ЛУЦЕТАМ раствор цена в аптеках Москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30.

Состав оболочки: дибутилсебакат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, гипромеллоза.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с гравировкой "Е 243" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.

15 мл - ампулы бесцветного стекла (4) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
15 мл - ампулы бесцветного стекла (4) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.

Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA). Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам ® улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам ® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам ® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г C_max составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

V_d составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

T_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T_1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.

Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Внутрь таблетки назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут. Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).

В/в или в/м назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.

При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая доза – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.

Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Степень почечной недостаточности

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Раствор Луцетама для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: декстроза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; натрия хлорид 0.9%; декстран 40 - 10% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 100 – 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; раствор Рингера ; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом. вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Луцетам ® не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия; 1.13% - нервозность; 0.96% - сонливость; 0.83% - депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.

Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.

Прочие: 0.23% - астения.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности препарата в форме таблеток - 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.

— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

— хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

— геморрагический инсульт;

— конечная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Степень почечной недостаточности

Луцетам - инструкция, применение, отзывы

Луцетам – ноотропный препарат, положительно влияющий на кровообращение мозга и обменные процессы в организме.

Луцетам представляет собой ноотропное средство, что предполагает способность данного препарата улучшать познавательные функции путем активизации в головном мозге метаболических процессов.

Действующим веществом Луцетама является пирацетам – вещество, непосредственно воздействующее на мозг, улучшающее внимание, память, способность к обучению, способствующее повышение умственной работоспособности.

Луцетам влияет на центральную нервную систему путем изменения скорости распространения возбуждения, улучшения нейрональной пластичности (один из механизмов передачи информации) и метаболических процессов в нервных клетках.

Применение Луцетама позволяет улучшить взаимодействие между полушариями мозга, а также нормализовать мозговой кровоток.

Луцетам, отзывы подтверждают, не оказывает успокаивающего, психостимулирующего и сосудорасширяющего действия. Протекторные и восстанавливающие свойства препарата позволяют нормализовать функции головного мозга после травмы, интоксикации или гипоксии.

После перорального применения Луцетама максимальную концентрацию пирацетама в крови можно наблюдать через один час.

Луцетам инструкции рекомендует применять в следующих случаях:

• при болезни Альцгеймера (заболевание головного мозга, для которого характерно прогрессирующее снижение интеллекта) и сенильной деменции альцгеймеровского типа (внезапные атрофические изменения мозга, наступающие к 40-60 годам жизни);
• при симптоматическом лечении психоорганического синдрома, в том числе у лиц преклонного возраста, проявляющегося в виде снижения памяти, пониженной концентрации внимания, головокружения, изменения настроения, нарушения походки, расстройства поведения;
• после ишемического инсульта для лечения таких последствий, как расстройство речи, нарушение психической, двигательной активности, эмоциональной сферы;
• для восстановления функций головного мозга после интоксикаций и травм;
• для лечения абстинентного и психоорганического синдромов при хроническом алкоголизме;
• для лечения расстройств равновесия, связанных с головокружением, а также для лечения непосредственно головокружения;
• для повышения способностей детей к обучению, особенно в тех случаях, когда неуспеваемость не связана с умственной отсталостью ребенка, особенностями семейного климата или неадекватным обучением;
• при лечении кортикальной миоклонии (внезапное вздрагивание мышц).

Луцетам не назначается пациентам с геморрагическим инсультом, почечной недостаточностью конечной стадии, а также при гиперчувствительности к пирацетаму. Противопоказан препарат во время беременности, во время кормления грудью и в детском возрасте (младше 1 года).

Таблетки Луцетам могут содержать по 0,4г, 0,8 г и 1,2 г пирацетама, предназначены для перорального применения.

Принимать Луцетам инструкция рекомендует на голодный желудок или во время еды, запивая таблетки соком или водой, 2-3 раза в день. Средняя суточная доза данного лекарственного средства – 0,03-0,16 г/кг.

При хроническом психоорганическом синдроме обычно в первые 2-3 недели принимают по 4,8 г Луцетама в сутки, затем переходят на прием поддерживающей дозы, соответствующей 1,2-2,4 г препарата. Расстройства восприятия, спровоцированные черепно-мозговой травмой, предполагают на начальном этапе применение Луцетама в суточной дозе, равной 9-12 г, с постепенным переходом на 2,4 г препарата в сутки. Для устранения последствий инсульта обычно назначают 4,8 г пирацетама в сутки. Продолжительность применения Луцетама не должна быть меньше 3 недель.

В педиатрии с целью коррекции обучаемости назначают суточную дозу препарата, ориентируясь на возраст ребенка – от 0,4 г до 2,4 г.

Как свидетельствуют отзывы, Луцетам эффективен для повышения успеваемости детей, если принимать его на протяжении всего времени обучения.

При кортикальной миоклонии Луцетам инструкция рекомендует начинать принимать с 7,2 мг в сутки, увеличивая дозу на 4,8 г каждые 3-4 дня, доведя ее в итоге до 24 г в сутки. Продолжать терапию следует до момента выздоровления, однако по истечении 6 месяцев беспрерывной терапии дозу препарата либо уменьшают (на 1,2 г каждые 2 дня), либо отказываются от его применения.

При почечной недостаточности необходима корректировка количества Луцетама: при легкой степени заболевания – 2/3 обычной дозы, разделенная на 2-3 приема, при средней степени тяжести – 1/3 дозы, разделенная на два приема, при тяжелой форме заболевания – однократно 1/6 дозы.

Луцетам в виде раствора может быть применен в виде внутривенных или внутримышечных инъекций.

Длительность парентерального введения препарата зависит от клинической картины заболевания и состояния больного, однако, как правило, инъекции применяют первые несколько недель, а затем переходят на Луцетам в форме таблеток.

В большинстве случаев рекомендуется начинать лечение с применения 2,4 г препарата в сутки, затем возможно либо уменьшение дозы до 1,2 г, либо продолжение введение прежней дозы.

Согласно инструкции, Луцетам в период отмены алкоголя при лечении алкоголизма следует вводить в количестве 12 г в сутки, с последующим переходом на 2,4 г в сутки.

Цереброваскулярные поражения и посттравматические симптомы предполагают применение Луцетама в количестве 9-12 г/сутки в первые 14 дней лечение и 2,4 г/сутки – последующие три недели.

При кортикальной миоклонии терапию начинают с 2-4 г Луцетама в сутки, в течение нескольких дней повышая дозу до 9-12 г.

Пациентам преклонного возраста органический психический синдром лечат путем введения на начальном этапе 4,8 г Луцетама в сутки, в дальнейшем суточное количество препарата снижают до 1,2-2,4 г.

Луцетам отзывы характеризуют как хорошо переносимое лекарственное средство, однако вероятность возникновения нежелательных эффектов после применения препарата все-таки существует.

Согласно инструкции, Луцетам может спровоцировать такие побочные явления, как:

• нервозность, гиперкинезия (непроизвольные движения), сонливость, депрессия, головная боль, нарушение равновесия, головокружение, тревога, возбуждение, повышение сексуальности, галлюцинации;
• диарея. рвота, боль в желудке, тошнота, увеличение массы тела;
• отек, высыпания, зуд, дерматит .

Отзывы о Луцетаме подтверждают, что наиболее подвержены нежелательному действию препарата пациенты пожилого возраста, которые получали дозы, превышающие 2,4 г в сутки.

Для устранения побочных эффектов Луцетама в большинстве случаев необходимо лишь снижение дозы.

Хранить Луцетам инструкции рекомендует вдали от солнечного света, в сухом месте, где температура воздуха соответствует 15-30 0 С.

Лекарство Луцетам - инструкция по применению

Необходимость применения препарата «Луцетам» обусловлена дисфункцией центральной нервной системы и проблемами головного мозга. На фоне приема препарата улучшается работоспособность головного мозга и снижается выраженность психоорганического синдрома. «Луцетам» выпускается в форме таблеток и раствора, предназначающегося для внутривенного или внутримышечного введения. Выбор формы препарата, прежде всего, зависит от тяжести патологических процессов.

Активным веществом препарата вне зависимости от формы выпуска является пирацетам. Он обладает свойством влиять на центральную нервную систему, улучшая метаболические процессы в нервных клетках и микроциркуляцию в головном мозге. Вещество способно улучшить взаимодействие двух полушарий головного мозга, мозговой кровоток и умственную работоспособность.

На фоне приема препарата повышается способность к обучению, запоминанию и концентрация внимания, улучшается память. При этом не возникает седативный или психостимулирующий эффект. Препарат обладает восстанавливающим действием при дисфункции головного мозга, обусловленную гипоксией, интоксикацией или травмой.

• В качестве симптоматической терапии для людей с психоорганическим синдромом. В частности, если он сопровождается пониженной концентрацией внимания и активности, нарушением походки и поведения, изменением настроения, головокружением и снижением памяти.
• В качестве симптоматического лечения при болезни Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа.

Для лечения кортикальной миоклонии и последствий после ишемического инсульта, сопровождающихся нарушением речи, эмоциональной сферы, психической и двигательной активности.

• При геморрагическом инсульте и хорее Гентингтона.
• Повышенной чувствительности к любым компонентам препарата.
• Тяжелой почечной недостаточности хронической формы.
• Во время беременности и кормления грудью.
• В детском возрасте до 3 лет.

С высокой осторожностью назначается препарат людям с нарушением гемостаза, признаками тяжелого кровотечения и во время обширных хирургических вмешательств. При применении препарата необходимо контролировать работу почек у людей пожилого возраста. Чтобы не вызвать возобновление приступов, необходимо постепенно отказываться от лечения при кортикальной миоклонии.

К препарату «Луцетам», в инструкции по применению указано, что дозировка и продолжительность курса лечения подбирается строго в индивидуальном порядке. Подбор формы препарата зависит от тяжести заболевания.

Взрослым назначается при:

• Симптоматическом лечении психоорганического синдрома – 2,4-4,8 грамм по 2-3 введения в сутки.
• Лечении головокружения и расстройствах равновесия – 2,4-2,8 грамм по 2-3 введения в сутки.

Алкогольном абстинентном синдроме - 12 грамм/сутки. Поддерживающая доза – 2,4 грамм/сутки.

Детям и подросткам при:

• Комплексной терапии дислексии в возрасте от 8 лет – по 1,6 грамма 2 раза в сутки.
• Купировании серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет – 300 миллиграмм на 1 килограмм массы тела, разделяя на 4 приема.

Людям с нарушением работоспособности почек:

• При норме с клиренсом креатинина >80 мл/минуту назначается обычная доза.
• При легкой недостаточности с клиренсом креатинина 50-79 мл/минуту назначается 2/3 от обычной дозы, разделив на 2-3 приема.
• При средней недостаточности с клиренсом креатинина 30-49 мл/минуту назначается 1/3 от обычной дозы, разделив на 2 приема.
• При тяжелой недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/минуту назначается 1/6 от обычной дозы в 1 прием.

Таблетки следует принимать внутрь, натощак или во время употребления пищи. Их следует запивать жидкостью в достаточном количестве. Последний прием необходимо совершить до 17 часов, что предотвратить нарушение сна. Суточную дозу препарата необходимо разделить на 2-4 приема.

Преимущество лечения данным препаратом состоит в практическом отсутствии передозировки. Активное вещество препарата не является токсичным, даже в больших дозах. Однако, при возможной передозировке могут возникнуть боли в области живота, нарушение стула с примесями крови. Лечение происходит симптоматически, вызывая рвоту, промывая желудок, и при помощи гемодиализа.

Одновременно применение препарата может спровоцировать возникновение побочных эффектов:

• Головные боли, нарушение сна, раздражительность, возбуждение.
• Беспокойство, тремор, обострение эпилепсии.
• Тревога и галлюцинации, повышение либидо и спутанность сознания.
• Кровотечение, гиперчувствительность и анафилаксия.
• Нестабильность артериального давления, повышение массы тела.
• Тошнота, боли в животе, рвота и диарея.
• Ангионевротический отек, дерматиты, крапивница и зуд.
• Болезненные ощущения в области введения, тромоблефит и анафилактический шок.

Важно: перед приемом препарата «Луцетам» необходимо проконсультироваться с врачом, если одновременно будет употребляться другое лекарственное средство. В особенности, если возникли побочные реакции.

Луцетам (Lucetam)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30.

Состав оболочки: дибутилсебакат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой "Е 242" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30.

Состав оболочки: дибутилсебакат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, гипромеллоза.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с гравировкой "Е 243" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.

15 мл - ампулы бесцветного стекла (4) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
15 мл - ампулы бесцветного стекла (4) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.

Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA). Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г C_max составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

V_d составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

T_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T_1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.

Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

— хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

— конечная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

Внутрь таблетки назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут. Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).

В/в или в/м назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.

При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая доза – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.

Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Степень почечной недостаточности

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Раствор Луцетама для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: декстроза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; натрия хлорид 0.9%; декстран 40 - 10% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 100 – 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия; 1.13% - нервозность; 0.96% - сонливость; 0.83% - депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.

Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.

Прочие: 0.23% - астения.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Луцетам не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Степень почечной недостаточности

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Применение в детском возрасте

Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года. Противопоказание: детский возраст до 1 года.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности препарата в форме таблеток - 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.