Рейтинг: 5.0/5.0 (1598 проголосовавших)Категория: Инструкции
Активное вещество: Бисопролол.
Международное наименование Аналоги препаратаАрител, Арител Кор, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисокард, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Тева, Бисопронкор, Конкор, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен
Фармакологическое действиеФармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Выводится почками, с фекалиями. Секретируется в грудное молоко.
Показания к назначениюАртериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.Ограничения к применению: Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия лекарстваСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, бессонница, астения, гипестезии, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии. Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика. Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови. Прочие: болевой синдром, увеличение массы тела.
ВзаимодействиеВероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает период полураспада, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.
Возможные дозы препаратаИндивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Превышение дозы лекарстваСимптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях - коллапс. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.
Особые рекомендации по применению препаратаСледует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии). Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Метод хранения и условияСписок Б. При комнатной температуре.
Способ реализацииОтпускается по рецепту
Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.
Краткая характеристика препарата
Фармакологические эффекты бисопролола:
Препарат относят к группе селективных ?1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют ?1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).
При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает ?2-блокирующийадрено действие.
В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности ?-адренорецепторов и ингибирования ?2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.
Эффект бисопролола снижать артериальное давление крови базируется на влиянии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой, блокировании звеньев ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно при повышенной концентрации ренина в сыворотке крови), не происходит усиления чувствительности аортальных барорецепторов на снижение артериального давления.
Первый антигипертензивный эффект наступает спустя 2-5 суток, стабилизация данного эффекта - спустя 30-60 дней применения бисопролола.
Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.
При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными ?-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа ?2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как ?1, так и ?2-адренорецепторы.
Фармакокинетические особенности бисопрололаПрепарат практически полностью (на 80-90 %) адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Прием пищи или корма не оказывает влияние на адсорбцию бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после перорального применения достигается максимальная пиковая концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. Препарат на 30-40 % конъюгирует с протеинами плазмы крови. Бисопролол плохо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьер.
Метаболизируется лекарственное средство у человека, собак и кошек в печени. Время полувыведения составляет около 9-12 часов, при почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте данный показатель значительно удлиняется.
Бисопролол на 50 % экскретируется почками в неизмененном виде, менее 2 % - через желудочно-кишечный тракт.
Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошекПрепарат применят перорально, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим объемом воды. У лиц, больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, бисопролол рекомендуется принимать по 5 мг один раза в сутки. Если имеется необходимость дозу методом титрации увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для человека составляет 20 мг. У лиц почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) или с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза лекарственного средства составляет 10 мг в сутки. У пожилых пациентов не требуется корректировки дозы.
Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошекОтдельными клиническими исследованиями в ветеринарной кардиологии, установлено улучшение выживаемости и клинической симптоматики у собак, больных дилатационной кардиомиопатией, при длительном применении бисопролола. Вследствие того факта, что все блокаторы ?-адренорецепторов дают снижение сердечного выброса на начальных стадиях терапии, требуется проведение тщательного отбора животных перед применением бисопролола у собак, больных дилатационной кардиомиопатией. Используют препарат согласно инструкции по его применению.
Плацебоконтролируемых исследований в ветеринарной медицине собак и кошек относительно терапевтической эффективности бисопролола не проводили. Существует ряд экспериментальных и клинических научных работ, которые дают возможности для выявления зоны клинического применения бисопролола у собак и кошек при осуществлении их терапии. Рядом клинических работ показана хорошая переносимость бисопролола у собак, больных хронической сердечной недостаточности. Показана кардиопротекторный эффект бисопролола при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможен также тот факт, что рассматриваемый препарат может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии кошек с повышенным сердечным выбросом.
Кошкам и собакам бисопролол назначают перорально в дозах по 0,08-0,25 мг/кг 2 раза в сутки. Применяют методику титрования лекарственного средства с контролем его переносимости. Дозу бисопролола кошкам и собакам подбирают в конкретной клинической ситуации строго индивидуально.
Противопоказания к применению бисопрололаСогласно инструкции по применению, у человека, собак и кошек бисопролол имеет ряд противопоказаний из-за высокого риска развития побочных эффектов:
У человека, собак и кошек в ряде случаев используют особую осторожность при применении бисопролола:
Применение препарата при беременности по возможности следует избегать. Однако если риск развития побочных эффектов у плода значительно ниже потенциальной пользы для организма матери, то врач может назначить бисопролол.
Возможное побочное влияние препарата на плод:
При применении бета-блокаторов во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочный эффект бисопрололаВлияние препарата на лабораторные показатели крови:
Согласно инструкции по применению бисопролола у человека, собак и кошек могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Со стороны органов чувств:
Со стороны сердца, сосудов:
Со стороны органов ЦНС:
Со стороны органов респираторного тракта:
Со стороны органов пищеварения:
Кожные и аллергические реакции:
Со стороны желез внутренней секреции:
Со стороны мышечной и костной ткани:
Клинические признаки и симптоматика: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей пальцев или ладоней, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморок, головокружение, судороги.
Терапия: зондирование и промывание желудка, применение сорбентов (энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическое лечение:
Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез
Цена бисопрололаПриблизительная цена бисопролола: 130-150 руб.
Полезно знать© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Селективный бета1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Всасывание и распределение
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.
Показания к применению:Латинское название: Bisoprolol Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30/50 таблеток в банке светозащитного стекла или банке полимерной, или флаконе полимерном. Каждая банка или флакон, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона;
Описание лекарственной формы:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: бета1 –адреноблокатор селективный;
Абсорбция - 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер -низкая, секреция с грудным молоком - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98% выводится почками - 50 % в неизменном виде, менее 2 % с желчью.
Показания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст. синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-B), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь. утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сутки. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется;
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.с
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД);
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств;
симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются ); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств.
Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Действующее вещество: Бисопролол* (Bisoprolol*) Аналоги по действующему веществу:
