Руководства, Инструкции, Бланки

Осетрон В Ампулах Инструкция Цена img-1

Осетрон В Ампулах Инструкция Цена

Рейтинг: 4.4/5.0 (1603 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Осетрон® - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Осетрон®

Производитель: Dr. Reddys Laboratories Ltd. (Д-р Реддис Лабораторис Лтд.) Индия

Код АТС: A04AA01

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra_102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9.976 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона 8 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra_102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.494 мг 4.988 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 4 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид,
вода д/и.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.494 мг 9.976 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид,
вода д/и.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологические свойства:

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3 (серотониновых) рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3 рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3 рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показания к применению:

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты. вызванных цитотоксической Химио- или радиотерапией; предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы:

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза Осетрина составляет в среднем 8-32 мг.
При умеренно&эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1_2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии. При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрина одновременно с 12 мг дексаметазона за 1_2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:
– 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2_4 ч;
– непрерывная 24_часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
– 16_32 мг, разведенные в 50_100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде
15_минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг)
в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту
введения препарата не требуется.
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и5%раствор декстрозы.

Особенности применения:

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3_рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница. бронхоспазм. ларингоспазм. ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота. сухость во рту, запоры или диарея. иногда – бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно&сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии. брадикардия. снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. спонтанные двигательные расстройства и судороги .
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия. гиперкреатинемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
с индукторами ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A)–барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; с ингибиторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16_160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1_8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0.18_9.9 мг/мл в течение 10_60 мин);
этопозид (в концентрации 0.14_0.25 мг/мл в течение 30_60 мин);
цефтазидим (в дозе 0.25_2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 0.1_1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10_100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Противопоказания:

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.


БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата Осетрон® при беременности и в период лактации.

Передозировка:

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска: Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг. По 4 или 10 табл. в стрипе. По 1 стрипу в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл. По 2 или 4 мл в ампулах из бесцветного стекла. По 2 ампулы в ПВХ/алюмниевом блистере; по 1 блистеру в картонной пачке. По 5 ампул в ПВХ/алюмниевом блистере; по 2 или 10 блистеров в картонной пачке.

Видео

Другие статьи

Осетрон в ампулах инструкция цена

Осетрон

Фармакологическое действие:
Осетрон – лекарственный препарат, обладающий выраженным противорвотным эффектом. В состав препарата входит активный компонент – ондансетрон – противорвотное лекарственное вещество центрального действия. Механизм действия препарата основан на его способности селективно блокировать 5НТ3(серотониновые)-рецепторы. Ондансетрон предупреждает рвотный рефлекс, вызванный повышением уровня серотонина вследствие цитостатической терапии.
Препарат Осетрон не влияет на координацию движений, не обладает седативным действием и не приводит к снижению трудоспособности пациентов. Ондансетрон обладает некоторой анксиолитической активностью.
После перорального применения ондансетрон хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном приеме достигает 60%, пик плазменной концентрации отмечается спустя 1,6 часов. 70-75% препарата связывается с белками плазмы, ондансетрон метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450. Выводится преимущественно в виде метаболитов кишечником и почками, период полувыведения достигает 3 часов. У пациентов с нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения до 15-20 часов, у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией печени – до 5 часов.

Показания к применению:
Препарат Осетрон предназначен для профилактики и лечения тошноты и рвоты у пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию или радиотерапию.
Препарат Осетрон также назначают пациентам, перенесшим оперативные вмешательства, для предупреждения и устранения тошноты и рвоты.

Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон 4мг и Осетрон 8мг:
Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая. Дозы препарата и длительность приема определяет лечащий врач, учитывая эметогенное действие противоопухолевой терапии.
Пациентам, получающим эметогенную химиотерапию или радиотерапию, обычно рекомендуется прием 8мг ондансетрона за 1-2 часа до начала терапии. После чего переходят на прием 8мг через каждые 12 часов. При высокоэметогенной терапии рекомендуется принимать препарат в течение всего курса химио- или радиотерапии, а также в течение 5 дней после его окончания.
В случае если терапевтический эффект недостаточно выражен допускается однократное введение глюкокортикостероидных препаратов с целью повышения эффективности ондансетрона. В частности допускается назначение 20мг дексаметазона натрия фосфата внутривенно в начале химиотерапии.

Для профилактики поздней рвоты обычно рекомендуют принимать по 8мг ондансетрона с интервалом 12 часов в течение 5 дней.
С целью профилактики тошноты и рвоты, после перенесенных оперативных вмешательств, обычно рекомендуется прием 16мг ондансетрона за 60 минут до анестезии.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозы препарата не требуется.
Максимальная суточная доза ондансетрона для пациентов с нарушением функции почек составляет 8мг ондансетрона.
Препарат может быть назначен детям в возрасте старше 4 лет в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно перед началом химиотерапии, после чего спустя 12 часов после инъекции переходят на прием 4мг ондансетрона перорально с интервалом 12 часов в течение 5 дней.

Раствор для инъекций Осетрон:
Препарат допускается вводить внутримышечно, внутривенно струйно медленно и внутривенно капельно. Раствор для инъекций Осетрон для приготовления инфузионного раствора допускается разводить 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, физиологическим раствором натрия хлорида, а также 0,3% раствором калия хлорида и 0,9% раствором натрия хлорида, 0,3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы.
Дозы препарата и продолжительность применения определяет лечащий врач в зависимости от эметогенности терапии.
При высокоэметогенной терапии обычно рекомендуется введение 8мг внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, далее вводят 2 раза по 8мг внутривенно с интервалом 4 часа. В качестве альтернативы допускается введение ондансетрона в виде непрерывной 24 часовой инфузии со скоростью введения 1мг/час или однократное введение 32мг ондансетрона в 50-100мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 15 минут.
Для повышения выраженности противорвотного эффекта препарата допускается однократное введение инъекционных глюкокортикостероидов перед началом химиотерапии. В частности допускается однократное введение 20мг дексаметазона фосфата натрия внутривенно медленно в течение 2-5 минут. Допускается сочетанное введение дексаметазона с ондансетроном в 50-100мл 0,9% натрия хлорида (через Y-образный катетер).

При эметогенной химио- и радиотерапии обычно рекомендуется введение 8мг ондансетрона внутривенно медленно перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм препарата.
Взрослым для предупреждения послеоперационной рвоты обычно рекомендуется введение 4мг ондансетрона внутривенно медленно или внутримышечно за час до анестезии.
Детям в возрасте старше 4 лет при проведении химиотерапии обычно рекомендуется внутривенное медленное введение ондансетрона в дозе 5мг/м2 поверхности тела перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм препарата.
Детям для предотвращения послеоперационной рвоты обычно рекомендуется назначение ондансетрона в дозе 0,1мг/кг массы тела внутривенно медленно до, во время или после анестезии.
Максимальная разовая доза для детей составляет 4мг ондансетрона.
Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением функции печени составляет 8мг ондансетрона.

Побочные действия:
При использовании препарата Осетрон у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, повышение активности печеночных ферментов, икота.
Со стороны сердца и сосудов: кардиалгия (в некоторых случаях с депрессией сегмента ST), нарушения сердечного ритма, брадикардия, артериальная гипотензия, гиперемия лица.
Со стороны центральной нервной системы: спонтанные двигательные расстройства, головная боль, головокружение, судороги, нарушения зрения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ларинго- или бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ощущение жара, снижение уровня кальция в плазме крови, повышение уровня креатинина в плазме крови, при инъекционном введении препарата Осетрон возможно развитие местных реакций (в том числе покраснение, болезненность и чувство жжения в месте инъекции).

Противопоказания:
Осетрон не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.
Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон не следует назначать лицам с мальабсорбцией глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
Препарат не применяют для терапии беременных и кормящих женщин, а также для лечения детей в возрасте младше 2 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении ондансетрона пациентам с гиперчувствительностью к другим избирательным блокаторам 5HT3-рецепторов, а также пациентам с симптомами непроходимости кишечника.

Беременность:
Запрещено назначение препарата женщинам в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата с лекарственными средствами, индуктирующими ферменты цитохрома P450, так как эти препараты могут влиять на фармакокинетику ондансетрона. В частности с осторожностью назначают ондансетрон с барбитуратами, фенитоином, фенилбутазоном, рифампицином, толбутамидом, папаверином, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом и гризеофульвином.
Также изменение фармакокинетики препарата Осетрон возможно при сочетанном применении с ингибиторами ферментов цитохрома P450, в том числе аллопуринолом, противомикробными средствами группы макролидов, лекарственными препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, эстрогенами, циметидином, дилтиаземом, хлорамфениколом, дисульфирамом, эритромицином, флюконазолом, кетоконазолом, ловастатином, омепразолом, пропанололом и фторхинолонами, а также вальпроевой кислотой и её производными.

Препарат в форме раствора для инъекций в концентрации от 16 до 160мкг/мл разрешается вводить внутривенно капельно через Y-образный инжектора сочетано с:
Циспластином в дозе не более 0,48мг/мл, время введения 1-8 часов.
Карбоплатином в дозе от 0,18 до 9,9мг/мл, время введения 10-60 минут.
Этопозидом в дозе от 0,14 до 0,25мг/мл, время введения 30-60 минут.
5-фторурацилом в дозе 0,8мг/мл, скорость введения 20мл/час.
Цефтазидимом в дозе от 0,25 до 2г (в качестве внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Циклофосфамидом в дозе от 0,1 до 1,0г (в качестве внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Доксорубицином в дозе от 10 до 100мг (в качестве внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Допускается также введение ондансетрона и дексаметазона через одну капельницу (доза дексаметазона от 32мкг/мл до 2,5мг/мл, доза ондансетрона от 8мкг/мл до 0,1мг/мл).

Передозировка:
При применении препарата в дозах, которые значительно превышают рекомендуемые, у пациентов возможно усиление выраженности побочных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке следует провести симптоматическую терапию. Не следует применять ипекакуану при передозировке ондансетрона, т.к. она не оказывает выраженного эффекта во время антиэметического действия препарата Осетрон.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 2 ампулы, помещенные в контурную ячейковую упаковку, по 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в картонную коробку.
Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 5 ампул, помещенных в контурную ячейковую упаковку, по 2 или 10 контурных ячейковых упаковок, вложенных в картонную коробку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочной, Осетрон по 4 или 10 штук в пластинке (стрипе), по 1 пластинке, помещенной в картонную упаковку.

Условия хранения:
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, годен в течение 3 лет при условии хранения в сухом помещении вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций годен в течение 3 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухом помещении с температурой от 2 до 25 градусов Цельсия. Готовый инфузионный раствор годен в течение 24 часов при условии хранения при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Осетрон 4мг содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;
Дополнительные вещества, включая лактозу.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Осетрон 8мг содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 8мг;
Дополнительные вещества, включая лактозу.

1мл раствора для инъекций Осетрон содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 2мг;
Дополнительные вещества.
(1 ампула препарата Осетрон содержит соответственно ондансетрона в пересчете на чистое вещество 4 или 8мг).

Осетрон (Osetron)

Осетрон

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл - ампулы бесцветного стекла (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - блистеры (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3 -рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3 -рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3 -рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

После приема внутрь время достижения Cmax - 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax - 10 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.

Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd. результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.

У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания к применению:

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы:

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:

— 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м 2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвотывзрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2. поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие:

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда - бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Передозировка:

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

— с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

— с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

— циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

— 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

— карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

— этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

— цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Особые указания и меры предосторожности:

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3 -рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2. поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Применение в детском возрасте

Применяется у детей старше 2 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Осетрон (Osetron) - инструкция по применению, показания, состав

Осетрон (Osetron) - инструкция по применению, показания, состав Название: Фармакологическое действие:


Осетрон – лекарственный препарат, обладающий выраженным противорвотным эффектом. В состав препарата входит активный компонент – ондансетрон – противорвотное лекарственное вещество центрального действия. Механизм действия препарата основан на его способности селективно блокировать 5НТ3(серотониновые)-рецепторы. Ондансетрон предупреждает рвотный рефлекс, вызванный повышением уровня серотонина вследствие цитостатической терапии.
Препарат Осетрон не влияет на координацию движений, не обладает седативным действием и не приводит к снижению трудоспособности пациентов. Ондансетрон обладает некоторой анксиолитической активностью.
После перорального применения ондансетрон хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном приеме достигает 60%, пик плазменной концентрации отмечается спустя 1,6 часов. 70-75% препарата связывается с белками плазмы, ондансетрон метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450. Выводится преимущественно в виде метаболитов кишечником и почками, период полувыведения достигает 3 часов. У пациентов с нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения до 15-20 часов, у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией печени – до 5 часов.

Показания к применению:


Препарат Осетрон предназначен для профилактики и лечения тошноты и рвоты у пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию или радиотерапию.
Препарат Осетрон также назначают пациентам, перенесшим оперативные вмешательства, для предупреждения и устранения тошноты и рвоты.

Способ применения:


Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон 4мг и Осетрон 8мг:
Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая. Дозы препарата и длительность приема определяет лечащий врач, учитывая эметогенное действие противоопухолевой терапии.
Пациентам, получающим эметогенную химиотерапию или радиотерапию, обычно рекомендуется прием 8мг ондансетрона за 1-2 часа до начала терапии. После чего переходят на прием 8мг через каждые 12 часов. При высокоэметогенной терапии рекомендуется принимать препарат в течение всего курса химио- или радиотерапии, а также в течение 5 дней после его окончания.
В случае если терапевтический эффект недостаточно выражен допускается однократное введение глюкокортикостероидных препаратов с целью повышения эффективности ондансетрона. В частности допускается назначение 20мг дексаметазона натрия фосфата внутривенно в начале химиотерапии.

Для профилактики поздней рвоты обычно рекомендуют принимать по 8мг ондансетрона с интервалом 12 часов в течение 5 дней.
С целью профилактики тошноты и рвоты, после перенесенных оперативных вмешательств, обычно рекомендуется прием 16мг ондансетрона за 60 минут до анестезии.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозы препарата не требуется.
Максимальная суточная доза ондансетрона для пациентов с нарушением функции почек составляет 8мг ондансетрона.
Препарат может быть назначен детям в возрасте старше 4 лет в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно перед началом химиотерапии, после чего спустя 12 часов после инъекции переходят на прием 4мг ондансетрона перорально с интервалом 12 часов в течение 5 дней.

Раствор для инъекций Осетрон:
Препарат допускается вводить внутримышечно, внутривенно струйно медленно и внутривенно капельно. Раствор для инъекций Осетрон для приготовления инфузионного раствора допускается разводить 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, физиологическим раствором натрия хлорида, а также 0,3% раствором калия хлорида и 0,9% раствором натрия хлорида, 0,3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы.
Дозы препарата и продолжительность применения определяет лечащий врач в зависимости от эметогенности терапии.
При высокоэметогенной терапии обычно рекомендуется введение 8мг внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, далее вводят 2 раза по 8мг внутривенно с интервалом 4 часа. В качестве альтернативы допускается введение ондансетрона в виде непрерывной 24 часовой инфузии со скоростью введения 1мг/час или однократное введение 32мг ондансетрона в 50-100мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 15 минут.
Для повышения выраженности противорвотного эффекта препарата допускается однократное введение инъекционных глюкокортикостероидов перед началом химиотерапии. В частности допускается однократное введение 20мг дексаметазона фосфата натрия внутривенно медленно в течение 2-5 минут. Допускается сочетанное введение дексаметазона с ондансетроном в 50-100мл 0,9% натрия хлорида (через Y-образный катетер).

При эметогенной химио- и радиотерапии обычно рекомендуется введение 8мг ондансетрона внутривенно медленно перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм препарата.
Взрослым для предупреждения послеоперационной рвоты обычно рекомендуется введение 4мг ондансетрона внутривенно медленно или внутримышечно за час до анестезии.
Детям в возрасте старше 4 лет при проведении химиотерапии обычно рекомендуется внутривенное медленное введение ондансетрона в дозе 5мг/м2 поверхности тела перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм препарата.
Детям для предотвращения послеоперационной рвоты обычно рекомендуется назначение ондансетрона в дозе 0,1мг/кг массы тела внутривенно медленно до, во время или после анестезии.
Максимальная разовая доза для детей составляет 4мг ондансетрона.
Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением функции печени составляет 8мг ондансетрона.

Побочные действия:


При использовании препарата Осетрон у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, повышение активности печеночных ферментов, икота.
Со стороны сердца и сосудов: кардиалгия (в некоторых случаях с депрессией сегмента ST), нарушения сердечного ритма, брадикардия, артериальная гипотензия, гиперемия лица.
Со стороны центральной нервной системы: спонтанные двигательные расстройства, головная боль, головокружение, судороги, нарушения зрения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ларинго- или бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ощущение жара, снижение уровня кальция в плазме крови, повышение уровня креатинина в плазме крови, при инъекционном введении препарата Осетрон возможно развитие местных реакций (в том числе покраснение, болезненность и чувство жжения в месте инъекции).

Противопоказания:


Осетрон не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.
Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон не следует назначать лицам с мальабсорбцией глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
Препарат не применяют для терапии беременных и кормящих женщин, а также для лечения детей в возрасте младше 2 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении ондансетрона пациентам с гиперчувствительностью к другим избирательным блокаторам 5HT3-рецепторов, а также пациентам с симптомами непроходимости кишечника.

При беременности:


Запрещено назначение препарата женщинам в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами:


Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата с лекарственными средствами, индуктирующими ферменты цитохрома P450, так как эти препараты могут влиять на фармакокинетику ондансетрона. В частности с осторожностью назначают ондансетрон с барбитуратами, фенитоином, фенилбутазоном, рифампицином, толбутамидом, папаверином, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом и гризеофульвином.
Также изменение фармакокинетики препарата Осетрон возможно при сочетанном применении с ингибиторами ферментов цитохрома P450, в том числе аллопуринолом, противомикробными средствами группы макролидов, лекарственными препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, эстрогенами, циметидином, дилтиаземом, хлорамфениколом, дисульфирамом, эритромицином, флюконазолом, кетоконазолом, ловастатином, омепразолом, пропанололом и фторхинолонами, а также вальпроевой кислотой и её производными.

Препарат в форме раствора для инъекций в концентрации от 16 до 160мкг/мл разрешается вводить внутривенно капельно через Y-образный инжектора сочетано с:
Циспластином в дозе не более 0,48мг/мл, время введения 1-8 часов.
Карбоплатином в дозе от 0,18 до 9,9мг/мл, время введения 10-60 минут.
Этопозидом в дозе от 0,14 до 0,25мг/мл, время введения 30-60 минут.
5-фторурацилом в дозе 0,8мг/мл, скорость введения 20мл/час.
Цефтазидимом в дозе от 0,25 до 2г (в качестве внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Циклофосфамидом в дозе от 0,1 до 1,0г (в качестве внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Доксорубицином в дозе от 10 до 100мг (в качестве внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Допускается также введение ондансетрона и дексаметазона через одну капельницу (доза дексаметазона от 32мкг/мл до 2,5мг/мл, доза ондансетрона от 8мкг/мл до 0,1мг/мл).

Передозировка:


При применении препарата в дозах, которые значительно превышают рекомендуемые, у пациентов возможно усиление выраженности побочных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке следует провести симптоматическую терапию. Не следует применять ипекакуану при передозировке ондансетрона, т.к. она не оказывает выраженного эффекта во время антиэметического действия препарата Осетрон.

Форма выпуска:


Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 2 ампулы, помещенные в контурную ячейковую упаковку, по 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в картонную коробку.
Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 5 ампул, помещенных в контурную ячейковую упаковку, по 2 или 10 контурных ячейковых упаковок, вложенных в картонную коробку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочной, Осетрон по 4 или 10 штук в пластинке (стрипе), по 1 пластинке, помещенной в картонную упаковку.

Условия хранения:


Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, годен в течение 3 лет при условии хранения в сухом помещении вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций годен в течение 3 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухом помещении с температурой от 2 до 25 градусов Цельсия. Готовый инфузионный раствор годен в течение 24 часов при условии хранения при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Другие названия:


Зофран, Эмесет, Ондансетрон.

Состав:


1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Осетрон 4мг содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;
Дополнительные вещества, включая лактозу.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Осетрон 8мг содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 8мг;
Дополнительные вещества, включая лактозу.

1мл раствора для инъекций Осетрон содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 2мг;
Дополнительные вещества.
(1 ампула препарата Осетрон содержит соответственно ондансетрона в пересчете на чистое вещество 4 или 8мг).

Препараты, схожие по действию описание смотрите на этом сайте:

Гранисетрон (Granisetron)
Зофран (Zofran)
Трописетрон (Tropisetron)
Ондансетрон (Ondansetron)