Фенотропил инструкция по применению, цена, показания, побочные действия

Действующее вещество - фенилпирацетам.

Фенотропил - ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА-, ни с ГАМКB- рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности. Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. К действиям фенотропила относят улучшение настроения, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приема Фенотропила отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения. Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства. При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, "синдром отмены". Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами.

Заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности. Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти. Нарушения процессов обучения. Депрессии легкой и средней степени тяжести. Психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении. Судорожные состояния. Ожирение (алиментарно-конституционального генеза). Профилактика гипоксии. Повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла "сон-бодрствование". Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Индивидуальная непереносимость. Не следует применять Фенотропил при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований. Не рекомендуется назначение Фенотропила детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.

Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления - это возможные побочные дейстия препарата Фенотропил.

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препарат

Фенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет - 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов - 3 дня). Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 часов.

Согласно инструкции по применению к препарату Фенотропил, при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.

Список Б. Хранить при температуре не выше 30 гр.С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту. Цена на препарат Фенотропил может изменяться

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу, изучите инструкцию по применению для препарата Фенотропил!

Фенотропил инъекции инструкция по применению

Наименование: Фенотропил (Phenotropil)

Фармакологическое действие:
Фенотропил – ноотропное средство. Действующее вещество препарата имеет химическую формулу N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон. Препарат стимулирует интегративную функцию головного мозга прямым путем, приводит к консолидации памяти, облегчает обучаемость, повышает умственные способности и концентрацию внимания, обладает противосудорожным эффектом. Имеет анксиолитические свойства, повышает настроение и регулирует процессы стимуляции и торможения и структурах нервной системы. При применении курсами имеет анорексигенное действие. Так же Фенотропил обладает нейропротекторными свойствами: в условиях влияния токсических веществ или гипоксии увеличивает устойчивость нервных клеток головного мозга.
Препарат позитивно воздействует на кровоснабжение головного мозга, стимулирует обмен веществ в нервной ткани, нормализует окислительно-восстановительные реакции.

В условиях ишемии повышает регионарное кровоснабжение. Повышение энергетического потенциала нервной ткани осуществляется за усиления утилизации глюкозы. Обладает незначительным мочегонным эффектом. Увеличивает концентрацию медиаторов в головном мозге (серотонин, норадреналин и допамин), однако не изменяет содержание гамма-аминомасляной кислоты, так как не связывается с рецепторами ГАМК-В и ГАМК-А. Не было выявлено значимого воздействия на спонтанную биоэлектрическую способность нейронов головного мозга. Так же не воздействует на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Отмечено, что при использовании Фенотропила наблюдается повышение остроты зрения, расширение полей зрения, усиление восприятия яркости красок.

Адаптогенный эффект препарата проявляется в усилении устойчивости человека к стрессовой ситуации, особенно в условиях значительных физических и психо-эмоциональных нагрузок, при длительной иммобилизации, пребывании человека в условиях экстремального воздействия температур или гипокинезии.
Механизм стимулирующего воздействия на головной мозг объясняется способностью Фенотропила умеренно влиять на двигательные реакции и создавать высокий резерв для физической активности, уменьшать ингибирующее влияние гексенала и этанола на мозг. Обладает антагонистическим действием по отношению к каталептическому влиянию нейролептиков.

На фоне курсового использования препарата не было наблюдений синдрома отмены, толерантности к Фенотропилу или лекарственной зависимости.
Психостимулирующие способности Фенотропила превалируют в идеаторной области. Психоактивация достигается достаточно умеренным воздействием и комбинируется со способностью повышать настроение и вызывать анксиолитический эффект. Незначительно действие препарата как обезболивающего средства за счет повышения порога к чувству боли.
Так же препарат вызывает улучшение кровоснабжения в нижних конечностях. В ответ на введение в организм антигенов стимулирует антителообразующую функцию, однако не приводит к аллергическим реакциям со стороны кожной системы и развитию реакций гиперчувствительности по типу немедленной в ответ на попадание инородных протеинов.
Уже после однократного приема препарат начинает действовать, что может оказаться значимым для применения в экстремальной медицине.
Не было выявлено канцерогенного, тератогенного, мутагенного или эмбриотоксического потенциала Фенотропила. Отмечена крайне невысокая токсичность действующего вещества.

После внутреннего применения всасывается очень быстро, проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает во все органы и ткани. При внутреннем применении биодоступность Фенотропила доходит до 100%, что является абсолютным значением. Уже через 60 минут в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. В организме не поддается метаболическим реакциям. Период полувыведения препарата – в среднем 3-5 часов. Выводится Фенотропил с потом и желчью (60%), остальная часть – с мочой.

Показания к применению:
• Невротические состояния с преобладанием ухудшения психодвигательной активности, вялостью, чрезмерной утомляемостью, ухудшением когнитивных функций и снижением памяти;
• депрессивные состояния (легкой и средней степени тяжести);
• заболевания центральной нервной системы, особенно ассоциированные с нарушениями метаболизма в головном мозге и сосудистыми расстройствами, а так же при других причинах; в симптомокомплексе заболевания преобладают ухудшение моторной активности и снижение интеллектуально-мнестических способностей;
• судорожные заболевания;
• при необходимости в связи с профессиональной деятельностью изменить суточные биоритмы или инвертировать цикл «бодрствование-сон»;
• алиментарно-конституциональное ожирение;
• вялоапатическое течение шизофрении;
• превентивные мероприятия при стрессовых ситуациях, гипоксии, повышение функциональных возможностей человека в условиях экстремального воздействия профессиональной деятельности для профилактики возникновения усталости, стимулирования физической и умственной работоспособности;
• хронический алкоголизм – для снижения выраженности депрессии, астении и повышения интеллектуально-мнестической деятельности головного мозга;
• психоорганический синдром с такими признаками, как апатия, вялость, абулические расстройства, интеллектуально-мнестические нарушения.

Способ применения:
Фенотропил принимать перорально, непосредственно после приема пищи. Длительность терапии и дозировка препарата определяются врачом в индивидуальном порядке. Необходимо подбирать дозу, учитывая состояние пациента. Обычно средняя разовая доза Фенотропила составляет от 100 до 250 мг (чаще всего – 150 мг), при этом средняя доза в сутки должна составлять 200-300 мг (250 мг). Рекомендуется не превышать максимально допустимую дозировку в 750 мг/сутки. Суточную дозу разделяют на двукратный прием, но суточную дозировку в 100 мг допускается принимать 1 раз (преимущественно в утренние часы). В среднем продолжительность терапии – примерно 1 месяц (от 14 дней до 3 месяцев). Курс терапии может быть повторен при необходимости через 30 дней. При ожирении алиментарно-конституционального характера рекомендуется принимать Феотропил на протяжении 1-2 месяцев в дозировке 100-200 мг однократно (в утренние часы). Таблетки желательно не принимать позднее 3 часов дня.

Побочные действия:
• При приеме Фенотропила позднее 3 часов дня возможна бессонница ночью;
• у части пациентов на фоне приема препарата в первые 1-3 суток может наблюдаться психодвигательное возбуждение, покраснение кожи, артериальная гипертензия, ощущение приливов тепла.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность действующему веществу препарата, пирролидону или другим компонентам Фенотропила.

Беременность:
Хотя экспериментальным путем тератогенного или эмбриотоксического свойства препарата не обнаружено, не рекомендуется применять беременным пациенткам и кормящим матерям из-за недостаточного клинического опыта назначения Фенотропила. По этой же причине не рекомендуется использовать Фенотропил в педиатрической практике.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Потенцирует эффекты ноотропных препаратов, анксиолитиков и стимуляторов центральной нервной системы.

Передозировка:
Терапия – симптоматическая.

Форма выпуска:
Таблетки по 100 мг, в упаковке 10 (30) таблеток.

Условия хранения:
В месте, защищенном от влаги и света при температуре не выше 30°С.

Состав:
Активное вещество (в 1 таблетке): фенотропил 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, кальция стеарат.

Действующее вещество: фенотропил

Дополнительно:
При утомлении, хроническом стрессе, сильном психоэмоциональном истощении прием препарата в первый раз может вызвать значительное увеличения потребности во сне. Поэтому таким категориям лиц рекомендуется в первый раз принимать Фенотропил в выходные дни (если лечение назначается амбулаторно). С осторожностью применяют пациентам с атеросклерозом, паническими атаками в анамнезе, заболеваниями печени или почек, острым психотическим состоянием. При наличии у пациента психомоторного возбуждения препарат может вызвать обострение паники, тревоги, развитие бреда или галлюцинаций. Назначать с осторожностью, если у пациента в прошлом отмечались аллергические реакции на другие препараты ноотропного ряда.

Внимание!
Описание препарата "Фенотропил " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

• Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 174618.

Фенотропил: инструкция по применению препарата

- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• Амилоносар - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• Амилоносар - Таблетки
• Бравинтон - Концентрат для приготовления раствора для инфузий
• Бравинтон - Таблетки 5 мг
• Винпотропил - Капсулы 5 мг + 400 мг
• Винпотропил - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг + 80 мг/мл
• Винпоцетин форте - Таблетки 10 мг
• Винпоцетин - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• Винпоцетин - Субстанция-порошок 1 кг; 5 кг; 10 кг; 25 кг; 50 кг
• Винпоцетин - Таблетки 5 мг
• Винпоцетин-АКОС - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%
• Винпоцетин-САР - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• Винпоцетин-САР - Таблетки 5 мг
• Винпоцетин-ЭСКОМ - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• Винцетин - Таблетки
• Гопантам - Таблетки
• Кавинтон - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• Кавинтон - Таблетки 5 мг
• Кавинтон форте - Таблетки 10 мг
• Кальция гопантенат - Таблетки
• Луцетам - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• Луцетам - Таблетки 800 мг
• Мемотропил - Таблетки
• Нобен - Капсулы 30 мг
• НооКам - Капсулы
• Ноотропил - Капсулы 400 мг
• Ноотропил - Раствор для инъекций 1 г/5 мл
• Ноотропил - Таблетки 800 мг; 1200 мг
• Ноотропил - Раствор для приема внутрь 100 мл
• Омарон - Таблетки 400 мг+25 мг
• Пирацетам - Капсулы 400 мг
• Пирацетам - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл
• Пирацетам - Субстанция-порошок 5 кг; 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг
• Пирацетам - Таблетки 200 мг, 400 мг
• Пантогам актив - Капсулы 200 мг, 300 мг
• Пантогам - Таблетки 0,25 и 0,5 г
• Пантогам - Субстанция-порошок 10 кг; 15 кг
• Пантогам - Сироп 10%
• Пикамилон - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; 100 мг/мл
• Пикамилон - Раствор для инъекций 10 %
• Пикамилон - Таблетки 0.02 г; 20 мг; 50 мг
• Пирацетам буфус - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл
• Пирацетам буфус - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл
• Пирацетам МС - Таблетки 200 мг
• Телектол - Таблетки
• Церебролизат - Раствор для внутримышечного введения 1 мл
• Церебролизат - Раствор для инъекций 1 мл

заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

нарушения процесса обучения;

депрессия легкой и средней степени тяжести;

психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;

ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;

коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;

коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;

хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

субстанция-порошок ; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;

Таблетки 1 табл. 50 мг
активное вещество:
фенотропил (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 80,5 мг; крахмал картофельный — 18 мг; кальция стеарат — 1,5 мг
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки 1 табл. 100 мг
активное вещество:
фенотропил (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51,52 мг; крахмал картофельный — 46,48 мг; кальция стеарат — 2 мг
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упковки.

Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фенотропил® оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.

Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABAA- и GABAВ-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фенотропил® не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Фенотропил® оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил® улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.

Фенотропил® оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).

Фенотропил® улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Фенотропил® стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.

Действие Фенотропила проявляется уже после однократного приема, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Имеет низкую токсичность, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Сmax в крови достигается через 1 ч.

Метаболизм и выведение

Фенилпирацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. T1/2 составляет 3-5 ч.

Не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).

У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Фенотропил® может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.

В сухом, защищенном от света месте.

Фенотропил (Фенилпирацетам)

Фенилпирацетам (фенотропил) представляет собой ноотропное средство семейства рацетама и, как свидетельствует его название, фенил-производную пирацетама. Фенотропил, как сообщается, обладает более сильным нейропротективным действием, чем пирацетам, но также обладает психостимулирующими свойствами и повышает физическую работоспособность. Существует небольшое число исследований, свидетельствующих, что фенотропил эффективен, подобно другим препаратам рацетама, в снижении скорости и облегчении симптомов снижения когнитивных способностей. Многие из этих исследований фенотропила продолжались свыше одного месяца, и наблюдаемое полезное действие может распространяться скорее всего лишь на органические причины снижения когнитивных способностей (деменция и мозговой инсульт), а не на травматическое повреждение мозга. Имеется единственное исследование на крысах, выявившее повышение когнитивных способностей у здоровых молодых крыс, и данное исследование отметило полезное действие исключительно R-изомера (рацемическая смесь, которая широко реализуется, не превосходит контроль). В то время как способствующие повышению когнитивных способностей свойства фенотропила у молодых субъектов не могут быть исключены, они, возможно, отличаются от психостимулирующих свойств (которые наблюдается за счет указанной рацемической смеси и R-изомера).

Также известен как: фенотропил, карфедон, (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид.

Не путать с: пирацетамом (исходная молекула).

На заметку! Фенотропил запрещен Всемирным антидопинговым агентством (Олимпийские игры) в связи с его психостимулирующими свойствами и холодоустойчивостью.

Фенотропил принимается в дозе 100-200 мг за один раз, и данная доза принимается 2-3 раза в день (общая ежедневная доза составляет 200-600 мг). Более низкий диапазон дозировки неэффективен, но оптимальная доза все еще не известна. R-изомер более активен в отношении общераспространенного применения фенотропила (стимулирование и когнитивные способности), чем S-изомер, и в то время как рацемическая смесь (широко реализуемая версия) эффективна в отношении снижения когнитивных способностей, отсутствует уверенность, что она действует как ноотропное средство у молодых субъектов.

Фенилпирацетам (структурное название (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, торговое название либо Фенотропил, либо Карфедон) представляет собой производную пирацетама, имеющую дополнительную фенольную группу в позиции 4 2-оксопирролидинового кольца. Сообщается (производителем), что он быстро и достаточно хорошо абсорбируется в связи с повышенной липофильностью и оказывает более сильное антиамнестическое, нейропротективное и стимулирующее действие, чем пирацетам, также сообщалось о повышении физической работоспособности и холодоустойчивости, за счет чего фенотропил внесен в перечень запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA, приведен как 4-фенилпирацетам или карфедон в качестве неспецифического стимулятора). 1) Фенотропил представляет собой производную пирацетама, которая рекламируется как более эффективная в отношении антиамнестического действия, а также обладает психостимулирующими свойствами.

Фенотропил представляет собой структуру пирацетама с дополнительной фенольной группой, прикрепленной к ядру пирролидинона, несмотря на пространственное расположение, отличающееся от замещенных фенольных групп анирацетама или нефирацетама. В связи с хиральным центром в четвертой позиции пирролидинонового кольца, он может быть представлен как S или R изомер; клинически применяемая форма представлена рацемической смесью. 2) Фенилпирацетам, как подразумевает название, представляет собой пирацетам с присоединенной фенольной группой.

Инъекции 100 мг/кг фенотропила у грызунов демонстрируют период полувыведения в 2,5-3 часа. Через 30 минут после инъекции 25 мг/кг фенотропил может быть обнаружен в головном мозге в количестве 67-73 мкг/г, в более позднем тестировании, использовавшем 100 мг/кг, было отмечено, что приблизительно 1% введенного фенотропила достиг головного мозга. На сегодняшний день не было проведено исследований фармакокинетики в отношении перорального приема, но фенотропил способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Имеется серия исследований фенотропила (приводятся непосредственно в этом обзоре, четыре из семи могут быть размещены в сети Интернет 3) ), демонстрирующих улучшение когнитивной функции у людей со снижением когнитивных способностей вследствие органических причин, при этом одно исследование отмечает незначительное улучшение когнитивной функции у страдающих эпилепсией субъектов (молодых), неудачные результаты наблюдались в исследовании травматического повреждения мозга у молодых. Данные исследования использовали дозировки в диапазоне от 200 мг (100 мг два раза в день) до 600 мг (200 мг три раза в день), все проводились на протяжении одного месяца. Симптомы, связанные со снижением когнитивных способностей, такие как тревога и депрессия, также были снижены согласно данным открытых исследований, хотя исследование, оценивавшее астению (слабость; одна из основных причин назначения фенотропила), не обнаружило значительного действия по сравнению с контролем (легкая черепная травма). Одно исследование, не включенное в вышеупомянутый обзор, 4) отметило улучшения в отношении функции (физической и когнитивной) у людей, страдающих от апоплексических ударов, когда фенотропил принимался в дозе 400 мг ежедневно в течение года. Сравнительно большое количество исследований проводилось в России (большая часть которых не доступна в сети Интернет на Западе), и они поддерживают применение фенотропила в целях ослабления или лечения вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей. На сегодняшний день отсутствуют исследования на молодых субъектах, использовавшие фенотропил для повышения когнитивных способностей, при этом полезное действие, наблюдаемое в отношении вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей, может не распространяться на физическую травму (подобно ноопепту, который оказывает полезное действие). Только одно исследование было проведено на здоровых крысах, при этом R-изомер (не рацемическая смесь) фенотропила в количестве 1 мг/кг и 10 мг/кг улучшал задержку ретенции в тесте пассивного избегания на 195% и 185% соответственно. R-изомер может обладать повышающими когнитивные способности свойствами.

Депрессивные симптомы в тесте принудительного плавания у крыс были значительно снижены за счет 50-100 мг/кг фенотропила, при этом R-изомер был более активен, чем S-изомер. Что касается других исследований, симптомы депрессии у людей со снижением когнитивных способностей были ослаблены в открытом исследовании за счет приема 200 мг фенотропила ежедневно (100 мг два раза в день). Хотя это недостаточно изучено, фенотропил обладает антидепрессивным действием, которое наблюдается за счет рацемической смеси, но более сильное за счет R-изомера в частности.

У крыс, которым был введен фенотропил, 10-50 мг/кг повышают двигательную активность (дальность и скорость), что большей частью связано с R-изомером, без явной дозозависимости. Доза в 50 мг/кг действует на протяжении около четырех часов при использовании R-изомера, при этом рацемическая смесь действует в течение двух часов. Одно исследование отметило нарушения сна в качестве побочных эффектов фенотропила (Сазонов и др. 2006 г.; не размещено в сети Интернет, но приводится в данном обзоре) в отношении психостимулирующих свойств. Другие исследования не выявили подобного побочного действия, и причина, по которой оно было выявлено в одном исследовании, не известна. Хотя это недостаточно изучено, имеются некоторые свидетельства, что психостимулирующие свойства фенотропила вызывают ухудшение сна.

Инъекции 25 мг/кг фенотропила ежедневно в течение пяти дней у крыс, позже получавших инъекции липополисахаридов для раздражения иммунной системы, выявили, что вызванные липополисахаридами изменения DTHR и фагоцитоза были нормализованы без значительного влияния на выработку антител. 5) Поведенческие изменения за счет инъекций липополисахаридов (тревога и малая подвижность) были полностью устранены. Хотя это недостаточно изучено на сегодняшний день, фенотропил может обладать иммуноподдерживающими свойствами во время периодов иммунного стресса.

1) List of Prohibited Substances and Methods. S6. Stimulants

2) Zvejniece L, et al Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil. Basic Clin Pharmacol Toxicol. (2011)

3) Gerasimova MM, Chichanovskaia LV, Slezkina LA The clinical and immunological aspects of the effects of phenotropil on consequences of stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2005)

4) Koval'chuk VV, et al Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2010)

5) Samotrueva MA, et al Psychoimmunomodulatory effect of phenotropil in animals with immune stress. Bull Exp Biol Med. (2011)

Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

фенотропил.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)