Категория: Инструкции
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Показания к применению:Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Относится к болезням: Противопоказания:Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
Способ применения и дозы:Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
Побочное действие:Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Особые указания и меры предосторожности:C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом.
Фуросемид оказывает выраженное мочегонное действие. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту Фуросемид оказывает гипотензивное действие.
При приёме внутрь мочегонный эффект достигается через 30–50 минут, максимум действия находится в пределах 1–2 часов после приёма; длительность мочегонного эффекта составляет 6–8 часов.
При внутривенном введении диуретический эффект Фуросемида отмечается через 15–20 минут и продолжается в течение 3 часов.
Код АТХ: C03C A01. Салуретики.
Показания к применению препарата ФуросемидОтёчный синдром и отёки различного происхождения — отёк легких, отёк мозга, отёки, вызванные ожогами.
Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью, сердечной астмой, заболеваниями почек и печени.
Фуросемид показан больным с тяжёлыми формами артериальной гипертонии и гипертонческим кризом, при которых другие салуретические препараты не эффективны, а также для купирования тяжёлых гипертонических кризов.
Циррозы печени с портальной гипертензией, хроническая и острая почечная недостаточность.
Форсированный диурез при отравлении барбитуратами.
Правила примененияФуросемид назначают внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно.
Обычно Фуросемид принимают внутрь натощак по 40 мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день (утром).
При невозможности или нецелесообразности назначения Фуросемида внутрь препарат вводят инъекционно внутримышечно или внутривенно (медленно струйно) по 20–60 мг 1–2 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть увеличена до 120 мг. Препарат вводят в течение 7–10 дней и более, а затем переходят на приём препарата внутрь.
Побочные явленияВозможны тошнота, понос, чувство сухости во рту, гиперемия кожи, кожный зуд, гипотония (снижение артериального давления), нарушение сердечного ритма, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, судороги и пр.
Вследствие усиленного диуреза наблюдаются головокружения, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемий, урикозурии, гипергликемии.
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение Фуросемида.
Противопоказания к применениюФуросемид противопоказан при печёночной коме и прекоме, почечной недостаточности с анурией, механическая непроходимость мочевых путей, нарушения водно-солевого обмена, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфонамидам, первая половина беременности.
Беременность и лактацияВ период беременности применение препарата возможно только по врачебным показаниям и на короткое время. При необходимости приёма Фуросемида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указанияЛюдям, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или механизмами, следует иметь в виду, что применение препарата может снижать способность к концентрации внимания.
Необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать препарат одновременно с другими лекарственными средствами.
Препарат ослабляет реакции организма на прессорные амины и может усиливать действие курареподобных средств.
Нецелесообразно сочетать Фуросемид с цефалоспоринами, Гентамицином и другими препаратами, оказывающими нефротическое действие.
Лечение Фуросемидом должно проводиться на фоне диеты, богатой калием, или с применением препаратов солей калия.
Состав и форма выпускаТаблетки и раствор для инъекций хранят при комнатной температуре в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.
Срок годности Фуросемида: таблетки и раствора — 2 года.
СвойстваФуросемид (Furosemid) — синтетический быстродействующий диуретик (салуретик), основное действующее вещество — фуросемид.
Мочегонный эффект препарата связан с угнетением реабсорбции ионов Na и Cl как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в восходящих отделах петли Генле. Реабсорбция калия угнетается в меньшей степени. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Фуросемид не уменьшает клубочковой фильтрации, в связи с чем его можно применять при почечной недостаточности; препарат не угнетает карбоангидразу.
СинонимыЛазикс. Лазимикс. Сегурил. Фрусемид. Фурантрил. Фурезис. Фурземид. Фурсемид.
Латинское название: Furosemide
Код АТХ: C03CA01
Действующее вещество: Фуросемид
Производитель: Борисовский завод
медицинских препаратов, Белоруссия
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта
“Фуросемид” относится к современным препаратам сильного действия. Его задача – помощь почкам, которые плохо справляются с выведением из организма лишней жидкости. Мочегонный эффект при внутривенном введении проявляется практически сразу – максимум через 10 минут. Лекарство в форме таблеток действует через 30 минут – такое время для диуретиков (“Фуросемид” относится к этой группе) считается отличным.
Препарат стремительно спасает организм от отеков во всех тканях, освобождает тело от избытков хлорида натрия, кальция и одновременно снижает артериальное давление. Так как эффект от применения длится недолго, обезвоживание человеку не грозит. Несомненную пользу препарата по достоинству оценили медики – фуросемид давно включен в перечень ЖВНЛП – препаратов, которые являются в России жизненно важными и необходимыми.
Узнать о причинах появления отеков и способах лечения можно в статье про отечность ног .
Показания к применениюСредство уверенно справляется с отеками различного происхождения, поэтому круг его применения очень широк. Фуросемид назначают при следующих проблемах:
Как победителя высокого давления его используют при купировании гипертонических кризов, а также при лечении артериальной гипертензии.
Формы выпуска и дозировкиВ России налажен выпуск в двух формах: таблетки и раствор для инъекции. В обоих случаях активное вещество – фуросемид – сочетается с вспомогательными. Выпускается средство на нескольких фармакологических заводах России и за рубежом. Препарат благодаря низким ценам доступен для широкого круга пациентов.
Средняя цена таблеток от 15 до 50 руб.
Прием таблетокТак, стоимость одной банки с 50 таблетками (это стандартная упаковка) колеблется от 13 до 90 рублей в зависимости от конкретной аптеки и производителя. Таблетка содержит 40 мг фуросемида. В этой форме препарат назначают при амбулаторном лечении.
Обычно норму приема в каждом случае болезни подбирают индивидуально, корректируя по ходу лечения. Взрослые в начале приема принимают от 20 до 80 мг, то есть от половины таблетки до четырех. Увеличение идет до 600 мг (7,5 штуки), больше этого употреблять нельзя. Детям дозу рассчитывают в зависимости от веса: на 1 кг – один-два миллиграмма. В некоторых случаях ребенку дают максимально разрешенное количество лекарства – 6 мг на кг.
Средняя цена ампул от 30 до 60 руб.
Уколы «Фуросемида»При нахождении больного в стационаре, а также в случае экстренной помощи используют жидкую форму. Объем одной ампулы – 2 мл, в ней содержится 20 мг фуросемида. Обычно пациенту делают один укол в сутки, при исключительной необходимости увеличивая количество до двух. Дозировка инъекции одинакова при внутривенном и внутримышечном введении: от 20 до 40 мг для взрослого и 1 мг для ребенка.
Разброс цен для этой формы также велик. Самая низкая стоимость упаковки с 10 ампулами – 16 рублей.
Схема приемаТаблетки обычно принимают утром, делить дозу на несколько приемов можно только с разрешения лечащего врача. Употребляют их строго натощак и обязательно запивают большим количеством воды или другой негазированной жидкости. Таблетки надо не разжевывать, а стоит глотать целыми.
Меры предосторожностиПри лечении жидкости выходит много, организм покидают калий и магний. Эту потерю нужно восполнять, пить как можно больше полезной жидкости: воды, соков из овощей и фруктов. Газированные напитки под запретом.
Лекарство усиливает чувствительность организма к солнечным лучам. Не следует без особой необходимости гулять под солнцем, тем более загорать. Можно в этот период защищать кожу специальными кремами от УФ-излучения. При появлении на теле аллергических реакций обязательно сообщить врачу.
«Фуросемид» рассеивает внимание, снижает скорость реакций. Водителям и лицам, чья работа связана с опасностью, принимать препарат следует с осторожностью. Любителям экстремальных видов спорта стоит на время забыть о хобби.
Пожилые люди должны медленнее менять положение тела. При подъеме с кровати сначала свесить ноги, затем сесть, только потом встать. Резкие движения могут спровоцировать головокружение.
Противопоказания к применениюПрепарат запрещен для больных, если у них есть такие нарушения здоровья:
Абсолютными противопоказаниями являются сбои в водно-электролитном обмене организма и проблемы с отхождением мочи любых причин. Если центральное венозное давление повышается до 10 мм ртутного столба, препарат также не назначают.
Так как в состав включены лактоза моногидрата и картофельный крахмал, препарат нельзя принимать нижеуказанным людям:
Повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ либо на активное вещество (фуросемид) также причина для игнорирования средства.
Назначение детям и при беременностиМалышам – до трех лет – запрещен препарат в любом виде. По достижении этого возраста средство назначается в строго определенных дозах и под непременным контролем врача.
Подтверждено, что лекарство через плацентарный барьер может проникнуть к плоду, поэтому беременным женщинам прием “Фуросемида” абсолютно противопоказан. Кормящим мамам его не назначают: средство передается через грудное молоко. Если на лечении препаратом настаивают медики, вскармливание грудью полностью прекращают.
«Фуросемид» и алкогольВ вопросе совместимости спиртных напитков и средства врачи единодушны: пить при приеме препарата нельзя. Ослабленные организмы не выдержат натиска второго мочегонного – этилового спирта. Увеличение потока мочи приведет к вымыванию магния, калия, отвечающих за бесперебойную работу сердечной системы. Может начаться обезвоживание всех органов.
Особенно опасны ситуации, когда алкоголь принимают через короткое время после инъекций либо таблеток фуросемида. Создается прямая угроза жизни, справиться с ней не всегда в силах даже реаниматологи. Возможен уход в кому, а также остановка сердца.
В некоторых случаях пациенты могут ощущать нежелательные действия фуросемида:
Препарат может сильно снизить артериальное давление, вызвать учащение пульса, аритмию. Иногда возникают серьезные проблемы:
С передозировкой справиться самостоятельно не получится, это состояние купируется только специалистами с помощью ряда манипуляций. Облегчить состояние больного можно, вызвав у него рвоту, после чего дать активированный уголь. Распространенные проявления передозировки – нарушения в работе сердечного ритма, бред, сильная артериальная гипотензия и спутанное сознание.
Условия храненияДля фуросемида выбирают место, куда не проникают солнечные лучи и влага. Температура хранения – ниже 25 градусов, но выше ноля. Замерзание препарата приводит его в негодность. Средство пригодно для использования два года. По истечении этого срока использование запрещено.
Аналоги средстваДженерики “Фуросемида” выпускаются во многих странах. У препаратов общий «предок» — фуросемид (это международное патентованное наименование), именно это вещество является активным во всех аналогах.
«Лазикс»Санофи Авентис, Франция
Цена от 8 до 60 руб.
Сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Действует через блокацию реабсорбцию ионов натрия и хлора в почках. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния. Также выпускается в виде раствора и в виде таблеток
Софарма АО, Болгария
Цена от 16 до 40 руб.
Диуретическое, натрийуретическое средство средство. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния и калия, повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.
Длительное лечение фуросемидом возможно только при условии одновременного приема препаратов, которые содержат калий. Идеальный вариант для совместной терапии – «Аспаркам». Такой тандем снижает нагрузку на сердце, устраняет угрозу судорог и восполняет недостаток калия в организме.
Скачать инструкцию по применениюТаблетки «Фуросемид»
Скачать инструкцию препарата «Фуросемид»
60 кб
1% раствор содержит в 1 мл 0,01 г фуросемида. Вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида, натрия хлорида, вода для инъекций.
Фармакологическое действиеБыстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.
При внутривенном введении действие Фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа; диуретический эффект продолжается в течение 3 часов.
ФармакокинетикаПосле внутривенного введения 60-70% Фуросемида выводится с мочой. Фуросемид на 98% связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами. Период полувыведения Фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.
Показания к применению- отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии);
- отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- острая сердечная недостаточность, особенно при отеке легких (применяется в сочетании с другими лечебными мероприятиями);
- отеки, вызванные ожогами;
- тяжелые формы артериальной гипертонии;
- для поддержания форсированного диуреза при отравлениях.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Лечение Фуросемидом должно проводиться на фоне диеты богатой калием.
Противопоказания- гиперчувствительность;
- анурия (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин.);
- аденома предстательной железы;
- обструкция мочевыводящих путей камнем;
- прекоматозные состояния;
- печеночная кома;
- нарушение водно - электролитного обмена: гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, дигиталисная интоксикация.
Больным, получающим большие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли, для профилактики гипокалиемии рекомендуется диета, богатая калием и/или прием калийсодержащих препаратов. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать содержание электролитов плазмы крови, КОС, содержание остаточного азота и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частыми рвотами и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан особенно тщательный контроль за содержанием электролитов плазмы. Для своевременной коррекции гипокалиемии рекомендуется использование препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона). Использование фуросемида может обуславливать ухудшение течения системной красной волчанки, обострение подагры (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью), обратимые нарушения слуха, шум в ушах (особенно в сочетании с другими ототоксичными препаратами). Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе, может вызывать гипергликемию, в связи с чем требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с аденомой предстательной железы, необходим контроль за мочеотделением, в связи с возможностью острой задержки мочи. С осторожностью назначают больным, принимающих ГКС и другие калийуретики.
Способ применения и дозыВ/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь, в ургентных ситуациях, либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза 20-40 мг. В/в инфузии проводят в течение 1-2 мин.; при отсутствии диуретического ответа дополнительно 20 мг через каждые 2 ч до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей 0.5-1.5 мг/кг, максимальная 20 мг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом, средние дозы 1-1.5 г. Максимальная разовая доза 2 г. Внутрь, средняя разовая начальная доза 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза, при необходимости, может быть увеличена до 600 мг. Отек легких: в/в струйно, 40 мг, при отсутствии достаточного диуреза через 1 ч, доза увеличивается в 2 раза. Артериальная гипертензия: 20-40 мг 1-2 раза в сутки, при отсутствии достаточного снижения АД, к лечению надо присоединить другие гипотензивные препараты. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная 6 мг/кг.
Побочное действиеПри длительном применении, а также при назначении в высоких дозах возможно развитие гиповолемии, дегидратации, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокалиемического метаболического алкалоза и, как следствие этих нарушений, могут наблюдаться - артериальная гипотония, головокружение, сухость во рту, жажда, сердечные аритмии, мышечная слабость, судороги икроножных мышц. Также возможны тошнота, рвота, диарея, дерматит, гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия. При применении высоких доз Фуросемида у больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек в отдельных случаях возможны: глухота, нарушения зрения, парестезии.
Вследствие повышенной потери натрия (особенно в условиях недостаточного поступления соли) могут возникнуть такие проявления гипонатриемии, как: апатия, потеря аппетита, чувство слабости, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Вследствие потери электролитов и жидкости может усилиться уже имеющийся метаболический алкалоз.
В отдельных случаях возможен анафилактический шок.
Взаимодействие с другими лекарствамиФуросемид можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Нецелесообразно сочетание Фуросемида с цефалоспоринами, гентамицином и другими препаратами, оказывающими нефро- и ототоксическое действие.
При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации; с нестероидными противовоспалительными средствами - ослабляется диуретический эффект Фуросемида.
Форма выпускаИнъекционные растворы в ампулах
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте.
Срок годности"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
ДозировкаУстанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Беременность и лактацияПри беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
ПоказанияОтечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
ПротивопоказанияОстрый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
Особые указанияC осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
При нарушениях функции почекПротивопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.
При нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.
ПоказанияПоказания Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течени.