Рейтинг: 4.7/5.0 (1615 проголосовавших)Категория: Инструкции
Кларитромицин (лат. clarithromycin ) — антибиотик класса макролидов, полусинтетическое производное эритромицина.
Химически кларитромицин представляет собой 6-O-метилэритромицин. Эмпирическая формула кларитромицина: C38 H69 NO13. Кларитромицин имеет вид белого или почти белый кристаллического порошока. Кларитромицин растворим в ацетоне, плохо растворим в этаноле и метаноле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса кларитромицина — 747,96.
Кларитромицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. Отличается от эритромицина повышенной кислотостабильность и антибактериальными и фармакокинетическими свойствами. По фармакологическому указателю кларитромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ кларитромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA09.
В АТХ также существует группа «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori », в которой отдельно выделены комбинации лекарств для лечения ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний: «A02BD04 Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином», «A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин » и «A02BD06 Эзомепразол. амоксициллин и кларитромицин».
Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен кларитромицин Показания к применению кларитромицинаВ гастроэнтерологии кларитромицин наиболее известен, как антибиотик, применяемый в составе комплексной терапии при эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка.
Кроме того, кларитромицин применяется при лечении вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами воспалительных заболеваний:
Кларитромицин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И. Маев И.В. Исаков В.А. ). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » кларитромицин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori. Монотерапия Helicobacter pylori кларитромицином не допускается. Применение кларитромицина в эрадикационных схемах возможно лишь в регионах, где резистентность к нему менее 15–20 %. В регионах с резистентностью выше 20 % его использование целесообразно только после определения чувствительности Helicobacter pylori к кларитромицину бактериологическим методом или методом полимеразной цепной реакции. Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с кларитромицином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:
Первый вариант. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.
Второй вариант (четырехкомпонентная терапия). Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином) с добавлением висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.
Третий вариант (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии ). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.
Упомянутый стандарт не рекомендует применение кларитромицина при проведении второй линии антихеликобактерной терапии (т.е. при отсутствии успеха при терапии по первой линии).
Терапия кларитромицином, как и другими антибактериальными средствами, не всегда достигает успеха из-за появления и распространения штаммов микроорганизмов, резистентных кларитромицину. С 1996 года Российской гастроэнтерологической ассоциацией проводятся динамические наблюдения за уровнями антибиотикорезистентности Helicobacter pylori к различным антибиотикам, в том числе, к кларитромицину. Так, за период с 1996 по 2001 гг. в России возросло число штаммов, резистентных к кларитромицину от 0 до 13,8%, но затем наметилась тенденция к снижению уровня резистентности к данному антибактериальному препарату (Маев И.В. Вьючнова Е.С. Щёкина М.И .). В последнее время в России резистентность Helicobacter pylori (Нр) к кларитромицину достигла 28—29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в тройной эрадикационной терапии: из макролидов — джозамицин. в педиатрии — энтерофурил из группы нитрофуранов (Минушкин О.Н. и др. ). 
Минимальный уровень резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину в странах Европы и крупных мегаполисах России составляет от 21 до 28%. Резистентные штаммы Helicobacter pylori выявляются в 19–40% случаев. Вместе с тем, динамика резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину не отличается неуклонным прогрессированием, исследователями периодически регистрируется снижение его резистентности к кларитромицину. На этом фоне эффективность классической тройной терапии, постепенно снижается, и уровень эрадикации при ее применении уже не достигает минимально установленного стандарта в 80–90%. В таких обстоятельствах ведется активный поиск и обсуждение возможных способов преодоления резистентности Helicobacter pylori. в первую очередь к кларитромицину как основному противомикробному агенту, обеспечивающему главный эрадикационный эффект (Маев И.В. и др. ).
Резистентность к кларитромицину связана с изменением конфигурации рибосом вследствие точечной мутации в домене V 23S rРНК. Основной причиной роста резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину является не столько предшествующая неэффективная эрадикационная терапия, сколько широкое использование макролидов при лечении других заболеваний. Поскольку дети чаще получают препараты этой группы, то и распространенность устойчивых штаммов Helicobacter pylori среди них существенно выше, чем у взрослых. Исследование, проведенное в японских семьях, показало, что хотя члены одной семьи обычно заражены идентичными штаммами Helicobacter pylori. резистентность к кларитромицину выше у детей. В целом, резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину возрастает пропорционально его потреблению в данном регионе. Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему (Корниенко Е.А. Паролова Н.И .).
Способность кларитромицина разрушать бактериальные биоплёнкиНовые данные об антихеликобактерной активности кларитромицина были получены после открытия феномена бактериальных биопленок. Биопленка представляет собой динамическое сообщество микроорганизмов, заключенных в синтезируемый ими полимерный матрикс и тесно связанных с подлежащей поверхностью. Важнейшей функцией такой системы является защита бактериальных клеток от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, реакций иммунной системы макроорганизма и действия антибиотиков. Как и большинство бактерий в своей среде обитания, Helicobacter pylori формирует биопленки на слизистой оболочке желудка, что отчасти может объяснить его высокую устойчивость ко многим антибиотикам. Кларитромицин обладает способностью разрушать матрикс бактериальных биопленок, тем самым значительно увеличивая его проницаемость для других антибактериальных средств (Маев И.В. и др. ).
Порядок приема кларитромицина и дозы
При лечении иных, отличных от хеликобактерной инфекций, при приеме внутрь для пациентов старше 12 лет разовая доза составляет 0,25–1 г, частота приема — 2 раза в сутки.
Для детей суточная доза составляет 15 мг на кг веса в сутки в 2 приема. Длительность лечения зависит от показаний.
Пациентам с нарушениями функции почек или доза должна быть уменьшить в 2 раза, или интервал между приемами должен быть увеличен также в два раза.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 2 г, для детей — 1 г.
Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии кларитромициномТерапия антибиотиками, в том числе, кларитромицином, часто приводит к нарушению микроэкологии желудочно-кишечного тракта. Одной из причин является неполное всасывание препаратов. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол. и у пациентов, принимавших омепразол, кларитромицин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры, более выраженные у пациентов, принимавших кларитромицин. Схема, включавшая кларитромицин, более эффективна, однако она больше влияет на микрофлору различных отделов желудочно–кишечного тракта. Так, резистентные стрептококки высевались в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях значительно повысилось в обеих группах. У 9 из 14 пациентов, принимавших амоксициллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами. Значительное подавление анаэробной микрофлоры было отмечено в обоих случаях, хотя более выраженные изменения наблюдались в случае применения кларитромицина, при этом частота выявления кларитромицин–резистентных бактероидов увеличилось с 2 до 76 %. При применении обеих схем лечения в желудке более подверженной изменениям оказалась аэробная микрофлора, а анаэробная микрофлора у больных, получавших амоксициллин, подверглась наименьшим изменениям. У пациентов, получавших кларитромицин, увеличилось количество Streptococcus mitior, Haemophilus spp. Neisseria spp.. а также наблюдался значительный дисбаланс в составе тонкокишечной микрофлоры. У больных, получавших кларитромицин, уменьшилось количество бифидобактерий. бактероидов и клостридий. однако значительно увеличилось количество энтерококков. Наиболее актуальной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 2–5% больных, леченных кларитромицином. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В. Сереброва С.Ю. ). 
Терапия кларитромицином вызывает возрастание колонизации ЖКТ грибками Candida albicans и должна осторожно использоваться у пациентов с высоким риском развития кандидоза (Панкова Л.Ю. и др. )
Применение кларитромицина при беременности, лактации и у грудных детейПрименение кларитромицина в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием кларитромицина возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода по FDA при терапии беременных кларитромицином — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
При лечении матери кларитромицином следует прекратить кормление грудью. Не рекомендуется прием кларитромицина детьми в возрасте до полугода в связи с недостаточностью данных о его эффективности и безопасности.
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения кларитромицина при эрадикации Helicobacter pylori Побочные эффекты при терапии кларитромициномПищеварительная система: тошнота. рвота. диарея. боль в животе. стоматит, глоссит; редко — псевдомембранозный колит; в отдельных случаях — повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха.
Центральная нервная система: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие реакции: временные изменения вкусовых ощущений.
Кларитромицин метаболизируется ферментами цитохрома CYP3A4. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многократном приеме кларитромицина характер метаболизма не меняется, кумуляция не происходит.
Взаимодействие кларитромицина с другими лекарствами Кларитромицин угнетает цитохром CYP3A4. что замедляет метаболизм различных лекарств. Из-за этого при приеме кларитромицина со следующими препаратами возможны нежелательные эффекты. Совместное применение с:
Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.
Имеющие (имевшие) регистрацию в России: Арвицин, Арвицин ретард, Биноклар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Протекх, Кларитромицин-Тева, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Класине, Кларитромицин, Клацид и Класид СР. Клеримед, Криксан, Сейдон-Сановель, Фромилид и Фромилид Уно. Экозитрин (последний препарат содержит в своём составе значительное количество лактулозы ).
Препарат Кларитромицин имеет аналоги, которые являются более доступными по цене. При этом их структурные компоненты, действие вещества и желаемый результат практически полностью идентичны.
Антибиотик КларитромицинПрепарат является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. С его помощью устраняются такие проблемы:
Также антибиотик Кларитромицин активно борется со стрептококками и хламидиями.
Часто этот препарат назначают в комплексе с другими антибиотиками при синегнойной и кишечной палочке .
Кларитромицин - достаточно сильный антибиотик, который имеет ряд противопоказаний, поэтому его не следует принимать при:
Стоит обратить внимание на несовместимость препарата с некоторыми лекарствами, например:
Чем можно заменить Кларитромицин?Существует ряд аналогичных по своему составу и действию препаратов, которые часто намного ниже по цене. В ряде случаев врач может назначить антибиотик Клацид. Многие спрашивают, что лучше Кларитромицин или Клацид? На самом деле это – два разных названия одного и того же препарата, поэтому в аптеке можно назвать либо одно, либо второе. Клацид – это коммерческое название препарата, в составе которого находится кларитромицин.
Существует целый список таких лекарственных препаратов, схожих по действию с данным лекарством. Итак, вот чем можно заменить Кларитромицин:
Самым дешевым аналогом Кларитромицина является Кларбакт, произведенный в Индии, а также Кларитросин, который изготовлен в России.
Тем не мене, стоит помнить, что иногда удешевление препарата может происходить за счет качества вспомогательных веществ, которые входят в его состав. Поэтому, прежде чем приобретать такой бюджетный вариант, подумайте, возможно, стоит остановить свой выбор именно на тех лекарствах, которые прописал врач.
Название препарата: КЛАРИТРОМИЦИН (CLARITHROMYCIN)
Международное наименование: clarithromycin (кларитромицин)
КФГ: Антибиотик группы макролидов
Владелец рег. удостоверения: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии.
1 капс. кларитромицин 250 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27.4 мг, крахмал кукурузный - 10.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 14.5 мг, кроскармеллоза натрия -6.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, кальция стеарат - 3.2 мг, тальк - 6.4 мг.
Состав капсул твердых желатиновых: желатин, титана диоксид.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки).
Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp. Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp. Peptococcus spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и микобактерий, кроме M. tuberculosis.
Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения Cmax при пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита —14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0.6 мкг/мл, соответственно; T1/2 — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; T1/2 — 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46%, с каловыми массами — 40.2 и 29.1 %, соответственно.
— инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
— инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты);
— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
— ликвидация H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения — 6-14 дней.
Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium. кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять6 мес и более.
У больных с почечной недостаточностью. при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более14 дней.
Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.
Имеются сообщения о редких случаях развития парастезии.
Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.
Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.
При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.
Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.
В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.
Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.
При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.
При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.
— одновременный прием дериватов спорыньи;
— при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин; У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.
Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: при передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сут.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Кларитромицин (Clarithromycin ) является полусинтетическим 14-членным антибиотиком -макролидом. производным эритромицина. Наличие метоксигруппы в 6 позиции лактонного кольца придает ему повышенную кислотостабильность и улучшенные, по сравнению с эритромицином, антибактериальные и фармакокинетические свойства. Устойчивость кларитромицина к гидролизующему действию соляной кислоты в 100 раз выше, чем у эритромицина, однако максимальный антибактериальный эффект препарат проявляет в щелочной среде.
Содержание Торговые наименованияКлацид. Клацид CP. Фромилид. Фромилид Уно. Клабел. Кламед. Биноклар. Клабакс. Кларбакт. Клеримед. Криксан. Лекоклар. Клерон. Азиклар. Кларимисин. Кларикар. Кларицид
Фармакологическое действиеПолусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S-субъединицей рибосом бактериальной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Показания ПротивопоказанияГиперчувствительность, порфирия. беременность (I триместр), период лактации. одновременный прием цизаприда, пимозида. терфенадина.
Побочные действияСо стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия ); в единичных случаях — потеря слуха. проходящая после отмены препарата.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Аллергические реакции. кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона ), анафилактоидные реакции.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.
ПередозировкаСимптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль. спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозыВнутрь, взрослые и дети старше 12 лет — по 250—500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6—14 дней.
При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут. в течение 2—5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.
При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium . синуситах, а также тяжелых инфекциях (в том числе вызванных Haemophilus influenzae ) назначают внутрь, по 0,5—1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.
Детям назначается в виде суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность лечения — 7—10 дней.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин. или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) — 250 мг/сут. (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.
Особые указанияПри наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом .
ВзаимодействиеНе допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом. терфенадином. При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови лекарственных средств, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, — непрямых антикоагулянтов. карбамазепина. теофиллина. астемизола. цизаприда, терфенадина (в 2—3 раза), триазолама. мидазолама. циклоспорина. дизопирамида, фенитоина. рифабутина. ловастатина. дигоксина. алкалоидов спорыньи (эрготамина. дигидроэрготамина ) и др. Уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением лекарственных средств необходим интервал не менее 4 ч.). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином .
Примечания Ссылки Смотреть что такое "Кларитромицин" в других словарях:Кларитромицин — (Clarithromycin) антибактер препарат из группы макролидов (см.). М.м. 748,0. Отличается от эритромицина более высокой активностью по отношению к стафилококкам и стрептококкам, подавляет легионеллы, хламидии, гемофильные бактерии, бранхамеллы.… … Словарь микробиологии
кларитромицин — сущ. кол во синонимов: 1 • клацид (3) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
Фромилид уно — Действующее вещество ›› Кларитромицин* (Clarithromycin*) Латинское название Fromilid uno АТХ: ›› J01FA09 Кларитромицин Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium … Словарь медицинских препаратов
Кларитросин — Действующее вещество ›› Кларитромицин* (Clarithromycin*) Латинское название Clarithrosin АТХ: ›› J01FA09 Кларитромицин Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium … Словарь медицинских препаратов
Кларексид — Действующее вещество ›› Кларитромицин* (Clarithromycin*) Латинское название Klarexid АТХ: ›› J01FA09 Кларитромицин Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.кларитромицин250… … Словарь медицинских препаратов
Клацид СР — Действующее вещество ›› Кларитромицин* (Clarithromycin*) Латинское название Klacid SR АТХ: ›› J01FA09 Кларитромицин Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J01 Острый синусит ›› J02 Острый фарингит… … Словарь медицинских препаратов
Пилобакт АМ — Латинское название Pylobact AM АТХ: ›› A02BD05 Амоксициллин + Кларитромицин + Омепразол Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса ›› Макролиды и азалиды ›› Другие синтетические антибактериальные средства Нозологическая классификация… … Словарь медицинских препаратов
Ранитидина висмута цитрат — (торговые наименования: Пилорид, Tritec) лекарственное средство, обладающее антисекреторным и бактерицидным действием. Групповая принадлежность: H2 гистаминовых рецепторов блокатор. Содержание 1 Форма 1.1 Физическая … Википедия
Пилорид — Ранитидина висмута цитрат (торговые наименования: Пилорид, Tritec) лекарственное средство, обладающее антисекреторным и бактерицидным действием. Групповая принадлежность: H2 гистаминовых рецепторов блокатор. Содержание 1 Форма 1.1 Физическая 1.2… … Википедия
Пилорид — Действующее вещество ›› Ранитидин висмута цитрат* (Ranitidine Bismuth citrate*) Латинское название Pylorid АТХ: ›› A02BA07 Ранитидин висмута цитрат Фармакологическая группа: H2 антигистаминные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› K25 … Словарь медицинских препаратов
Книги
