Глибенкламид - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия. глибенкламид; 5-хлор-N-[2-[4-[[[(циклогексил-амино)карбонил]амино]-сульфонил]фенил]этил]-2-метоксибензамид;

основные физико-химические свойства. таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующие препараты. Глибенкламид. Код АТС А10В В01.

Фармакодинамика. Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия.
Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) инсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналов плазматических мембран функционирующих b-клеток поджелудочной железы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимых Са2+-каналов. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени.
Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 час и продолжается 8–12 час.
Глибенкламид усиливает секрецию панкреатического и желудочного соматостатина (но не глюкагона), оказывает умеренное диуретическое действие (за счет увеличения почечного клиренса (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) свободной воды).
Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказывает кардиопротекторное и антиаритмическое действие.

Фармакокинетика. После перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание.
Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывание с белками крови – более 98%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой – с желчью. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 6–10 час. В организме не кумулирует.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) в особых клинических случаях. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности ( клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.

Сахарный диабет ІІ типа (инсулиннезависимый), у взрослых в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок; комбинированная терапия с инсулином.

Назначают внутрь, за 20–30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (около ½ стакана).
Начальная и поддерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаются индивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза препарата составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости, повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы в крови, постепенно увеличивая дозу с интервалом от нескольких дней до 1 недели на 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения терапевтически эффективной дозы. Максимальная эффективная доза составляет 15 мг (3 таблетки). Дозы выше 15 мг/сутки не повышают выраженность гипогликемического эффекта.
Суточную дозу до 10 мг (2 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокой суточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утром и вечером.
У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинной дозы, которую в дальнейшем повышают не более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом.
При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.
Применение в комбинации с инсулином. Глибенкламид в комбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глибенкламида в монотерапии. При этом на фоне последней назначенной больному дозы глибенкламида, лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинировании глибенкламида с инсулином доза последнего может быть снижена на 25–50%.
В настоящее время отсутствует информация о применении препарата для лечения детей.

Со стороны обмена веществ. Гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). в том числе ночная (головная боль, чувство голода, тошнота, чувство усталости, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога, подобное опьянению состояние, дрожание, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства; очень редко – судороги, кома). Кроме того, в результате адренергическоего механизма обратной связи иногда могут возникать следующие симптомы: холодный липкий пот, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Повышенная чувствительность к алкоголю, увеличение массы тела, дислипидемия, отложение жировой ткани; после продолжительного применения – гипофункция щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) .
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Иногда – тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями). изжога, потеря или увеличение аппетита; очень редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ). порфирия, гепатит.
Со стороны системы крови. Очень редко – гемолитическая или апластическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже). лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови). тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). эозинофилия.
Аллергические реакции. Редко – мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) и тиазидоподобными препаратами.
Другие. Гипонатриемия, гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (депрессия, головокружение, летаргия, отеки лица, лодыжек и кистей рук, судороги, ступор, кома), преходящее расстройство аккомодации.

Инсулинзависимый сахарный диабет (І типа), в т. ч. в детском и юношеском возрасте, диабетический кетоацидоз (Кетоацидоз - ацидоз (напр. диабетический), вызванный увеличенной продукцией кетоновых тел). диабетическая прекома и кома, резекция поджелудочной железы, гиперосмолярная кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») ), обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез (Парез - частичный паралич) желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.), лейкопения, повышенная чувствительность к глибенкламиду, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидные препараты - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний). беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет (эффективность и безопасность применения у детей не доказана).
Пациентки в период беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин. Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться от кормления грудью.

При передозировке глибенкламидом развивается гипогликемия.

Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др). Возможно развитие комы.

Лечение: Легкая и умеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии, вследствие передозировки, пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/ адсорбентом (Адсорбенты - тонко измельченные вещества, обладающие высокой способностью поглощать газы и различные вещества из жидких сред организма. Они (напр. активированный уголь) применяются для удаления токсических веществ при отравлениях (в том числе продуктами жизнедеятельности микроорганизмов), газов из пищеварительного тракта при метеоризме, наружно (напр. тальк) в виде присыпок, паст, пудры (при кожных заболеваниях, ожогах, опрелостях и др.)) и сульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, при необходимости – в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови для поддержания легкой гипергликемии 100 мг/дл, затем 1–2 мг глюкагона внутримышечно (для мобилизации печеночной глюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторировании уровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1–3 ч проводят мониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство). креатинина, электролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозга вводят маннит внутривенно и дексаметазон, при гипокалиемии – препараты калия. При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глибенкламида младенцами или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Необходимо учитывать, что провокация острой/чрезмерной гипергликемии введением гипертонического раствора глюкозы стимулирует дополнительный выброс инсулина, что усугубляет гипогликемию.

С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) ), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени.
При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) .
Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными) (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и лейкоцитов Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Глибенкламид: инструкция по применению, цена, аналоги и механизм действия на

Выпускается Глибенкламид в форме таблеток, упакованных по 120 штук во флакон, который помещён в пачку.

Препарат обладает антитромботическим, гиполипидемическим и гипогликемическим действием.

Глибенкламид является пероральным гипогликемическим препаратом, относящимся к производным сульфонилмочевины . Механизм действия Глибенкламида предполагает стимулирование секреции инсулина ?-клетками в поджелудочной железе . увеличивая высвобождение инсулина. Преимущественно эффективность проявляется во второй стадии выработки инсулина. При этом увеличивается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, а также его связи с клетками-мишенями. Кроме того, для Глибенкламида характерно гиполипидемическое действие и понижение тромбогенных свойств крови .

Внутри организма отмечена быстрая и полноценная всасываемость вещества из ЖКТ. Связь с белками плазмы соответствует почти 95%. Метаболизм препарата осуществляется в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты . Выведение происходит преимущественно в составе мочи и часть – желчи, в виде метаболитов.

Глибенкламид назначается пациентам при сахарном диабете 2 типа . когда невозможно компенсировать гипергликемиюдиетой . снижением массы тела и физической активностью.

Препарат не рекомендован к приёму при:

При лечении Глибенкламидом возможно развитие нежелательных симптомов, затрагивающих работу эндокринной, пищеварительной, нервной, периферической и системы кроветворения. Поэтому может проявиться: гипогликемия различной степени тяжести, тошнота, диарея . нарушение функций печени, холестаз . головная боль . слабость, усталость и головокружение .

Также не исключено проявление аллергических и дерматологических реакций в виде: кожной сыпи, зуда, фотосенсибилизаций и прочих симптомов.

Инструкция по применению Глибенкламида сообщает, что доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от возраста, тяжести заболевания и уровня гликемии . Таблетки принимают внутрь, натощак или спустя 2 ч после употребления еды.

Среднюю суточную дозу устанавливают в пределах 2,5-15 мг, с частотой приёма 1-3 раза в день.

Суточные дозы выше 15 мг используют редко, при этом не отмечено значительное усиление гипогликемического эффекта. Пожилым пациентам в начале лечения устанавливают суточную дозу 1 мг. Все переходы с одного препарата на другой, манипуляции с дозой и так далее, необходимо выполнять под контролем специалиста.

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии, которая способна сопровождаться ощущением голода, слабостью . беспокойством . головной болью . головокружением . потливостью . сердцебиением . мышечной дрожью, отёком мозга . расстройством речи и зрения и так далее.

Лечение предполагает срочный приём сахара, фруктового сока, сладкого горячего чая, кукурузного сиропа, мёда – в лёгких случаях.

Тяжёлые случаи требуют введения раствораглюкозы 50%, непрерывной инфузии в вену раствора Декстрозы 5–10%, введения Глюкагона внутримышечно, Диазоксида внутрь. Кроме этого, необходим контроль уровня гликемии, определения pH, креатинина. азота мочевины, электролитов.

Сочетание с противогрибковыми препаратами системного действия, фторхинолонами, тетрациклинами, хлорамфениколом. H2-блокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и МАО ,клофибратом, безафибратом, пробенецидом, Парацетамолом. этионамидом, анаболическими стероидами, пентоксифиллином, аллопуринолом, циклофосфамидом. Резерпином. сульфаниламидом и Инсулином способно потенцировать гипогликемию.

Одновременное применение с барбитуратами, фенотиазинами, диазоксидом. глюкокортикоидными и тиреоидными гормонами, эстрогенами, гестагенами, глюкагонами, адреномиметическими препаратами. солями лития, производными никотиновой кислоты и салуретиками может ослабить гипогликемический эффект.

Средства, способные подкислять мочу, например: кальция хлорид. аммония хлорид . большие дозы аскорбиновой кислоты могут усиливать действие препарата. Комбинации с Рифампицином ускоряют инактивацию и снижают его эффективность.

Рекомендуется с осторожностью проводить лечение больных, страдающих нарушениями печени и почек, при лихорадочных состояниях, патологическом функционировании надпочечников или щитовидной железы, хроническом алкоголизме.

Для протекания полноценного терапевтического процесса необходим тщательный контроль уровня глюкозы в составе крови и экскреции глюкозы.

Если развивается гипогликемия у пациентов в сознании, то сахар или глюкоза назначаются внутрь. В случаях потери сознания глюкоза вводится внутривенно, а глюкагон – внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Когда сознание будет восстановлено, больному сразу дают еду, насыщенную углеводами, чтобы избежать повторной гипогликемии.

Глибенкламид отпускают по рецепту.

Для хранения лекарства подходят обычные условия. При этом место должно быть недоступно детям.

Глибенкламид – инструкция по применению, показания, дозы

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской, белого или белого с легким серым или желтым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в банках из полимера или темного стекла, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – глибенкламид, в 1 таблетке – 5 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), крахмал картофельный.

Применение препарата показано для лечения сахарного диабета 2-го типа при неэффективности диетотерапии у взрослых.

• Сахарный диабет 1-го типа;
• Инфекционные заболевания;
• Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• Нарушения микроциркуляции в тяжелой форме;
• Кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Проведение серьезных хирургических операций;
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

С осторожностью назначают препарат: пациентам с патологией печени и/или почек, в том числе в анамнезе; при хроническом алкоголизме; в случае нарушений функции щитовидной железы, надпочечников; при лихорадочных состояниях.

Таблетки принимают внутрь за 20-30 минут до или через 2 часа после еды.

Дозу врач назначает индивидуально в зависимости от степени тяжести диабета, возраста пациента и уровня гликемии.

Обычная средняя суточная доза – от 2,5 до 15 мг, с кратностью приема 1-3 раза. В редких случаях препарат используется в дозе более 15 мг в сутки, это на увеличение гипогликемического эффекта существенно не влияет.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста – 1 мг в сутки.

Начальная доза препарата при переходе с бигуанидов – 2,5 мг в сутки.

Для компенсации нарушений углеводного обмена после отмены бигуанидов дозу глибенкламида в случае необходимости можно повышать на 2,5 мг через каждые 5-6 дней. Переход на комбинированное лечение глибенкламидом и бигуанидами следует планировать при отсутствии такой компенсации в течение 4-6 недель.

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (корректное назначение, соблюдение режима дозирования и диеты снижает степень вероятности ее развития);
• Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, усталость, парезы, слабость, нарушения чувствительности;
• Со стороны пищеварительной системы: чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота, диарея; редко – холестаз, функциональные нарушения печени;
• Со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения, развитие панцитопении;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.

Лечение необходимо проводить под систематическим контролем содержания глюкозы в крови и суточного выведения ее с мочой.

В период приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя, в противном случае возможно развитие выраженной гипогликемии, дисульфирамоподобных реакций.

В случае развития гипогликемии следует срочно компенсировать дефицит глюкозы. Пациенты в сознании принимают глюкозу или раствор сахара внутрь, при потере сознания больному вводят глюкозу внутривенно или глюкагон – внутривенно, внутримышечно или подкожно. Чтобы избежать рецидива, рацион питания больных в этот период должен быть обогащен углеводами.

Усилению гипогликемического действия препарата может способствовать одновременное применение сульфонамидов длительного действия, бета-адреноблокаторов, аллопуринола, анаболических средств, циметидина, циклофосфамида, клофибрата, изобарина, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), салицилатов, тетрациклинов, хлорамфеникола, этанолсодержащих препаратов.

Возможно снижение действия Глибенкламида и риск развития гипергликемии у больных, одновременно принимающих хлорпромазин, барбитураты, диазоксид, фенотиазины, фенитоин, ацетазоламид, глюкокортикоиды, глюкагон, симпатомиметические средства, индометацин, никотинаты в высоких дозах, салуретики, контрацептивы для приема внутрь и эстрогены, соли лития, гормоны щитовидной железы, высокие дозы слабительных средств.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Глибенкламид-Здоровье таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Код АТХ А10ВВ01

Послеперорального приема быстро и практически полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасываниеглибенкламида. Максимальная концентрацияв крови после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывание с белкамикрови – более 98%. Плохо проникаетсквозь плацентарный барьер.

Биотрансформируетсяв печени с образованием двух неактивных метаболитов (примерно в равных количествах),один из которых выводится почками, а другой – с желчью. Период полувыведения –6–10 час. В организме не кумулирует.

У пациентов снарушением функции почек легкой и средней степени тяжести клинически значимыеотличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечнойнедостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.

Глибенкламид-Здоровье- гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения.Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатическогои экстрапанкреатического действия.

Панкреатическоедействие состоит в стимуляции секреции инсулина b -клетками поджелудочнойжелезы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенногоинсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида с рецепторами,интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналов плазматических мембранфункционирующих b -клетокподжелудочной железы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимыхСа2+-каналов. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.

Экстрапанкреатическоедействие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действиюэндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени.

Повышение уровняинсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, чтоуменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действиеразвивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 час ипродолжается 8–12 час.

Глибенкламид-Здоровьеусиливает секрецию панкреатического и желудочного соматостатина (но неглюкагона), оказывает умеренное диуретическое действие (за счет увеличенияпочечного клиренса свободной воды).

Уменьшает рискразвития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии,нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказываеткардиопротекторное и антиаритмическое действие.

- инсулиннезависимыйсахарный диабет, у взрослых в качестве монотерапии при недостаточной эффективностидиетотерапии и назначении физических загрузок

- комбинированнаятерапия с инсулином.

Способ примененияи дозы

Назначают внутрь,за 20–30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости(около ½ стакана).

Начальная иподдерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаютсяиндивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы вкрови и моче.

Начальная дозапрепарата составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости,повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы вкрови, постепенно увеличивая дозу с интервалом от нескольких дней до 1 неделина 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения терапевтически эффективной дозы.Максимальная эффективная доза составляет 15 мг (3 таблетки). Дозы выше 15мг/сутки не повышают выраженность гипогликемического эффекта.

Суточную дозу до10 мг (2 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокойсуточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утроми вечером.

У пациентовпожилого возраста лечение начинают с половинной дозы, которую в дальнейшем повышаютне более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом.

При изменениимассы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующихповышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекциюдозы.

Применение вкомбинации с инсулином. Глибенкламид-Здоровье в комбинации с инсулином назначаютв случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в кровиприемом максимальной дозы Глибенкламид-Здоровье в монотерапии. При этом на фонепоследней назначенной больному дозы Глибенкламид-Здоровье, лечение инсулиномначинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепеннымповышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови.Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинированииГлибенкламид-Здоровье с инсулином доза последнего может быть снижена на 25–50%.

Дозы идлительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

- гипогликемия, втом числе ночная (головная боль, чувство голода, тошнота,

чувство усталости, нарушения сна, кошмарныесновидения, тревога, мышечная дрожь, спутанность сознания, речевые изрительные расстройства)

-гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического

гормона (депрессия, головокружение, летаргия,отеки лица, лодыжек и кистей

рук, судороги, ступор, кома)

- тошнота, рвота,ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, метеоризм,изжога, изменение аппетита

- нарушениефункции печени, гепатит, холестатическая желтуха, порфирия.

- повышеннаячувствительность к алкоголю

- увеличениемассы тела, отложение жировой ткани

- гемолитическаяили апластическая анемия

- агранулоцитоз,лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

- мультиформнаяэритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Возможны (придлительном применении):

- перекрестнаяаллергия с другими производными сульфонилмочевины,

сульфаниламидами и тиазидоподобнымипрепаратами.

- инсулинзависимыйсахарный диабет (І типа), в т. ч. в детском и юношеском

- диабетическаяпрекома и кома

- почечнаянедостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т. ч.

больные, находящиеся на гемодиализе)

- состояния,сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием

гипогликемии (инфекционные заболевания и др.)

- повышеннаячувствительность к глибенкламиду, другим производным

сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам

- периодбеременности и кормления грудью

- детский возрастдо 14 лет

Усилениегипогликемического действия Глибенкламид-Здоровье может наблюдаться приодновременном применении с инсулином или другими гипогликемическимипрепаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом,анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом,циметидином, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином,гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином,фенилбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеницидом, салицилатами,сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами,тритоквалином.

Ослаблениегипогликемического действия Глибенкламид-Здоровье возможно при одновременномприменении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами,диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) идругими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительномприменении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными,эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонамищитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.

Как усиление, таки ослабление гипогликемического действия Глибенкламид-Здоровье может наблюдатьсяпри одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидиноми резерпином, однократном или хроническом употреблении алкоголя.

На фоне приемаГлибенкламид-Здоровье может наблюдаться усиление или ослабление действия производныхкумарина.

С осторожностьюприменяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковойнедостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), упациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени. Придлительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности.

При лечениипрепаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови имоче (в период подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрациигликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремявыявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того,необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови(особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов).

В первые неделилечения может повышаться риск развития гипогликемии (особенно при нерегулярномприеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могут способствоватьследующие факторы: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточнаяспособность больного к сотрудничеству с врачом; нерегулярное питание, пропускприема пищи, недоедание; дисбаланс между физическими нагрузками и употреблениемуглеводов; изменения в диете; употребление алкоголя, особенно при недостаточномпитании или пропуске приема пищи; нарушения функции почек; тяжелые нарушенияфункции печени; передозировка препарата; некомпенсированные сопутствующиезаболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен иликонтррегуляция гипогликемии (в т. ч. нарушение функции щитовидной железы,гипофизарная или адренокортикальная недостаточность); одновременный приемдругих препаратов.

Симптомыгипогликемии могут быть слабо выраженными или даже отсутствовать припостепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов свегетативной дисфункцией или одновременно получающих лечение блокаторами b -адренорецепторов,клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

Препарат следуетпринимать только в назначенных дозах и в определенное время суток. Время приемаи распределение суточной дозы препарата определяется врачом с учетомособенностей режима дня пациента. Обязательным является прием пищи не позднее,чем через 1 ч после приема препарата.

Для достиженияоптимального контроля уровня гликемии при назначении Глибенкламид-Здоровье необходимодополнительно соблюдать соответствующую диету, выполнять физические упражненияи, в случае необходимости, уменьшать массу тела. Следует отказаться отдлительного пребывания на солнце и ограничить употребление жирной пищи.

Пропуск приемадозы ни в коем случае нельзя исправлять путем последующего приема более высокойдозы. Врач и пациент должны предварительно обговорить меры, которые следуетпринять в случае ошибок в применении препарата (пропуск приема дозы, пропуск приема еды) или в ситуациях,когда невозможен прием препарата в установленное время.

Пациент долженнемедленно информировать врача в случае случайного приема слишком высокой илилишней дозы препарата.

При переводепациента на Глибенкламид-Здоровье рекомендуется повышать дозу постепенно. При инсулинотерапиив первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг Глибенкламид-Здоровье.

Эффективность ибезопасность применения у детей младше 14 лет не доказаны.

Периодбеременности и лактации

Пациентки впериод беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин.Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться откормления грудью

Влияние навозможность управления транспортными средствами и механизмами

В начале лечения илипри нерегулярном применении Глибенкламид-Здоровье может отмечаться обусловленное гипо- илигипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакцийбольного. В таких ситуациях следует воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

При передозировкеразвивается гипогликемия. Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги,тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли вобласти сердца, аритмия, головная боль, резкое повышение аппетита, тошнота,рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрациивнимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушениечувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемииможет напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: Легкая иумеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемомуглеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкогофруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себене менее 20 г глюкозы (4 кусочкасахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии, вследствиепередозировки, пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту,назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/адсорбентом исульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, принеобходимости – в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора споследующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательныммониторированием уровня глюкозы в крови для поддержания легкой гипергликемии100 мг/дл, затем 1–2 мг глюкагона внутримышечно (для мобилизации печеночнойглюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторированииуровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1–3 ч проводятмониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины, креатинина,электролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозгавводят маннит внутривенно и дексаметазон, при гипокалиемии – препараты калия.

Форма выпуска иупаковка

По 50 таблеток вконтейнере пластмассовом и в пачке; №10х5 в контурной ячейковой упаковке и впачке; №20х6 в контурной ячейковой упаковке и в пачке вместе с инструкцией помедицинскому применению.

Хранить взащищенном от света месте при температуре от 8 ° С до 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949