Категория: Инструкции
Латинское название: Cezera Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, в пачках картонных.
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Cmaxсоставляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но Cmax ниже и достигается позднее.
Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено, а Vd составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:Цезера - Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1 -рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Сравнительная стоимость аналоговГленцет таб 5мг N7 (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия)
Гленцет 5мг №10 таб п/пл.о (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия)
Гленцет таблетки 5 мг, 10 шт. (Гленмарк, Индия)
Гленцет таблетки 5 мг, 14 шт. (Гленмарк, Индия)
Гленцет таблетки 5 мг, 7 шт. (Гленмарк, Индия)
Зодак Экспресс 5мг №28 таб (Зентива к.с. (Чехия)
Зодак Экспресс 5мг №7 таб (Зентива к.с. (Чехия)
Зодак экспресс таблетки 5 мг, 7 шт. (Зентива,)
Ксизал таб 5мг N7 (ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия)
Ксизал таб 5мг N14 (ЮСБ Фаршим С.А. (Швейцария)
Ксизал таб 5мг N10 (ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия)
Ксизал капли 5мг/мл 10мл (ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия)
Ксизал таблетки 5 мг, 10 шт. (ЮСиБи, Бельгия)
Ксизал таблетки 5 мг, 14 шт. (ЮСиБи, Бельгия)
Ксизал капли для приема внутрь 5 мг/мл. 10 мл (ЮСиБи, Бельгия)
Ксизал капли 5мг/мл 10мл (Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. (Италия)
Ксизал таблетки 5 мг, 7 шт. (ЮСиБи, Бельгия)
Левоцетиризин Сандоз 5мг №10 тб п/пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
Левоцетиризин-Тева таблетки 5 мг 14 шт. (Тева,)
Супрастинекс капли 20мл (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Супрастинекс таб п/о 5мг N14 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Супрастинекс таб п/о 5мг N7 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Супрастинекс таблетки 5 мг, 14 шт. (Эгис, Венгрия)
Супрастинекс капли 5 мг/мл, 20 мл (Эгис, Венгрия)
Супрастинекс таблетки 5 мг, 7 шт. (Эгис, Венгрия)
Супрастинекс капли 20мл(18%) (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Отзывы
Пока нет ни одного отзыва
В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.
Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.
Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1 -рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Cmax составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но Cmax ниже и достигается позднее.
Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено, а Vd составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
— симптоматическое лечение аллергического ринита (в т.ч. круглогодичного аллергического ринита);
— хроническая идиопатическая крапивница.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и неразжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таб. каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, слабость, астения; редко - головокружение;
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; редко - тошнота, диспепсия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко - кратковременное повышение активности печеночных ферментов.
Прочие: редко - увеличение массы тела.
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;
— галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
— период лактации (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
— повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;
С осторожностью почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противовопоказан при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.
Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера.
Препарат Цезера содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ не эффективен.
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина ), тяжелая ХПН (КК мнее 10 мл/мин), беременность. период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка).
Курс лечения при полинозе - 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес.
Энантиомер цетиризина ; конкуретный антагонист гистамина ; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Головная боль. сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, редко - мигрень. головокружение. диспепсия. аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница. кожный зуд ).
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола .
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Наличие препарата Цезера * :
Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.
Показания к применениюДля взрослых и детей старше 6 лет — лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
ФармакокинетикаДействие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Использование во время беременностиНе рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина), тяжелая ХПН (КК мнее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действияГоловная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, редко - мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд).
Способ применения и дозыВнутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при полинозе - 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес.
Взаимодействия с другими препаратамиТеофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Особые указания при приемеВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола.
Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииR Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06A Антигистаминные препараты для системного применения
R06AE Производные пиперазина
Скажи!Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.
Показания к применениюДля взрослых и детей старше 6 лет — лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
ФармакокинетикаДействие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Использование во время беременностиНе рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина), тяжелая ХПН (КК мнее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действияГоловная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, редко - мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд).
Способ применения и дозыВнутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при полинозе - 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес.
Взаимодействия с другими препаратамиТеофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Особые указания при приемеВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола.
Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.
Срок годностиПри КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таб. каждые 3 дня.
Противопоказан к применению при кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Противопоказан детям до 6 лет.
Дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Фармакологическое действиеЛевоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1 -рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
ФармакокинетикаФармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Cmax составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но Cmax ниже и достигается позднее.
Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено, а Vd составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дозировки препарата ЦЕЗЕРАВнутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и неразжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таб. каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействиеОтсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
Применение ЦЕЗЕРА при беременностиПротивовопоказан при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
ФармакокинетикаФармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Cmax составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но Cmax ниже и достигается позднее.
Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено, а Vd составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и неразжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таб. каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
ПередозировкаСимптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействиеОтсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
Беременность и лактацияПротивовопоказан при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.
Побочные действияСо стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, слабость, астения; редко - головокружение;
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; редко - тошнота, диспепсия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко - кратковременное повышение активности печеночных ферментов.
Прочие: редко - увеличение массы тела.
Условия и сроки храненияПрепарат хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Показания— симптоматическое лечение аллергического ринита (в т.ч. круглогодичного аллергического ринита);
— хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;
— галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
— период лактации (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
— повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;
С осторожностью почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Особые указанияНеобходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера.
Препарат Цезера содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почекПри КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таб. каждые 3 дня.
При нарушениях функции печениУ пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение в пожилом возрастеС осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Применение в детском возрастеПротивопоказан детям до 6 лет.
Дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Показания Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:Показания Острые нелимфобластные лейкозы, бластный криз хронического миелолейкоза, лимфогранулематоз, эритромиелоз, нейролейкемия, неходжкинские лимфомы.
© 2015, О лекарствах. сайт