Руководства, Инструкции, Бланки

Препарат Целебрекс Инструкция Цена img-1

Препарат Целебрекс Инструкция Цена

Рейтинг: 4.6/5.0 (1682 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Целебрекс (Celebrex)

Целебрекс

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 49.8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг, повидон К30 6.7 мг, кроскармеллоза натрия 2.7 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин около 58.3 мг, титана диоксид около 1.7 мг.

Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, белые или почти белые, твердые желатиновые, с надписями белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99.6 мг, натрия лаурилсульфат 16.2 мг, повидон К30 13.4 мг, кроскармеллоза натрия 5.4 мг, магния стеарат 5.4 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин 79.69 мг, титана диоксид 2.79 мг.

Состав чернил зеленых (SB-4027): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99.6 мг, натрия лаурилсульфат 16.2 мг, повидон К30 13.4 мг, кроскармеллоза натрия 5.4 мг, магния стеарат 5.4 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин 79.69 мг, титана диоксид 2.79 мг.

Состав чернил зеленых (SB-4027): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина.

2 шт. (1 капс. 400 мг и 1 капс. 200 мг) - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. (1 капс. 400 мг и 5 капс. 200 мг) - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. (1 капс. 400 мг и 9 капс. 200 мг) - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. (1 капс. 400 мг и 13 капс. 200 мг) - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2. при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2. метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUCпроисходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.

Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуроннрования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax. T1/2 ) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax. AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м 2. связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2. фармакокинетика цепекоксиба не изменяется Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению:

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);

— лечение первичной дисмеиореи.

Другие статьи

ЦЕЛЕБРЕКС - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

ЦЕЛЕБРЕКС

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.
Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (E172).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Регистрационные №№:
  • капс. 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. - П N015986/01, 20.02.09
  • капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. - П N015986/01, 20.02.09

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

    Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.

    При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сутки. за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

    При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

    При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сутки. в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сутки.

    При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки. (по необходимости).

    Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

    У пациентов слегкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести(класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

    У пациентов спочечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных спочечной недостаточностью тяжелой степени нет.

    Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

    Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/сутки. в 2 приема.

    Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

    Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

    С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

    Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

    Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

    Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

    Влияние на функцию почек. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

    Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

    Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

    Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

    Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

    Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

    Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.

    Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

    Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

  • Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

  • Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

    Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

    При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

    Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

    Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

    Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

    Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

    Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

    Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), омепразолом; метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

    Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

  • Сравнить цены и купить ЦЕЛЕБРЕКС

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ЦЕЛЕБРЕКС (CELEBREX). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЦЕЛЕБРЕКС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

    1 отзыв »

    Маме 76 лет, сильные боли в спине. Лежала 2 недели в больнице. Лечение, которое проводилось, не помогло, обследования,которые проводились, не нашли причину сильных болей. Выписали для снятия боли ЦЕЛЕБРЕКС. Вчера и сегодня у неё галлюцинации наблюдаются и мы обеспокоины, не знаем что делать. ЦЕЛЕБРЕКС убрали. Завтра вызов врача.

  • Целебрекс инструкция по применению, описание препарата

    Целебрекс

    Наименование: Целебрекс (Celebrex)

    Показания к применению:
    В качестве симптоматической терапии при:
    - артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
    - альгодисменорее;
    - острой боли.
    В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

    Фармакологическое действие:
    Механизм действия целекоксиба состоит в преимущественном подавлении активности ЦОГ2 и в минимальном подавлении ЦОГ1. Активация ЦОГ2 происходит в ответ на выделение биологически активных веществ, вследствие воспаления.
    Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
    Из-за минимального влияния на ЦОГ1, продукт не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
    При использовании Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при использовании других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.
    В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при использовании целекоксиба в дозе 1.2 г в день, продукт не дает воздействия на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.

    В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не оказывает влияние на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
    Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особо жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при всем этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
    В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения продукта через ГЭБ.
    У больных с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) надлежит начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особо это касается заболевших пожилого возраста.

    Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.
    При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.
    При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только в пределах 1 % продукта.
    В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков. Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.
    В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния продукта. У крыс целекоксиб повышает риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.

    Целебрекс способ применения и дозы:
    Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в день.
    Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы продукта, надлежит использовать продукт в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой продолжительности.

    Применение при остеоартрите:
    рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в день, так и по 100 мг дважды в день. При надобности, дозу можно повысить до 800 мг в день (по 400мг дважды в день), без увеличения риска развития побочных эффектов.

    Применение при ревматоидном артрите:
    рекомендуемая суточная я доза 200 - 400 мг в день, на 2 приема. При надобности, дозу можно повысить до 800 мг в день (по 400мг дважды в день), без увеличения риска развития побочных эффектов.

    Применение при анкилозирующем спондилите:
    рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в день, так и по 100 мг дважды в день. При надобности, возможно применение в дозе 400 мг в день.

    Применение при острой боли:
    Первоначальная доза 400 - 600 мг в день, в дальнейшем по 200 мг дважды в день.

    Применение при семейном аденоматозном полипозе:
    Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в день.
    Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
    При использовании Целебрекса у больных, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования продукта у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
    При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы продукта не требуется. Опыта применения Целебрекса у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью нет.

    Целебрекс противопоказания:
    Непереносимость какого-или из компонентов продукта или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
    Противопоказан прием Целебрекса, в качестве анальгетика, в последствии операции по аортокоронарному шунтированию.

    Целебрекс побочные действия:
    При недолгом использовании (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.

    Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
    Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
    Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
    Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
    Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):
    Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, увеличение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
    При долгом использовании (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
    Очень частые (распространенность до 10%):
    артериальная гипертензия, расстройства стула.
    Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
    Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, увеличение креатинина.

    Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
    стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, увеличение уровня K и Na, увеличение гемоглобина, снижение гематокрита.

    Беременность:
    Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит использовать только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
    Не использовать в в последствииднем триместре беременности, так как вследствие угнетения синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.

    Передозировка:
    При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению продукта и симптоматическая терапия.

    Использование с другими лекарственными препаратами:
    Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми продуктами.
    В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
    При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.
    При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.
    При комбинации с продуктами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
    Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.

    Форма выпуска:
    Капсулы 100 мг в блистерах №10.
    Капсулы 100 мг в блистерах №20.
    Капсулы 200 мг в блистерах №10.
    Капсулы 200 мг в блистерах №20.

    Условия хранения:
    Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).

    Синонимы:
    Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.

    Целебрекс состав:
    Целебрекс 100(200)мг.
    Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
    Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.

    Дополнительно:
    При приеме Целебрекса может повышаться риск развития тромбозов, в том числе в жизненно важные органы (сердце и мозг), поэтому, по возможности, терапию необходимо проводить минимально эффективными дозами на протяжении короткого периода времени.
    Целебрекс не заменяет ацетилсалициловую кислоту, так как не имеет антитромбоцитарных свойств, поэтому отменять ее нецелесообразно.
    Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки чаще возникают у пожилых заболевших, у заболевших с пептическими язвами в анамнезе, у ослабленных заболевших, при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
    Необходимо строго мониторировать АД, на протяжении всего курса лечения, так как продукт может способствовать развитию гипертензии.
    Осторожно назначать пациентам с ХСН, из-за возможности возникновения задержки жидкости и образования периферических отеков.
    Препарат может оказывать нефротоксический эффект, поэтому во время всего курса терапии, необходим тщательный контроль функции почек.
    При возникновении сыпи на кожи, продукт надлежит отменить, так как описаны случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона.
    Не использовать продукт в детском возрасте, так как нет доказательств безопасности применения его у малышей.
    Препарат проникает в грудное молоко и может быть потенциально опасным для малыша, поэтому на время лечения надлежит отказаться от кормления малыша грудью.

    Внимание!
    Перед применением медикамента "Целебрекс" необходимо проконсультироваться с врачом.
    Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Целебрекс ».

    Групповая принадлежность:

    Целебрекс: инструкция по применению

    Целебрекс

    Целебрекс доступен в виде капсул, такая форма выпуска обусловлена простотой применения и удобством в подборе терапевтической дозировки. Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой содержат по 100 и 200 мг действующего вещества. В одной упаковке может быть 10 или 20 штук таблеток.

    Активный компонент медикамента – целекоксиб, в качестве дополнительных выступают: лаурилсульфат Na, кроскармеллоза Na, повидон, моногидрат лактозы и стеарат Mg.

    Фармакодинамика

    Механизм действия активного вещества основан на подавлении активности циклооксигеназа 2 и минимальном подавлении циклооксигеназа 1. Фармакодинамика указываем на то, что усиление ЦОГ2 основано на ответной реакции на выделение биологически активных веществ из-за воспаления. Медикамент обладает противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами, а при длительном приеме снижает риск заболеваемости раком толстой кишки.

    Действующий компонент не нарушает функционирование желудка и кишечника. Согласно медицинским исследованиям, дозировка в 120 мг в сутки не влияет на показатели свертываемости крови и функцию тромбоцитов. Целекоксиб снижает риск нефатального инсульта, повышает риск нефатального инфаркта, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую смертность.

    Фармакокинетика

    Эффективность лекарственного средства во многом определяется процессами абсорбции, распределения и метаболизма. Фармакокинетика Целебрекса указывает на его всасывание из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 3 часа после приема. Жирная пища замедляет процесс абсорбции. В этом случае максимальная концентрация отмечается через 6-7 часов, поэтому таблетки рекомендуется принимать натощак. Метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации активного компонента, выводятся из организма через печень. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.

    С особой осторожностью Целебрекс назначают пациентам с небольшой массой тела, так как у них повышенная концентрация вещества в крови. При нарушениях функции печени или почек, требуется корректировка дозы. Лекарство оказывает временное снижение экскреции натрия, что может стать причиной задержки жидкости и отечности. Такое состояние не требует лечения, так как отечность проходит сама.

    Использование Целебрекс во время беременности

    Симптоматическое лечение различных заболеваний и приступов острой боли у будущих мам, осуществляется только безопасными препаратами, которые не влияют на развитие плода. Использование Целебрекс во время беременности возможно по строгим показаниям. При этом учитывается возможный риск развития побочных эффектов у ребенка и негативное влияние на материнский организм.

    Лекарственное средство противопоказано использовать в третьем триместре. Действующее вещество подавляет выработку простагландинов, что вызывает нарушения в сократительной активности матки. Не применяется в период лактации, так как активные компоненты выделяются с грудным молоком.

    Любое фармакологическое средство имеет ряд ограничений на использование. Рассмотрим противопоказания к применению Целебрекс:

    • Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам лекарства.
    • Непереносимость сульфаниламидов.
    • Повышенный риск развития аллергических реакций при использовании НПВС или ацетилсалициловой кислоты.
    • Применение в качестве анальгетика в послеоперационный период при аортокоронарном шунтировании.

    При несоблюдении вышеописанных рекомендаций, есть риск развития негативных симптомов со стороны всех органов и систем.

    Побочные действия Целебрекс

    Нарушение правил применения медикамента вызывает побочные действия. Если лекарство используется дольше 12 недель в дозировке 100-800 мг, то могут быть такие побочные реакции, как:

    • Частые – кожные аллергические реакции, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, периферическая отечность, инфекции верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей, бессонница, кашель, ринит.
    • Нечастые – анемия, артериальная гипертензия, шум в ушах и нарушения зрения, крапивница, аритмии.
    • Редкие – хроническая сердечная недостаточность, повышение активности трансаминаз, спутанность сознания, ангионевротический отек.

    Если таблетки применяются в течение длительного период времени (больше 3 лет) в дозировке 400-800 мг, то возможны такие симптомы:

    • Частые – артериальная гипертензия, ушные и грибковые инфекции, расстройства стула, простатит, стенокардия.
    • Нечастые – расстройства сна, повышение гемоглобина, кровоизлияния в конъюнктиву, снижение гематокрита, аритмия, геморроидальные и вагинальные кровотечения, атеросклероз коронарных сосудов.
    Способ применения и дозы

    Для достижения стойкого лечебного эффекта, для каждого пациента подбирается индивидуальный курс терапии. Способ применения и дозы Целебрекс зависят от заболевания, которое подлежит лечению, возраста пациента и других особенностей его организма. Рекомендуемая доза – 200 мг два раза в сутки. Но так как медикамент вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, то лечение разбивают на курсы небольшой продолжительности с перерывами.

    • Остеоартрит – по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг два раза в день. Максимальная дозировка 800 мг, без риска развития побочных эффектов.
    • Ревматоидный артрит – 200-400 мг два раза сутки.
    • Анкилозирующий спондилит – суточная доза 200 мг раз в сутки или два раза по 100 мг. Максимальная дозировка 400 мг.
    • При семейном аденоматозном полипозе – по 400 мг два раза в сутки.
    • Для устранения острой боли – по 400-600 мг в день с постепенным снижением дозировки до 200 мг.

    При лечении пациентов с выраженными нарушениями функции печении, требуется корректировка дозировки, которую, как правило, снижают в 2 раза.

    Передозировка

    При несоблюдении врачебных рекомендаций по применению Целебрекс, превышении рекомендуемой дозировки или курса терапии, появляются неблагоприятные симптомы. Передозировка проявляется как усиление побочных действий.

    Для устранения признаков передозировки проводится симптоматическая терапия и мероприятия по выведению целекоксиба из организма.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Эффективное лечение предполагает использование нескольких лекарственных средств одновременно. Взаимодействия с другими препаратами возможно только при соответствующих врачебных показаниях. Поскольку Целебрекс биотрансформируется при активном участии Р450 2C9, то допускается его использование с определенными медикаментами.

    • При применении с варфарином есть риск развития фатальных кровотечений.
    • При использовании с кетоназолом или флуконазолом, в два раза повышается концентрация целекоксиба в крови.
    • В случае комбинированного лечения с препаратами лития, наблюдается его увеличение в крови на 15-17%. Данное взаимодействие требует тщательного медицинского мониторинга и регулярной проверки анализов по основным жизненным показателям.
    • При применении блокаторов ангиотензина 2 или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), уменьшаются их антигипертензивные свойства.
    • Запрещено использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
    Условия хранения

    Лекарственные свойства Целебрекс, как и других таблетированных препаратов, зависят от условий его хранения. Капсулы необходимо держать в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от солнечного света и недоступном для детей месте. Допустимая температура хранения 16-25 °С.

    Срок годности

    Целебрекс разрешено использовать в течение 3 лет с даты его изготовления, которая указана на упаковке средства. По истечению срока годности, препарат противопоказано принимать и необходимо утилизировать. Использование просроченных таблеток приводит к неконтролируемым побочным действиям со стороны всех органов и систем организма.

    Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Целебрекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

    Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.