Описание

Омепразол цена в аптеках инструкция

№ UA/0966/01/01 от 22.08.2014 до 22.08.2019

фармакодинамика. Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты обратимый. Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он подавляет Н + /К + -АТФазу, то есть влияет на конечную стадию секреции соляной кислоты желудка.
Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию соляной кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н₂ -рецепторов, терапия омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному увеличению секреции гастрина. Данное увеличение обратимо. При длительном курсе лечения может увеличиться количество железистых кист в желудке. Эти изменения физиологические и являются следствием снижения кислотности. Процесс доброкачественный и обратимый. Снижение кислотности желудочного сока с помощью ингибиторов протонного насоса или других веществ, угнетающих кислотность, может способствовать увеличению количества бактерий, присутствующих в ЖКТ. Поэтому такое лечение может привести к риску повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella. Campylobacter и Clostridium difficile. у госпитализированных пациентов.
Влияние на секрецию соляной кислоты прямо пропорционально AUC и не зависит от концентрации омепразола в плазме крови.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии, снижает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН >4 в течение 24 ч с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к блокаторам гистаминовых Н₂ -рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечно-растворимой оболочке. После приема внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается в пищеварительном тракте, однако биодоступность составляет не более 50–55% (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа₁ -гликопротеин) очень высокое — 95%.
После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч, эффект зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после завершения терапии.
Распределение. Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг и соответствует таковому у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и с печеночной недостаточностью может быть несколько уменьшен. Омепразол примерно на 95% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP 2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы, CYP 3A4, ответственного за образование омепразолсульфона. Вследствие высокого сродства омепразола к CYP 2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP 2C19. Однако из-за незначительного сродства к CYP 3A4 омепразол не имеет способности к угнетению метаболизма других субстратов CYP 3A4.
Следующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP 2C19, так называемых быстрых метаболизаторов.
Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, у которых практически отсутствует антисекреторная активность.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). Т_1/2 составляет 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).
Общий плазменный клиренс составляет 30–40 л/ч после однократного приема. Т_1/2 омепразола обычно менее 1 ч как после однократного, так и после повторного перорального применения 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки.
Не выявлено какого-либо влияния метаболитов на секрецию желудочного сока. Почти 80% принятой внутрь дозы омепразола выводится в виде метаболитов, остальное — с калом, преимущественно путем секреции с желчью.
Медленные метаболизаторы: примерно 3% европейской популяции и 15% азиатской имеют недостаток фермента CYP 2C19, и их относят к так называемым медленным метаболизаторам. У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется CYP 3A4. После повторного назначения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя AUC у этих пациентов увеличивается в 5–10 раз по сравнению с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP 2C19 (быстрых метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме также выше в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозирование омепразола.
Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата 1 раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не отмечено.
Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, у пациентов с почечной недостаточностью остается неизменной.
Пациенты пожилого возраста: скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

взрослые:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
лечение доброкачественной язвы желудка;
профилактика рецидивов доброкачественной язвы желудка;
в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации H. pylori при пептической язве;
лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов категории риска;
лечение рефлюкс-эзофагита;
длительное лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;
устранение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
лечение синдрома Золлингера — Эллисона.
Дети. Омепразол применять у детей в возрасте от 1 года и массой тела >10 кг при рефлюкс-эзофагите, симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori. под контролем врача (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

дозировка для взрослых
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП
Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 нед. Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В случае недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.
При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление достигается в течение 8 нед.
Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной ответной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.
Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов, имеющих повышенный риск (возраст >60 лет, наличие в анамнезе язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
Эрадикация H. pylori при пептической язве
Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и национальные, региональные и местные особенности и руководства по лечению.
Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 нед.
Лечение гастроэзофагеальной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.
Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.
При купировании симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 нед лечения препаратом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона
Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжают до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.
Дозировка для детей
Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥10 кг
Лечение рефлюкс-эзофагита
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендации по дозированию

Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать сочетанно 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы (см. Фармакокинетика).
Нарушение функций печени
Для пациентов с нарушением функции печени достаточной является суточная доза 10*–20 мг (см. Фармакокинетика).
Пациенты пожилого возраста (>65 лет)
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы (см. Фармакокинетика).
Способ введения
Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.
Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу
Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре либо в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.
Также можно рассосать сами капсулы, а затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.
Дети. Препарат применять у детей в возрасте от 1 года и массой тела >10 кг по назначению врача по показаниям при рефлюкс-эзофагите и для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и у детей в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori. под контролем врача.

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и другим компонентам препарата.
Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять вместе с нелфинавиром, атазанавиром.

побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразола, систематизированы по классам органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.
Нарушения питания и обмена веществ: гипонатриемия, гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.
Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия; агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость, изменение вкуса.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, колит, сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без; острая печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация; мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и костной ткани: артралгия, миалгия; мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Общие нарушения: недомогание, повышенное потоотделение, периферические отеки.
Препарат содержит кармоизин (Е122), что может вызвать развитие аллергических реакций.

при наличии любого тревожного симптома (например явное уменьшение массы тела, периодически повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена) и при подозрении или при наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, так как лечение может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление диагноза.
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.
Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP 2С19. Взаимодействие отмечают между клопидогрелом и препаратом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры предостережения следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter .
Как и при любом длительном лечении, особенно, если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.
Существуют противоречивые данные о наличии причинно-следственной связи между приемом ингибиторов протонной помпы и повышением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротического перелома должно быть рекомендовано соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.
Препарат содержит сахарозу (в составе сахарных сфер) в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует назначать препарат.
Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Применение впериод беременности икормления грудью. Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного, поэтому препарат можно применять в период беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, так как возможны такие побочные явления, как головокружение и нечеткость зрения.

влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Всасывание. Сниженная кислотность желудочного сока в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.
Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб. Как и в случае с другими препаратами, угнетающими кислотность желудка, всасывание таких лекарственных средств может снижаться в период применения омепразола.
Дигоксин. При одновременном применении омепразола (20 мг/сут) и дигоксина биодоступность дигоксина может повышаться на 10%.
Клопидогрел. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела: при одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47% (через 24 ч) и на 30% (на 5-й день).
Метаболизм. Омепразол подавляет CYP 2C19 — основной омепразол-метаболизирующий фермент.
Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, которые также метаболизируются CYP 2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол. может замедляться.
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения препаратом и в случае, если была коррекция дозы фенитоина. наблюдение и последующую коррекцию дозы необходимо осуществлять после окончания терапии.
Рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения у пациентов, применяющих варфарин или другие антагонисты витамина К ; может потребоваться снижение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К).
Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки тем не менее не изменяет времени коагуляции у пациентов, которые длительно применяли варфарин.
Существуют данные, что применение 40 мг омепразола повышает С_max и увеличивает AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.
Омепразол частично метаболизируется также CYP 3А4, но не подавляет этот фермент.
Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид .
Омепразол в дозе 20–40 мг/сут не влияет значительным образом на любые другие ферменты CYP.
Неизвестный механизм
Такролимус. Существуют данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в плазме крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг уровня такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.
Атазанавир и нелфинавир. Отмечали, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение рН желудочного сока в течение применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных лекарственных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечаются сниженные уровни последних в плазме крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Саквинавир. Есть данные о повышении уровней в плазме крови других антиретровирусных лекарственных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в плазме крови остаются неизменными при одновременном применении с препаратом.
Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP 2C19 и CYP 3A4
Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, подавляющие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (например кларитромицин и вориконазол), могут способствовать повышению уровней омепразола в плазме крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может привести к более чем двукратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекции его дозы не требуется в течение временного сочетанного применения.
Индукторы CYP 2C19, CYP 3A4. Препараты, индуцирующие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой ), могут приводить к снижению уровней омепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма.

существуют лишь ограниченные данные о передозировке омепразола, которая не приводила к развитию угрожающих жизни симптомов и не требовала специфической терапии.
Симптомы передозировки: апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Специфического антидота нет. Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Лечение симптоматическое.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 01/10/2009
Дата изменения: 08/06/2016