Описание

Мовалис инструкция по применению раствор 15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин 7 9,375 мг, гликофурфурол — 150 мг, полоксамер 188 — 75 мг, натрия хлорид — 4,5 мг, глицин — 7,5 мг, натрия гидроксид — 0,228 мг, вода для инъекций — 1279,482 мг.

Прозрачный желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически свободный от частиц, в прозрачных ампулах объёмом 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат — НПВП

МОВАЛИС является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретичеркое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных,медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению ™ с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно Г присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест- системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию лростагландина Ег, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тром- боксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).
Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикам 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 — 1,8 мкг/мл, достигается-в течение приблизительно 60 — 96 мин.

Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 — 20%.

Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет.CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведение мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/ мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
• Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным Препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
• Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
• Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
• Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии, прогрессирующее заболевание почек;
• Активное заболевание печени;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных
  гематом.

• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Н.pylori);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемИя/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, лероральные глюкокортикостероиды энтизгреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Беременность и период лактации

Применение МОВАЛИСА противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение МОВАЛИСА в период кормле- ния грудью противопоказано.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, МОВАЛИС может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема МОВАЛИСА.

Обратите внимание. Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата название препарата «действующее вещество» — «название действующего вещества». из нашей статьи вы сможете узнать про более Дешевые аналоги «название препарата».

Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг. Комбинированное применение не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии.
В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Учитывая возможную несовместимость, МОВАЛИС раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарствен¬ными средствами.

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата МОВАЛИС, расценивалась как возможная.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:

• очень часто (г 1/10);
• часто (а 1/100, < 1/10);
• нечасто (г 1/1,000, < 1/100);
• редко (г 1/10,000, < 1/1,000);
• очень редко (< 1/10,000);
• не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — анемия;
Редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа;
Не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Нарушения психики:
Редко — изменение настроения;
Не установлено — спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — головная боль;
Нечасто — головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто — вертиго;
Редко — коньюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
Нечасто — повышение артериального давления, чувство “прилива» крови к лицу;
Редко — сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы:

Редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
Редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

Очень редко — перфорация желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);
Очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто — ангиоотек, зуд, кожная сыпь;
Редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
Очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема;
Не установлено — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
Очень редко — острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — боль и отек в месте введения;
Нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эиигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не известен. В случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Известно, что клистирами ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды исалицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одно¬временного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина -одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитар- ной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-Н рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могу усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно- кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения МОВАЛИС необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно- кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения МОВАЛИСА.
Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таких заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-П рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании МОВАЛИСА (также, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени.
В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем МОВАЛИС следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем; такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, МОВАЛИС может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, МОВАЛИС может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.
В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема МОВАЛИСА.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл. По 1,5 мл в ампулу из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом белого цвета над линией разлома ампулы и 2-мя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы. По 3 или 5 ампул в поддон из пластмассы с верхней индивидуальной выемкой для средней ампулы или с двумя верхними индивидуальными выемками для боковых ампул. Поддон в картонную коробку с инструкцией по применению.

Фото ампул раствора мовалис 3 ампулы по 1,5 мл

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.