Руководства, Инструкции, Бланки

Летромара Инструкция По Применению Цена Украина img-1

Летромара Инструкция По Применению Цена Украина

Рейтинг: 4.8/5.0 (1669 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Летромара инструкция по применению цена украина

ЛЕТРОМАРА / LETROMARA Описание / Инструкция

Фармакологические свойства
летрозол (4,4'-(1H-1,2,4-триазол-1-илметилен)-бис(бензонитрил) - противоопухолевое средство. Является нестероидным конкурентным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузальный период. Фермент ароматазы способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450, что обусловливает снижение биосинтеза эстрогенов во всех тканях (жировой, печени, скелетных мышцах), в том числе в тканях эстрогензависимых опухолей и способствует их регрессии. Снижает концентрацию эстрогенов в системной циркуляции на 75-95%, максимальное снижение достигается через 48-78 ч. Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы, не оказывает существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, синтез альдостерона, гормонов щитовидной железы. Летрозол быстро и полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Пища в незначительной степени замедляет скорость всасывания,http://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html однако степень абсорбции при этом не изменяется. Биодоступность - 99,9%. Около 60% препарата связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином), концентрация в эритроцитах составляет 80% его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. При длительном лечении кумуляции не происходит. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 - CYP 3А4, который метаболизирует летрозол с образованием неактивного карбинолового метаболита и CYP 2А6, который образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные метаболиты далее метаболизируются путем образования глюкуроновых конъюгатов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 90%), а также с калом. Не менее 75% введенной дозы экскретируется смочой в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% - в виде двух неустановленных метаболитов и около 6% - в виде неизмененного летрозола. Период полувыведения - 48 ч. После ежедневного применения 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в пределах от 2 до 6 нед, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы.

Показания
распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузальный период (естественной или искусственно вызванный), в том числе после предварительной терапии антиэстроhttp://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html генами. При локализированном гормонпозитивном раке молочной железы у женщин в постменопаузльный период после хирургического или комплексного лечения с адъювантной целью.

Применение
внутрь независимо от приема пищи по 2,5 мг в сутки ежедневно. Лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до наступления рецhttp://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html идива заболевания. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек.

Противопоказания
повышенная чувствительность к летрозолу или другим компонентам препарата, предменопаузальный период, почечная недостаточностhttp://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html ь (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эфекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, мышечно-скелетные боли. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, иногда булимия, запор. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальные кровянистые выделенhttp://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html ия, вагинальные кровотечения. Дерматологические реакции: аллергическая кожная сыпь, крапивница, истончение волос. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбофлебит поверхностных и глубоких вен. Со стороны эндокринной системы: уменьшение или увеличение массы тела, усиление потоотделения.

Особые указания
в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, а http://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html также при выполнении других видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку могут отмечать общую слабость и головокружение.

Взаимодействие
не отмечено клинически значимого взаимодействия летрозола при одновременном применении с варфарином, циметидином, омепразолом, фуросемиhttp://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html дом, барбитуратами, бензодиазепинами, НПВП, парацетамолом. Опыта применения в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами нет.

Передозировка
в случае передозировки повышается риск усиления побочнhttp://pharmalad.com/goods/letromara__36218.html ых эффектов. Терапия симптоматическая и поддерживающая.

Краткий список городов доставки

Другие статьи

Летромара инструкция по применению цена украина

Летромара


Летрозол – нестероидный ингибитор ароматазы, который обладает некоторым антиэстрогенным действием, повышая продукцию ФСГ и стимулируя овуляцию. Однако его антиэстрогенный эффект длится короче по времени и менее глубокий по сравнению с кломифеном. Летрозол имеет короткий период полувыведения и бывает полностью выведен из организма к моменту имплантации. Он обладает незначительными побочными действиями, хорошо переносится при приеме, улучшает показатели толщины эндометрия, повышает чувствительность яичников к ФСГ, а в схемах стимуляции овуляции с применением ФСГ понижает требуюмую дозу ФСГ почти в 3 раза.

Побочные эффекты при приеме летрозола встречаются очень редко и связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Побочные эффекты включают приливы (11%), тошноту (7%), общую слабость (5%), алопецию и кровя-нистые выделения из половых путей. Эти побочные реакции встречаются с большей частотой у пациенток со злокачественными опухолями молочных желез, которые принимают данный препарат длительно, в то время, как при назначении летрозола с целью стимуляции овуляции побочные эффекты практически не наблюдаются.


Ну в принципе, я уже потом разобралась что к чему. У меня давление низкое, могло и оно головокружение спровоцировать. А я погрешила на летромару. Дело в том, что это новые препарат для меня (моего организма), не знала как он может повлиять на меня.
ЛюбаВан у Вас тоже стимуляция была с этим препаратом?

Летромара инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

ЛЕТРОМАРА ИНСТРУКЦИЯ

Препарат Летромара - антагонист гормонов, ингибитор ферментов.
Летрозол – нестероидный ингибитор ароматазы (ингибитор биосинтеза эстрогена); противоопухолевый препарат.
Летрозол угнетает ароматазу путём конкурентного связывания с субединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях.
У здоровых женщин в постменопаузе одноразовая доза летрозола, которая составляет 0,1 мг или 0,5 мг, или 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (в сравнении с начальным уровнем) на 75-78 % и на 78 % соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.
У женщин с распространённой формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное применение летрозола в дозе от 0,1 мг до 5 мг снижает уровень эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95 % от начального уровня.
Летрозол – высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниковых железах не выявлено. У пациенток в постменопаузе, которым проводилась терапия летрозолом в суточной дозе 0,1-5 мг, клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина не было выявлено. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель терапии летрозолом в суточной дозе 0,1 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг и 5 мг не выявило какого-либо заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола.
У здоровых женщин в постменопаузе после одноразового применения летрозола в дозах 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено. У пациенток, получавших летразол в суточной дозе от 0,1 мг до 5 мг, изменений уровня андростендиона в плазме крови также не определено. У пациенток, получавших летрозол, не было выявлено изменений концентраций лютеинизирующего и фоликулостимулирующего гормонов в плазме крови и изменений функций щитовидной железы, которые оценивались по уровню тиреотропного гормона Т4 и Т3.
Фармакокинетика .
Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9 %). Еда в незначительной мере снижает скорость абсорбции, поэтому летрозол можна применять независимо от приёма пищи.
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином – 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах — почти 80 % от уровня в плазме крови. Летрозол быстро и полностью распределяется в тканях, в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Метаболический клиренс летрозола составляет 2,1 л/час, что меньше величины печёночного кровотока (приблизительно 90 л/час). Было выявлено, что превращение летрозола в метаболит осуществляется под воздействием изоферментов CYP3А4 и CYP2А6 цитохрома Р 450. Образование небольшого количества других, пока что не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизменённого препарата с мочой и калом играют незначительную роль в общей элиминации летрозола. Предполагаемый конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 суток.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. В исследованиях, которые проводились с участием добровольцев с различным состоянием функции почек (24-часовой клиренс креатинина варьировал от 9 до 116 мл/мин), выявлено, что после одноразового приёма летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика не изменялась. В подобном исследовании, проведённом на добровольцах с различным состоянием функции печени, было установлено, что у лиц с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс В по шкале Child-Pugh) средние величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) были на 37 % выше, чем у здоровых лиц, но оставались в пределах того диапазона значений, которые наблюдались у лиц без нарушений функции печени. При исследовании фармакокинетики одноразовой дозы у больных с циррозом печени и тяжёлыми нарушениями её функции (класс С по шкале Child-Pugh) было определено увеличение AUC на 95 % и t½ на 187 % соответственно по сравнению с показателями у здоровых добровольцев. В связи с тем, что у пациентов, которые получали суточные дозы от 5 до 10 мг в сутки, не наблюдалось увеличения показателей токсичности, коррекция дозы в сторону её снижения не обоснована, хотя пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врачей. Кроме того, не было выявлено какого-либо влияния нарушения функции почек (расчетные значения клиренса креатинина составили 20-50 мл/минуту) или нарушений функции печени на концентрацию летрозола в плазме крови у пациентов с распространёнными формами рака молочной железы. Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

Показания к применению:
Препарат Летромара применяется в терапии гормонозависимого распространённого рака молочной железы первой степени заболевания в постменопаузе. Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), предварительно получавшие терапию антиэстрогенами. Адъювантная терапия гормонпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период постменопаузы.
Расширенная адьювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период постменопаузы, которым проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном. Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с локализованным гормонпозитивным раком молочной железы, с возможностью дальнейшего хирургического лечения в случае, когда до проведения терапии препаратом Летромара хирургическое лечение не было показано. Дальнейшая терапия после хирургического лечения должна соответствовать принятому стандарту для послеоперационного периода.

Способ применения:
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендованная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. При адъювантной и расширенной терапии лечение должно длиться на протяжении 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания. После стандартной адьювантной терапии тамоксифеном наблюдение за больными и лечение препаратом Летромара должно длиться 4 года или пока не наступит рецидив заболевания. У больных с метастазами терапию следует продолжать до тех пор, пока признаки прегрессирования заболевания не станут очевидными. Во время предоперационной подготовки рекомендовано регулярное наблюдение за больными. Для пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. Для пациенток с нарушением функции печени (класс А или В по шкале Child-Pugh) или почек (при клиренсе креатинина ≥10 мл/мин) коррекция дозы препарата не нужна.

Побочные действия:
При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использовались такие градации:
Инфекции и инвазии: иногда – инфекции мочевыделительной системы.
Доброкачественные, злокачественные и неустановленные новообразования, включая кисты и полипы: иногда – боль в опухолевых очагах (пациенты с метастазами/неадьювантная терапия).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: иногда – лейкопения, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: часто – анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда – генерализованный отёк, нарушение метаболизма липидов.
Нарушения со стороны психики: часто – депрессия; иногда – повышенное волнение (в том числе нервозность, раздражительность), тревожность.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; иногда – сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия (в том числе парастезия, гипостезия), нарушение вкусового восприятия, острые цереброваскулярные нарушения.
Со стороны органа зрения: иногда – катаракта, раздражение слизистой оболочки глаза, помутнение зрения, тромбоз сетчатки, отслоение сетчатки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит (в том числе тромбофлебит поверхностных и глубоких вен), артериальная гипертензия, случаи сердечной ишемии при адъювантной терапии; независимо от причинной связи, наблюдались такие побочные реакции: тромбоэмболические реакции, стенокардия, инфаркт миокарда и сердечная недостаточность. При расширенной адъювантной терапии определялись следующие побочные реакции: впервые диагностированная стенокардия или ухудшение её течения, стенокардия, требующая хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, тромбоэмболические нарушения, ишемический инсульт/транзиторные нарушения мозгового кровообращения; редко – легочная эмболия, легочная гипертензия, артериальный тромбоз, инсульт, аритмия, перикардит, цереброваскулярный инфаркт.
Со стороны системы дыхания: иногда – одышка, кашель, интерстициальные заболевания лёгких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда – абдоминальная боль, стоматит, сухость во рту.
Со стороны гепатобиллиарной системы: иногда – увеличение уровня печёночных ферментов; очень редко – гепатит.
Со стороны кожи: часто – алопеция, усиленное потоотделение, сыпь (в том числе эритематозная, макуло-папулёзная, псориазоподобная и везикулярная сыпь); иногда – зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко – ангиоэдема, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия; часто – миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда – частое мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы: иногда – вагинальные кровотечения, выделения или сухость, боль в молочных железах.
Общие нарушения: очень часто – приливы крови; часто – утомляемость (в том числе астения и тревожность, периферический отёк, увеличение массы тела; иногда – повышение температуры, сухость слизистых оболочек, ощущение жажды, уменьшение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Летромара являются: повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата; эндокринный статус характерный для периода пременопаузы; беременность или период кормления грудью; больным с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по шкале Child-Pugh); предоперационное применение препарата, если статус рецепторов негативный или неизвестен.

Беременность:
Препарат Летромара противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинического опыта относительно применения препарата Летромара в комбинации с другими притивоопухолевыми средствами нет.
По результатам исследований, проведённых in vitro, летрозол угнетает активность изоферментов цитохрома Р 450 — CYP2А6 и CYP2С19 (причём последнего – умеренно). Изофермент CYP2А6 не играет большой роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, который применяется в концентрациях, в 100 раз превышающих равнозначные значения в плазме крови, не способен существенно угнетать метаболизм диазепама (субстрат для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Однако, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, которые метаболизируются преимущественно с участием вышеуказанных изоферментов, имеющих малый диапазон терапевтической концентрации.
При одновременном применении летрозола с циметидином или варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Не выявлено взаимодействия с бензодиазепином, барбитуратами, нестероидными противовоспалительными средствами, фуросемидом, омепразолом.

Передозировка:
В клинических исследованиях высшая разовая и многоразовая дозы летрозола, проверенные на здоровых добровольцах, составили 30 мг и 5 мг соответственно, последняя была проверена также в период постменопаузы у больных раком молочной железы. Каждая из этих доз хорошо переносилась. Нет никаких клинических подтверждений для индивидуальной дозы препарата, которая бы приводила к опасным для жизни симптомам.
Специфические методы лечения неизвестны, в случае передозировки терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Летромара - таблетки, покрытые плёночной оболочкой .
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера, вложенные в пачку.

Состав:
1 таблеткаЛетромара содержит летрозола 2,5 мг в пересчёте на 100 % вещество.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилметилцеллюлоза (15), натрия крахмалгликолят (Тип А), магния стеарат; состав плёночной оболочки: SepifilmTM 050 (метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, ацетилированные (или ацетаты сложных эфиров) моно- и диглицериды), SepisperseTM Dry 3214 Jaune (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), рибофлавин (Е 101)).

Дополнительно:
Нет данных относительно применения летрозола пациенткам с клиренсом креатинина < 10 мл/минуту, поэтому перед назначением препарата следует оценить соотношение ожидаемого эффекта от лечения и потенциального риска.
Существуют данные о возникновении остеопороза и/или переломе костей при применении препарата. В связи с этим на протяжении терапии рекомендуется мониторинг состояния костной ткани.
Врачу следует обосновать необходимость применения соответствующей контрацепции женщинам репродуктивного возраста (включая женщин в предменопаузальный период или женщин, которые вступили в постменопаузальный период недавно) до подтверждения их постменопаузального статуса.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Во время лечения летрозолом возможны побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, затуманивание зрения), которые влияют на скорость реакции, поэтому следует отказаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Летромара - инструкция по применению, цена на Летромара и аналоги

Летромара О препарате:

Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы (ингибитор биосинтеза эстрогена); противоопухолевый препарат.

Показания и дозировка:

Терапия гормонзависимого распространенного рака молочной железы первой степени заболевания в постменопаузальный период. Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в период постменопаузы (естественной или вызванной искусственно), предварительно получавших терапию антиэстрогенами. Адъювантная терапия гормонположительного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период постменопаузы.

Расширенная адъювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период постменопаузы, которым проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном. Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузальный период с локализованным гормонположительным раком молочной железы, с возможностью дальнейшего хирургического лечения в случае, когда до проведения терапии препаратом Летромара хирургическое лечение не было показано. Дальнейшая терапия после хирургического лечения должна соответствовать принятому стандарту для послеоперационного периода.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендованная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. При адъювантной и расширенной терапии лечение должно длиться на протяжении 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания. После стандартной адъювантной терапии тамоксифеном наблюдение за больными и лечение препаратом Летромара должно длиться 4 года или пока не наступит рецидив заболевания. У больных с метастазами терапию следует продолжать до тех пор, пока признаки прогрессирования заболевания не станут очевидными. Во время предоперационной подготовки рекомендуется регулярное наблюдение больных. Для пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. Для пациенток с нарушением функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) или почек (при клиренсе креатинина ?10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Передозировка:

В клинических исследованиях высшая разовая и многоразовая дозы летрозола, проверенные на здоровых добровольцах, составили 30 и 5 мг соответственно, последняя была проверена также в период постменопаузы у больных раком молочной железы. Каждая из этих доз хорошо переносилась. Нет никаких клинических подтверждений для индивидуальной дозы препарата, которая бы приводила к опасным для жизни симптомам.

Специфические методы лечения неизвестны, в случае передозировки терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Побочные эффекты:

При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использовали такие градации:

очень часто — ?10%, часто — 1–10%, иногда — 0,1–1%, редко — 0,01–0,1%, очень редко — 0,01%, включая отдельные случаи.

Инфекции и инвазии: иногда — инфекции мочевыделительной системы.

Доброкачественные, злокачественные и неустановленные новообразования, включая кисты и полипы: иногда — боль в опухолевых очагах (пациенты с метастазами/неоадъювантная терапия).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: иногда — лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: часто — анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда — генерализованный отек, нарушение метаболизма липидов.

Нарушения со стороны психики: часто — депрессия; иногда — повышенное волнение (в том числе нервозность, раздражительность), тревожность.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; иногда — сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия (в том числе парестезия, гипостезия), нарушение вкусового восприятия, острые цереброваскулярные нарушения.

Со стороны органа зрения: иногда — катаракта, раздражение слизистой оболочки глаза, помутнение зрения, тромбоз сетчатки, отслоение сетчатки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит (в том числе тромбофлебит поверхностных и глубоких вен), АГ, случаи сердечной ишемии при адъювантной терапии; независимо от причинной связи, отмечали такие побочные реакции: тромбоэмболические реакции, стенокардия, инфаркт миокарда и сердечная недостаточность. При расширенной адъювантной терапии определялись следующие побочные реакции: впервые диагностированная стенокардия или ухудшение ее течения, стенокардия, требующая хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, тромбоэмболические нарушения, ишемический инсульт/транзиторные нарушения мозгового кровообращения; редко — легочная эмболия, легочная гипертензия, артериальный тромбоз, инсульт, аритмия, перикардит, цереброваскулярный инфаркт.

Со стороны системы дыхания: иногда — одышка, кашель, интерстициальные заболевания легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — абдоминальная боль, стоматит, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение уровня печеночных ферментов; очень редко — гепатит.

Со стороны кожи: часто — алопеция, повышенное потоотделение, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная, псориазоподобная и везикулярная сыпь); иногда — зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангиоэдема, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — частое мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения или сухость, боль в молочных железах.

Общие нарушения: очень часто — приливы крови; часто — утомляемость (в том числе астения и тревожность, периферический отек, увеличение массы тела; иногда — повышение температуры тела, сухость слизистых оболочек, ощущение жажды, уменьшение массы тела.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата. Эндокринный статус характерный для периода пременопаузы. Беременность или период кормления грудью. Больным с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью). Предоперационное применение препарата, если статус рецепторов отрицательный или неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клинического опыта относительно применения препарата Летромара в комбинации с другими противоопухолевыми средствами нет.

По результатам исследований, проведенных in vitro, летрозол угнетает активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP 2А6 и CYP 2С19 (причем последнего — умеренно). Изофермент CYP 2А6 не играет большой роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, который применяется в концентрациях, в 100 раз превышающих равнозначные значения в плазме крови, не способен существенно угнетать метаболизм диазепама (субстрат для CYP 2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP 2С19 маловероятны. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и препаратов, которые метаболизируются преимущественно с участием вышеуказанных изоферментов, имеющих малый диапазон терапевтической концентрации.

При одновременном применении летрозола с циметидином или варфарином клинически значимого взаимодействия не установлено.

Не выявлено взаимодействия с бензодиазепином, барбитуратами, НПВП, фуросемидом, омепразолом.

Состав и свойства:

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилметилцеллюлоза 15, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, sepifilm 050 Blanc, железа оксид желтый (Е172).

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг блистер, № 30

Летрозол угнетает ароматазу путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях.

У здоровых женщин в постменопаузальный период одноразовая доза летрозола, которая составляет 0,1 или 0,5 мг, или 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в плазме крови (по сравнению с начальным уровнем) на 75–78 и на 78% соответственно. Максимальное снижение достигается через 48–78 ч.

У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузальный период ежедневное применение летрозола в дозе 0,1–5 мг снижает уровень эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от начального уровня.

Летрозол — высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не выявлено. У пациенток в период постменопаузы, которым проводили терапию летрозолом в суточной дозе 0,1–5 мг, клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина не было выявлено. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 нед терапии летрозолом в суточной дозе 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 и 5 мг не выявило какого-либо заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола.

У здоровых женщин в постменопаузальный период после одноразового применения летрозола в дозах 0,1; 0,5 и 2,5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено. У пациенток, получавших летрозол в суточной дозе 0,1–5 мг, изменений уровня андростендиона в плазме крови также не определено. У пациенток, получавших летрозол, не было выявлено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови и изменений функций щитовидной железы, которые оценивались по уровню ТТГ Т4 и Т3.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ

Летрозол: цена, где купить, инструкция по применению, отзывы на форумах, аналоги на

Летрозол Состав

Одна таблетка средства Летрозол содержит 2.5 мг одноименного активного вещества.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.

Форма выпуска

Темно-желтые таблетки с пленочной оболочкой цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе имеют белый цвет.

Десять таких таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из картона.

Возможны и другие формы упаковки и фасовки препарата в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, тормозит синтез эстрогенов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое средство, блокатор синтеза эстрогенов . Оказывает противоэстрогенное действие, избирательно ингибирует ароматазу (важный биофермент синтеза эстрогенов ) благодаря высокоспецифичному связыванию с элементами этого энзима. Ингибирует биосинтез эстрогенов в периферической здоровой ткани и в опухолевых тканях.

У лиц женского пола в постменопаузе эстрогены образуются главным образом при участии ароматазы . Она частично трансформирует образующиеся в надпочечниках андрогены в эстрадиол и эстрон .

Регулярный прием препарата в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению концентрации в плазме крови эстрона, эстрадиола и сульфата эстрона на величину до 95% от первоначального содержания. Подавление синтеза эстрогенов должно поддерживаться на всем протяжении периода лечения.

Блокада синтеза эстрогенов увеличивает концентрацию андрогенов . которые являются химическими предшественниками эстрогенов .

Однако, на фоне лечения Летрозолом в малой степени увеличивается частота появления остеопороза . Адъювантная терапия препаратом ранних стадий злокачественных поражений молочной железы понижает риск возникновения рецидивов, увеличивает пятилетнюю выживаемость без признаков прогресса, снижает риск появления вторичных опухолей и метастазов. Продленная вспомогательная терапия Летрозолом понижает риск возникновения рецидивов на 42%.

После перорального приема препарат Летрозол быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Биодоступность в среднем достигает значения 99.9%. Употребление пищи снижает скорость всасывания. Среднее значение времени наступления максимальной концентрации составляет один час при приеме натощак и два часа при приеме с едой.

Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 60%. Кумуляции при долговременном применении препарата не отмечено.

В большой степени метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, малая часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет двое суток.

Показания к применению
  • Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях (экспрессирующие рецепторы женских половых гормонов ) у женщин в периоде постменопаузы – в качестве дополнительной терапии.
  • Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях в периоде постменопаузы после окончания стандартного дополнительного лечения Тамоксифеном – в качестве пролонгированной дополнительной терапии.
  • Гормонозависимые распространенные формы злокачественных опухолей молочной железы в периоде постменопаузы – лечение первой линии.
  • Распространенные злокачественные опухоли молочной железы в периоде постменопаузы у получавших предшествующее лечение антиэстрогенами.
Противопоказания

Следует с осторожностью применять препарат при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия
  • Реакция со стороны нервной системы. головокружение, депрессия . тревога, раздражительность, нервозность, сонливость . ухудшение памяти, бессонница . дизестезия, гипестезия, парестезия . проходящие нарушения церебрального кровообращения.
  • Реакции со стороны системы пищеварения. стоматит, диспепсия . тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея . боли в животе, активация печеночных ферментов.
  • Реакция со стороны кроветворной системы :лейкопения.
  • Реакция со стороны респираторной системы. одышка, кашель.
  • Реакция со стороны системы кровообращения. тахикардия . ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия . ишемическая болезнь сердца . эмболия легочной артерии. инсульт .
  • Дерматологические реакции. потливость, алопеция . сыпь . сухость кожи, зуд . крапивница . отек Квинке . анафилактические реакции.
  • Реакция со стороны опорно-двигательной системы. артралгия, миалгия . боли в костях, переломы, остеопороз . артрит .
  • Реакция со стороны органов чувств. затуманивание зрения, катаракта . извращение вкусовых ощущений.
  • Реакция со стороны мочеполовой системы. учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
  • Реакция со стороны метаболизма. увеличение веса, гиперхолестеринемия . повышение аппетита, анорексия . снижение веса, жажда.
  • Прочие реакция: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения . недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.
Инструкция по применению Летрозола (Способ и дозировка)

Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема еды. Рекомендуемая доза средства составляет 2,5 мг один раз в день, ежедневно, долговременно (в течение пяти лет или до момента развития рецидива).

В качестве пролонгированной адъювантной терапии прием должен продолжаться четыре года (но не больше пяти лет). При выявлении признаков прогрессирования онкозаболевания прием препарата необходимо полностью прекратить.

У пациенток с онкозаболеванием на последней стадии или с признаками метастазирования, лечение необходимо продолжать, пока выражено развитие опухоли.

Передозировка

Имеются ряд сообщений об отдельных случаях передозировки препаратом.

Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфические способы лечения передозировки не разработаны. Выводится из крови посредством гемодиализа .

Взаимодействие

Клинических исследований по применению препарата в комбинации с иными противоопухолевыми средствами в данное время не имеется.

Условия продажи Условия хранения
  • Беречь от детей.
  • Хранить при температуре до 25 градусов.
  • Хранить в темном сухом месте.
Срок годности Особые указания

Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.

Аналоги Летрозола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги: Аралет, Лерза, Летрозол Тева, Летромара, Летротера, Фемара. Этрузил.

Детям

Данный препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Назначение средства в эти периоды противопоказано.

Отзывы о Летрозоле

Отзывы о Летрозоле на форумах немногочисленны, больные с онкопатологией неохотно делятся результатами своего лечения. Среди онкологов препараты этой группы являются общепризнанным доказанным и научно обоснованным средством лечения рака молочной железы .

Летрозол в бодибилдинге

Препарат активно используется в бодибилдинге, согласно порталу Спортвики, для торможения синтеза эстрогенов и увеличения выработки андрогенов . Однако последний ожидаемый эффект от приема Летрозола научно не доказан.

Цена Летрозола, где купить

Цена Летрозола №30 на Украине составляет 566 гривен.

Купить Летрозол той же дозировки в России обойдется минимум в 1400 рублей.

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Летрозол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.