Рейтинг: 4.6/5.0 (1689 проголосовавших)Категория: Инструкции
Торговое название - Доксазозин
Международное непатентованное название. доксазозин
Лекарственная форма. таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества доксазозина мезилата 2 мг или 4 мг в пересчете на доксазозин.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармелоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки 2 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Одна сторона частично разделена риской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 2. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Таблетки 4 мг: ромбовидные, двояковыпук-лые таблетки белого цвета Одна сторона разделенариской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 4. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Фармакологическая группа. альфа1-адреноблокатор
Код ATX. C02CA04
Фармакологические свойства
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Противопоказания
Повышенная чувствительностью к Доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Применение при беременности и в период кормления грудью
До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны центральной нервной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, обморок.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
Со стороны центральной нервной и периферической системы: сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тром-боцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: аллопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).
Особые указания
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Форма выпуска
Таблетки по 2 мг и 4 мг.
По 10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок по 7, 10, 14 и 20 таблеток; 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1, 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес производителя
«Нью-Фарм, Инк.», Канада. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
В случае возникновения претензий обращаться к российскому предприятию, осуществляющему фасовку и упаковку лекарственного препарата:
ЗАО «МФПДК «Биотэк», 127238, Россия, Москва, Псковская, д. 12, к. 4.
или
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл. п. Кольцово.
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
Таблетки делимые 4мг
СоставОдна таблетка содержит
активное вещество - периндоприла тертбутиламиновая соль 4,0 мг
(эквивалентно содержанию периндоприла 3,338 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат, алюминиево-медный комплекс хлорфиллинов (E141ii) красочный лак.
ОписаниеСветло-зеленые таблетки удлиненной формы, без оболочки, с разделительной бороздкой на каждой стороне и выдавленным логотипом 
на одной стороне.
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ)
Код АТС C09AA04
Фармакологические свойства ФармакокинетикаПосле приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Cmax достигается через 3-4 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.
Распределение и метаболизм
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%), зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг.
Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.
Периндоприл - ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ). Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат.
АКФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АКФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.
Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АКФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД). При длительном применении Престариум® способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.
Престариум® эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии.
После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.
У больных хронической сердечной недостаточностью Престариум® уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина. Престариум® нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение числа сердечных сокращений (ЧСС). В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы).
При применении Престариума® для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.
Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.
Показания к применениюишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия, постинфарктный кардиосклероз
состояние после реваскуляризации: ангиопластика, стентирование коронарной артерии и аортокоронарное шунтирование
Способ применения и дозыПрепарат рекомендуется принимать утром, 1 раз в сутки, перед едой, запивая стаканом воды.
При лечении артериальной гипертензии Престариум® может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других классов. Рекомендуемая доза – 1 таблетка Престариум®4мг в сутки, при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (1 таблетка Престариум®8мг) в сутки.
При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2мг (½ таблетки) под строгим контролем. После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 8мг 1 раз в день.
Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2мг (½ таблетки), постепенно увеличивая ее: до 4мг через месяц после начала лечения, затем – до 8мг в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).
При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая доза – половина таблетки (2 мг) в сутки. При поддерживающем лечении обычная дозировка колеблется между 2 и 4 мг, при необходимости дозу постепенно повышают до 8мг.
Применение препарата с калий несберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или β-блокаторами необходимо начинать под пристальным медицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2мг (½ таблетки) утром. При хорошей переносимости дозу пошагово повышают на 2мг до достижения дозы 4мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель. Основанием для такой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.
При лечении ишемической болезни сердца и после реваскуляризации прием препарата следует начинать с дозы 4мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 8мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 4мг.
Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2мг (½ таблетки) 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение следующей недели – по 4мг 1 раз в день, затем – увеличивать суточную дозу до 8мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.
Коррекция дозы при нарушении функции почек
Клиренс креатинина (ClCr), мл/мин
* Диализный клиренс периндоприлата составляет 70мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после сеанса диализа.
Коррекции дозы при нарушении функции печени не требуется.
Побочные действиякашель (часто описываемый как сухой или раздражающий), затруднение дыхания
головная боль, астения, головокружение, судороги, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушения зрения, шум в ушах, вертиго, нарушения настроения и сна
тошнота, рвота, боли в области живота, дисгевзия, диарея или запор
сыпь, кожный зуд
гиперкалиемия, преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови
сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке
почечная недостаточность, импотенция
ангионевротический отек, крапивница
аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт
эозинофильная пневмония, ринит
панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит
эритема (различные виды)
снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6PDH))
Противопоказаниягиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АКФ
ангионевротический отек (наследственный или идиопатический) на фоне предыдущей терапии ингибиторами АКФ в анамнезе
врожденная галактоземия, глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром и/или дефицит лактазы
беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействияИнгибиторы АКФ уменьшают потерю калия, вызываемую диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Если показано сопутствующее применение ввиду выраженной гипокалиемии, препараты должны использоваться с особой осторожностью и с частым мониторингом содержания калия в сыворотке.
У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением ОЦК и/или электролитными нарушениями, после начала терапии ингибитором АКФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. Отмена диуретика, восполнение ОЦК или коррекция электролитного баланса перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития гипотензии.
При комбинированном приеме лития и ингибиторов АКФ отмечены случаи обратимого увеличения концентраций лития в сыворотке и развития токсического действия лития. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить уже имеющийся риск развития токсичности и усилить токсичность лития. Сочетанный прием периндоприла и препаратов лития не рекомендуется, но при его необходимости следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3г/день снижают гипотензивный эффект ингибиторов АКФ. Кроме того, отмечено, что НПВС и ингибиторы АКФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови, приводя к ухудшению функции почек. Указанное действие носит обратимый характер, но в редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности.
Комбинированный прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Сопутствующий прием нитроглицерина и других нитратов или сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Совместный прием ингибиторов АКФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению гипогликемического эффекта, особенно в первые недели терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитическими препаратами, β-блокаторами и/или нитратами.
Комбинированный прием трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и нейролептиков с ингибиторами АКФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ.
Особые указанияПрестариум®, как и другие ингибиторы АКФ, должен с особой осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана, стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца
Если в течение первого месяца терапии периндоприлом имел место эпизод нестабильной стенокардии, то перед тем как продолжать лечение, следует провести тщательную оценку соотношения терапевтической пользы и риска.
В начале терапии Престариумом® возможно развитие гипотензии, особенно если пациент одновременно принимает диуретики. При возможности терапию диуретическими препаратами прекращают за 2-3 дня до начала лечения Престариумом®. Если прием диуретиков не может быть приостановлен, то лечение Престариумом® следует начинать с дозы 2мг. Должен проводиться мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Дозу Престариума® следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления. При необходимости можно возобновить прием диуретиков.
Лечение пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и пациентов с высокой степенью риска (пациенты с нарушением функции почек с тенденцией к электролитным нарушениям или проходящих одновременное лечение диуретиками и/или сосудорасширяющими препаратами) должно проводиться под тщательным наблюдением.
Пациентам с высоким риском развития гипотензии (наличие электролитных нарушений с или без гипонатриемии, гиповолемия или одновременный прием высоких доз диуретических препаратов) следует, по возможности, провести коррекцию указанных состояний до начала приема Престариума®. До начала и во время терапии Престариумом® следует тщательно мониторировать артериальное давление, функциональное состояние почек и уровень калия в сыворотке.
У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением прием Престариума® может привести к дополнительному снижению системного артериального давления. Это ожидаемый эффект, обычно не требующий прекращения лечения. В отдельных случаях, при наступлении выраженных клинических проявлений гипотензии, может возникнуть необходимость в снижении дозы или отмене препарата.
Во время лечения ингибиторами АКФ у пациента может возникнуть сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.
Во время проведения процедуры гемодиализа (с использованием полиакрилонитриловых высокопроточных мембран) или десенсибилизирующей терапии риск возникновения аллергических реакций у пациентов повышается. В случае развития анафилактоидных реакций следует рассмотреть возможность использования мембран другого типа или назначения гипотензивного препарата другого класса.
Существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности), принимающих ингибиторы АКФ, отмечались случаи обратимого повышения уровня мочевины и креатинина в сыворотке.
Крайнюю осторожность следует соблюдать при назначении периндоприла пациентам с коллагенозами, принимающих аллопуринол или прокаинамид, особенно при наличии нарушений функций печени, в виду высокой возможности развития лейкопении с последующими осложнениями. При назначении периндоприла таким пациентам следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови.
При планируемом хирургическом вмешательстве с анестезией следует прекратить лечение Престариумом® за 1 день до операции.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена, в связи с чем назначение препарата детям не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможным развитием головокружения.
ПередозировкаСимптомы: острая гипотензия, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, электролитные нарушения, почечная недостаточность шоковое состояние.
Лечение: придание горизонтального положения, внутривенное введение растворов для восполнения дефицита жидкости, промывание желудка адсорбентами и сульфатом натрия в течение 30 минут после приема препарата, препараты ангиотензина II и/или катехоламины, атропин. В случае передозировки пациент должен находиться под пристальным вниманием, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует постоянно контролировать содержание электролитов и креатинина в сыворотке пациента. При необходимости - кардиостимуляция. Гемодиализ (следует избегать использования полиакрилонитриловых высокопроточных мембран).
Форма выпуска и упаковкаБлистерные упаковки по 30 таблеток из ПВХ/алюминия, уложенные в коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия храненияХранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок храненияНе принимать по истечении срока годности, указанного на внешней упаковке лекарственного средства.
Артериялы гипертензияны емдегенде Престариумді ® жалғыз ем ретінде немесе басқадай қан қысымын төмен түсіретін сыныптағы препараттармен бірге қолдануға болады. Ұсынылатын доза - тәулігіне Престариум ® 4 мг-ның 1 таблеткасы, керек болған жағдайда дозаны біртіндеп тәулігіне 2 таблеткаға (Престариум ® 8мг-ның 1 таблеткасы) дейін өсіруге болады.* Периндоприлаттың диализдік клиренсі 70мл/мин құрайды. Гемодиализ алатын науқастар, препаратты әрбір сеанстан кейін қабылдауы керек.
Бауыр қызметі бұзылған науқастарға дозаны реттеудің қажеті жоқ.
Жағымсыз әсерлеріАӨФ тежегіштері калийдің диуретиктерден болатын жоғалуын төмендетеді. Калий жинақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, триамтерен немесе амилорид), калий үстемелері немесе құрамында калийі бар алмастырғыштар тұзы сарысудағы калий мөлшерін едәуір арттыруы мүмкін. Егер мүмкін болатын айқын гипогликемияға қоса қолданылатын болса, препараттар аса сақ және сарысудағы калий мөлшерін жиі мониторлап қолданылуы тиіс.
Диуретиктерді қолданатын науқастарда, әсіресе айналымындағы қан мөлшері (АҚМ) азайғанда, және /немесе электролиттік өзгерістер болғанда АӨФ тежегіштерімен емдеуді бастағанда, қан қысымы күрт төмендеуі мүмкін. Диуретиктерді қолдануды тоқтату, АҚМ орнына келтіру немесе емдеудің басында электролиттік балансты қалыпқа келтіру, сондай-ақ периндоприлдің бастапқы дозасын аз мөлшерден бастау, оны біртіндеп көтеру қан қысымының күрт төмендеу қаупін кемітеді.
Емді литий және АӨФ тежегіштерімен бірге қабылдағанда литийдің қан сарысуындағы қайтымды қанығу деңгейі жоғарлауы орын алып, ол уытты әсер етуі мүмкін. Тиазидті диуретиктерді бірге қабылдау уыттылық қаупін күшейтіп, литийдің уыттылығын арттырады. Периндоприл мен литий препараттарын бірге қабылдауға болмайды, дегенмен егер қолдану керек болған жағдайда литийдің қан сарысуындағы қанығу деңгейіне мұқият бақылау жүргізу керек.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП), оның ішінде ацетилсалицил қышқылын күніне > 3г тағайындағанда, АӨФ тежегіштерінің гипотензивті әсерін төмендетеді. Бұдан басқа, ҚҚСП және АӨФ тежегіштері қан сарысуындағы калий деңгейінің өсуін тудырады, ол бүйрек қызметінің бұзылуына әкеледі. Бұл әсер көбінесе қайтымды болады, дегенмен бұрыннан бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы ауруларда немесе организм сусызданған жағдайда жедел өрбитін бүйрек жеткіліксіздігі орын алуы мүмкін.
Гипотензивті және тамыр кеңіткіш препараттарды біріктіре қабылдау периндоприлдың гипотензивті әсерін күшейтіп жібереді. Нитроглицеринді және басқадай нитраттарды немесе қантамырларын кеңейткіш дәрілерді бірге қабылдау артериалды қан қысымының одан әрі төмендеуіне әкеп соқтыруы мүмкін.
АӨФ тежегіштерін және қант диабетіне қарсы препараттарды бірге қабылдау (инсулиндер, ішілетін гипогликемиялық препараттар) олардың гипогликемиялық әсерін жоғарлатуы мүмкін, әсіресе емдеудің алғашқы аптасында және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда.
Периндоприлді ацетилсалицил қышқылымен, тромболитикалық препараттармен, b-блокаторлармен және/немесе нитраттармен бірге тағайындауға болады.
Үшциклді антидепрессантармен, антипсихотикалық препараттармен және нейролептиктермен АӨФ тежегіштерін біріктіре қабылдау артериалды қан қысымының одан әрі төмендеуіне әкеп соқтыруы мүмкін.
Симпатомиметикалық препараттар АӨФ тежегіштерінің гипотензивті әсерін төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқауларПрестариум ®. АӨФ-тің басқадай тежегіштері сықылды митралды қақпақшаның және қолқаның тарылуы кезінде, гипертрофиялы кардиомиопатияда айрықша сақтықпен тағайындалуы керек.
Егер периндоприлмен емдеу барысындағы алғашқы ай ішінде тұрақсыз стенокардия орын алса, онда емдеуді жалғастырардан бұрын емдеудің пайдасы мен зияндылығын ашып алу керек.
Престариуммен ® емдеуді бастағанда, әсіресе науқас бұл препаратпен бірге диуретиктерді қабылдаса гипотензия орын алуы мүмкін. Егер мүмкіндік бар болса, диуретикалық препараттарды Престариуммен ® емдеуді бастардан 2-3 бұрын тоқтату керек. Егер диуретиктерді қабылдауды тоқтатуға мүмкіндік болмаса Престариуммен ® емдеуді 2 мг дозадан бастау керек. Бүйрек қызметіне және қан сарысуындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізіп отыру керек. Престариумнің ® дозасын науқастың қан қысымының дәріге беретін реакциясына сай реттеп отыру керк. Керек болған жағдайда диуретиктерді қабылдауды қайта жаңарту керек.
Ауыр жүрек жеткіліксіздігі орын алған немесе осындай аурудың пайда болу (бүйрек қызметі бұзылған электролитттік баланс бұзылған немесе бір мезгілде диуретиктерді және/немесе қан тамырларын кеңейтетін препараттарды қабылдайтын науқастар) қауіпі бар науқастарды емдеу мұқият жүргізілетін бақылау арқылы іске асуы керек.
Жоғарғы дәрежеде қан қысымы төмендейтін науқастарда (гипонатриемиямен немесе онсыз, гиповолемиямен немесе онсыз білінетін электролиттік бұзылулар орын алғанда немесе олармен бірге жоғары дозада диуретикалық препаратттарды қабылдағанда) мұндай жағдайларды Престариумды ® тағайындардан бұрын реттеген жөн. Престариуммен ® емдеуді бастардан бұрын немесе емдеу барысында науқастың артериалды қан қысымына, бүйректердің қызметіне, қан сарысуындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізу қажет.
Кейбір қан іркілуімен жүретін жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда қан қысымы қалыпты болып немесе артериалды қан қысымы төмен болғанда Престариумді ® қабылдау жүйелік артериялық қан қысымының қосымша төмендеуіне әкеп соқтырады. Бұл күтілетін әсер болғандықтан, әдетте, ем жүргізуді керек етпейді. Кейбір жағдайларда ғана гипотензияның клиникалық белгілері айтарлықтай клиникалық көрініс берсе, онда препараттың дозасын төмендетіп немесе оны қолдануды тоқтатуға дейін барады.
АӨФ тежегіштерімен емдеу кезінде емделушіде құрғақ жөтел пайда болуы мүмкін, ол препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалады.
Гемодиализ емшарасын жүргізген кезде (жоғарғы ағыс беретін полиакрилонитрилды жарғақшаны қолданғанда) немесе десенсибилизациялық ем жүргізгенде науқастарда аллергиялық реакциялардың пайда болу қаупі арта түседі. Анафилактоидтық реакцияның пайда болуына байланысты басқа жарғақшаны қолдану мүмкіндігін қарастырып немесе басқадай сыныптағы гипотензивті препаратты тағайындау керек.
Бүйрек немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігі орын алған науқастарда гиперкалиемияның орын алу қаупі арта түседі.
Кейбір бүйрек артерияларының екі жақты тарылуы немесе жалғыз бүйректің артериясының тарылуы (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі) орын алған науқастар АӨФ тежегіштерін қабылдаған кезде қан сарысуында несепнәр мен креатинин деңгейі көтеріледі.
Периндоприлді коллагенозы бар науқастар аллопуринол немесе прокаинамид алатын болса және оларда бауыр ауырғандығы туралы мәлімет болса, онда мұндай науқастарда лейкопения орын алып, оған тән асқынуларды беретіндіктен препаратты өте жоғары сақтыкпен тағайындау керек. Мұндай науқастарға периндоприлді тағайындағанда шеткергі қандағы лейкоциттердің санына бақылау жүргізіп отыру керек.
Егер анестезия арқылы хирургиялық араласулар жоспарланған болатын болса, онда Престариуммен ® емдеуді 1 күн бұрын тоқтату керек.
Препаратты балаларға қолданғанда оның тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер анықталған жоқ, сондықтан препаратты балаларға қолдануға болмайды.
Автокөлікті басқарғанда және қауіпті деп саналатын механизмдермен жұмыс атқарғанда бас айналуы орын алатындықтан сақ болған жөн.
Симптомдары: жедел гипотензия, брадикардия, бас айналу, абыржу, жөтел, электролиттік бұзылулар, бүйрек жеткіліксіздігі, ес-түстен тану.
Емдеу: науқасты көлденең жатқызып қойып, сұйықтықтың керекті мөлшерін қабылдағанша көктамыр ішіне ерітінділер енгізу керек, препаратты қабылдағаннан кейінгі 30 минут ішінде адсорбенттер және натрий сульфатымен асқазанды шаю, ангиотензин ІІ препараттарын және/немесе катехоламиндерді, атропинді қабылдаған жөн. Егер науқас артық доза алған болса, ол дәрігердің қарауында болып, қарқынды ем жүргізілетін блокте емделгені дұрыс. Науқастың қансарысуындағы электролиттер мен креатининнің деңгейін бақылап отыру керек. Керек болған жағдайда – кардиостимуляция жасауға болады. Гемодиализден (қатты ағыс тудыратын полиакрилонитрилды жарғақшаны қолданбау керек) өткізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасыПВХ/алюминийден жасалған блистерлі қаптамада 30 таблеткадан, блистер қолдану
жөніндегі нұсқаулықпен бірге қорапқа салынған.
30 о С-дан аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін дәріні қолдануға болмайды.
Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
ЦеныЕсть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
