкг 1 раз/сут.

    При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

    Пациентам с декомпенсированными поражениями печени препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут.

    У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК <50 мл/мин, в т.ч. пациентам, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд ® как указано в таблице.

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты

    Пациенты, резистентные к ламивудину, и пациенты с декомпенсированным поражением печени

    Бараклюд (Baraclude - ): инструкция, описание, показания по применению препарата Бараклюд, состав, отзывы, противопоказания, ЖНВЛП, цена

    Бараклюд ЖНВЛП

    Латинское название: Baraclude® Состав и форма выпуска:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг.

    • активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.
    • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг - таблетки 1,0 мг.

    Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

    Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

    По 10 таблеток в блистер Al/Al. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Описание лекарственной формы:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "1611" на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "1612" на другой стороне.

    Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный T1/2 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

    У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой "концентрация – время" (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

    Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

    Метаболизм и выведение.

    Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

    После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

    Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

    Хронический гепатит В у взрослых с:

    • компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,
    • декомпенсированным поражением печени.
    Интересно: Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
    • Детский возраст до 18 лет.
    • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

    Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

    Способ применения и дозы:

    Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

    Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

    Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

    Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

    Пациенты с почечной недостаточностью.

    Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина Побочные действия:

    Со стороны пищеварительной системы

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.

    Выберите Ваш город/регион:

    Бараклюд - инструкция по применению, цена на Бараклюд и аналоги

    Бараклюд Торговое название О препарате:

    Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

    Показания и дозировка:

    Бараклюд применяют для терапии взрослых пациентов, страдающих хронической формой гепатита В.

    Бараклюд принимают перорально. Таблетки необходимо принимать натощак (интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа).

    • Пациентам старше 16-ти лет рекомендуют принимать 0,5 мг препарата в сутки (за 1 прием).
    • Пациентам, у которых неэффективна терапия ламивудином, обычно рекомендуют прием 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием). Лечение может длиться более года.
    • При нарушении почечного клиренса дозы энтекавира необходимо корректировать (особенно у пациентов, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ). При клиренсе больше 50 мл/мин рекомендуют стандартные дозы. При клиренсе больше 30 мл/мин желательно увеличить время между приемом обычных доз до 48 часов (таким образом, пациенты принимают 0,5 мг препарата Бараклюд 1 раз в 2 дня, или 1 мг энтекавира (при нечувствительности к терапии ламивудином) каждые 48 часов). При показателях клиренса больше 10 мл/мин перерыв между приемом стандартных доз увеличивают до 72 часов. Пациенты, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ, должны принимать энтекавир (в стандартной разовой дозе) 1 раз в 5-7 суток (как правило, препарат назначают после сеанса гемодиализа).
    • При недостаточной функции печени коррекцию дозы энтекавира не проводят. Описаны некоторые случаи, когда после отмены терапии у пациентов отмечалось обострение гепатита (причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена). После отмены препарата необходимо контролировать работу печени и при необходимости продолжать терапию. Следует проводить мониторинг функциональной активности почек во время терапии препаратом Бараклюд (особенно у лиц, у которых функция почек снижена, а также у пациентов, получающих терапию, которая может оказывать влияние на почечный клиренс).
    Передозировка:

    Передозировка энтекавира не регистрировалась. Если пациент принял чрезмерную дозу энтекавира, необходимо следить за его состоянием и при наличии показаний рекомендовать лечение, направленное на устранение симптомов.

    Побочные эффекты:

    Энтекавир неплохо переносится пациентами.

    • К частным побочным эффектам препарата Бараклюд относят головную боль и сонливость.
    • Побочные эффекты, которые возникают редко, могут проявляться в форме рвоты, нарушений стула, тошноты, головокружения и нарушений сна. В редких случаях при лечении аналогами нуклеозидов (при моно использовании и в комплексе с антиретровирусными препаратами) возможно появление лактоацидоза и гепатомегалии со стеатозом с риском летальности.
    Противопоказания:
    • Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток.
    • Бараклюд не применяют для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет.
    • Необходимо с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность появления ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии).
    • Безопасность и эффективность препарата Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.
    Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

    При лечении энтекавиром сочетанном с антиретровирусными препаратами у пациентов возможно развитие лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, которые могут быть летальными. Возможно увеличение плазменных уровней энтекавира при сочетанном применении с препаратами, снижающими почечный клиренс, а также средствами, конкурирующими с энтекавиром на уровне канальцевой секреции.

    Состав и свойства:

    Таблетки в пленочной оболочке Бараклюд по 10 штук в алюминиевых блистерах, в пачках по 30 таблеток. Бараклюд в 1 таблетке содержит: 0,5 мг или 1 мг энтекавира; Прочие ингредиенты, в том числе лактозу в форме моногидрата.

    Бараклюд – препарат, содержащий аналог нуклеозида гаунозина – энтекавир. Препарат обладает выраженной и избирательной активностью относительно HBV-полимеразы. Внутри клеток энтекавир фосфолирируется с образованием активного производного трифосфата, который имеет период полужизни (внутриклеточный) 15 часов. Концентрация внутриклеточного трифосфата прямо пропорциональна внеклеточному уровню энтекавира, после стартового уровня «плато» не отмечается значительной кумуляции препарата. За счёт конкурентного действия энтекавир угнетает активность вирусной полимеразы, включая прайминг HBV-полимеразы, транскрипцию (обратную) негативной нитки из прегеномной и-РНК, а также синтез позитивной нитки HBV ДНК. Энтекавир слабый ингибитор клеточной ДНК-полимеразы (альфа, бета и дельта с Ki в пределах 18-40 мкМ). При значительных уровнях трифосфата энтекавира и неизменного вещества не отмечается нежелательного влияния на гамма-полимеразы и синтез ДНК в митохондриях HepG2.

    Бараклюд годен 2 года. Для хранения препарата Бараклюд следует выбирать места, к которым не имеют доступа дети. Таблетки хранят при 15-25 градусах Цельсия.

    ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ

    Бараклюд применение, инструкция по применению, цена, отзывы

    Бараклюд: применение, инструкция, цена, отзывы Интернациональное наименование Действие препарата

    Противовирусное средство. Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. При приеме внутрь энтекавир быстро всасывается и хорошо проникает в ткани организма. Максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5 - 1,5 часа. Энтекавир выделяется в основном почками.

    Использование

    Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ и АСТ) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса печени.

    Противопоказания

    Провышенная чувствительность к энтекавиру или другому компоненту препарата, детский возраст до 18 лет, грудное вскармливание. Применение при беременности возможно, если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, бессоница, головокружение, сонливость.

    Взаимодействие

    Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром дипивоксилом или тенофовиром дизопроксил фумаратом не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

    Применение и дозы

    Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). Рекомендуется доза энтекавира составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендуется коррекция дозы Энтекавира в зависимости от клиренса креатинина. Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

    Передозировка

    Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы. В случае передозировки за пациентом должны проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

    Другие указания

    При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретро-вирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента. Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена. Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

    Условия для хранения

    При температуре не выше 25гр. С.

    Порядок реализации

    Отпускается по рецепту

    Обратите внимание! Описание препаратов представлено исключительно для врачей.

    Бараклюд инструкция по применению

    Бараклюд: цена, инструкция, применение таблетки, покрытые пленочной оболочкой (4)


    Бараклюд
    табл. п.п.о. 0.5 мг; бл. 10 пач. картон. 3; код EAN: 4602505007018; № ЛСР-000035, 2007-04-10 от Bristol-Myers Squibb Company (США); упаковщик: Bristol-Myers Squibb (Италия)
    Бараклюд
    табл. п.п.о. 1 мг; бл. 10 пач. картон. 3; код EAN: 4602505007025; № ЛСР-000035, 2007-04-10 от Bristol-Myers Squibb Company (США); упаковщик: Bristol-Myers Squibb (Италия)
    Бараклюд
    табл. п.п.о. 1 мг; бл. 10 пач. картон. 3; код EAN: 4602505007025; № ЛСР-000035, 2007-04-10 от Bristol-Myers Squibb Company (США); упаковщик: Bristol-Myers Squibb (Франция)
    Бараклюд
    табл. п.п.о. 0.5 мг; бл. 10 пач. картон. 3; код EAN: 4602505007018; № ЛСР-000035, 2007-04-10 от Bristol-Myers Squibb Company (США); упаковщик: Bristol-Myers Squibb (Франция)

    Действующее вещество Латинское название препарата Бараклюд АТХ: Фармакологическая группа
    • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • B18.0 Хронический вирусный гепатит B с дельта-агентом
    • B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.энтекавир0,5 мг 1,0 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель опадри белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — таблетки 1,0 мг

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1611» — на другой.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1612» — на другой.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Фармакокинетика

    Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и минимальная концентрация (Сmin) в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.

    Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

    Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

    После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

    Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

    Фармакодинамика

    Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

    Показания препарата Бараклюд

    Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;

    возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

    Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

    Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

    Побочные действия препарата Бараклюд

    Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000, <1/100) — диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

    Со стороны ЦНС: часто (≥1/100, <1/10) — головная боль, утомляемость; редко (≥1/1000, <1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.

    Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

    Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

    Взаимодействие

    Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

    Передозировка

    Имеются единичные сообщения о случаях передозировки энтекавиром у больных. В исследовании у здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — стандартная поддерживающая терапия.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

    Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

    Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина <50 мл/мин, в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

    Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

    Cl креатинина, мл/мин Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты ≥50 0,5 мг 1 раз в день 1,0 мг 1 раз в день 30–<50 0,5 мг каждые 48 ч 1,0 мг каждые 48 ч 10–<30 0,5 мг каждые 72 ч 1,0 мг каждые 72 ч <10
    Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0,5 мг каждые 5–7 дней 1,0 мг каждые 5–7 дней

    * энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

    У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

    Особые указания

    При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

    Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких обострений проходило без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

    Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной ВИЧ-инфекции, не получающим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не исследовался для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

    Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

    Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть приняты.

    Производитель

    Bristol-Myers Squibb Company (США), Mount Vernon, IN 47620, USA.

    Условия хранения препарата Бараклюд

    При температуре не выше 25 °C.