Везикар – инструкция по применению, показания, дозы

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа?с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа?с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа?с, титана диоксид и железа оксид красный).

Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
• Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
• Задержка мочеиспускания;
• Закрытоугольная глаукома;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Проведение гемодиализа;
• Myasthenia gravis;
• Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Возраст до 18 лет;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение препарата возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

• Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
• Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
• Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
• Тяжелая почечная (клиренс креатинина ?30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
• Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
• Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
• Автономная невропатия;
• Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
• Беременность.

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

• Пищеварительная система: часто (>1/100, <1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
• Мочевыделительная система: нечасто – затруднение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; редко – острая задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность*;
• Центральная нервная система: нечасто – нарушение вкуса (дисгевзия), сонливость, очень редко – головная боль* и головокружение*;
• Психические нарушения: очень редко – сонливость*, спутанность сознания*, бредовое состояние*, галлюцинации*;
• Орган зрения: часто – нарушение аккомодации (нечеткость зрительного восприятия); нечасто – сухость глаз;
• Дыхательная система: нечасто – сухость слизистой носовой полости;
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT*, тахикардии по типу «пируэт»*;
• Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сухость кожи; очень редко – сыпь*, зуд*, крапивница*, эксфолиативный дерматит*, многоформная эритема*, ангионевротический отек*;
• Аллергические реакции: анафилактические реакции*;
• Прочие: нечасто – отеки нижних конечностей, усталость.

* – эти побочные эффекты наблюдались в пострегистрационном периоде применения препарата. Данные о них были получены методом спонтанных сообщений, поэтому определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом Везикара затруднительно.

Перед назначением Везикара пациент должен пройти полное медицинское обследование, чтобы определить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания, таких как заболевания почек или сердечная недостаточность. В случае диагностирования инфекции мочевыводящих путей назначают соответствующую противомикробную терапию.

Солифенацин, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, чувство усталости и сонливость. По этой причине в период лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психофизических реакций и высокой концентрации внимания.

Везикар снижает эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта (к примеру, цизаприда и метоклопрамида).

В случае одновременного применения кетоконазола в суточной дозе 200 мг суммарная концентрация солифенацина в плазме крови увеличивается в 2 раза, при приеме кетоконазола в суточной дозе 400 мг – в 3 раза. При необходимости применения Везикара одновременно с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 (такими как нелфинавир, ритонавир, итраконазол) его доза не должна превышать 5 мг/сутки. Подобная комбинация противопоказана пациентам с умеренной печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью. Учитывая то, что солифенацин метаболизируется CYP3A4, не исключены фармакокинетические взаимодействия и с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиаземом, верапамилом), а также с индукторами CYP3A4 (фенитоином, рифампицином, карбамазепином).

Следует иметь в виду, что Везикар, как и все препараты с м-холиноблокирующими свойствами, может влиять на действие любых одновременно применяемых лекарственных средств, в том числе на выраженность их побочных эффектов. Прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором, после приема солифенацина необходимо делать недельный перерыв.

Терапевтический эффект Везикара могут снижать м-холиномиметики.

Хранить при температуре до 25 ?С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Таблетки Везикар - инструкция по применению и цена

Везикар принадлежит к группе спазмолитических м-Холинолитических препаратов. В состав препарата входит действующее вещество – солифенацин сукцинат, который служит ингибитором холинорецепторов мускарина. Лекарственное средство доказывает свою эффективность через неделю после начала приема. Наибольший эффект достигается спустя 4 недели. Назначается при диагностике недержания мочи, а также резких и внезапных позывах к мочеиспусканию, вызванных гиперактивностью мочевого. Прежде чем начать лечение Везикаром, необходимо точно убедиться, что причина в проблемах мочеиспускания не связана с заболеванием почек или сердца.

Лекарственная группа:
Лекарственное средство, блокирующее рецепторы мускарина и устраняющее мышечные спазмы.

• Устранение спазмов гладкой мускулатуры;
  
• Избирательное блокирование холинорецепторов мускарина.
  

Связывание с плазменными белками крови: нет данных.

Выведение: нет данных.

• ургентного недержания мочи;
  
• частых позывов к мочеиспусканию, связанных с синдромом повышенной активности мочевого пузыря;
  
• частого мочеиспускания.
  

Рекомендованная дозировка Везикара: 5 мг препарата в день независимо от еды.

• При возникновении необходимости возможно увеличение дозировки вдвое;
  
• Перед началом применения следует установить точную причину нарушений мочеиспускания;
  
• Перед началом применения следует исключить патологию почек;
  
• Перед началом лечения следует исключить недостаточность деятельности сердечной мышцы;
  
• При выявлении инфекции мочевыводящих путей возможно дополнительное назначение противобактериальных лекарственных средств;
  
• На всей продолжительности лечения следует воздержаться от занятий активными видами деятельности.
  

• Пищеварительная система: сухость слизистых оболочек полости рта, множественные нарушения процессов пищеварения, развитие кишечной непроходимости, нарушения деятельности печени, обратный ход пищи из желудка в пищевод, скопление и задержка твердых каловых масс в прямой кишке, рвота, частичная или полная потеря аппетита, запор, сухость слизистых оболочек глотки, боли в желудке;
  
• Органы чувств: расстройства вкуса, сухость слизистых оболочек глаз, сухость слизистых оболочек носовой полости, нарушение способности зрачка изменять диаметр своего отверстия;
  
• Поражение кожных покровов: различные высыпания, крапивница. различные дерматиты, зуд кожи;
  
• Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма;
  
• Центральная нервная система: общая слабость, головокружение, сонливость, тошнота, головные боли;
  
• Обменные процессы: развитие отеков, повышение концентрации калия в крови;
  
• Реакции повышенной чувствительности к Везикару: отек Квинке. анафилактический шок ;
  
• Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, развитие недостаточности деятельности почек, различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  

• Задержка мочеиспускания у пациентов;
  
• Наличие токсического увеличения кишечника;
  
• Недостаточность деятельности почек тяжелой степени;
  
• Недостаточность деятельности печени тяжелой стадии;
  
• Одновременное проведение гемодиализа;
  
• Повышенная чувствительность к Везикару или его компонентам;
  
• Нарушение всасывания углеводов;
  
• Наличие тяжелых патологий органов пищеварительной системы;
  
• Наличие слабости в мышцах у пациентов;
  
• Повышенное внутриглазное давление;
  
• Наличие умеренной недостаточности деятельности печени на фоне лечения Кетоконазолом ;
  
• Применение у пациентов детского возраста;
  
• Индивидуальная непереносимость Везикара или его компонентов;
  
• Нарушения переносимости галактозы у пациентов.
  

• Наличие обструктивных патологий органов пищеварительной системы;
  
• Недостаточность деятельности печени;
  
• Недостаточность деятельности почек;
  
• Обратный ход пищи из желудка в пищевод;
  
• Наличие автономной невропатии у пациентов;
  
• Применение во время беременности;
  
• Пониженное содержание калия в крови;
  
• Наличие обструкции отверстия мочевого пузыря, провоцирующее отсутствие мочеиспускания;
  
• Понижение моторики органов пизеварительной системы;
  
• Одновременное лечение лекарственными средствами, ингибирующими действие CYP 3A4;
  
• Применение во время кормления грудью;
  
• Наличие грыжи пищеводного отверстия диафрагмы у пациентов;
  
• Одновременное лечение препаратами группы бисфосфонатов;
  
• Наличие патологий сердечного ритма у пациентов.
  

Беременные женщины должны принимать Везикар с осторожностью .

Кормящие матери должны принимать Везикар с осторожностью.

• препаратами группы м-холиноблокаторов приводит к развитию нежелательных эффектов;
  
• препаратами группы м-холиномиметиков проиводит к взаимному ослаблению эффективности;
  
• Метоклопрамидом или Цизапридом приводит к снижению их эффективности;
  
• Кетоконазолом или Итраконазолом приводит к повышению концентрации;
  
• Ритонавиром или Нелфинавиром приводит к замедлению выведения;
  
• Верапамилом приводит к возникновению осложнений у пациентов, страдающих недостаточностью деятельности печени.
  

• Центральная нервная система: головные боли, головокружение, сонливость;
  
• Пищеварительная система: сухость слизистых оболочек полости рта;
  
• Органы чувств: нечеткость зрения.
  

• Очистка органов пищеварения;
  
• Симптоматическое лечение.
  

Таблетки, 5 мг,10 мг - 10 или 30 шт.

Хранить Везикар следует в темном месте без доступа детей.

Рекомендованная температура хранения - в пределах комнатной температуры.

Рекомендованный срок хранения - на протяжении трех лет.

• солифенацина сукцинат - 5 или 10 мг;
  
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа?с, магния стеарат .
  

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Везикар опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Везикар - инструкция по применению, описание, наличие, аналоги

Гиперчувствительность к Везикару, задержка мочеиспускания, тяжелые заболевания ЖКТ (в т.ч. токсический мегаколон), миастения gravis, закрытоугольная глаукома. больные, находящиеся на гемодиализе, тяжелая печеночная/печеночная недостаточность. умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении мощными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол ), наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция, период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от приема пищи, по 5 мг Везикара 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

При одновременном приеме ЛС, мощных ингибиторов CYP3A4 (в т.ч. ритонавир. нелфинавир. кетоконазол. итраконазол ), максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг.

Специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов (преимущественно М3); имеет низкое или отсутствие сродства к др. рецепторам и ионным каналам.

Начало действия - в течение первой недели лечения Везикаром, которое стабилизируется на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект - через 4 нед. Эффективность Везикара сохраняется, по меньшей мере, 12 мес.

Наиболее часто - сухость слизистой оболочки полости рта (11% - при приеме в дозе 5 мг Везикара в день, 22% - 10 мг в день).

Частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: частые - запор, тошнота, диспепсия. абдоминальная боль; нечастые - гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость слизистой оболочки глотки; редкие - кишечная непроходимость, копростаз.

Со стороны нервной системы: нечастые - сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: частые - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечастые - сухость слизистой оболочки глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - сухость слизистой оболочки полости носа.

Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: нечастое - затрудненное мочеиспускание; редкие - задержка мочеиспускания.

Прочие: нечастые - инфекции мочевыводящих путей, усталость, периферические отеки.

Перед началом курса лечения Везикаром следует установить возможность наличия др. причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек).

Может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно повлиять на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность или роды, а также тератогенного или эмбриотоксического действия, однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата в период беременности.

Отсутствуют данные о выделении Везикара с грудным молоком, поэтому применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Одновременный прием Везикара с др. ЛС с антихолинергическим действием - усиление терапевтического действия и одновременно риск развития нежелательных эффектов (перерыв между окончанием приема Везикара и назначением др. ЛС с антихолинергическим действием должен составлять не менее 7 дней).

Холиномиметики снижают действие.

Снижает действие ЛС, стимулирующих моторику ЖКТ (в т.ч. метоклопрамида и цизаприда ).

Кетоконазол в дозе 200 мг/сут повышает AUC Везикара в 2 раза, а в дозе 400 мг/сут - в 3 раза (требуется снижение дозы Везикара).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с др. субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (в т.ч. верапамил. дилтиазем ) и с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин. фенитоин. карбамазепин ).

Везикар инструкция

оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• задержка мочеиспускания;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
• миастения gravis;
• закрытоугольная глаукома;
• проведение гемодиализа;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара ® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара ® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара ® :

Часто
(?1/100, <1/10)

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

• при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;
• при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
• при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;
• при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
• при задержке мочеиспускания — катетеризация;
• при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Способ применения и дозы :

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Цена на «Везикар»

везикар 0,005 30 таб.

Везикар таб. 5мг 30 (Астеллас Фарма Юроп БВ)

Везикар - инструкция по применению, отзывы, цены

На странице приведена информация о лекарственном препарате Везикар - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Astellas Pharma Europe B.V.

• Солифенацин

• Экстраренальная уремия
• Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
• Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

• Не указано. См. инструкцию

• Спазмолитическое
• Холинолитическое

• м-Холинолитики

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 1800;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 1800;

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с ?1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных - N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать Везикар при почечной недостаточности тяжелой степени (КК. 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.

Дерматологические реакции: нечасто - сухость кожи.

Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

- при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

- при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

- при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

- при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

- при задержке мочеиспускания — катетеризация;

- при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.

Дигоксин: прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

- c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

- c риском пониженной моторики ЖКТ;

- c тяжелой почечной (Cl креатинина ?30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

- одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;

- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

- с автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

При температуре не выше 25 °C.

Таблетки Везикар: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги на

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие – максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию сбелками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи ,никтурии и учащенном мочеиспускании . что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря .

• тяжелые заболевания ЖКТ ;
• печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
• почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
• гемодиализ ;
• миастения гравис ;
• задержка мочеиспускания ;
• закрытоугольная форма глаукомы ;
• повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
• детский и подростковый возраст;
• галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации .

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение,нечеткость зрительного восприятия . Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием активированного угля . Может потребоваться промывание желудка . но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.

Продажа осуществляется по рецепту.

Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).

При правильном хранении составляет 3 года.

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы . заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность ). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты со схожим механизмом действия:

Цена аналогов варьирует от 300 до 500 рублей.

Отзывы о Везикаре на форумах медицинской тематики свидетельствуют о том, что препарат не смог зарекомендовать себя, как самое высокоэффективное средство в борьбе с проблемой недержания мочи. Большинство историй больных не сообщают о наступлении облегчения после приема препарата. Кроме того, многие пользователи сообщают о частом проявлении побочных эффектов.

Однако имеются данные о случаях, когда наилучший результат среди аналогов отмечался именно после приема Везикара; когда другие лекарственные средства не помогали. Важно помнить, что терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря является комплексной, и во многом зависит от индивидуальности каждого конкретного организма.

Стоимость препарата в российских аптеках варьирует от 1200 до 1550 рублей за 30 таблеток. Цена Везикара зависит от региона продажи и аптечной сети.

Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Везикар обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.