Рейтинг: 4.9/5.0 (1623 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Кинидин дурулес, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.
таблетки ретард п/о 200мг фл. цена недоступна
тб п/о пролонгир действ 200мг фл. цена недоступна
Показания к применениюАритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже - желудочковая и предсердная экстрасистолия.
Способ применения и дозыВнутрь, целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. По 2-5 таблеток утром и вечером, поддерживающая доза - 3 таблетки утром и вечером.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, абберантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).
Побочные эффектыАритмогенные эффекты - аритмии типа "torsade de pointes", желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
ПередозировкаСимптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение артериального давления, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха. Лечение: при недавнем приеме препарата - промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, искусственная вентиляция легких, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.
Фармакологическая группаАнтиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1А
Фармакологическое действиеАнтиаритмическое. Относится к подклассу IA антиаритмических средств. Блокирует быстрые натриевые каналы. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма, снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия. Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва. Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце. Абсорбируется в тонком отделе кишечника. Биодоступность - 70-80%. Терапевтическая концентрация в крови 3-6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при содержании выше 8 мкг/мл). Объем распределения уменьшается у больных с сердечной недостаточностью, увеличивается при циррозе печени. Около 80-90% связывается с белками плазмы, связывание с белками снижается при заболеваниях печени, возрастает после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца и на фоне инфаркта миокарда. Биотрансформируется в печени, частично - до активных метаболитов. Период полувыведения препарата - 4-10 ч (обычно 6-7 ч), увеличивается в пожилом возрасте. 10-50% экскретируется почками (в неизмененной форме и в виде активных метаболитов), выведение снижается при щелочной реакции мочи. Эффект наступает через 1-3 ч, пик действия после приема внутрь регистрируется через 1-2 (хинидина сульфат), или 3-4 ч (хинидина глюконат) и спустя 1 ч - при в/м введении. Продолжительность действия составляет 6-8 (обычные таблетки) или 12 ч (пролонгированные формы). Снижается частота сердечных сокращений, замедляется проводимости по атриовентрикулярному узлу(AV) и пучкам Гиса - Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT (электрофизиологические изменения более выражены в условиях ишемии, гипоксии и тахикардии). У здоровых людей непрямой ваголитический эффект проявляется в синусном (увеличение частоты сердечных сокращений) и атриовентрикулярном (повышение проводимости) узлах. Снижает силу сердечных сокращений, системное артериальное давление и минутный объем (особенно при в/в введении). При высоких концентрациях может вызвать блокаду синусного и атриовентрикулярного узлов, нарушение автоматизма.
Состав ВзаимодействиеУвеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает - антимиастенических средств, бетанекола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, др. антиаритмики - проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин - кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) - усиливают. Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет период полувыведения препарата (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - укорачивают. Ранитидин - индуцирует желудочковые экстрасистолы (в том числе по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.
Особые указанияДозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости. Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение первой фазы желудочкового комплекса на 25% - начальный признак интоксикации, более 50% - токсикоз), функции печени и почек, артериальное давление (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении). У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции. Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях кислотно-щелочного состояния. Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности - гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.
Условия храненияПри комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
Порядок отпуска препарата Кинидин дурулес100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД, оказывает м-холиноблокирующее действие.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье.
Блокируя м-холинорецепторы, улучшает AV-проводимость.
В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на ЦНС.
После приема внутрь в виде хинидина сульфата Cmax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата - через 3-4 ч. Связывание с белками - 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают кардиотонической активностью. T1/2 - около 6 ч. Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV-тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.
Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусового ритма после кардиоверсии.
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза - 200-600 мг/сут, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется начальная пробная доза - 95 мг (для исключения проявлений идиосинкразии), затем применяют по 190-380 мг каждые 2-4 ч.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь - 4 г, при в/м введении - 3 г.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, увеличение интервала QT, аритмии типа "пируэт", фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.
Прочие: астения, миастения.
Тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV-блокада II и III степени, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения, повышенная чувствительность к хинидину или хинину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Адекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось, поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Хинидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
C осторожностью применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при беременности, в период лактации.
Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.
В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия - возможно усиление действия хинидина.
При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.
При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном - увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом - снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном - повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.
При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом - возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом - возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином - уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом - возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином - увеличение интервала QT.
При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.
При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином - значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином - возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.
При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа "пируэт" у пациента пожилого возраста.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.
После приема внутрь в виде хинидина сульфата Cmax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата - через 3-4 ч. Связывание с белками - 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают кардиотонической активностью. T1/2 - около 6 ч. Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.
Тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV-блокада II и III степени, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения, повышенная чувствительность к хинидину или хинину.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, увеличение интервала QT, аритмии типа "пируэт", фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.
Прочие: астения, миастения.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением
100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
Регистрационные №№:Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза - 200-600 мг/сутки, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется начальная пробная доза - 95 мг (для исключения проявлений идиосинкразии), затем применяют по 190-380 мг каждые 2-4 ч.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь - 4 г, при в/м введении - 3 г.
C осторожностью применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при беременности, в период лактации.
Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.
В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.
Адекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось, поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Хинидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия - возможно усиление действия хинидина.
При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.
При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном - увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом - снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном - повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.
При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом - возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом - возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином - уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом - возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином - увеличение интервала QT.
При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.
При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином - значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином - возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.
При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа "пируэт" у пациента пожилого возраста.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом КИНИДИН ДУРУЛЕС (KINIDIN DURULES). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить КИНИДИН ДУРУЛЕС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД, оказывает м-холиноблокирующее действие.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье.
Блокируя м-холинорецепторы, улучшает AV-проводимость.
В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на ЦНС.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь в виде хинидина сульфата Cmax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата - через 3-4 ч. Связывание с белками - 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают кардиотонической активностью. T1/2 - около 6 ч. Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.
ДозировкаУстанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза - 200-600 мг/сут, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется начальная пробная доза - 95 мг (для исключения проявлений идиосинкразии), затем применяют по 190-380 мг каждые 2-4 ч.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь - 4 г, при в/м введении - 3 г.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия - возможно усиление действия хинидина.
При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.
При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном - увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом - снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном - повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.
При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом - возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом - возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином - уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом - возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином - увеличение интервала QT.
При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.
При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином - значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином - возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.
При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа "пируэт" у пациента пожилого возраста.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.
Беременность и лактацияАдекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось, поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Хинидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, увеличение интервала QT, аритмии типа "пируэт", фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.
Прочие: астения, миастения.
ПоказанияНаджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV-тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.
Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусового ритма после кардиоверсии.
ПротивопоказанияТромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV-блокада II и III степени, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения, повышенная чувствительность к хинидину или хинину.
Особые указанияC осторожностью применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при беременности, в период лактации.
Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.
В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.
При нарушениях функции почекC осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
ПоказанияПоказания
в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгий на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
абстинентный алкогольный синдром (в комби.
Показания Мышечная дистрофия и атония, полиомиелит, рассеянный склероз; пигментная дегенерация сетчатки; заболевания периферичеcких сосудов (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит); купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии, ИБС; слабость родовой деятельности.
Показания
дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. остеоартроз и остеохондроз).
Показания Для профилактики и лечения гиповитаминозов C и P.
© 2015, О лекарствах. сайт
