Рейтинг: 4.5/5.0 (1683 проголосовавших)Категория: Инструкции
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 3864.00 руб. до 6490.00 руб.
Найти и купить препарат Бусерелин-депо в аптеках России
Показания к применению препарата Бусерелин-депо:
Рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках), рак молочной железы. гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки. гиперплазия эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).
Возможные заменители препарата Бусерелин-депо:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
имплантаты, капли назальные, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для инъекций, спрей назальный дозированный
Гиперчувствительность, состояние после хирургического удаления семенников (невозможно дальнейшее снижение уровней тестостерона при использовании формы депо), беременность. период лактации.C осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник, артериальная гипертензия, сахарный диабет. депрессия.
Способ применения и дозы:
Правила приготовления суспензии и введения препарата. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляется с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном. Флакон осторожно взбалтывается до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном, после чего немедленно делается инъекция.
Препарат вводится только в/м. При гормонозависимом раке предстательной железы - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед.
При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность лечения - 4-6 мес.
При миоме матки - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; продолжительность лечения - перед операцией 3 мес, в остальных случаях - 6 мес.
При лечении бесплодия методом ЭКО - 4.2 мг в/м однократно, на 2-й день менструального цикла.
Интраназально. При лечении эндометриоза. миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу вводят равными порциями по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом следует начинать в 1 или 2 день менструального цикла.
При лечении бесплодия методом ЭКО назначают по 600 мкг/сут, т.е. по 1 дозе (150 мкг) в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) с 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и "слабом" ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить до 2 доз в день или увеличить дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводится только после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и УЗ-мониторингом.
Имплантат - п/к, содержимое аппликатора (6.3 мг) вводить в боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес.
Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Со стороны ЦНС: головная боль. головокружение. нервозность, нарушение сна, усталость, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, волнение, развитие депрессии или ухудшение ее течения .
Со стороны органов чувств: шум в ушах. нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение потенции и/или либидо. У женщин - сухость влагалища, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения), У мужчин (в течение первых 2-3 нед после первой инъекции) - обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона ), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко - оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, миастения в нижних конечностях, лимфоотек).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение веса.
Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).
Аллергические реакции: крапивница. кожный зуд. гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок .
Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие: в единичных случаях - носовые кровотечения (для назальных лекформ), тромбоэмболия легочной артерии, возникновение или увеличение интенсивности костных болей (у пациентов с метастазами в кости), отеки в области лодыжек и стоп, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, боли в спине, суставах.
Местные реакции - жжение, зуд, покраснение или припухлость в месте введения, сухость и боль в носу (при интраназальном применении).
При подтвержденных гормонозависимых опухолях предстательной железы лечение, направленное на подавление образования тестостерона. проводят на протяжении всей жизни больного.
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов у мужчин в 1 фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции бусерелина-депо и на протяжении 2 нед после нее.
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения препарата необходимо применять др. методы (негормональные) контрацепции.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
При интраназальном способе применения возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Снижает эффект гипогликемических ЛС.
Одновременное применение с ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
Уровень цен на лекарственное средство Бусерелин-депо в аптеках городов России * :
Бусерелин-депо в г. МОСКВА
Наименование: Бусерелин-Депо (Buserelin-Depot)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения в виде порошка белого или со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость. 1 фл. бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3.75 мг. Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80. Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.
Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное увеличение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применения продукта в терапевтических приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ.
В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении на протяжении 2-3 недель сокращается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. продукт вызывает фармакологическую кастрацию.
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч в последствии в/м введения и сберегается на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
гормонозависимый рак предстательной железы;
рак молочной железы;
эндометриоз (пред- и в последствииоперационный периоды);
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения.
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м через 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м единоразово через 4 недели. Лечение надлежит начинать в первые пять дней менструального цикла.
Длительность лечения - 4-6 месяцев. При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м 1 раз в 4 недели. Лечение надлежит начинать в первые пять дней менструального цикла.
Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м единоразово на 2-й день менструального цикла.
Правила приготовления суспензии и введения продукта
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят при помощи прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. С помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1.2 х 50 мм) набирают растворитель из ампулы и переносят его во флакон. Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензию полностью набирают в шприц, не переворачивая флакон. Иглу с розовым павильоном заменяют на иглу с зеленым павильоном (0.8 х 40 мм) и немедленно делают в/м инъекцию.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, не часто - ангионевротический отек. У женщин типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния - фармакологического климакса:
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей, не часто - менструальноподобное кровотечение (как правило, на протяжении первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака простаты:
Со стороны эндокринной системы: на протяжении первых 2-3 недель в последствии первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания ( что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, преходящее увеличение концентрации андрогенов в крови, при всем этом не часто наблюдаются оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Применение при беременности и в период лактации противопоказано. До начала лечения продуктом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако на протяжении первых двух месяцев применения продукта необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
Пациентки с какой-или формой депрессии в период лечения продуктом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции надлежит проводить под строгим медицинским наблюдением. В изначальной стадии лечения продуктом возможно развитие кисты яичника.
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия продукта необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении 2 недель в последствии первой инъекции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении продукта больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки продуктом Бусерелин-депо не сообщалось.
Одновременное применение Бусерелина-депо с продуктами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном использовании бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Условия и периоди хранения
Список. Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Период годности - 2 года.
Внимание!
Перед применением медикамента "Бусерелин-Депо (Buserelin-Depot)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бусерелин-Депо (Buserelin-Depot) ».
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо ), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Латинское название: Buserelin-depo.
Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin).
Бусерелин-депо фармгруппаПротивоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона (Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация Бусерелин-депо нозологическая классификацияЗлокачественные новообразования молочной железы. Злокачественное новообразование предстательной железы. Лейомиома матки. Другие доброкачественные новообразования матки. Избыток эстрогенов. Эндометриоз. Железистая гиперплазия эндометрия. Аденоматозная гиперплазия эндометрия. Женское бесплодие. Оплодотворение in vitro.
Бусерелин-депо составЛиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия: 1 фл. содержит
активное вещество: бусерелина ацетат — 3,93 мг (в пересчете на бусерелин — 3,75 мг)
вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат 80 — 2 мг
растворитель (маннит, раствор для инъекций 0,8%), состав на 1 амп.: маннитол — 16,0 мг; вода для инъекций — до 2 мл
Бусерелин-депо описаниеАктивное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.
Восстановленная суспензия: взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу № 0804.
Бусерелин-депо фармакологическое действиеАнтиандрогенное, антиэстрогенное, антигонадотропное, противоопухолевое.
Бусерелин-депо фармакодинамикаСинтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Бусерелин-депо фармакокинетикаБиодоступность высокая. После в/м введения Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом, не менее 4 нед.
Бусерелин-депо применениеПрепарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Бусерелин-депо побочные действияАллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака предстательной железы в течение первых 2–3 нед после первой инъекции, бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), гинекомастию, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.
Бусерелин-депо взаимодействиеОдновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Бусерелин-депо инструкцияПри гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг в/м каждые 4 нед.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.
При лечении миомы матки — 3,75 мг однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией составляет 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) — 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии Бусерелин-депо и введения препаратаПрепарат вводится только в/м.
Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2×50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного их пропитывания.
После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не следует переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из него воздух.
Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.
Бусерелин-депо передозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.
Бусерелин-депо особые указанияВлияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Бусерелин-депо меры предосторожностиПациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Бусерелин-депо форма выпускаЛиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла.
В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм. 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового цвета; 1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор; 2 спиртовых тампона.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
1 контурную ячейковую упаковку комплекта помещают в пачку картонную.
Бусерелин-депо условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °C. Срок годности: Лиофилизат — 3 года; растворитель — 5 лет.
Бусерелин-депо производитель1. ЗАО «Фарм-Синтез» Адрес: 115419, Россия, Москва, 2-й Рощинский проезд, 8. Тел. (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 9. e-mail: info@pharm-sintez.ru или
2. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.
Адрес производства: 171130, Тверская обл. Вышневолоцкий р-н, п. Зеленогорский, ул. Советская, 6А или
Юридический адрес: 123182, Россия, Москва, ул. Живописная, 46, стр. 8.
Адрес производства: 123182, Россия, г. Москва, ул. Живописная, 46, стр. 8
Производитель растворителя (Маннит раствор для инъекций 0,8%)
1.ЗАО «Фарм-Синтез». Адрес: 115419, Россия, Москва, 2-й Рощинский проезд, 8. Тел. (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 9. e-mail: info@pharm-sintez.ru или
2. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.
Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл. Вышневолоцкий р-н, п.Зеленогорский, ул. Советская, 6А или
Юридический адрес: 142100, Россия, Московская обл. г. Подольск, ул. Комсомольская, 1.
Адрес производства: 142279, Россия, Московская обл. Серпуховский р-н, пос. Оболенск, здание 31.
Организация, принимающая претензии.
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 9.
Почтовый адрес: 115419, Россия, Москва, 2-й Рощинский проезд, 8.
Тел. (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.
e-mail: info@pharm-sintez.ru, www.pharm-sintez.ru.
Бусерелин-депо условия отпускаВспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.
Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) - пачки картонные.
Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применения препарата в терапевтических приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м 1 раз в 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. С помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1.2 х 50 мм) набирают растворитель из ампулы и переносят его во флакон. Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензию полностью набирают в шприц, не переворачивая флакон. Иглу с розовым павильоном заменяют на иглу с зеленым павильоном (0.8 х 40 мм) и немедленно делают в/м инъекцию.
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
У женщин типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния - фармакологического климакса:
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака простаты:
Со стороны эндокринной системы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания ( что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, при этом редко наблюдаются оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.
Список. Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Срок годности - 2 года.
— гормонозависимый рак предстательной железы;
— рак молочной железы;
— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
— миома матки;
— гиперпластические процессы эндометрия;
— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения.
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Женщины. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Мужчины. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат отпускается по рецепту.
Бусерелин депо является гормональным противоопухолевым препаратом, синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Препарат способствует оказанию антиэстрогенного, антигонадотропного, противоопухолевого, антиандрогенного воздействия. Применение бусерелина способствует кратковременному повышению уровня гормонов в плазме крови. На протяжении последующих 2 недель терапевтический эффект препарата направлен на подавление гонадотропного функционирования гипофиза. Как итог, наблюдается уменьшение количественного содержания эстрогенов в плазме крови у женщин и тестостерона – у мужчин.
При непрерывном применении препарата на протяжении 14-21 дня наблюдается развитие эффекта фармакологической кастрации.
Состав, форма выпускаЛекарство выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения и обладающей пролонгированным воздействием. Препарат представлен в форме порошка и приложенного растворителя. Количественное содержание активного компонента (бусерелина) – 3,75 мг.
Показания к применениюПоказаниями к использованию лекарства Бусерелин депо являются:
Развитие рака предстательной железы (гормонозависимой формы).Противопоказаниями к использованию Бусерелина депо являются:
При терапии рака предстательной железы (гормонозависимой формы) требуется внутримышечное введение лекарства 1 раз в месяц.
При терапии эндометриоза и гиперпластических процессов эндометрия требуется внутримышечное введение препарата 1 раз в месяц. Лечение следует начинать на протяжении первых 5 дней менструального цикла. Продолжительность применения препарата – до полугода.
При терапии миомы матки препарата вводят однократно раз в 1 месяц. Лечение начинают на протяжении первых 5 дней менструации. Продолжительность использования лекарства перед оперативным вмешательством – до 3 месяцев; в остальных случаях – до полугода.
При терапии бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят на второй день менструации или в период с 21 по 24 день менструального цикла.
После того как наблюдается уменьшение уровня эстрогенов в плазме крови, которое вызвано блокадой функции гипофиза и после проведения дополнительного обследования (УЗИ) с целью выявления наличия/отсутствия кист яичников, а также при толщине эндометрия не больше 5 мм начинают стимуляцию супервовуляции с применением гонадотропных гормонов. Процедура осуществляется в сопровождении ультразвукового мониторинга уровня эстрадиола в плазме крови пациентки.
Особенности приготовления и правила использования лекарства
При использовании препарата Бусерелин депо следует предварительно проконсультироваться с врачом и внимательно изучить следующие рекомендации производителя относительно приготовления и правил введения лекарства.
Данное лекарство предназначено только для внутримышечного введения. Приготовления суспензии должно осуществляться непосредственно перед процедурой введения препарата. Данное лекарство должен подготавливать и водить специально обученный человек (мед персонал).
После того как образуется суспензия, следует проверить флакон на наличие остатка сухого вещества. При этом нельзя переворачивать флакон. В том случае, если сухой остаток обнаружен, флакон оставляют в неподвижном состоянии еще на некоторое время.Полученная суспензия препарата должна быть введена незамедлительно после приготовления.
Хранение препарата должно осуществляться при температурном режиме от 8 до 25 градусов в сухом месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей.
Побочные эффектыБусерелин депо может способствовать развитию следующих нежелательных побочных эффектов:
Развитие аллергии: крапивницы, гиперемии кожных покровов, ангионевротического отека.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: постоянные перепады настроения, бессонница, развитие депрессивных состояний, головной боли.
Также возможно развитие процесса деминерализации зубов и костной ткани, что требует проведения сопутствующей терапии (приема препаратов кальция).
Самые распространенные побочные эффекты у лиц женского пола: развитие перепадов настроения (вплоть до депрессии), нарушения либидо, гипергидроза, интенсивной головной боли, сухости слизистых оболочек (в том числе, влагалища), боли в нижней части живота. На протяжении первых 14 дней терапии могут наблюдаться менструальноподобные кровотечения.
Наиболее частые нежелательные побочные реакции у мужчин, которые проходят курс терапии рака простаты: на протяжении первых 14-21 дня высокий риск ухудшения основных проявлений заболевания. Это спровоцировано воздействием препарата на синтез гонадтропина и тестостерона. Пациент может ощущать приливы жара к лицу и телу, повышенное потоотделение, снижение потенции, задержки мочеиспускания, развитие отеков на лице, мышечную слабость.
В начале терапии пациент может жаловаться на развитие боли в костях. В данном случае требуется проведение симптоматического лечения.
В редких случаях (при неустановленной причинно-следственной связи) наблюдалось развитие тромбоэмболии легочной артерии и диспепсических расстройств.
О передозировке препаратом и сопутствующих ей симптомах на данный момент не сообщалось.
Взаимодействие с другими группами лекарств
В случае одновременного использования Бусерелина депо с препаратами, которые являются синтетическими аналогами гормонов (например, в период индукции овуляции) могут наблюдаться проявления гиперстимуляции яичников.
В случае одновременного использования Бусерелина с препаратами от сахарного диабета, может снижаться их гипогликемическая активность.
Дополнительные рекомендацииЖенщины с проявлениями депрессивного состояния, которые проходят курс терапии Бусерелином Депо должны находиться под систематическим наблюдением лечащего врача. Индукция овуляции также осуществляется под присмотром медицинского персонала.
На начальном этапе применения данного лекарственного средства присутствует риск развития кисты яичника.
Прежде чем начинать применение Бусерелина Депо следует в обязательном порядке исключить вероятность беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов. На протяжении первых 2 месяцев терапии с применением данного препарата требуется использование дополнительных (негормональных) методов предохранения.
Мужчинам для предотвращения риска развития нежелательных побочных реакций следует совмещать использование Бусерелина с антиандрогенными лекарственными препаратами за 14 дней до первой инъекции и на протяжении последующих 14 дней после введения первой дозы препарата.
Препарат может оказывать влияние на управление транспортными механизмами. Данное лекарство следует с особой осторожностью использовать тем пациентам, чья деятельность требует повышенной концентрации внимания.
Аналоги, стоимостьЦена препарата Бусерелин депо на период апрель 2015 года: 3800-5500 руб. за 1 флакон с растворителем в ампулах, шприцем, иглами и салфетками.
Аналогом данного препарата является Бусерелин-ФСинтес и Бусерелин-лонг ФСинтез.
ОтзывыБусерелин депо может быть использован в ходе терапии доброкачественных заболеваний молочной железы (мастопатии). Первый этап терапии – применение гормональных препаратов после полной и тщательной проверки количественного содержания гормонов в плазме женщины и изучения анамнеза (в том числе, семейного).
В клинической практике в числе препаратов, способствующих подавлению гонадотропной функции гипофиза и стимулирующих ановуляцию, широко применяется лекарство Бусерелин депо. Первый этап лечения в обязательном порядке сочетают с сопутствующей терапией, которая подразумевает применение витаминных комплексов (витамины А и Е), адаптогенов, седативных препаратов, гепатопротекторов, мочегонных средств, препаратов калия, энзимных и йодосодержащих препаратов, спазмолитиков. Сопутствующая терапия может проводиться пока не пришли результаты количественного содержания гормонов.
Клинические проявления мастопатии очень разнообразны. Однако, терапия Бусерелином оказывает положительный лечебный эффект даже при тяжелом течении болезни.
Вера Станиславовна, врач-маммолог
Использовала Бусерелин депо при лечении мастопатии. Препарат эффективный, но спровоцировал очень много побочных эффектов: сильно болели зубы, были постоянные приливы жара к телу и лицу и все симптомы климакса (в возрасте 38 лет). Принимала препараты кальция и седативные на растительной основе. Колола препарат 4 месяца, после очередного УЗИ врач сказала, что лечение можно прекращать.
