Рейтинг: 4.9/5.0 (1690 проголосовавших)Категория: Инструкции
Дилтиазем – лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Выпускают Дилтиазем в виде круглых белых таблеток, на одной из сторон которых имеется риска, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.
В состав одной таблетки входит 60 или 90 мг дилтиазема хлорида и такие вспомогательные вещества, как:
Также выпускают сухое вещество Дилтиазем, предназначенное для приготовления раствора для инъекций, в прозрачных флаконах. Один флакон содержит 10 или 25 мг дилтиазема хлорида.
Показания к применениюДилтиазем назначают пациентам с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.
ПротивопоказанияПрименение Дилтиазема противопоказано при гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам, а также в случаях:
С осторожностью Дилтиазем назначают детям младше 18 лет и больным пожилого возраста, а также при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, AV блокаде I степени, тяжелом стенозе устья аорты, кардиогенном шоке, легкой или умеренной артериальной гипотензии, желудочковой тахикардии, печеночной и почечной недостаточности.
Способ применения и дозировкаТаблетки принимают внутрь перед приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. Дозировка Дилтиазема составляет 30 мг трижды или четырежды в сутки, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом в 1-2 дня.
Раствор Дилтиазема вводят внутривенно. Дозу препарата определяют в индивидуальном порядке. В среднем при купировании наджелудочковой тахикардии вводят 0,15-0,25 мг раствора на 1 кг массы тела в течение 2 мин.
Побочные действияВ инструкции к Дилтиазему указано, что средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых органов и систем организма, а именно:
Дилтиазем может вызывать астению, одышку, головную боль, головокружение, полиурию, тошноту, а также:
Симптомами передозировки Дилтиазема являются хроническая сердечная недостаточность, тяжелая брадикардия, кардиогенный шок, снижение артериального давления, асистолия и нарушение AV проводимости.
В таких случаях требуется промывание желудка, назначение активированного угля и проведение симптоматической терапии.
Особые указанияРежим дозирования Дилтиазема для пациентов пожилого возраста с брадикардией должен подбираться с особой осторожностью.
В случаях продолжительного внутривенного введения раствора следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений, электрокардиографию, функцию почек и печени, а также артериальное давление пациента. Инфузии продолжительностью более 1 дня или со скоростью введения 15 мг в час не рекомендуются.
Если в период применения Дилтиазема возникает необходимость в проведении хирургического вмешательства, следует заранее предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.
Гипотензивный эффект Дилтиазема усиливают производные углеводородов, тиазидные диуретики и иные лекарственные средства, снижающие артериальное давление.
Одновременный прием препарата с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами является потенциально опасным и может привести к развитию сердечной недостаточности.
Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию препарата в крови, а циметидин – повышает.
Лекарственное средство можно одновременно применять с нитратами.
Дилтиазем увеличивает концентрацию в крови карбамазепина, хинидина, циклоспорина, вальпроевой кислоты, дигоксина и теофиллина, а также усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препарат в форме раствора несовместим с фуросемидом.
АналогиСинонимами лекарственного средства являются Диазем и Кардил. К аналогам Дилтиазема относятся Кортиазем, Амлодак, Тиакем, Изоптин, Нифебене, Амлодак и Бреинал.
Сроки и условия храненияВ инструкции к Дилтиазему указано, что препарат следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при не превышающей 25 ?С температуре.
Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет два года, сухого вещества – пять лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.
Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:
В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).
Показания к применениюВо время терапии нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.
Способ применения и дозировкаДилтиазем следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая жидкостью.
Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.
Побочные действияВо время терапии возможно развитие следующих нарушений:
Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.
Лекарственное взаимодействиеПотенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).
При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.
Сроки и условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Фармакодинамика. Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангиналъное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефрактерную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь - 2-3 час. Длительность действия составляет - 12-24 час. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами - 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5,3 л/кг массы тела. После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP ЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Период полувыведения при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний - 20-30 мин, конечный - 3,5 ч (5-8 ч - при высоких и повторный дозах). Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде). Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%). С частотой менее 1%. Со стороны сердечно-сосудистой системы - стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, "приливы" крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия. Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела. Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница. Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах. Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4000, лактозы моногидрат, магния стеарат, сополимер аммония метакрилата, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, полиакрилат дисперсия 30%.
Состав оболочки: антивспенивающий агент кремниевый, гипромеллоза, макрогол-6000, полиакрилат дисперсия 30%, тальк, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы. Максимальная доза при приеме внутрь - 360 мг/сут.
При в/в введении разовая доза - 300 мкг/кг. Для в/в капельного введения 2.8-14 мкг/кг/мин, максимальная доза - 300 мг/сут.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко - галакторея, увеличение массы тела.
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.
Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.
Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.
Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.
Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.
Дилтиазем – лекарственное средство против аритмии, обладающее выраженным гипотензивным действием.
Фармакологическое действиеЯвляясь антагонистом кальция, Дилтиазем оказывает на организм человека антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое воздействие. Механизм действия медикамента основывается на угнетении проникновения ионов кальция в клетки периферических сосудов и сердечной мышцы, а также на блокировании медленных кальциевых каналов.
Препарат уменьшает сократимость миокарда, снижая тем самым его потребность в кислороде, замедляет процесс атриовентрикулярной проводимости, расширяет коронарные артерии и активизирует коронарный кровоток.
В инструкции к Дилтиазему также отмечено, что его применение помогает снизить общее периферическое сопротивление и тонус гладкой мускулатуры периферических артерий, что приводит к выраженному гипотензивному эффекту.
Форма выпускаДилтиазем выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций, обычных капсул и капсул пролонгированного действия (Дилтиазем Ланнахер).
Показания к применению ДилтиаземаДилтиазем по инструкции назначают при артериальной гипертензии у больных стенокардией. а также после инфаркта миокарда в тех случаях, когда нельзя применять бета-адреноблокаторы.
Кроме того, лечение препаратом рекомендовано пациентам с диабетической нефропатией в случае невозможности применения АПФ-ингибиторов.
Дилтиазем показан также для профилактики коронароспазма во время коронароангиографии или аортокоронарного шунтирования.
Внутривенно препарат вводят при экстрасистолии. наджелудочковых аритмиях, мерцаниях и трепетаниях предсердий, а также для купирования пароксизма мерцательной аритмии.
Достаточно часто встречаются хорошие отзывы о Дилтиаземе в качестве медикаментозного средства для лечения легочной гипертензии .
Применение Дилтиазема по инструкцииДозировку Дилтиазема и Дилтиазема Ланнахер врач подбирает индивидуально для каждого пациента с учетом показаний, сложности заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Согласно инструкции к Дилтиазему, капсулы и таблетки нужно принимать перед приемом пищи, не разжевывая, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.
В качестве гипотензивного и антиангинального средства Дилтиазем принимают по 30 мг 3-4 раза за сутки.
Лечение Дилтиаземом Ланнахер начинают с приема 60-120 мг дважды в сутки или 180-240 мг 1 раз за сутки с последующей коррекцией дозировки препарата через две недели после начала курса. За сутки разрешается принимать не более 360 мг.
В целях купирования наджелудочковых тахикардий в течение двух минут вводят внутривенно 0,15-0,25 мг препарата на 1 кг веса больного.
Если цель лечения – восстановление синусного ритма, соединяют 120 мг Дилтиазема и 160 мг пропранолола.
Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно 240-360 мг препарата за сутки.
Для лечения постоянных форм мерцания и трепетания предсердий Дилтиазем (не более 240мг/сутки) соединяют с сердечными гликозидами.
Для лечения легочной гипертензии рекомендуют принимать до 720 мг препарата в сутки.
Побочные действия ДилтиаземаСогласно отзывам о Дилтиаземе это лекарственное средство может вызвать нежелательные эффекты со стороны различных систем организма:
В некоторых отзывах о Дилтиаземе пациенты отмечают, что при применении препарата в больших дозах могут возникнуть периферические отеки, отек легких. повышение содержания сывороточного креатинина, увеличение массы тела, галакторея. гипергликемия. нарушение потенции.
Противопоказания к применению ДилтиаземаКлинические исследования и отзывы о Дилтиаземе позволили выявить следующие противопоказания для лечения препаратом:
Запрещено назначение Дилтиазема и Дилтиазема Ланнахер детям.
Взаимодействие с другими препаратами
Можно назначать Дилтиазем совместно с диуретиками, антикоагулянтами, нитратами, бета-блокаторами и сахароснижающими препаратами.
При одновременном приеме Дилтиазема и Дилтиазема Ланнахер с другими препаратами гипотензивного действия возможно сильное падение артериального давления. Не следует практиковать совместное применение Дилтиазема с сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами и антиаритмиками 1-го А класса, а также внутривенное введение бета-блокаторов при долговременном применении Дилтиазема.
Нитраты длительного действия и нитроглицерин повышают терапевтическую эффективность препарата.
При одновременном лечении Дилтиаземом и Дигоксином повышается концентрация дигоксина в крови.
Дилтиазем может усилить негативное влияние анестетиков на проводимость, автоматизм и сократимость сердечной мышцы.
При одновременном назначении Дилтиазема с циметидином концентрация первого в крови увеличивается, а при совместном применении с фенобарбиталом – наоборот, снижается.
Если необходимо провести одновременное лечение Дилтиаземом и Карбамазепином, рекомендуют снизить дозу последнего.
Кроме того, Дилтиазем повышает плазменные уровни циклоспорина и теофиллина, ослабляет нефротоксическое влияние циклоспорина A на организм. Растворы Фуросемида и Дилтиазема несовместимы друг с другом.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
