Тразодон - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Показания к применению препарата Тразодон:

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна. аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии.

Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром.

Профилактика приступов мигрени.

Возможные заменители препарата Тразодон:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

таблетки с контролируемым высвобождением

Гиперчувствительность к Тразодону, беременность. период лактации, желудочковая аритмия. тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе.

C осторожностью. Заболевания сердца, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия (необходима коррекция режима дозирования гипотензивных ЛС из-за возможного гипотензивного действия), почечная и/или печеночная недостаточность. возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Начальная доза Тразодона для взрослых - 150 мг/сут в 2 приема: 2/3 общей суточной дозы принимают перед сном (во избежание сонливости, головокружения), а оставшуюся часть - утром или в течение дня, в разделенных дозах.

При необходимости суточную дозу увеличивают на 50 мг/сут, с интервалами 3-4 дня, до достижения оптимального эффекта.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг, для стационарных больных - 600 мг.

Начальная суточная доза для пожилых и ослабленных больных - 75 мг, при необходимости она может быть постепенно увеличена с интервалом 3-4 дня, но не более чем до 300 мг.

При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут, при умеренных и тяжелых формах - 300 мг/сут.

Начальная доза для детей 6-18 лет - 1.5-2 мг/кг/сут в разделенных дозах, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 6 мг/кг/сут.

При нарушении либидо суточная доза - 50 мг; при лечении импотенции в случае монотерапии - 200 мг/сут, в составе комплексной терапии - 50 мг.

При лечении бензодиазепиновой лекарственной зависимости рекомендуемая схема основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина. Каждый раз при уменьшении его дозы на 1/4 или 1/2 таблетки одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение остается неизменным в течение 3 нед, затем продолжают снижать дозу бензодиазепина вплоть до полной его отмены. После этого переходят к снижению суточной дозы на 50 мг каждые 3 нед.

Дети 6-18 лет: начальная доза 1.5-2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости (с учетом переносимости) дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.

Антидепрессивное средство, производное тиазолопиридина; оказывает тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Имеет высокое сродство к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина ; на нейрональный захват норадреналина и дофамина влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница ), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль. миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру. Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим ЛС бензодиазепиновой структуры, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект Тразодона у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение. бессонница. головная боль. возбуждение, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор; аритмия. нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков. снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния; тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту, нарушение зрения, раздражение глаз, заложенность носа, лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), приапизм с последующей импотенцией. аллергические реакции.

Передозировка Тразодоном. Симптомы: тошнота, сонливость, снижение АД, приапизм. остановка дыхания, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, учащение и утяжеление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Приапизм (лечение): при легкой ишемии или без нее (мониторирование газового насыщения крови и ее давления в пещеристых телах) - орошение пещеристых тел эпинефрином ; при тяжелой ишемии - удаляют застоявшуюся кровь и проводят шунтирование, что способствует нормализации метаболизма в тканях.

При приеме Тразодона необходим контроль периферической крови в связи с возможностью снижения числа лейкоцитов.

Не оказывает антихолинергического действия, можно назначать пациентам, страдающим гипертрофией предстательной железы, глаукомой, нарушением когнитивных функций, а также больным пожилого возраста.

Седативный и гипотензивный эффекты чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста.

Пациентов мужского пола необходимо предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу (при этом отменив препарат) при появлении продолжительных и неадекватных эрекций.

Перед операцией с использованием общей анестезии необходимо отменить препарат заблаговременно.

Соответствующих исследований взаимосвязи эффектов тразодона и возраста в педиатрии не проведено, поэтому применение препарата у лиц моложе 18 лет необходимо проводить с осторожностью. Дозы для детей до 6 лет не установлены.

Сухость во рту может приводить к развитию кариеса. заболеваний пародонта, кандидоза и появлению неприятных ощущений в полости рта. Для облегчения состояния следует использовать не содержащие сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходима консультация терапевта или стоматолога.

В период лечения Тразодоном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение Тразодона усиливает действие гипотензивных ЛС, миорелаксантов, барбитуратов, этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Одновременное с Тразодоном назначение гипотензивных препаратов и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. с клонидином. гуанабензом, метилдофой, метирозоном, алкалоидами раувольфии), вместе с тразодоном усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Антигистаминные ЛС и др. препараты с антихолинергической активностью усиливают антихолинергический эффект тразодона.

Антигистаминные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Снижает эффективность норэпинефрина. психостимуляторов.

Усиливает и удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола. локсапина. мапротилина. молиндона. фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

Изменяет (усиливает или снижает) эффект варфарина.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме (увеличивает токсичность).

Повышает концентрацию фенитоина в плазме (необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательное мониторирование).

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

Не рекомендуется сочетать с электрошоковой терапией.

Тразодон отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

таблетки с контролируемым высвобождением

Антидепрессивное средство, производное тиазолопиридина; оказывает тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Имеет высокое сродство к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и дофамина влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру. Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим ЛС бензодиазепиновой структуры, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции. Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе.C осторожностью. Заболевания сердца, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия (необходима коррекция режима дозирования гипотензивных ЛС из-за возможного гипотензивного действия), почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет.

Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор; аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния; тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту, нарушение зрения, раздражение глаз, заложенность носа, лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: тошнота, сонливость, снижение АД, приапизм, остановка дыхания, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, учащение и утяжеление побочных эффектов. Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Приапизм (лечение): при легкой ишемии или без нее (мониторирование газового насыщения крови и ее давления в пещеристых телах) - орошение пещеристых тел эпинефрином; при тяжелой ишемии - удаляют застоявшуюся кровь и проводят шунтирование, что способствует нормализации метаболизма в тканях.

Тразодон принимают внутрь. Начальная доза для взрослых - 150 мг/сут в 2 приема: 2/3 общей суточной дозы принимают перед сном (во избежание сонливости, головокружения), а оставшуюся часть - утром или в течение дня, в разделенных дозах. При необходимости суточную дозу увеличивают на 50 мг/сут, с интервалами 3-4 дня, до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг, для стационарных больных - 600 мг. Начальная суточная доза для пожилых и ослабленных больных - 75 мг, при необходимости она может быть постепенно увеличена с интервалом 3-4 дня, но не более чем до 300 мг. При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут, при умеренных и тяжелых формах - 300 мг/сут. Начальная доза для детей 6-18 лет - 1.5-2 мг/кг/сут в разделенных дозах, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 6 мг/кг/сут. При нарушении либидо суточная доза - 50 мг; при лечении импотенции в случае монотерапии - 200 мг/сут, в составе комплексной терапии - 50 мг. При лечении бензодиазепиновой лекарственной зависимости рекомендуемая схема основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина. Каждый раз при уменьшении его дозы на 1/4 или 1/2 таблетки одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение остается неизменным в течение 3 нед, затем продолжают снижать дозу бензодиазепина вплоть до полной его отмены. После этого переходят к снижению суточной дозы на 50 мг каждые 3 нед. Дети 6-18 лет: начальная доза 1.5-2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости (с учетом переносимости) дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.

При приеме препарата необходим контроль периферической крови в связи с возможностью снижения числа лейкоцитов. Не оказывает антихолинергического действия, можно назначать пациентам, страдающим гипертрофией предстательной железы, глаукомой, нарушением когнитивных функций, а также больным пожилого возраста. Седативный и гипотензивный эффекты чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста. Пациентов мужского пола необходимо предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу (при этом отменив препарат) при появлении продолжительных и неадекватных эрекций. Перед операцией с использованием общей анестезии необходимо отменить препарат заблаговременно. Соответствующих исследований взаимосвязи эффектов тразодона и возраста в педиатрии не проведено, поэтому применение препарата у лиц моложе 18 лет необходимо проводить с осторожностью. Дозы для детей до 6 лет не установлены. Сухость во рту может приводить к развитию кариеса, заболеваний пародонта, кандидоза и появлению неприятных ощущений в полости рта. Для облегчения состояния следует использовать не содержащие сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходима консультация терапевта или стоматолога. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие гипотензивных ЛС, миорелаксантов, барбитуратов, этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Одновременное назначение гипотензивных препаратов и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. с клонидином, гуанабензом, метилдофой, метирозоном, алкалоидами раувольфии), вместе с тразодоном усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. Антигистаминные ЛС и др. препараты с антихолинергической активностью усиливают антихолинергический эффект тразодона. Антигистаминные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Снижает эффективность норэпинефрина, психостимуляторов. Усиливает и удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, молиндона, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина. Изменяет (усиливает или снижает) эффект варфарина. Повышает концентрацию дигоксина в плазме (увеличивает токсичность). Повышает концентрацию фенитоина в плазме (необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательное мониторирование). Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов. Не рекомендуется сочетать с электрошоковой терапией.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Тразодон *

Формула: C19H22ClN5O, химическое название: 2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Механизм действия тразодона окончательно не выяснен. Тразодон характеризуется выраженной аффинностью к части подтипов серотониновых рецепторов. Тразодон избирательно ингибирует обратный захват синапсами головного мозга серотонина, потенцирует эффекты 5-гидрокситриптофана (является предшественником серотонина), уменьшает чувствительность бета-адренорецепторов и немного действует на нейрональный захват дофамина и норадреналина и на альфа-адренорецепторы, МАО не ингибирует. Тразодон почти не оказывает холинолитического действия, но может подавлять или снижать слюноотделение (в особенности у пациентов пожилого и среднего возраста). Антидепрессивный эффект тразодона сочетается с анксиолитическим и седативным действием. Тразодон снимает проявления тревожности, как психические (страх, аффективная напряженность, бессонница), так и соматические (головная боль, сердцебиение, миалгия, усиленное потоотделение, учащенное мочеиспускание). Тразодон увеличивает длительность и глубину сна у пациентов в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Тразодон снижает патологическое влечение к алкоголю. При абстинентном синдроме у больных, имеющих бензодиазепиновую зависимость, тразодон устраняет нарушения сна и тревожно-депрессивное состояние (бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном в период ремиссии). Тразодон помогает восстановить потенцию и либидо. Тразодон можно использовать при сопутствующих нарушениях когнитивных функций, гипертрофии предстательной железы, глаукоме, а также у пожилых больных, но у последних чаще наблюдаются гипотензивный и седативный эффекты. Привыкания тразодон не вызывает. Терапевтические эффекты у некоторых больных (по данным клинических испытаний) отмечались к концу первой недели терапии, у 75% пациентов — в конце второй недели, у 25% — через 2 – 4 недели.

Тразодон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час достигается максимальная концентрация в плазме крови. Прием препарата во время или сразу после приема пищи повышает его всасывание, однако снижает максимальную концентрацию, удлиняя время ее достижения до 2 часов. С белками плазмы тразодон связывается на 89 – 95%. Через тканевые барьеры тразодон проходит (в том числе и гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется тразодон в печени с образованием активного метаболита м-хлорофенилпиперазина. Период полувыведения тразодона имеет две фазы: длительность ранней фазы равна 3 – 6 часам, поздней - 5 – 9 часов; у некоторых больных возможна кумуляция тразодона. Выводится препарат в течение 98 часов после его приема с мочой (75%, в том числе и 70% в виде неактивных метаболитов) и с желчью (20%). Есть информация об эффективности тразодона при клептомании, булимии, панических атаках, фобиях (в том числе и агорафобии), остром абстинентном синдроме при алкоголизме, болевом синдроме при диабетической невропатии и прочих видах хронической боли и для профилактики мигрени.

Депрессивные состояния различного происхождения (психотические, эндогенные, соматогенные, невротические и другие) с выраженной напряженностью, тревожностью; агорафобия, болевой синдром при невралгии, бензодиазепиновая лекарственная зависимость, алкогольное абстинентное состояние, импотенция, снижение либидо.

Тразодон принимается внутрь. Взрослые: начальная доза составляет однократно перед сном 50 – 100 мг, дозу повышают, при необходимости, на 50 мг каждые 3 – 4 дня до достижения лечебного эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях составляет 450 мг, в стационарных равна 600 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза равна до 100 мг в сутки, может быть увеличена, при необходимости, до 300 мг в сутки. Дети 6 – 18 лет: 1,5 – 2 мг/кг в сутки, дозу повышают, при необходимости, до 6 мг/кг в сутки.

Нарушения либидо: 50 мг в сутки. Импотенция: 200 мг в сутки при монотерапии, 50 мг в сутки в составе комплексного лечения. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато снижая дозу бензодиазепинов на 0,25 или 0,5 таблетки, совместно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 недель, далее продолжают снижать дозу бензодиазепинов до полной отмены, затем снижают дозу тразодона на 50 мг в сутки каждые 3 недели.
При терапии тразодоном необходимо регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления изменений крови), желателен контроль ЭКГ у больных с заболеваниями системы кровообращения. Необходим тщательный контроль пациентов с суицидальными наклонностями, в особенности в первые недели терапии. При развитии выраженной нейтро - и лейкопении, приапизма лечение немедленно отменяют; в других случаях отмену тразодона необходимо проводить постепенно. При терапии тразодоном необходимо избегать приема алкоголя. С осторожностью использовать тразодон водителям транспортных средств во время работы и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Гиперчувствительность, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), тахикардия, экстрасистолия, почечная или/и печеночная недостаточность, возраст до 6 лет.

Приапизм в анамнезе, артериальная гипертензия (может потребоваться корректировка доз гипотензивных средств), возраст до 18 лет.
Пр

Не применять тразодон женщинам во время беременности. В исследованиях на животных установлено, что тразодон в дозах, которые в 30 – 50 раз превышают МРДЧ, увеличивает частоту резорбции плода и вызывает врожденные пороки развития. На время терапии тразодоном необходимо прекратить кормление грудью. Тразодон со своими метаболитами обнаруживается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли тразодон с грудным молоком женщин.

Органы чувств и нервная система: утомляемость, головная боль, слабость, головокружение, сонливость, бессонница, возбуждение, гипомания, психоз, галлюцинации, мышечные подергивания, тремор, афазия, большие судорожные припадки (grand mal), акатизия, атаксия, дискинезия, спутанность сознания, парестезии, синкопальные состояния, диплопия, нечеткость зрения;
кровь и система кровообращения: артериальная гипотензия (включая ортостатическую), аритмии (включая и эктопические желудочковые ритмы, тахи - и брадикардию), фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, лейкопения или лейкоцитоз, нейтропения (обычно незначительная), метгемоглобинемия, гемолитическая анемия;
система пищеварения: повышение аппетита, неприятный привкус и сухость во рту, кариес, гиперсаливация, заболевания околозубных тканей, тошнота, кандидоз ротовой полости, рвота, диарея, метеоризм, запор, увеличение уровня амилазы и билирубина в плазме крови, холестаз, желтуха;
мочеполовая система: задержка мочи, гематурия, учащение мочеиспускания, преждевременные менструации, повышение либидо, гирсутизм, приапизм, ретроградная эякуляция, импотенция;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
прочие: боли в грудной клетке, миалгия, алопеция, отеки, псориаз.

Тразодон, в отличие от типичных антидепрессантов, депримирующие эффекты резерпина не снижает, ослабляет периферическое действие норадреналина и центральное действие амфетамина. Тразодон усиливает эффекты препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, клонидина, антигистаминных препаратов, алкоголя), а также миорелаксантов и антихолинергических средств. При совместном использовании тразодона с гипотензивными препаратами увеличивается возможность развития ортостатической гипотензии. Тразодон ослабляет эффекты психостимуляторов. Тразодон повышает содержание фенитоина и дигоксина в плазме крови. Не применять тразодон совместно с ингибиторами МАО. При совместном использовании ритонавира и тразодона может понадобиться уменьшение дозы последнего. Больные, которые принимают совместно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. При сочетании тразодона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 его дозу необходимо снижать.

При передозировке тразодоном развиваются тошнота, сонливость, рвота, головокружение, нарушение координации, понижение артериального давления, приапизм, эпилептиформные припадки, остановка дыхания, изменения на ЭКГ, утяжеление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, симптоматическое лечение; специфический антидот отсутствует.

Тразодон: инструкция по применению, цена и отзывы на

Данное вещество – антидепрессант . антагонист обратного захвата серотонина . производное тиазолопиридина . Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид ). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.

Механизм действия препарата еще не до конца изучен. Средство оказывает выраженное антидепрессивное действие, обладает транквилизирующим ианксиолитическим эффектом . Однако по своим фармакологическим свойствам лекарство отличается от типичных представителей этого ряда. Вещество не ингибирует моноаминооксидазу . не стимулирует центральную нервную систему, а блокирует альфа1-адренорецепторы .

Препарат Тразодон обладает способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов . Действующее вещество устраняет бессонницу . страх, аффективную напряженность, миалгию . головную боль и сердцебиение, снижает потливость, устраняет тревожность. У пациентов с депрессией во время лечения средством наблюдалось улучшение качества и продолжительности сна, восстановление физиологической структуры процесса.

После приема таблеток внутрь в течение 30 минут – 2 часов препарат достигает своей максимальной концентрации в крови. При параллельном приеме пищи скорость абсорбции несколько снижается, вещество дольше выводится и его концентрация ниже, чем после приема натощак. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры, хорошо проникает в биологические жидкости и ткани (грудное молоко, желчь, слюна и слизь).

У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови – порядка 87-96%. Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуется активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин . Период полувыведения Тразодона от 3 до 6 часов при однократном и до 9 часов при систематическом приеме. Порядка 20% препарата выводится в неизмененном виде с желчью, 75% выделяется из организма с помощью почек. Полностью вещество выводится за 98 часов.

Лекарства на основе Тразодона назначают:

• для лечения психотической . невротической . эндогенной . соматогеннойдепрессии , если заболевание сопровождается тревожностью, потерей аппетита, сна, ажитацией или заторможенностью, снижением либидо . утомляемостью, суицидальными мыслями;
• при булимии ;
• для лечения клептомании ;
• пациентам с фобиями , паническими атаками и тревожностью ;
• при бензодиазепиновой лекарственной зависимости ;
• для устранения острой алкогольной абстиненции ;
• при импотенции . снижении сексуального влечения;
• в качестве профилактического средства при мигрени ;
• для устранения болевого синдрома при диабетической невропатии .

Таблетки нельзя применять:

• при аллергии на Тразодон;
• детям до 6 лет;
• при интоксикации снотворным или алкоголем;
• беременным женщинам;
• во время лактации.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• во время восстановления после инфаркта миокарда ;
• при пониженном артериальном давлении;
• пациентам с AV-блокадой ;
• при желудочковой аритмии ;
• если ранее у больного наблюдался приапизм ;
• при заболеваниях печени и почек;
• в возрасте до 18 лет;
• при параллельном приеме ингибиторов МАО .

Применение Тразодона может спровоцировать:

Таблетки принимают внутрь, желательно перед сном. Иногда целесообразно распределить суточную дозировку на 3 приема.

Начальная доза составляет 100 мг в сутки. Далее дозировку можно постепенно повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальная суточная дозировка – 450 мг средства. В условиях стационара допустимо использование 0,6 грамм вещества в день.

Средняя поддерживающая дозировка при легкой и умеренной форме депрессии составляет 0,15 грамм в день.

При использовании лекарства в качестве анксиолитика назначают 75 мг вещества в сутки, за 3 приема.

Пациентам в возрасте более 65 лет или ослабленным больным можно назначать не более 0,3 грамм Тразодона в сутки.

Для детей в возрасте от 6 лет суточная дозировка рассчитывается из соотношения 1,5-2 мг средства на один кг веса в день. При острой необходимости дозу можно увеличить до 6 мг на кг веса в сутки.

Курс лечения определяет лечащий врач.

При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, сонливость и слабость, понижение артериального давления, судороги и припадки, схожие с эпилепсией . Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.

В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез . дают пациенту активированный уголь или другиеэнтеросорбенты . проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического антидота .

Псевдоэфедрин при сочетании со средством может вызвать панику, тревогу, деперсонализацию и помутнение рассудка.

Описаны частные случаи развития сердечной аритмии при сочетании препарата с амиодароном и снижения антикоагулятной активности варфарина .

Прием средства с дигоксином может привести к повышению его плазменной концентрации и развитию интоксикациисердечным гликозидом .

Лекарство повышает плазменную концентрацию карбамазепина .

Сочетание приема Тразодона с солями лития может вызвать тремор. нейротоксические эффекты .

Препарат не рекомендуется сочетать с этанолом . это усиливает угнетение ЦНС.

Одновременный прием вещества итиоридазина приводит к росту плазменной концентрации последнего.

Триптофан при сочетании с лекарством может вызвать психоз . гипоманию . отвращение к еде.

Описаны единичные случаи усиления побочных эффектов от приема фенитоина и флуоксетина при параллельном использовании Тразодона.

Чтобы избежать развития нейтро- и лейкопении рекомендуется периодически проводить общий анализ крови. Также во время терапии лекарством желательно делать ЭКГ, особенно у пациентов с повышенным риском развития аритмии .

В процессе лечения необходимо внимательно следить за больными, имеющими суицидальные наклонности, особенно па первых этапах проведения терапии.

Если у пациента, принимающего таблетки возникли приапизм . лейкопения или нейтропения . то лекарство необходимо немедленно отменить. В других случаях отмена препарата должна производиться постепенно.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять опасные, требующие высокой концентрации внимания виды деятельности.

При использовании препарата часто отмечается расширение зрачков, это может поспособствовать развитию закрытоугольной глаукомы у пациентов, с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Во время лечения средством имеется вероятность развития кровотечение, желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Однако экспериментально взаимосвязь между приемом препарата и развитием такого рода реакций доказана не была.

У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.

Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

Нельзя принимать Тразодон во время беременности и при лактации.