Рейтинг: 5.0/5.0 (1680 проголосовавших)Категория: Инструкции
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг, № 30.
Фармакологическое действие:Альмер - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстераз в головном мозгу. Ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, благодаря которому происходит передача нервного возбуждения в ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Плазменная концентрация увеличивается пропорционально дозе препарата. Период полувыведения — 70 ч, при систематическом применении в одноразовых дозах стабильная терапевтическая концентрация достигается в течение 2–3 нед после начала лечения. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови остается практически неизменной на протяжении суток. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 сут.
Донепезил метаболизируется в печени. Выводится донепезил, как и его метаболиты, в основном через почки: 79% дозы выявляют в моче, 21% — в кале.
Средний уровень донепезила в плазме крови больных соответствует таковому у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек существенно не влияют на клиренс донепезила.
Показания:симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
Противопоказанния:повышенная чувствительность к донепезилу или любому ингредиенту препарата. Период беременности и кормления грудью.
Побочные действия:со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, бессонница, мышечные судороги, головокружение, галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение, эпилептиформные приступы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная и AV-блокада; со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия;
со стороны биохимических показателей крови: незначительное повышение мышечной КФК.
Способ применения и дозы:препарат Альмер назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают на протяжении 4–6 нед до достижения равновесной концентрации и определения раннего терапевтического эффекта. После этого дозу можно повысить до 10 мг/сут, которая является максимально рекомендованной терапевтической дозой.
Терапию необходимо проводить столько времени, сколько отмечают положительный терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
У лиц пожилого возраста, как и у лиц, имеющих нарушения функции печени и почек легкой или средней степени, коррекции дозы не требуется.
при применении в дозах, значительно превышающих рекомендованную, возможен холинергический криз, который проявляется тошнотой, рвотой, выраженным слюнотечением, потливостью, брадикардией, снижением АД, угнетением дыхания, коллапсом, судорогами. Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу. В таких случаях показана симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке можно применять третичные антихолинергические средства, такие как атропин, в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Нет данных относительно эффективности диализа для выведения препарата из организма.
Особые указания:поддерживающую терапию проводят до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат прекращает действовать, его следует отменить. После отмены препарата возникает постепенное снижение действия донепезила. Данных о существовании синдрома отмены при применении препарата нет. Индивидуальную реакцию организма на донепезил предусмотреть невозможно.
Альмер является ингибитором холинэстеразы, поэтому он может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусного узла или с другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада. При повышенном риске развития язвы двенадцатиперстной кишки во время лечения препаратом Альмер необходимо быть осторожным, поскольку антихолинэстеразные препараты могут повышать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не выявлено повышения частоты развития пептической язвы или желудочно-кишечных кровотечений.
Допускается, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта. Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью больным с БА или ХОБЛ.
Безопасность применения препарата у детей не изучали, поэтому не следует назначать его этой группе пациентов.
Период беременности и кормления грудью. Донепезил противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортными средствами и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при повышении дозы может вызывать усталость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортными средствами и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
Взаимодействие:донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.
Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила с леводопой/карбидопой на протяжении 21 сут не оказывало влияния на концентрацию данных препаратов в крови. При этом не выявлено никакого влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами данных изоферментов, за счет чего угнетают метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие данные ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинический эффект.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконазола. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и спирт этиловый могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения остается неустановленной, поэтому применять эти препараты одновременно необходимо с осторожностью. Донепезил может оказывать действие на лекарственные средства, обладающие антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и блокаторов ?-адренорецепторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопироллат, были описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
Описание торгового наименования:Перед применением препарата Альмер проконсультируйтесь с врачом!
№ UA/5816/01/02 от 22.01.2007 до 22.01.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстераз в головном мозгу. Ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, благодаря которому происходит передача нервного возбуждения в ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Плазменная концентрация увеличивается пропорционально дозе препарата. Период полувыведения — 70 ч, при систематическом применении в одноразовых дозах стабильная терапевтическая концентрация достигается в течение 2–3 нед после начала лечения. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови остается практически неизменной на протяжении суток. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 сут.
Донепезил метаболизируется в печени. Выводится донепезил, как и его метаболиты, в основном через почки: 79% дозы выявляют в моче, 21% — в кале.
Средний уровень донепезила в плазме крови больных соответствует таковому у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек существенно не влияют на клиренс донепезила.
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
ПРИМЕНЕНИЕ: препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают на протяжении 4–6 нед до достижения равновесной концентрации и определения раннего терапевтического эффекта. После этого дозу можно повысить до 10 мг/сут, которая является максимально рекомендованной терапевтической дозой.
Терапию необходимо проводить столько времени, сколько отмечают положительный терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
У лиц пожилого возраста, как и у лиц, имеющих нарушения функции печени и почек легкой или средней степени, коррекции дозы не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к донепезилу или любому ингредиенту препарата. Период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, бессонница, мышечные судороги, головокружение, галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение, эпилептиформные приступы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная и AV- блокада;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия;
со стороны биохимических показателей крови: незначительное повышение мышечной КФК.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поддерживающую терапию проводят до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат прекращает действовать, его нужно отменить. После отмены препарата возникает постепенное снижение действия донепезила. Данных о существовании синдрома отмены при применении препарата нет. Индивидуальную реакцию организма на донепезил предусмотреть невозможно.
Альмер является ингибитором холинэстеразы, поэтому он может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусного узла или с другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.
При повышенном риске развития язвы двенадцатиперстной кишки во время лечения препаратом Альмер необходимо быть осторожным, поскольку антихолинэстеразные препараты могут повышать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено повышения частоты развития пептической язвы или желудочно-кишечных кровотечений.
Допускается, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта. Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью больным с БА или ХОБЛ.
Безопасность применения препарата у детей не изучали, поэтому не следует назначать его этой группе пациентов.
Период беременности и кормления грудью. Донепезил противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортными средствами и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при повышении дозы может вызывать усталость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортными средствами и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.
Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила с леводопой/карбидопой на протяжении 21 сут не оказывало влияния на концентрацию данных препаратов в крови. При этом не выявлено никакого влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами данных изоферментов, за счет чего угнетают метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие данные ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинический эффект.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и спирт этиловый могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения остается неустановленной, поэтому применять эти препараты одновременно необходимо с осторожностью.
Донепезил может оказывать действие на лекарственные средства, которые обладают антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и блокаторов β-адренорецепторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопироллат, были описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении в дозах, значительно превышающих рекомендованную, возможен холинергический криз, который проявляется тошнотой, рвотой, выраженным слюнотечением, потливостью, брадикардией, снижением АД, угнетением дыхания, коллапсом, судорогами. Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу. В таких случаях показана симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке можно применять третичные антихолинергические средства, такие как атропин, в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Нет данных относительно эффективности диализа для выведения препарата из организма.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.
Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!
Инструкция Альмер табл. п/плен. оболочкой 5 мг №30.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, который осуществляет передачу нервного возбуждения в ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 % и 77,3 % соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни АльцгеЙмера).
Фармакокинетика. Максимальной концентрации в плазме донепезил достигает приблизительно через 3 - 4 часа после приема. Плазменная концентрация увеличивается пропорционально дозе препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 70 часов, при систематическом применении в одноразовых дозах стабильная терапевтическая концентрация достигается, как правило, на протяжении 2 - 3 недель после начала лечения. После достижения равновесного состояния, концентрация донепезила в плазме остается практически неизменной на протяжении суток. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови приблизительно на 95 %. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 1 О суток.
Донепезил метаболизируется в печени. Выводится донепезил, как и его метаболиты, в основном через почки: 79 % дозы обнаруживается в моче, 21 % - в кале.
Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.
Показания для применения.
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают на протяжении 4 - 6 недель, до достижения равновесной концентрации и определения раннего терапевтического эффекта. После этого дозу можно увеличить до 10 мг В сутки, которая является максимально рекомендованной терапевтической дозой.
Терапию нужно проводить столько времени, сколько наблюдается терапевтический эффект, который необходимо регулярно оценивать.
у лиц пожилого возраста, как и у лиц, которые имеют нарушения функции печени и почек легкой или средней степени, коррекции дозы не требуется.
Побочное действие. Возможные такие нежелательные медикаментозные реакции со стороны:
- центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, бессонница, мышечные судороги, головокружение, галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение, эпилептиформные приступы;
- сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная и AV- блокада;
- системы пищеварения: тошнота, рвота, понос, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной
кишки, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия;
- биохимических показателей крови: незначительное повышение мышечной креатининфосфокиназы (КФК).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность, кормление грудью.
Передозировка. При передозировке вследствие применения доз лечебного средства, которые значительно превышают рекомендованную, возможен холинэргический криз, который проявляется тошнотой, рвотой, выраженным слюнотечением, потливостью, брадикардией, снижением АД, угнетением дыхания, коллапсом, судорогами. Возможное усиление мышечной слабости, которая, при поражении дыхательных мышц, может привести даже к летальному выходу. В таких случаях показанная симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке возможно применение третичных антихолинергических средств, таких как атропин, в начальной дозе 1 - 2 мг внутри вен но, потом дозу подбирают в зависимости от эффекта. Нет данных относительно эффективности диализа для выведения препарата из организма. Особенности применения. Поддерживающую терапию проводят до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат прекращает действовать, его нужно отменить. После отмены препарата возникает постепенное ослабление действия донепезила. Данных о существовании синдрома отмены в препарата нет. Индивидуальную реакцию организма на донепезил предусмотреть невозможно.
Альмер является ингибитором холинэстеразы, поэтому он может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных синдромом слабости синусового узла или с другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или АV-блокада. При повышенном риске развития язвы двенадцатиперстной кишки, во время лечения Альмером необходимо быть особенно осторожным, поскольку антихолинэстеразные препараты могут повышать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено повышения частоты развития пептических язв или желудочно¬кишечных кровотечений.
Допускается, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта. Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни АльцгеЙмера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил нужно назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких.
Безопасность применения препарата у детей не изучалась, поэтому не следует назначать его этой группе пациентов.
Беременность и кормление грудью.
Данных относительно опасности применения препарата во время беременности и кормления грудью нет.
Управление автотранспортом и работа с механизмами, которые двигаются.
Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при увеличении дозы может вызывать усталость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
Взаимодействие с другими лечебными средствами.
Донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.
Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила с леводопой/карбидопой на протяжении 21 суток не оказывало влияния на концентрацию данных препаратов в крови. При этом не выявлено никакого влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени - 2О6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами данных изоферментов, за счет чего угнетают метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, которые ингибируют данные ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения остается невыясненной, поэтому применять эти препараты одновременно нужно с осторожностью.
Донепезил может оказывать действие на препараты, которые имеют антихолинергическую активность. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета¬блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, были описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
№ UA/5816/01/02 от 22.01.2007 до 22.01.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстераз в головном мозгу. Ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, благодаря которому происходит передача нервного возбуждения в ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и состав Альмер табл.п/о 5мг №30(10X3)ляет 63,6 и 77,3% соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Плазменная концентрация увеличивается пропорционально дозе препарата. Период полувыведения — 70 ч, при систематическом применении в одноразовых дозах стабильная терапевтическая концентрация достигается в течение 2–3 нед после начала лечения. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови остается практически неизменной на протяжении суток. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 сут.
Донепезил метаболизируется в печени. Выводится донепезил, как и его метаболиты, в основном через почки: 79% дозы выявляют в моче, 21% — в кале.
Средний уровень донепезила в плазме крови больных соответствует таковому у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек существенно не влияют на клиренс донепезила.
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
ПРИМЕНЕНИЕ: препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают на протяжении 4–6 нед до достижения равновесной концентрации и определения раннего терапевтического эффекта. После этого дозу можно повысить до 10 мг/сут, которая является максимально рекомендованной терапевтической дозой.
Терапию необходимо проводить столько времени, сколько отмечают положительный терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
У лиц пожилого возраста, как и у лиц, имеющих нарушения функции печени и почек легкой или средней степени, коррекции дозы не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к донепезилу или любому ингредиенту препарата. Период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, бессонница, мышечные судороги, головокружение, галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение, эпилептиформные приступы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная и AV- блокада;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия;
со стороны биохимических показателей крови: незначительное повышение мышечной КФК.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поддерживающую терапию проводят до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат прекращает действовать, его нужно отменить. После отмены препарата возникает постепенное снижение действия донепезила. Данных о существовании синдрома отмены при применении препарата нет. Индивидуальную реакцию организма на донепезил предусмотреть невозможно.
Альмер является ингибитором холинэстеразы, поэтому он может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусного узла или с другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.
При повышенном риске развития язвы двенадцатиперстной кишки во время лечения препаратом Альмер необходимо быть осторожным, поскольку антихолинэстеразные препараты могут повышать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено повышения частоты развития пептической язвы или желудочно-кишечных кровотечений.
Допускается, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта. Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью больным с БА или ХОБЛ.
Безопасность применения препарата у детей не изучали, поэтому не следует назначать его этой группе пациентов.
Период беременности и кормления грудью. Донепезил противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортными средствами и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при повышении дозы может вызывать усталость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортными средствами и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.
Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила с леводопой/карбидопой на протяжении 21 сут не оказывало влияния на концентрацию данных препаратов в крови. При этом не выявлено никакого влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами данных изоферментов, за счет чего угнетают метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие данные ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинический эффект.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и спирт этиловый могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения остается неустановленной, поэтому применять эти препараты одновременно необходимо с осторожностью.
Донепезил может оказывать действие на лекарственные средства, которые обладают антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и блокаторов β-адренорецепторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопироллат, были описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении в дозах, значительно превышающих рекомендованную, возможен холинергический криз, который проявляется тошнотой, рвотой, выраженным слюнотечением, потливостью, брадикардией, снижением АД, угнетением дыхания, коллапсом, судорогами. Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу. В таких случаях показана симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке можно применять третичные антихолинергические средства, такие как атропин, в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Нет данных относительно эффективности диализа для выведения препарата из организма.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Альмер табл.п/о 5мг вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Альмер табл.п/о 5мг, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Альмер табл.п/о 5мг, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Альмер табл.п/о 5мг, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Альмер табл.п/о 5мг указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Альмер табл.п/о 5мг указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Наименование: Альмер (Almer)
Альмер представляет собой лекарственное средство, применяемое при терапии деменции благодаря наличию ноотропного, церебровазодилатирующего, антигипоксического и психостимулирующего фармакологических эффектов.
Альмер является селективным и обратимым блокатором ацетилхолинэстеразы – основного типа холинэстеразы в головном мозге. Оказывая блокирующее действие на холинэстеразу в головном мозге, донепезил (активный компонент препарата) препятствует распаду ацетилхолина, посредством которого происходит передача нервных импульсов в ЦНС. Блокирование ацетилхолинэстеразы под действием донепезила происходит в 1000 раз интенсивнее блокирования бутирилхолинэстеразы, которая находится в организме (исключая ЦНС).
Степень угнетающего влияния на ацетилхолинэстеразу оценивается в мембранах эритроцитов. При единоразовом применении Альмера в дозе 5 мг она составляет 63,6%, 10 мг – 77,3%.
Применение препарата Альмер способствует:
Cmax донепезила определяется в плазме крови через 3–4 ч после перорального применения. Уровень в плазме и величина AUC носят дозозависимый характер. T1/2 составляет примерно 70 ч – следовательно, ежедневное применение препарата 1 раз в сутки способствует наступлению равновесного состояния спустя 3 недели терапии в указанном режиме. После наступления равновесного состояния плазменная концентрация активного компонента практически не меняется на протяжении суток. Одновременный прием пищи не оказывает неблагоприятного воздействия на абсорбционные свойства препарата.
Связь с белками плазмы – 95%. Проводятся экспериментальные исследования по изучению распределения препарата во всех тканях и жидкостях организма. По уже полученным результатам можно предположить, что донепезил, а также продукты его биотрансформации, способны присутствовать в организме еще 10 суток после последнего приема.
Донепезил метаболизирует в печени под действием изоферментов системы цитохрома Р450.
Экскретируется из организма в основном благодаря выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде продуктов биотрансформации (около 57%) и в первоначальном виде (примерно 17%), через кишечник с фекалиями экскретируется 14,5% от поступившего в организм количества препарата.
В результате биотрансформации донепезила (принятого в количестве 5 мг) в плазму крови поступают:
При наличии у пациента дисфункций печени возможно увеличение плазменных равновесных концентраций препарата.
Уровень средней плазменной концентрации пациентов не отличается от соответствующих значений у здоровых молодых добровольцев.
Гепато-/нефропатологии функционального характера легкой и средней формы не оказывают значительного влияния на клиренс донепезила.
Показания к применению:
Препарат Альмер назначается взрослым пациентам, страдающим болезнью Альцгеймера, с целью устранения симптомов деменции, которая проявляется в легкой и средней форме.
Применение препарата Альмер допускается исключительно в случае назначения его врачом, имеющим опыт в терапии больных данным заболеванием.
Таблетки Альмер рекомендуется применять один раз в сутки в одно и то же время (перед ночным сном). Перед тем как проглотить таблетку, необходимо дождаться полного ее диспергирования в ротовой полости, после чего ее можно запить водой (на усмотрение пациента).
Начальная суточная доза препарата составляет 5 мг. Прием указанной дозировки следует продолжать 1 месяц (после истечения данного периода наблюдается равновесная концентрация донепезила в плазме и отмечается ранний терапевтический эффект). После указанной схемы дозирования и оценки эффективности препарата его количество разрешается повысить до 10 мг/сут. (ВСД). Более высокие дозы Альмера не следует использовать в терапевтических целях по причине отсутствия соответствующих фармакологических исследований.
Лечение препаратом Альмер необходимо осуществлять в стационарных либо в домашних условиях при наличии у пациента опекуна, в обязанности которого входит контроль соблюдения рекомендуемой схемы лечения.
В период терапии данным средством необходим систематический мониторинг за состоянием пациента и оценка степени терапевтического эффекта. При снижении ответа на проводимую терапию либо полном прекращении терапевтической эффективности дальнейший прием данного средства не является целесообразным. Сила терапевтической эффективности препарата Альмер устанавливается в индивидуальном порядке и не является предсказуемой.
После отмены препарата эго фармакологическая активность снижается постепенно.
Дозирование и применение препарата Альмер при терапии пациентов с дисфункциональными нарушениями почек и печени не отличается от обычной рекомендуемой схемы по причине отсутствия изменений клиренса донепезила при указанных состояниях.
Назначать Альмер в терапевтических целях пациентам детского возраста не рекомендуется по причине отсутствия опыта соответствующего использования и результатов экспериментального исследования эффективности и безопасности препарата в данной возрастной категории пациентов.
Чрезмерное дозирование ингибиторов холинэстеразы вызывает холинэргический кризис, для которого характерны следующие признаки:
При возникновении указанных симптомов рекомендуются следующие мероприятия:
Альмер выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, которые диспергируются в ротовой полости.
Форма: круглая, плоская, края скошены. Цвет: белый (допускается невыраженный оттенок). На одной стороне таблетки присутствует гравировка "5"/"10" (в зависимости от содержания активного компонента).
Фасовка и упаковка: блистерная упаковка №10, – 3 блистера в картонной пачке с аннотацией.
Хранить таблетки не более 3-х лет в упаковке производителя в прохладном (при t не выше 25 о С), сухом, защищенном от проникновения прямых солнечных лучей месте.
Место хранение должно быть недоступно для детей.
1 таблетка включает:
донепезила гидрохлорид – 5/10 мг;
наполнители: калия полакрилин, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, аспартам, натрия кроскармеллоза, аэросил, магния стеарат, кислота хлористоводородная концентрированная.
Свидетельство о государственной регистрации № UA/5816/02/02 от 01.09.2010 г. Приказ МЗО Украины № 751 от 01.09.2010 г.
Альмер относится к рецептурным ЛС.
Противопоказано применение данного препарата в педиатрии.
Данных о применении препарата Альмер при наличии у пациента тяжелой формы деменции, спровоцированной болезнью Альцгеймера, а также при других видах и причинах слабоумия не предоставляется.
При назначении указанного препарата следует учитывать:
Не рекомендуется назначать Альмер совместно с препаратами, которые блокируют ацетилхолинэстеразу, а также агонистами/антагонистами холинергической системы.
Также не рекомендуется назначать Альмер пациентам с наличием непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы по причине наличия лактозы в составе препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Рекомендации относительно осторожности при управлении автотранспортом и другими потенциально-опасными видами деятельности обусловлены не только применением препарата Альмер, но и исходным заболеванием.
Особо выраженные в начале терапии усталость, головокружение и судорожные состояния могут повлиять на внимание и психомоторику пациента.
Деятельность, опасную для жизни, пациент может осуществлять только по разрешению лечащего врача, который оценивает состояние больного в индивидуальном порядке.
Внимание!
Описание препарата "Альмер " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1119.
