Рейтинг: 4.0/5.0 (1659 проголосовавших)Категория: Инструкции
Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга, селективно возбуждает (частичный агонист) серотониновые рецепторы подтипа 1А (5-НТ1А).
Показания к применениюГенерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), легкая депрессия (вспомогательная терапия).
Форма выпускатаблетки, буспирона гидрохлорид 10 мг, 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
ФармакодинамикаНе оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума — через 4 нед. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронирования, с образованием 1-пиримидинилпиперазина. Выводится почками в основном в виде метаболитов (1% — в неизмененном виде) и через ЖКТ (18–38%). T1/2 исходного вещества — 2,4–2,7 ч, T1/2 метаболита — 4,8 ч. Препарат может проникать в грудное молоко.
Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нервозность, нарушения сна, очень редко — экстрапирамидные расстройства.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Способ применения и дозыВнутрь. Дозировка устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости может быть увеличена на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратамиПри сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
Меры предосторожности при приемеОчень осторожно следует назначать одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, антидиабетическими препаратами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени должен назначаться под строгим контролем врача, обычно в меньших дозах.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииN Нервная система
N05BE Азаспиродеканедиона производные
Скажи!Инструкция СПИТОМИН (SPITOMIN)
EGIS PHARMACEUTICALS, Plc
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, ночные кошмары, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Регистрационные №№:Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сутки. через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы - 45-60 мг/сутки.
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.
Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом СПИТОМИН (SPITOMIN). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить СПИТОМИН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Уважаемые посетители, просим Вас обсудить эффективность препарата Спитомин, инструкция к нему представлена в свободном изложении на этой странице. Ваши отзывы могут оказаться полезны людям.
Действующие веществаВажно знать! Единственное средство от алкоголоизма, рекомендованное Еленой Малышевой! Читать далее.
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), легкая депрессия (вспомогательная терапия).
Форма выпуска препарата Спитоминтаблетки, буспирона гидрохлорид 10 мг, 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
ФармакодинамикаНе оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума — через 4 нед. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронирования, с образованием 1-пиримидинилпиперазина. Выводится почками в основном в виде метаболитов (1% — в неизмененном виде) и через ЖКТ (18–38%). T1/2 исходного вещества — 2,4–2,7 ч, T1/2 метаболита — 4,8 ч. Препарат может проникать в грудное молоко.
Использование препарата Спитомин во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюУстали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нервозность, нарушения сна, очень редко — экстрапирамидные расстройства.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Способ применения и дозыВнутрь. Дозировка устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости может быть увеличена на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратамиПри сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
Меры предосторожности при приеме препарата СпитоминОчень осторожно следует назначать одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, антидиабетическими препаратами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени должен назначаться под строгим контролем врача, обычно в меньших дозах.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годностиСпитомин — транквилизатор, который имеет не только анксиолитическое действие, но и антидепрессивное. В отличие от большинства других транквилизаторов, лекарство не оказывает противоэпилептическое, седативное, снотворное или миорелаксирующее (снимающее мышечный спазм) действие.
В роли вспомогательного препарата в комплексе с другими может применяться при алкогольном абстинентном синдроме и депрессивных расстройствах.
С осторожностью следует применять людям, страдающим циррозом и почечной недостаточностью. Принимать Спитомина во время беременности стоит, только если прогноз такого лечения оправдывает риски, поскольку влияние лекарства на плод не доказано.
Как применять СпитоминСпитомин принимается 2 раза в сутки, независимо от приёмов пищи. Препарат следует применять строго в одно время, чтобы не было колебаний в концентрации лекарства в крови, которые могут привести к побочным действиям. Также нужно строго следить за ежедневным его принятием: любое отклонение от курса лечения собьёт весь эффект терапии, который проявится приблизительно через 1–2 недели.
Дозировка назначается индивидуально врачом. Рекомендуется применять по 15 мг в сутки, повышая на 5 мг каждые 2–3 дня. Разовая макс. доза — 30 мг. Разовая суточная — 60.
Побочные действия препаратаНесмотря на достаточное количество побочных, Спитомин даже пожилыми людьми переносится хорошо. Если побочные и появляются, то в начале курса, и быстро пропадают после снижения дозы или к середине курса. Большой список побочных связан с отличной изученностью препарата, и к нему относятся:
Также длительное принятие препарата может приводить к увеличению/снижению веса, лихорадке, боли в мышцах. В случае нарушения инструкции и передозировки могут возникнуть:
Аналоги СпитоминаЕсли искать аналоги дешевле Спитомина, то можно найти единственное лекарство — Буспирон Сандоз. В России найти Буспирон практически невозможно, но он доступен пациентам с Украины.
Также врачом могут подбираться аналоги, не содержащие в составе Буспирон, в основном, из бензодиазепинового ряда транквилизаторов. Однако делается это индивидуально, в зависимости от диагноза и степени заболевания.
Отзывы о СпитоминеНа основании комментариев пациентов можно сказать, что препарат не вызывает зависимости, но привыкание к нему осложняется некоторыми неприятными моментами:
60 таблеток Спитомина в аптеке стоит 550–650 рублей, в зависимости от города.
Оцените Спитомин !Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеАнксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и допаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание GABA, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект "первого прохождения") при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.
Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть - с кислым α1-гликопротеином).
Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.
Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.
Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.
После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.
ДозировкаПрепарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.
Дозу следует подбирать индивидуально.
Рекомендуемая доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требует, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.
При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.
ПередозировкаСимптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.
Лекарственное взаимодействиеУчитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с лекарственными средствами при одновременном применении. Однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин можно принимать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин.
При совместном применении циметидина и буспирона Сmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Беременность и лактацияВвиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.
Побочные действияБуспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (< 1/1000). Во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди; нечасто - обморок, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; редко - нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто - дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко - клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов чувств: часто - шум в ушах; нечасто - нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко - нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Со стороны дыхательной системы: часто - ларингит, отек слизистой носа; нечасто - гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко - носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, поражение щитовидной железы.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко - диарея, жжение в языке.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко - ночное недержание мочи.
Со стороны половой системы: нечасто - нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко - аменорея, воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко - мышечная слабость, боль в мышцах и костях.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Изменения лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ и ACT в сыворотке; редко - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела; редко - злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Показания— генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
— паническое расстройство;
— синдром вегетативной дисфункции;
— алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
— вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).
Противопоказания— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > более 18 сек);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);
— одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
— период лактации (грудного вскармливания);
— беременность или подозрение на беременность.
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.
Особые указанияБуспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается AUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.
Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.
Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следует избегать употребления алкоголя.
В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5 мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
При нарушениях функции почекПротивопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин).
При нарушениях функции печениПротивопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > более 18 сек).
ПоказанияПоказания Неврозы (депрессивно-фобический синдром, повышенная возбудимость); нарушения сна при неврозах, психосоматических состояниях и органических заболеваниях (в т.ч. нарушение засыпания, частые ночные и ранние пробуждения); эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Показания
в комплексной терапии при обострении хронического тонзиллита, лимфаденита неспецифической этиологии.
Показания Для системного применения: профилактика и лечение рахита; нарушения обмена кальция (в т.ч. при гипопаратиреозе, псевдогипопаратиреозе), сопровождающиеся тетанией, остеопатией, спазмофилией; остеопороз, остеомаляция. Для наружного применения: ожоги I и II степени (в т.ч. солнечные), дерматиты, сопров.
© 2015, О лекарствах. сайт
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.
Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин ® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.
Дозу следует подбирать индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.
При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (<1/1000). Во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди; нечасто - обморок, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; редко - нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто - дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко - клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов чувств: часто - шум в ушах; нечасто - нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко - нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Со стороны дыхательной системы: часто - ларингит, отек слизистой носа; нечасто - гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко - носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, поражение щитовидной железы.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко - диарея, жжение в языке.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко - ночное недержание мочи.
Со стороны половой системы: нечасто - нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко - аменорея, воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко - мышечная слабость, боль в мышцах и костях.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Изменения лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ и ACT в сыворотке; редко - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела; редко - злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 сек);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);
— одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
— период лактации (грудного вскармливания);
— беременность или подозрение на беременность.
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > более 18 сек).
