Эзопрам: инструкция по применению, описание, показания, противопоказания, наличие в аптеках

міжнародна та хімічна назви: escitalopram*;

S(+)1-[3-(диметил аміно) пропіл] -1-(4-флуорофеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбоніт рил;

основні фізико-хімічні властивості:

Езопрам 5 мг - білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

Езопрам 10 мг - білі, овальні, двоопуклі таблетки, з насічкою, «Е» вкриті оболонкою;

Езопрам 15 мг - білі, овальні, двоякоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з маркуванням «Е-» з однієї сторони та з розподільною рискою з іншої та по обидва боки;

Езопрам 20 мг - білі, овальні, двоопуклі таблетки, з насічкою, «Е» вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить:

есциталопраму оксалату еквівалентно есциталопраму 5 мг

есциталопраму оксалату еквівалентно есциталопраму 20 мг;

допоміжні речовини. целюлоза мікрокристалічна, кремнію ангідрид колоїдний, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, оболонка: Opandry 03F2846 White, гіпромелоза 6сР, тітаніум діоксід, макрогол 600.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТС N06А B10.

Фармакодинаміка. Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну в мозку. Есциталопрам є S-ізомером рацемічного циталопраму. Есциталопрам принаймні у 100 разів активніший ніж R-енантіомер відносно пригнічення захвату серотоніну. Він виявляє ефект впливу на стан депресії і страху. Не впливає на зворотне захоплення норадреналіну, допаміну і ГАМК (гама-аміномасляної кислоти). Препарат та його метаболіти не мають антидопамінової, анти адренергічної, антисеротонін ової, антигістамінної і антихолінергічної дії. Навіть при тривалому лікуванні не діє на багато видів рецепторів хімічних медіаторів ЦНС. Есциталопрам не впливає на провідну систему серця, тиск крові і не підсилює ефект алкоголю.

Фармакокінетика. Есциталопрам має дуже високу абсорбцію, яка не залежить від прийому їжі. Біодоступність після застосування досягає 80%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1?6 годин, а стабільна концентрація – через 1?2 тижні. На 80% зв’язується з протеїнами плазми; об’єм розподілу становить 12-26 л/кг.

Перед виведенням препарат піддається метаболізму. Майже 30% виводиться з сечею. Метаболіти так само, але більш м’яко порівняно з есциталопрамом. Біо трансформація есциталопраму здійснюється переважно у печінці. Основні метаболіти есциталопраму є – S-деметилциталопрам та S-дидеметилциталопрам, які не віявляють суттєвої фармакологічної активності. Період на півжиття становить 30 годин і більш тривалий у пацієнтів літнього віку.

Препарат виводиться з сечею у вигляді есциталопраму (8%) та S-деметилциталопраму (10%).

Фармакокінетика препарату лінійна і пропорційно залежить від дози.

Показання для застосування.

Лікування великих депресивних епізодів.

Панічні розлади без або за наявності агорафобії.

Боязнь суспільства (соціальна фобія).

Спосіб застосування та дози. Безпека застосування доз вище за 20 мг не вивчалась. Застосовують дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 раз на добу в дозі, яку можна варіювати.

Великі депресивні епізоди: стандартна доза – 10 мг на добу, яку за необхідності можна підвищити до 20 мг.

Ефект застосування настає через 2–4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії лікування слід продовжувати декілька місяців з метою закріплення результатів лікування.

Панічні розладибез або за наявності агорафобії: з метою запобігання загостренню стану рекомендується застосовувати низькі дози. Початкова доза – 5 мг на добу. Через тиждень після початку лікування дозу підвищують до 10 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза – 10 мг на добу. При недостатньому ефекті дозу можливо підвищити, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. При лікуванні панічних розладів максимальний ефект настає через 3 місяці і він персистує при постійному лікуванні.

Боязнь суспільства (соціальна фобія). Звичайна доза становить 10 мг. Покращання стану спостерігається на 2-4 тиждень. Дозу підбирають індивідуально залежно від реакції пацієнта від 5 до 20 мг на добу. Боязнь суспільства є хворобою з хронічним перебігом тому для забезпечення стійкої відповіді рекомендується продовжувати лікування протягом 12 тижнів. У деяких випадках лікування може бути подовжене до 6 місяців.

Генералізовані фобії. Початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 20 мг на добу. Довготривале лікування може проводитись курсами до 6 місяців з регулярними інтервалами.

Маніакальні розлади. Початкова доза становить 10 мг на добу. Враховуючи індивідуальну реакцію пацієнта дозу можна збільшити до 20 мг на добу. Лікування повинно проводитись достатній термін для зникнення симптомів. Лікування треба повторювати регулярно.

Пацієнтам літнього віку рекомендуються менші дози 5 мг на добу, максимальна доза не повинна перевищувати 10 мг на добу.

Максимальна добова доза у хворих з порушенням функції печінки не повинна перевищувати 10 мг. Пацієнти з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції дози. Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв.) препарат слід призначати з обережністю.

Побічна дія. Небажані реакції на застосування препарату звичайно проходять легко і швидко минають навіть при тривалому лікуванні.

Найчастіше спостерігається нудота.

Часто: системні – головний біль, посилене потовиділення, швидка стомлюваність, тремор, зміна ваги, запаморочення;

з боку серцево-судинної системи – відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія;

з боку системи крові – тромбоцит опенія;

з боку центральної нервової системи – порушення сну і сприйняття, парестезії, екстра пірамідні порушення;

з боку травного тракту – нудота, запор, посилення слиновиділення, діарея, диспепсія, сухість у роті, порушення апетиту;

з боку сечостатевої системи – утруднення сечовипускання;

з боку метаболізму – порушення секреції вазопресину, гіпонатріємія, зміна ваги;

з боку зорового аналізатора – порушення акомодації.

Рідко: системні – загальне нездужання, часте позіхання;

з боку центральної нервової системи –ажитація, тривога, сплутаність свідомості, утруднення концентрації уваги, зниження статевого потягу і рання еякуляція, жіноча аноргазмія, бруксизм, панічні напади, агресія, деперсоналізація, галюцинації, схильність до самогубства, порушення сну, сомнолентність, парестезії, порушення смаку;

з боку шкіри – висип, алопеція;

з боку дихальної системи – набряк слизової оболонки носової порожнини;

з боку зорового аналізатора – розширення зіниць;

з боку опорно-рухового апарату – артралгія, міалгія;

Дуже рідко з боку центральної нервової системи – манія.

Протипоказання. Протипоказаннями для застосування Езопраму є:

підвищена чутливість до есциталопраму або до будь-якої з допоміжних речовин, які входять до складу лікарського засобу;

одночасне лікування інгібіторами МАО;

вагітність, період годування груддю;

Передозування. У випадках передозування препарату небажані явища можуть посилитись. Можлива поява сплутаності свідомості, рясного потіння, нудоти, блювання, тремору, синусової тахікардії. Рідко можливі амнезія, кома, судоми, пригнічення функції дихання, зміни ЕКГ (поширення QRS, зміни сегмента ST).

Лікування. Забезпечується адекватна вентиляція. Можна викликати блювання або зробити промивання шлунка, а також введення активованого вугілля.

Необхідно спостерігати за роботою серця та інших систем; застосовувати симптоматичне та підтримуюче лікування.

Не показані форсування діурезу, діаліз, гемоперфузія.

Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Препарат з обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями нирок та/або печінки.

Депресії супроводжуються ризиком суїциду і на початку лікування цей ризик може підвищитись.

У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування може посилитись тривожність, що є парадоксальною реакцією. Такі пацієнти повинні знаходитись під пильним спостереженням. Ця реакція зникає приблизно через два тижні.

Препарат необхідно відмінити у пацієнтів зі схильністю до судом. Усі препарати групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну не повинні призначатись пацієнтам з нестабільною епілепсією через ризик посилення нападів.

Пацієнтам з цукровим діабетом лікування можливо починати тільки після перевірки і корекції рівня цукру в крові.

У хворих літнього віку іноді може виникнути гіпонатріємія, яка імовірно обумовлена неадекватною секрецією антидіуретичного гормону.

Іноді у хворих з біполярним розладом можливе провокування маніакальної фази, що потребує припинення лікування.

При деяких випадках може виникнути так званий серотонін овий синдром – ажитація, тремор, сплутаність свідомості, міоклонія і гіпертермія.

Препарат не можна застосовувати дітям молодше 18 років через підвищений ризик самогубства та агресивність.

Вагітність та годування груддю. Зважаючи на відсутність достатнього досвіду застосування у вагітних, у цьому випадку необхідно призначати препарат тільки після уважної оцінки співвідношення ризик/користь. Досвід застосування на експериментальних тваринах не встановив ушкодження плода.

Невідомо, чи переходить препарат у молоко при грудному вигодовуванні, але під час дослідів на тваринах його невелику кількість знайдено в молоці. Зважаючи на це та час застосування Езопраму, грудне вигодовування слід припинити.

Здатність керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами. Езопрам не впливає на розумові та сенсомоторні функції. Незважаючи на це, у пацієнтів, які застосовують психотропні лікарські засоби, можуть проявитись порушення уваги і здатність до концентрації. Ці відхилення можуть бути спричинені захворюванням, лікуванням або обома цими факторами. В таких випадках пацієнтів необхідно попередити, що їх здатність до керування транспортним засобом або роботи з механізмами, які рухаються, може погіршитись.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Езопрам та інгібітори МАО не рекомендовано призначати одночасно. Якщо це вкрай необхідно, то інтервал між застосуванням цих препаратів повинен бути не менше 14 днів, за винятком тих випадків, коли період на півжиття інгібіторів МАО дуже короткий.

При комбінованому застосуванні з літієм можлива взаємодія, що потребує підвищеної уваги.

У хворих, які отримують інсулін і глюкозу, може змінитись реакція на інсулін. В таких випадках потрібна корекція дози протидіабетичних засобів.

Езопрам необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають інгібітори CYP2C19 (омепразол, езомепразол, флувоксамін, ланзопразол тиклопідин) або циметидин. У такому випадку необхідно знизити дозу Езопраму, ґрунтуючись на проявах побічних ефектів протягом лікування.

Метаболізм препарату лише частково залежить від цитохрому Р₄₅₀ та ізоензиму CYР 2D6. На відміну від інших специфічних інгібіторів зворотного захоплення, Езопрам є слабким інгібітором цієї ферментної системи.

Зв’язування Езопраму з білками плазми відносно слабке (на 80%). З цієї причини у препарату незначні можливості спричинити клінічно значущі небажані реакції.

Одночасне застосування Езопраму з препаратами звіробою може призвести до посилення побічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25? С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 30 таблеток в упаковці.

Заявник. Актавіс груп АТ, Ісландія.

Адреса. Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Ісландія.

Виробник. Актавіс Лтд, Мальта.

Фармакодинамика. Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина в мозгу. Эсциталопрам — S-изомер рацемического циталопрама. Эсциталопрам в 100 раз активнее, чем R-энантиомер в отношении подавления захвата серотонина. Он оказывает воздействие на состояние депрессии и страха. Не влияет на обратный захват норадреналина, допамина и ГАМК. Препарат и его метаболиты не оказывают антидопаминового, антиадренергического, антисеротонинового, антигистаминного и антихолинергического действия. Даже при длительном применении не действует на многие виды рецепторов химических медиаторов ЦНС. Эсциталопрам не влияет на проводящую систему сердца, АД и не усиливает эффект алкоголя.
Фармакокинетика. Эсциталопрам имеет очень высокую степень абсорбции, не зависящую от приема пищи. Биодоступность после приема внутрь достигает 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–6 ч, а стабильная концентрация — через 1–2 нед. На 80% связывается с протеинами плазмы крови; объем распределения составляет 12–26 л/кг. Перед выведением препарат метаболизируется. Почти 30% выводится с мочой. Биотрансформация эсциталопрама осуществляются преимущественно в печени. Основные метаболиты эсциталопрама — S-деметилциталопрам и S-дидеметилциталопрам, которые не имеют существенной фармакологической активности. Период полувыведения составляет 30 ч, он более длительный у пациентов пожилого возраста. Препарат выводится с мочой в виде эсциталопрама (8%) и S-деметилциталопрама (10%). Фармакокинетика препарата линейная и пропорционально зависит от дозы.

лечение больших депрессивных эпизодов;
панические расстройства без или при наличии агорафобии;
боязнь общества (социальная фобия);
генерализованные расстройства страха.

безопасность применения доз 20 мг не изучалась. Применяют у взрослых внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки в дозе, величина которой может варьировать.
Большие депрессивные эпизоды: стандартная доза — 10 мг/сут, которую при необходимости можно повысить до 20 мг. Эффект применения наступает через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии терапию необходимо продолжать несколько месяцев с целью закрепления результатов лечения.
Панические расстройства без или при наличии агорафобии: с целью предотвращения обострения состояния рекомендуется применять препарат в низких дозах. Начальная доза — 5 мг/сут. Через неделю после начала лечения дозу повышают до 10 мг/сут. Обычная поддерживающая доза — 10 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно повысить, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. При лечении панических расстройств максимальный эффект наступает через 3 мес и персистирует при постоянном лечении.
Боязнь общества (социальная фобия). Обычная доза составляет 10 мг. Улучшение состояния наблюдается на 2–4-й неделе. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента от 5 до 20 мг/сут. Боязнь общества является болезнью с хроническим течением, поэтому для обеспечения устойчивого ответа рекомендуется продолжать лечение в течение 12 нед. В некоторых случаях лечение может быть продлено до 6 мес.
Генерализованные расстройства страха. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до 20 мг/сут. Длительное лечение может проводиться курсами до 6 мес с регулярными интервалами.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется препарат в более низких дозах — 5 мг/сут, максимальная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Максимальная суточная доза у больных с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется коррекции дозы. Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ?30 мл /мин) препарат следует назначать с осторожностью.

повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов, входящих в состав лекарственного средства;
одновременное лечение ингибиторами МАО;
период беременности и кормления грудью;
дети.

побочные реакции при применение препарата обычно протекают легко и быстро проходят даже при длительном лечении.
Наиболее часто наблюдается тошнота.
Часто : системные — головная боль, повышенное потоотделение, быстрая утомляемость, тремор, изменение массы тела, головокружение;
со стороны сердечно-сосудистой системы — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
со стороны системы крови — тромбоцитопения;
со стороны ЦНС — нарушения сна и восприятия, парестезии, экстрапирамидные нарушения;
со стороны ЖКТ — тошнота, запор, повышенное слюноотделение, диарея, диспепсия, сухость во рту, нарушение аппетита;
со стороны мочевыделительной системы — затрудненное мочеиспускание;
со стороны метаболизма — нарушения секреции вазопрессина, гипонатриемия, изменение массы тела;
со стороны органа зрения — нарушение аккомодации.
Редко. системные — общее недомогание, частое зевание;
со стороны ЦНС — ажитация, тревога, спутанность сознания, затруднение концентрации внимания, снижение полового влечения и ранняя эякуляция, женская аноргазмия, бруксизм, панические атаки, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, склонность к самоубийству, нарушения сна, сомнолентность, парестезии, нарушение вкуса;
со стороны кожи — сыпь, алопеция;
со стороны дыхательной системы — отек слизистой оболочки носовой полости;
со стороны органа зрения — расширение зрачков;
со стороны опорно-двигательного аппарата — артралгия, миалгия.
Очень редко: со стороны ЦНС — мания.

препарат с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек и/или печени.
Депрессии сопровождаются риском суицида и в начале лечения этот риск может повыситься.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может усилиться тревожность, что является парадоксальной реакцией. Такие пациенты должны находиться под пристальным наблюдением. Эта реакция исчезает примерно через 2 нед.
Препарат необходимо отменить у пациентов со склонностью к судорогам. Все препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией из-за риска усиления приступов.
Пациентам с сахарным диабетом лечение можно начинать только после контроля и коррекции уровня сахара в крови.
У больных пожилого возраста иногда может возникнуть гипонатриемия, что, вероятно, обусловлено неадекватной секрецией антидиуретического гормона.
Иногда у больных с биполярным расстройством возможно провоцирование маниакальной фазы, что требует прекращения лечения.
В некоторых случаях может возникнуть так называемый серотониновый синдром — ажитация, тремор, спутанность сознания, миоклония и гипертермия.
Препарат нельзя применять у детей в возрасте младше 18 лет из-за повышенного риска самоубийства и агрессивности.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия достаточного опыта применения у беременных необходимо назначать препарат только после проведения тщательной оценки соотношения риск/польза. Опыт применения на экспериментальных животных не выявил повреждения плода.
Не известно, проникает ли препарат в молоко при грудном вскармливании, но во время опытов на животных его небольшое количество было выявлено в молоке. Учитывая это, во время применения Эзопрама грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с точными механизмами. Эзопрам не влияет на умственные и сенсомоторные функции. Несмотря на это, у пациентов, применяющих психотропные лекарственные средства, могут проявиться нарушение внимания и способности к концентрации. Эти отклонения могут быть вызваны самим заболеванием, лечением или обоими этими факторами. В таких случаях пациентов следует предупредить, что их способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может ухудшиться.

эсциталопрам и ингибиторы МАО не рекомендуется назначать одновременно. Если это крайне необходимо, то интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 14 дней, за исключением тех случаев, когда период полувыведения ингибиторов МАО очень короткий.
При комбинированном применении с литием возможно взаимодействие, требующее повышенного внимания к пациенту.
У пациентов, получающих инсулин и эсциталопрам, может измениться реакция на инсулин. В таких случаях требуется коррекция дозы инсулина или противодиабетических средств.
Эсциталопрам необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих ингибиторы CYP 2C19 (омепразол, эзомепразол, флувоксамин, ланзопразол, тиклопидин) или циметидин. В таком случае необходимо снизить дозу эсциталопрама, учитывая проявления побочных эффектов в течение лечения.
Метаболизм препарата только частично зависит от цитохрома Р450 и изоэнзима CYР 2D6. В отличие от других специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, эсциталопрам является слабым ингибитором этой ферментной системы.
Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови относительно слабое (на 80%). По этой причине препарат редко вызывает клинически значимые побочные реакции.
Одновременное применение эсциталопрама с препаратами зверобоя может привести к усилению побочных эффектов последнего.

в случае передозировки препарата побочные явления могут усилиться. Возможно появление спутанности сознания, обильного потоотделения, тошноты, рвоты, тремора, синусовой тахикардии. Редко возможны амнезия, кома, судороги, угнетение функции дыхания, изменения ЭКГ (расширение QRS. изменение сегмента ST ).
Лечение. Обеспечивается адекватная вентиляция. Можно вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также введение активированного угля. Наблюдают за работой сердечно-сосудистой и других систем; применяют симптоматическое и поддерживающее лечение.
Не показано назначение форсированого диуреза, гемодиализа, гемоперфузии. Специфического антидота не существует.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Таблетки эзопрам инструкция

№ UA/7029/01/04 от 02.11.2012 до 02.11.2017

фармакодинамика. Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT)(СИОЗС) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT_1A. 5-HT₂. допаминовые D₁ - и D₂ -рецепторы, α₁ -, α₂ -, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H₁ -, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика
Абсорбция. Всасывание практически полное и не зависит от пищи. Среднее время достижения C_max составляет около 4 ч. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.
Распределение. Объем распределения после перорального применения составляет 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови — менее 80%.
Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированого метаболитов. Оба они биологически активны. Азот также может окисляться в форму N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31 и <5% концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP 3A4 и CYP 2D6.
Выделение. T_½ после многократного применения составляет около 30 ч. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T_½ более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается за 1 нед. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (20–125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У лиц пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у людей пожилого возраста на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Недостаточность функции печени. У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью A и B) T_½ эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
Ослабление функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс 10–53 мл/мин) отмечали увеличение T_½ рацематного циталопрама и незначительное повышение экспозиции. Концентрацию метаболитов в плазме крови не исследовали, но можно предположить их рост.
Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP 2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности фермента CYP 2D6 существенных изменений экспозиции не выявлено.

• больших депрессивных эпизодов;
• панических расстройств с или без наличия агорафобии;
• социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
• генерализованных тревожных расстройств;
• обсессивно-компульсивных расстройств.

безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не установлена. Применяют у взрослых внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки в дозе, которую индивидуально устанавливает врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.
Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть повышена до максимальной — 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 нед. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать обычно в течение 6 мес с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства без или при наличии агорафобии. В течение 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно повысить до 10 мг/сут. Доза может быть в дальнейшем повышена до максимальной — 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до максимальной — 20 мг/сут. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, отмечают через 2–4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес. Длительное лечение в течение 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес. Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 мес у пациентов, принимавших 20 мг/сут. Следует регулярно оценивать эффективность лечения и правильность дозировки.
Обсессивно-компульсивные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивные расстройства — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать эффективность лечения и правильность дозировки.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть повышена до 10 мг/сут.
Эффективность эсциталопрама при лечении социальных тревожных расстройств у лиц пожилого возраста не изучалась.
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Снижение функции печени. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности эсциталопрам следует применять с осторожностью и при условии очень тщательного подбора доз.
Сниженная активность изофермента CYP 2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения. Необходимо избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Эзопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 нед, чтобы предотвратить реакцию на прекращение приема препарата. Если в период снижения дозы или отмены препарата возникают тяжелые симптомы, следует рассмотреть необходимость возвращения к приему предварительно предназначенных доз. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

• повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов, входящих в состав лекарственного средства;
• одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа А (например моклобемида) или обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома;
• пациенты с известным удлиненным интервалом Q–T или врожденным удлиненным интервалом Q–T. одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T ;
• одновременное лечение пимозидом.

побочные эффекты проявляются чаще в 1–2-ю неделю лечения и, как правило, уменьшаются при продолжении лечения.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.
Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия.
Со стороны психики: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 .
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обмороки, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 .
Со стороны органа зрения: расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Со стороны сердца: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала Q–T на ЭКГ возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже существующим удлиненным интервалом Q–T или другими сердечными заболеваниями.
Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Респираторные нарушения: синусит, зевота, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, сыпь на коже, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки.
Опорно-двигательные нарушения: артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; женщины: метроррагия, меноррагия, галакторея.
Общие нарушения: усталость, пирексия, отек.
1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось на протяжении лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.
2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Повышенный риск переломов костей. Согласно следующим данным, среди пациентов в возрасте от 50 лет существует повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том числе парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Удлинение интервала Q–T — детальную информацию см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.
Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС могут отмечать усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы.
Судорожные приступы. Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить тщательное наблюдение.
Мания. СИОЗС необходимо с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может понадобиться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Суицид или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, увечий и суицида. Такая угроза существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшения состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за состоянием больных до его улучшения. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством.
Поэтому данные предостережения уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами.
У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения отмечают высокий риск суицидальных мыслей или попыток, им требуется тщательное наблюдение во время лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Внимательное наблюдение пациентов с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных явлений в поведении и в случае их возникновения о необходимости немедленной медицинской консультации.
Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия. При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила при дальнейшем лечении. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска, в частности лиц пожилого возраста, с циррозом печени и пациентов, которые параллельно применяют лекарственные средства с гипонатриемическими свойствами.
Кровоизлияния. Получены отчеты об увеличении времени кровотечения и таких нарушениях, как экхимоз, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кровотечения кожи и слизистых оболочек при применении СИОЗС. Поэтому необходима осторожность при лечении пациентов СИОЗС, особенно если они одновременно применяют пероральные антикоагулянты, лекарственные средства с известным влиянием на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, тиклопидин, дипиридамол) или у них есть склонность к кровотечениям.
ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама в сочетании с лекарственными препаратами, которым присущи серотонинергические эффекты, например с суматриптаном и другими триптанами, трамадолом и триптофаном.
Сообщалось о единичных случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОЗС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием эсциталопрама и начать симптоматическое лечение.
Коронарная болезнь сердца. Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.
Синдром отмены. При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических исследований побочные действия, связанные с прекращением лечения, отмечали примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.
Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности от продолжительности и дозы терапии и постепенности снижения дозы. Часто сообщалось о головокружении, нарушениях функций органов чувств (включая парестезии, ощущение удара током), расстройствах сна (бессонница и беспокойные сны), ажитации или страхе, рвоте/тошноте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, пальпитации, эмоциональной нестабильности, раздражительности и расстройствах зрения. В целом эти симптомы слабой или средней тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя получены единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска только одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 нед, хотя у некоторых лиц могут приобретать длительное течение (2–3 мес и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным снижением дозы в течение от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.
Удлинение интервала Q–T. О случаях пролонгации интервала Q–T сообщалось во время медицинского применения преимущественно у пациентов с существующим сердечным заболеванием. В одном из исследований среди здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала Q–T_c от начального уровня составило 4,3 мс при применении 10 мг и 10,7 мс — при применении 30 мг/сут.
Эсциталопрам может вызвать развитие дозозависимого удлинения интервала Q–T. В пострегистрационный период сообщалось о желудочковой аритмии, включая аритмию torsade de pointes, которая возникала преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже существующим удлиненным интервалом Q–T или другими сердечными заболеваниями.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с выраженной брадикардией или с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий и должны быть устранены до начала лечения эсциталопрамом.
Пациентам со стабилизированным лечением заболеваний сердца до начала лечения необходимо провести ЭКГ.
В случае появления признаков нарушения сердечного ритма при применении эсциталопрама лечения следует отменить и провести ЭКГ.
Закрытоугольная глаукома СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка в результате мидриаза. Мидриатический эффект потенциально может сузить угол глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Клинические данные относительно применения эсциталопрама у беременных ограничены.
Эсциталопрам не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в III триместр. В случае применения препарата в период беременности также следует избегать резкого прекращения лечения.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, АГ, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 ч) после родов.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.
Кормление грудью. Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко. Поэтому на время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.
Фертильность. Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщалось, что в случае применения некоторых СИОЗС у человека изменения качества спермы являются обратимыми. Влияния на фертильность человека до сих пор не отмечено.
Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения детей в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечали в ходе клинических исследований среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, следует обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей по росту, половому созреванию и когнитивному и поведенческому развитию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, но любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление транспортными средствами или другими механизмами.

Противопоказаны комбинации
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в сочетании с неселективным необратимым ингибиторами МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром.
Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Обратный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Вследствие риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано.
Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сут после прекращения приема обратного селективного ингибитора МАО, моклобемида.
Обратный селективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид (обратный селективный ингибитор МАО) не следует применять у пациентов, которые принимают эсциталопрам. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы и проводить тщательный клинический мониторинг.
Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сут после прекращения приема обратного селективного ингибитора МАО, моклобемида.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T. не проводились. Дополнительное действие эсциталопрама и данных лекарственных средств нельзя исключить. Например, одновременное применение эсциталопрама с антиаритмическими средствами класса IА и III, антипсихотическими средствами (включая производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклическими антидепрессантами, некоторыми противомикробными средствами (в том числе спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для в/в применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин) противопоказано).
Комбинации, требующие осторожности
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые обусловливают снижение судорожного порога (например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо внимательно провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Этанол. Эсциталопрам не проявляет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.
Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию/гипомагниемию. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые вызывают гипонатриемию/гипомагниемию, поскольку при приеме такой комбинации препаратов повышается риск развития злокачественной аритмии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, с участием CYP 2C19, но в метаболизме также задействованы CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6.
Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP 2C19) вызывает умеренное повышение (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренное повышение (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, ланзопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными препаратами мониторинг побочных эффектов может вызвать необходимость в снижении дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP 2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит при участии этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизирующимися с участием CYP 2D6, например антидепрессантами — дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами — рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному повышению плазменных уровней двух субстратов CYP 2D6. Эсциталопрам вызывает слабое угнетение CYP 2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP 2C19.

токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Много случаев вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или были слабо выражены. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама были исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими препаратами. Прием в дозах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама главным образом содержат симптомы со стороны ЦНС (головокружение, тремор и ажитация, в редких случаях — серотониновый синдром, судороги и кома), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T. аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота нет. Показаны поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата и принять активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 16/05/2013
Дата изменения: 08/06/2016