Рейтинг: 4.6/5.0 (1620 проголосовавших)Категория: Инструкции
действующее вещество: lornoxicam;
1 таблетка 4 мг и 8 мг содержит соответственно 4 мг или 8 мг лорноксикама;
вспомогательные вещества. магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.
Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС М01 АС05.
ПоказанияЛечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 - 16 мг в сутки, разделенная на 2 - 3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, распределенная на 2 - 3 приема.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ксефокам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с умеренным и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, распределенная на 2 - 3 приема.
Побочные реакцииСчитается, что примерно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Частые побочные явления, которые являются общими для всех НПВП, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, и могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия. боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.
Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ксефокам, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100,
<1/10), иногда (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1 000), очень редко (1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение продолжительности кровотечения.
Очень редко экхимоз.
Со стороны иммунной системы.
Редко реакции гиперчувствительности.
Нарушение обмена веществ.
Иногда: потеря аппетита, изменения массы тела.
Со стороны нервной системы.
Часто легкий кратковременный головная боль, головокружение.
Иногда: инсомния, депрессия.
Редко смущение, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.
Со стороны органов чувств.
Иногда: конъюнктивит, звон в ушах.
Редко: нарушение зрения, головокружение (вертим).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Иногда: учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.
Редко: артериальная гипертензия, кровоизлияния, гематомы.
Со стороны дыхательной системы.
Редко одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.
Иногда запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Редко молотый, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация пептических язв.
Со стороны печени.
Иногда: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
Редко: нарушение функций печени.
Очень редко гепатоклеточная расстройство.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы.
Иногда сыпь, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, крапивница, облысение, артралгия.
Редко дерматиты, пурпура, мышечные спазмы, миалгия.
Очень редко отек или буллезные реакции, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некроз.
Со стороны почек и мочеполовой системы .
Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.
Иногда: недомогание, отек лица.
Инфекции и инвазии.
ПередозировкаВ результате передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходная к коме и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови.
При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. На сегодня специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу после передозировки препарата Ксефокам может привести к уменьшению всасывания препарата. Симптоматическое лечение.
Применение в период беременности или кормления грудьюПрепарат не следует применять в III триместре беременности. Клинических данных по применению Ксефокаму в I - II триместрах беременности и экскреции его в грудное молоко в период лактации нет, поэтому препарат не рекомендуется применять при этих состояниях.
ДетиПрепарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности препарата.
Особенности примененияПрепарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными язвами и кровотечениями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение болезни.
С осторожностью применять Ксефокам для лечения пациентов, которые параллельно принимают препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») пациентов, нуждающихся в такой совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, ингибиторов протонной помпы).
В случае возникновения кровотечений или язв лечение необходимо прекратить.
У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности, желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта необходимо немедленно обратиться к врачу.
Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.
Пациентам с гипертензией, не руководствуется, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями и пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.
Сопутствующее лечение НПВС и гепарина увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечении, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема и токсический эпидермальный некроз. Лечение препаратом следует прекратить при первых симптомах (кожная сыпь, поражение слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).
Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.
Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.
Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез циклооксигеназы, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмамиПрепарат не рекомендуется применять во время управления транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействийОдновременный прием препарата "Ксефокам" и следующих лекарственных средств:
Фармакодинамика. Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством с обезболивающим и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не вызывает увеличение образования лейкотриенов. Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатопобиднои действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к лекарственной зависимости.
Фармакокинетика. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) достигается через 1 - 2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 - 100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3 - 4 часа. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 ч. до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) может снижаться до 20%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.
В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижается на 30 - 40%.
Основные физико-химические свойствапродолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтоватого цвета, с оттиском "L04" на таблетках 4 мг и "L08" - на таблетках 8 мг.
Срок годности
Фармакологическое действие:
Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).
Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.
Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.
Показания к применению:
Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в послеоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение препарата.
Способ применения:
Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в начальной дозе 12 мг 2-3 р/с, затем дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.
Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (послеоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг препарата можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в сутки. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в сутки.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.
Перед парентеральным введением препарата 8 мг сухого вещества следует растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Срок хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.
Побочные действия:
Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (редко).
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.
Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.
Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.
Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.
Противопоказания:
• реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам препарата;
• гиперчувствительность или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин);
• нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез);
• острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения;
• значительные нарушения печеночных функций;
• заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л;
• дегидратация, гиповолемия;
• геморрагический инсульт;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• снижение слуха;
• возраст до 18 лет;
• сердечная недостаточность.
Беременность:
Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие последних.
В комбинации в нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические препараты (препараты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют повышение вероятности развития побочных действий со стороны почек.
Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих препаратов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.
Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном применении препаратов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание последнего в плазме крови.
Передозировка:
При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) уменьшает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.
Форма выпуска:
Таблетки по 4; 8 мг, 10 шт. в блистере.
Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).
Условия хранения:
Срок хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре не более 25°С. После растворения препарат можно использовать в течение суток.
Состав:
Ксефокам-таблетки:
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.
Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.
Дополнительно:
При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением препарата рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При необходимости приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.
При употреблении ксефокама в течение длительного времени следует знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особенно впервые).
При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими средствами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно применять только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).
При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием препарата следует прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У пациентов пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические препараты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.
При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Применение: Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (легкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечение из ЖКТ, носовое кровотечение, нарушение функции печени, дизурия, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, головная боль, головокружение, сонливость, депрессия (или возбуждение), артериальная гипертензия, тахикардия, задержка натрия и воды, периферические отеки, дрожь, потливость, лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит, кожные высыпания, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность).
Взаимодействие: Побочные эффекты со стороны ЖКТ снижаются мизопростолом. Другие НПВС увеличивают риск побочных явлений, непрямые антикоагулянты — кровотечений. Повышает гипогликемическую активность производных сульфонилмочевины. Ослабляет диуретический эффект и повышает нефротоксичность диуретиков, снижает — гипотензивных препаратов. Редуцирует почечный Cl дигоксина. Повышает плазменную концентрацию препаратов лития. На фоне циметидина возрастает уровень лорноксикама в крови.
Передозировка:Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, повышение АД, сердечная и/или острая почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой с достаточным количеством жидкости, в/м, в/в. Внутрь, в начальной дозе 16 мг, с постепенным ее увеличением, максимальная доза в первые сутки — до 32 мг; затем — по 8 мг 2 раза в сутки. Для купирования острого болевого синдрома (люмбаго, подагрическая атака, посттравматические боли) — в/в в течение 15 с, или в/м, в дозе 8–16 мг (раствор готовят ex tempore, разводя содержимое флакона в 2 мл воды для инъекций).
Меры предосторожности: При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H2-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Фармакологическое действие:
Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).
Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.
Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.
Показания к применению:
Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в послеоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение препарата.
Способ применения:
Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в начальной дозе 12 мг 2-3 р/с, затем дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.
Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (послеоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг препарата можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в сутки. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в сутки.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.
Перед парентеральным введением препарата 8 мг сухого вещества следует растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Срок хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.
Побочные действия:
Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (редко).
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.
Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.
Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.
Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.
Противопоказания:
• реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам препарата;
• гиперчувствительность или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин);
• нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез);
• острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения;
• значительные нарушения печеночных функций;
• заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л;
• дегидратация, гиповолемия;
• геморрагический инсульт;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• снижение слуха;
• возраст до 18 лет;
• сердечная недостаточность.
Беременность:
Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие последних.
В комбинации в нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические препараты (препараты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют повышение вероятности развития побочных действий со стороны почек.
Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих препаратов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.
Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном применении препаратов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание последнего в плазме крови.
Передозировка:
При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) уменьшает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.
Форма выпуска:
Таблетки по 4; 8 мг, 10 шт. в блистере.
Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).
Условия хранения:
Срок хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре не более 25°С. После растворения препарат можно использовать в течение суток.
Состав:
Ксефокам-таблетки:
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.
Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.
Дополнительно:
При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением препарата рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При необходимости приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.
При употреблении ксефокама в течение длительного времени следует знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особенно впервые).
При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими средствами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно применять только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).
При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием препарата следует прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У пациентов пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические препараты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.
При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.
Доверяйте здоровье профессионалам!
Сайт наполняется информацией постоянно.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат
Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением "LO8".
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат
Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
ФармакокинетикаЛорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме достигается примерно через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.
Прием пищи уменьшает Cmax на 30% и увеличивает Tmax до 2.3 ч.
Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9.
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
Показания к применению препарата— кратковременное лечение болевого синдрома различного генеза;
— симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).
Режим дозированияПри выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза составляет 8-16 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг.
При воспалительных и дегенеративныхревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
Пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции почек илипечени,пациентампожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций максимальная доза составляет 12 мг/сут в 3 приема.
Для уменьшения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника (в т.ч. с перфорацией и кровотечением), запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.
Дерматологические реакции: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения. агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: увеличение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Прочие: усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.
Противопоказания к применению препарата— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
— рецидивирующая язва желудка или повторные кровотечения из ЖКТ;
— кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВС в анамнезе;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, НЯК) в фазе обострения;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— гиповолемия или обезвоживание;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные по применению у этой возрастной группы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), почечной недостаточности средней степени тяжести, состояниях после хирургических вмешательств, ИБС, хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, КК менее 60 мл/мин, язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВС, тяжелых соматических заболеваниях, одновременно с пероральным применением ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), у пациентов старше 65 лет, при курении, алкоголизме.
Применение препарата при беременности и кормлении грудьюКсефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина > 300 мкмоль/л).
Особые указанияРиск ульцерогенного действия препарата можно уменьшить путем одновременного назначения ингибиторов протонового насоса. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.
Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов, поэтому возможно увеличение времени кровотечения. При применении препарата необходимо строго контролировать состояние пациентов, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании свертывающей системы крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.
Ксефокам (как и другие НПВС) может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды, натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики; одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для уменьшения всасывания целесообразно назначение активированного угля сразу после приема Ксефокама, для профилактики поражения слизистой оболочки ЖКТ можно применять противоязвенные препараты. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.
При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска кровотечения (необходим контроль MHO).
Ксефокам может уменьшать гипотензивные эффекты бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие диуретиков.
Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов повышается риск развития судорожного синдрома.
При одновременном применении с другими НПВС или ГКС повышается риск кровотечения из ЖКТ.
Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений из ЖКТ.
Ксефокам способен вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития.
Ксефокам повышает нефротоксичность циклоспорина.
Ксефокам способен усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокама с кортикотропином, препаратами калия, алкоголем повышается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.
При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Другие лекарства в нашей аптеке
