Вортиоксетин («Бринтелликс») - Антидепрессанты - Форум Нейролептик

goddamned 17 Апр 2013

Хотелось бы обсудить препарат вортиоксетин (планируемое торговое наименование «Бринтелликс»). Новое классообразующее средство от Lundbeck из группы (как описывает производитель) «серотониновых модуляторов и стимуляторов». Адресован к лечению БДР и тревожных расстройств, включая ГТР .

Сочетает в себе свойства ингибитора обратного захвата серотонина, высокоселективного агониста 5-HT_1A -рецепторов, частичного агониста 5-HT_1B -рецепторов и антагониста 5-HT_3A и 5-HT₇ -рецепторов. Побочные эффекты практически аналогичны СИОЗС (за исключением снижения либидо и всего подобного).

Можно ли ожидать от препарата каких-либо новых свойств, особенно характерных для 5-HT_1A -стимуляции — относительно «свежему» механизму действия, присущему арипипразолу, буспирону и (опосредованно) миртазапину? Либо же это очередной вилазодон, не имеющий реальных преимуществ перед СИОЗС ?

dmitry_n 20 Апр 2013

А что толку если он тут появится в следующей жизни?

Maximilian 20 Апр 2013

А даже если и появится скоро то будет многим просто не по карману. Если вообще появится. чтож. время покажет.

Maxim 10 Окт 2013

Тем временем, 30 сентября 2013 года вортиоксетин ("Бринтелликс") получил одобрение FDA для лечения депрессии (MD). Стартовая доза 10 мг в сутки, можно повышать до 20 мг в сутки.

Препарат позиционируется как "мультимодальный", т.е. действующий не просто как банальный СИОЗС. но и модулирующий действие нескольких типов серотониновых рецепторов, за счет чего может косвенно влиять на глутаматную систему. Есть данные. что в высоких дозах может обладать нордадренергическим и дофаминергическим действием.

P.S. В России, скорее всего, не скоро. Однако есть надежда, что препарат все-таки будет зарегистрирован и у нас. По крайней мере, клинические исследования проводились в том числе и в России (2010-2012), а это обычно имеет значение при регистрации препарата.

Dmitriy_spb 10 Окт 2013

Значит на вилазодон можно не рассчитывать? Что кто-то его к нам двигать будет. Чисто по рецепторному профилю выигрывает у сабжа куда более сильным сродством к 5-HT1A. Буспирон же имеет низковатый Intrinsic activity на этом рецепторе + он вообще довольно неселективный, много лишнего, не нужного для анксиолитического эффекта, трогает. Препарат старый(я про буспирон) и во многом не совсем удачный.

Ну а 5-HT3 и 5-HT7, уже сегодня прекрасно "затыкаются" противорвотными сетронами, ААП(кветиапин и т.п.), миртазапин/миансерин и т.п. (плюс такой микс будет явно помощнее вортиоксетина).

Короче, буду ждать вилазодон, его в свою схему вместо эсциталопрама встрою когда-нибудь(если не передумаю, посмотрим что покажут исследования, пока их маловато по тревожным расстройствам).

депресушник 13 Окт 2013

Хочу быть здоровой: форум д-р Горбатова: лечение депрессии - неврозов, отзыв: 269117694

Алина112

Здравствуйте,Доктор!
Ваш пациент Костя,очень добрый человек,оплатил мне 3 вопроса Вам и обещает высласть симбалту.
По этому поводу хотелось бы написать Вам пару слов о том времени,когда я уже не была Вашей постоянной пациенткой.
Итак,я принимала леривон и эглонил.Жила на этой смеси 3 года.Затем замеряла пролактин-в 4 раза повышен от верхней границы.Испугалась,решила бросить,хоть бросила с третьей попытки..Осталась на леривоне.Потом стала замечать,что я начала часто болеть.4 бронхита в год,не считая мелких ОРЗ,даже кишечный грипп подцепила.Анализ не сдавала,и так поняла,что леривон убивает иммунитет.Отменила.После отмены всех препаратов прожила,если можно так сказать,2 месяца.Стало мне очень худо,часто посещали мысли о самоубийстве.Еще бывший муж подливал масла в огонь.Попала я в отделение пограничных состояний.Это было летом 3 года назад.Там меня сразу посадили на амитриптилин,сначала уколы,потом таблетки.После уколов стало лучше,и написали в выписке,что я в улучшенном состоянии.С тех пор я прозябаю на амитриптилине.Сначала он хорошо помогал,спала на одной таблетке,утром пила вторую.Но уже год-то ли толлерантность,не знаю,я стала спать на 2-х таб,на одной не засыпала,потом на 3-х.Сейчас и на 3-х не сплю,днем тоже как АД не особо помогает.Пробовала увеличивать до 5 таблеток препарат,увеличивались побочки,запор,от сухости во рту речь стала невнятной..Пошла в прошлом декабре к психиатру со степенями и званиями.Он мне назначил для сна кетилепт,сказал,растить его до 300 мг,и бринтелликс.Бринтелликс я испугалась принимать,очень небольшая база по нему,и отзывы не очень,Россия вообще препарат не зарегистрировала.Опять пила амитритилин,а кетилепт быстро вызвал повышение сахара,и эндокринолог его запретила.Пошла опять к доктору.Он назначил схему-симбалта,оригинальная лирика и арип.Это 3500 гривен в месяц.Я этого позволить себе не могу.Арип правда доктор дал 5 таблеток на пробу,работает,я хоть сплю на нем,хотя и дорого.У доктора этого мне очень трудно лечиться.Мы встречаемся раз в 2 месяца,остальное время он недоступен.Он дал мне свой мобильный,но дозвониться невозможно,а вопросы возникают бывает сразу.Доктор,я очень прошу вас дать мне еще шанс,ведь многим с Борделяйном Вы облегчили жизнь,или вылечили.Хотелось бы узнать у вас-что для сна лучше пить-арип(но там написано принимать 4-6-месяцев,а мне надо годами),или 15 мг миртазапина + 25 мг кетилепта(на этой дозе он вроде бы не увеличивает сахар),И что взять как основной АД-симбалту,любезно предоставленную Костей,или Вы считаете,что бринтелликс лучше?В любом случае я с амитриптилина хочу сходить.он уже свое отработал.О симптомах-днем меня мучает депрессия и тревога,большая социофобия,чтоб даже позвонить,я настраиваюсь полчаса,и все-равно голос дрожит..Я не работаю даже поэтому,очень трудно с людьми общаться,и чувствую себя плохо соматически.Ну и эндогенная бессонница(по деду,отцу).Хотелось бы с Вами прийти к хоть на 50% помагающей схеме,и вернуться в социум..Большую "лепту" вносит бывший муж,он говорит,что я никуда не годная,ноль без палочки,и меня никуда,кроме уборщиц ,не возьмут.Очень обидно.Ведь я главным бухгалтером отр
Спасибо Вам за Ваш труд,с уважением,Алина из Киева.

Д-р.Горбатов

Алина, что касается бринтелликса. По поводу его эффективности у меня такие же данные, как и у вас, только почерпнутые из описаний производителя.

Я уже не говорю о том, что бринтелликс предназначен для лечения депрессивных расстройств, а не депрессивноформных симптомов в рамках личностного расстройства и его цене.

Поэтому, пока у вас имеется симбалта оставим вопрос о бринтелликсе в стороне, в качестве резервного базового препарата.

Итак, симбалта, препарат дуального действия ( на серотонин и норадреналин ) с довольно выраженным противотревожным действием ( разрешен также для лечения генерализованного тревожного расстройства ).

С учётом ваших прошлых негативных реакций на препараты класса SSRl даже в небольших дозах, вам имеет смысл начать лечение ею в минимальной дозе в 30 мг в один утренний приём в течение 10-14 дней, с возможным последующим доведением её дозы до 60 мг в сутки, если выяснится её хорошая переносимость вами.

Это, что касается базового дневного препарата.

Теперь обсудим вопрос о выборе оптимального и доступного вам ночного препарата или комбинации препаратов.

Итак, на рассмотрение приходят два лечебных варианта:

1) миртазапин в дозе 15-30 мг в комбинации с кветиапином в дозе не выше 25 мг ( из-за сахарного диабета второго типа у вас );

2) арипиразоль в той дозе, на которой он у вас нормализует ночной сон по результатам вашей пробы.

Думаю, что начать вам лучше из-за финансовых соображений с первого варианта ( 15 мг миртазапина с 25 мг кветиапина с возможным доведением дозы первого препарата до 30 мг в случае отсутствия удовлетворяющего вас лечебного эффекта на 15 мг миртазапина ).

В случае, если на такой комбинации препаратов и их доз ваш сон не будет вас устраивать, то в этом случае вам можно будет перейти на вариант вечернего приёма арипипразоля в сон нормализующей его дозе.

Вот так я вижу ваш лечебный план на ближайшее время. Вы опытная и дисциплинированная пациентка и поэтому сможете самостоятельно осуществить процедуру подбора для вас оптимальной лечебной схемы, согласно данных мной вам рекомендаций.

В случае возникновения каких-либо вопросов в ходе лечения- пишите и я охотно отвечу на ваши вопросы и подскажу вам дальнейшие действия.

Доктор,еще забыла сказать,мне от флуоксетина было неплохо,до дозы 40 дошла.Но он активирует,а я не знала.чем его "приглушить".И насчет повышенного сахара-в одной инструкции написано-что нельзя при СД,а в другой-что наоборот,он понижает сахар.Может,я подумала,флуоксетин+миртазапин-и будет мне "симбалта"?

Купить Бринтелликс 10 мг в Киеве и Украине, цена и отзывы

Формулу Бринтеликса несколько лет назад разработали европейские специалисты. С его помощью медики из Дании побороли клиническую депрессию у пациентов, которые участвовали в опытах. Особенно эффективен препарат во время лечения пожилых людей и запущенных случаев у представителей нового поколения. Бринтеликс имеет отзывы только позитивного характера, поскольку терапия на его основе уже успела доказать свою эффективность во многих странах мира.

Употреблять лекарство следует лишь под наблюдением врачей. Изначально пациенту назначают только 10 мг лекарства ежедневно. В дальнейшем дозу можно увеличить. Основной курс лечения состоит из приемов по 60 мг. Период реабилитации может длиться несколько месяцев. В самых тяжелых случаях врачи продлевают его до полугода.

Во время приема препаратов пациент должен находиться под круглосуточным наблюдением. Так как лекарство может вызвать ряд серьезных побочных эффектов. Среди них:

• суицидальные настроения;
• нарастающее чувство гнева и враждебности;
• панические атаки.

Но даже в случае проявления симптомов врачи не прерывают прием препарата.

Кому противопоказан Бринтеликс

Прежде всего антидепрессант не выписывают пациентам, у которых наблюдается непереносимость компонентов лекарства. Также он противопоказан в период беременности и кормления грудью. Пока еще ученые провели мало исследований в этой отрасли. Потому неизвестно, как Бринтеликс может повлиять на здоровье малыша.

Если пациент во время лечения вынужден принимать другие лекарства, необходимо обратиться за советом к врачу, поскольку некоторые компоненты несовместимы с описываемым препаратом. Запивать антидепрессант нужно только водой. Другие напитки способны снизить эффективность лечения. Необходимо тщательно следить за работой внутренних органов в этот период. Особого внимания требуют почки, печень и желудок. Препарат, цена на который самая низкая по аптечным сериям, можно на нашем сервисе. Это стало возможным благодаря сотрудничеству с фирмами-изготовителями напрямую без участия посредников. Для оформления заказа, следует заполнить короткую форму или связаться с менеджерами. Купить Бринтеликс можно оптом и в розницу.

Избежать проявления побочных действий и достичь максимальной результативности при лечении препаратом, необходимо строго придерживаться дозировок и курса лечения, назначенного лечащим специалистом. Чтобы купить Бринтелликс, Вы можете воспользоваться меню самостоятельного заполнения формы заказа или связаться с нами по телефону, указанному на сайте. Оператор ответит на все Ваши вопросы. Наша компания может гарантировать, что предлагаемый препарат, цена которого ниже аптечной, всегда имеет высокое качество, так как все поставки выполнятся только от заводов-производителей, уже зарекомендовавших себя по всему миру.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Бринтелликс 5мг №14 таблетки - цена, купить в аптеке, Бринтелликс 5мг №14 таблетки инструкция по применения, отзывы - заказать с доставкой в ЗдравЗоне

действующее вещество:
вортиоксетин; 1 покрытая оболочкой таблетка содержит 5 мг или 10 мг вортиоксетину в виде вортиоксетину гидробромида;

маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171); таблетки 5 мг железа оксид красный (Е172); таблетки 10 мг железа оксид желтый (Е 172). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

таблетки 5 мг розовые, каплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами «TL» с одной стороны и «5» - с другой; таблетки 10 мг: желтые, каплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами «TL» с одной стороны и "10" - с другой.

Механизм действия вортиоксетину, как полагают, связан с его мультимодальной активностью, которая является сочетанием двух фармакологических механизмов: прямой модуляции активности рецепторов и ингибирования транспортера серотонина (5-НТ). Доклинические данные показывают, что вортиоксетин является антагонистом 5-НТ 3. 5-HT 7 и 5-HT 1D рецепторов, частичным агонистом 5-HT 1B рецепторов, агонистом 5-HT 1A рецепторов и ингибитором 5-HT транспортера, вызывает модуляцию нейротрансмиссии в нескольких системах, в том числе серотонина, норадреналина, дофамина, гистамина, ацетилхолина, ГАМК и глутамата. Такая мультимодальная активность, как полагают, обеспечивает антидепрессанты и анксиолитические эффекты, а также улучшение когнитивной функции, обучения и памяти в условиях доклинических исследований вортиоксетину. Кроме того, доклинические исследования указывают, что вортиоксетин не вызывает сексуальной дисфункции. Точный вклад каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамический профиль остается неясным, поэтому следует применять внимание при экстраполяции доклинических данных непосредственно на человека. Установлено, что захват транспортера серотонина различными суточными дозами вортиоксетину составляло примерно 50% - дозой 5 мг, 65% - в дозе 10 мг и более 80% - дозой 20 мг. Вортиоксетин клинически показал антидепрессивным действием при захвате транспортера 5-НТ на 50%. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность вортиоксетину возрастает с увеличением дозы. Кроме того вортиоксетин в пределах доз 5-20 мг продемонстрировал эффективность в широком диапазоне депрессивных (по шкале MADRS) и тревожных (по шкале HAM-А) симптомов депрессии. Профилактика рецидивов Продолжительность антидепрессивного эффекта была продемонстрирована в исследовании профилактики рецидивов, в котором в два раза выше риск рецидива был определен в группе плацебо, чем в группе вортиоксетину. Пациенты пожилого возраста В диапазоне доз вортиоксетину от 5 до 20 мг в сутки эффективность и переносимость у пожилых людей отвечала результатам исследований у взрослого населения. Пациенты с тяжелой депрессией или высоким уровнем симптомов тревоги Антидепрессантный эффективность была также продемонстрирована у больных с тяжелой депрессией (? 30 баллов MADRS) и в депрессивных пациентов с высоким уровнем тревожных симптомов (? 20 баллов HAM-А) в краткосрочных исследованиях, включая исследования у пациентов пожилого возраста, и долгосрочных исследованиях профилактики рецидивов. Пациенты с неадекватным ответом на лечение СИОЗС / СИЗЗН В сравнительном исследовании гибких доз у пациентов с депрессией после неадекватного ответа на лечение существующего эпизода СИОЗС / СИЗЗН вортиоксетин в суточной дозе 10-20 мг был статистически значительно более эффективным чем агомелатин в дозе 25-50 мг (по шкале MADRS), клиническое значение было доказано по шкалам CGI-I и SDS. Когнитивная дисфункция при депрессии В ходе исследований влияния лекарственного средства на когнитивные процессы оказалось, что эффект вортиоксетину главным образом обусловлен прямым воздействием на когнитивную функцию, чем косвенным влиянием через улучшение симптомов депрессии. Качество жизни и общее функционирование Вортиоксетин превосходил плацебо по показателям оценки качества жизни, клинически значительно улучшал общее состояние здоровья (по шкале EQ-5D) и показатели общего функционирования (по шкале SDS - работа, социальное и семейное жизни) по сравнению с плацебо или активным средством сравнения (агомелатином). Более того, лучшие эффекты по сравнению с плацебо в отношении качества жизни сохранялись в течение долгосрочного исследования профилактики рецидива. Переносимость и безопасность Безопасность и переносимость вортиоксетину оценивались в кратко- и долгосрочных исследованиях для доз 5-20 мг в сутки. Вортиоксетин НЕ увеличивал частоты бессонница или сонливость по сравнению с плацебо. В систематическом оценке потенциальных симптомов отмены не было выявлено клинически значимой разницы между вортиоксетином и плацебо по частоте и характеру симптомов отмены ни после краткосрочного (6-12 недель), ни после долгосрочного (24-64 недели) периода лечения. В ходе клинических исследований вортиоксетину частота сообщений о нежелательных сексуальных реакции была низкой и подобной плацебо, показатели частоты сексуальной дисфункции, связанной с терапией, и общие оценки по шкале ASEX не имели клинически значимых различий с плацебо в отношении симптомов сексуальной дисфункции при применении рекомендуемой дозы вортиоксетину, но высокие дозы были связаны с численным ростом случаев дисфункции. В ходе клинических исследований подобно плацебо вортиоксетин не влиял на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Клинически значимых изменений в оценках функции печени и почек в ходе клинических исследований не было. Вортиоксетин не питал каких-либо клинически значимого влияния на параметры ЭКГ, включая QT-, QTc-, PR- и QRS-интервалы, у пациентов с большим депрессивным расстройством. В тщательном исследовании QTc среди здоровых добровольцев при применении доз до 40 мг в сутки потенциала к увеличению QTc интервала не наблюдали. Детский возраст Клинические исследования среди пациентов детского возраста не проводились, следовательно, безопасность и эффективность препарата Бринтелликс для пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены.

Абсорбция Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после приема внутрь и пик концентрации в плазме крови достигается в течение 7-11 часов. После многократного приема 5, 10 или 20 мг в сутки наблюдалось среднее значение C Max 9-33 нг / мл. Биодоступность составляет 75%.Влияние приема пищи на фармакокинетику не наблюдалось.

Средний объем распределения (V SS ) составляет 2600 л, что указывает на объемный внесосудистое распределение. Вортиоксетин сильно связывается с белками плазмы (98-99%) и связывания, как представляется, не зависит от концентрации вортиоксетину в плазме.

Вортиоксетин широко метаболизируется в печени, главным образом путем окисления и последующей конъюгации глюкуроновой кислотой. In vitro изоферменты цитохрома P450 CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6 участвуют в метаболизме вортиоксетину. Ингибирующего или индуцирующего влияния вортиоксетину in vitro на изоферменты CYP CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 / 5 не наблюдалось. Вортиоксетин является слабым P-gp субстратом и ингибитором. Основной метаболит вортиоксетину фармакологически неактивным. Выведение Период полувыведения - 66 часов. Примерно 2/3 неактивного метаболита вортиоксетину выводится с мочой и около 1/3 - с калом. Только незначительное количество вортиоксетину выводится с калом. Стойкая концентрация в плазме крови достигается через 2 недели.

Линейность / нелинейность Фармакокинетика линейная и не зависит от времени в диапазоне изученных доз (2,5-60 мг в сутки). Согласно периода полураспада индекс накопления составляет от 5 до 6 на основе AUC 0-24 после нескольких приемов доз от 5 до 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста У пожилых здоровых добровольцев (в возрасте ? 65 лет, n = 20) влияние вортиоксетину увеличивался на 27% (C Max и AUC) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами контрольной группы (в возрасте ? 45 лет) после нескольких приемов 10 мг в сутки. Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность После однократного приема 10 мг вортиоксетину почечная недостаточность (по формуле Кокрофта-Голта, легкая, средняя или тяжелая, n = 8 в группе) вызвала незначительное увеличение экспозиции (до 30%) по сравнению с таковой у контрольной группе здоровых добровольцев. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности лишь небольшая фракция вортиоксетину была потеряна во время процесса диализа (AUC и C Max на 13% и 27% ниже; n = 8) после однократного приема 10 мг вортиоксетину. Коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность После однократного приема 10 мг вортиоксетину влияния легкой или умеренной печеночной недостаточности (Child-Pugh, критерии А и В; n = 8 в каждой группе) на фармакокинетику вортиоксетину не наблюдалось (изменения AUC составляли менее 10%). Коррекция дозы не требуется. Вортиоксетин не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и следует проявлять осторожность при назначении этим пациентам.

Слабые метаболизаторы CYP2D6 В слабых метаболизаторов CYP2D6 концентрация вортиоксетину в плазме крови была примерно в два раза выше, чем в экстенсивных метаболизаторов. В присутствии мощных CYP3A4 / 2C9 ингибиторов влияние потенциально может быть выше. Коррекция дозы может потребоваться, как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции. Показания Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любой составляющей препарата. Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (МАО) или селективными ингибиторами МАО-А.

Вортиоксетин метаболизируется в печени главным образом путем окисления и последующей конъюгации глюкуроновой кислотой. In vitro в метаболизме вортиоксетину участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6. Влияние других лекарственных средств на действие вортиоксетину Необратимые неселективные ингибиторы МАО В связи с риском серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказан в любой комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Лечение вортиоксетином не следует начинать раньше по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Прием вортиоксетину следует прекратить по крайней мере за 14 дней до начала лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Оборотный селективный ингибитор МАО-А (моклобемид) Комбинация вортиоксетину с оборотным селективным ингибитором МАО-А, таким как моклобемид, противопоказана. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо. Оборотный неселективный ингибитор МАО (линезолид) Комбинация вортиоксетину со слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО, таким как антибиотик линезолид, противопоказана. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо. Внеоборотные селективные ингибиторы МАО-В (селегилин, разагилин) Несмотря на более низкий (чем с ингибиторами МАО-А) ожидаемый риск серотонинового синдрома, сочетание вортиоксетину с необратимыми ингибиторами МАО-В, такими как селегилин или разагилин, нужно осуществлять с осторожностью. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо. Серотонинергические лекарственные средства Одновременное назначение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к серотонинового синдрома. ЗверобойОдновременное применение антидепрессантов серотонинергической действия и растительных средств, содержащих зверобой продырявленный, может привести к повышению частоты побочных реакций, включая серотонин синдром.

Лекарственные средства, которые снижают судорожный порог Антидепрессанты серотонинергической действия могут снизить порог судорожной готовности.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, способных снизить порог судорожной готовности (как антидепрессанты (ТЦА, СИОЗС, СИЗЗН), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол). ECT (электросудорожная терапия) Клинического опыта одновременного применения вортиоксетину с ЭСТ нет, поэтому осторожность целесообразна. Ингибиторы цитохрома Р450 При введении вместе с 150 мг бупропиона (сильный ингибитор CYP2D6) дважды в день в течение 14 дней у здоровых добровольцев влияние вортиоксетину увеличился в 2,3 раза для AUC. Совместное введение чаще приводило к увеличению частоты побочных эффектов при добавлении бупропиона в вортиоксетину, чем при добавлении вортиоксетину к бупропион. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента при добавлении к терапии сильных ингибиторов CYP2D6 (например бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина) можно рассмотреть применение низких доз вортиоксетину. При совместном назначении вортиоксетину после 6 дней применения кетоконазола 400 мг в сутки (ингибитор CYP3A4 / 5 и Р-гликопротеина) или флуконазола 200 мг в сутки (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 / 5) у здоровых добровольцев наблюдалось соответственно 1,3 и 1. 5-кратное увеличение AUC вортиоксетину. Коррекция дозы не требуется. Влияние однократного приема 40 мг омепразола (ингибитор CYP2C19) на фармакокинетику длительного применения вортиоксетину у здоровых добровольцев не наблюдалось. Комбинация мощных ингибиторов CYP3A4 и CYP2C9 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6 не исследовались, однако, вероятно, следует ожидать усиленного воздействия вортиоксетину на таких пациентов. Индукторы цитохрома Р450 При однократном введении 20 мг вортиоксетину совместно после 10 дней приема рифампицина 600 мг в сутки (индуктор CYP изоферментов) у здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC вортиоксетину на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, может потребоваться коррекция дозы, если к лечению вортиоксетином добавляется индуктор цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин, фенитоин).

Ацетилсалициловая кислота
Влияние повторного приема ацетилсалициловой кислоты 150 мг в сутки на фармакокинетику вортиоксетину у здоровых добровольцев не наблюдалось. Влияние вортиоксетину на действие других лекарственных средств Антикоагулянты и антиагреганты Существенных эффектов влияния на показатели международного нормализованного соотношения, протромбина или R- / S-варфарина плазмы по сравнению с плацебо при совместном введении вортиоксетину с фиксированной дозой варфарина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Кроме того, существенного ингибирующего влияния по сравнению с плацебо на агрегацию тромбоцитов при совместном введении аспирина в дозе 150 мг в сутки после приема вортиоксетину у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако, как и при применении других серотонинергических средств, следует проявлять осторожность при применении вортиоксетину в сочетании с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантами в связи с потенциальным повышением риска кровотечения из фармакодинамические взаимодействия. Алкоголь Влияния на фармакокинетику вортиоксетину или этанола, а также существенного нарушения когнитивной функции по сравнению с плацебо после применения вортиоксетину в дозах 20 мг или 40 мг с одновременным однократным введением этанола 0,6 г / кг у здоровых добровольцев не обнаружено.Однако, как другие средства, действующие на ЦНС, применять вортиоксетин в сочетании с алкоголем не рекомендуется. Субстраты цитохрома P450 In vitro вортиоксетин не показал потенциала угнетения или индукции изоферментов цитохрома P450.Тормозящего действия вортиоксетину на изоферменты цитохрома Р450 CYP2C19 (омепразол, диазепам), CYP3A4 / 5 (этинилэстрадиол, мидазолам), CYP2B6 (бупропион), CYP2C9 (толбутамид, S-варфарин), CYP1A2 (кофеин) или CYP2D6 (декстрометорфан) в здоровых добровольцах обнаружено. Значительное нарушение когнитивной функции по сравнению с плацебо после применения вортиоксетину одновременно с 10 мг диазепама не выявлено. Существенного влияния на уровни половых гормонов по сравнению с плацебо после одновременного применения вортиоксетину с комбинированным оральным контрацептивом (этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 150 мкг) не обнаружено. Литий, триптофан Клинически значимого эффекта воздействия стабильных концентраций лития после одновременного применения с вортиоксетином у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако были сообщения об усилении эффектов при применении антидепрессантов серотонинергической действия вместе с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение вортиоксетину с этими лекарственными средствами следует проводить с осторожностью.

Применение в педиатрической популяции пациентов Бринтелликс не рекомендуется для лечения депрессии у пациентов в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлено. В ходе клинических исследований у детей, которым применяли другие антидепрессанты, суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) наблюдали чаще, чем у пациентов, которым применяли плацебо. Суицид / суицидальные мысли Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, следует тщательно контролировать состояние пациентов пока происходит улучшение. Из общего клинического опыта известно, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или с имеющимися значительными признаками суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и требуют тщательного наблюдения во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Строгий надзор за пациентами и, в частности, за лицами с высоким риском должен сопровождать лечение, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациентов (и их опекунов) следует предупредить о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости обратиться к врачу немедленно, если имеются эти симптомы.

Судороги
Судороги являются потенциальным риском при применении антидепрессантов. Поэтому лечение вортиоксетином следует начинать с осторожностью у пациентов, которые имеют судороги в анамнезе, или у пациентов с нестабильной эпилепсией. Лечение любого пациента следует прекратить, если развиваются приступы или увеличивается их частота. Серотониновый синдром или нейролептический злокачественный синдром Серотониновый синдром (СС) или нейролептический злокачественный синдром (НЗС), потенциально опасные для жизни состояния, могут развиться во время лечения Бринтелликс. Риск развития СС и НЗС увеличивается при одновременном применении серотонинергических средств (в т.ч. триптанов), средств, влияющих на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторов МАО), антипсихотиков и других антагонистов допамина. Следует внимательно контролировать проявления симптомов СС или НЗС. Симптомы СС включают изменения ментального состояния (такие как возбуждение, галлюцинации и кома), вегетативную нестабильность (например тахикардию, лабильный кровяное давление и гипертермии), нервно-мышечные аберрации (такие как гиперрефлексия, отсутствие координации) и / или желудочно- кишечные симптомы (например тошноту, рвоту и диарею). При появлении таких признаков следует немедленно прекратить применение препарата Бринтелликс и начать симптоматическое лечение. Мания / гипомания Бринтелликс следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом мании / гипомании и прекратить применение, если получило развитие маниакальная фаза.

Кровотечение
Как и при применении любого другого антидепрессанта серотонинергической действия (СИОЗС, СИЗЗН), возможны аномальные кровоизлияния, такие как синяки, пурпура и другие кровотечения, такие как желудочно-кишечное или гинекологическая кровотечение. Рекомендуется осторожность по пациентов, принимающих антикоагулянты и / или лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические и фенотиазины, большинство ТЦА, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота), а также пациентов с известной тенденцией к кровотечению или нарушениями свертывания крови. Гипонатриемия О гипонатриемию, вероятно, из-за неадекватного секрецию АДГ, при применении антидепрессантов групп СИОЗС, СИЗЗН сообщалось редко. Следует соблюдать осторожность при пациентов с риском развития гипонатриемии, как пациенты пожилого возраста, с циррозом, или при одновременном применении препаратов, вызывающих гипонатриемию. Пациентам с симптоматической гипонатриемией целесообразно прекратить применение Бринтелликсу и начать соответствующее медицинское вмешательство. Почечная недостаточность Данные о применении пациентам с тяжелой недостаточностью ограничены, следовательно, следует проявлять осторожность. Печеночная недостаточность Вортиоксетин не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность Опыт применения вортиоксетину беременным ограничен. В исследованиях на животных тератогенный эффект не установлено, но наблюдалось снижение массы тела и задержка окостенения плода. После применения женщинам на поздних стадиях беременности серотонинергических лекарственных средств у новорожденных могут проявляться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, одышка, судороги, температурная нестабильность, трудности кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут быть связаны с эффектами отмены или чрезмерной серотонинергическим активностью. В большинстве случаев такие осложнения начинаются немедленно или в ближайшее время (<24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может привести к увеличению риска персистирующей легочной гипертензии у новорожденных (ПЛГН). Хотя связь ПЛГН с лечением вортиоксетином не изучали, этот потенциальный риск нельзя исключить, учитывая механизм действия (рост концентраций серотонина). Бринтелликс не следует применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения вортиоксетином. Грудное вскармливание Имеющиеся доклинические данные показали выведение вортиоксетину и метаболитов в грудное молоко.Ожидается, что вортиоксетин выделяется в грудное молоко. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Решение о прекращении / продолжении кормления грудью или прекращении / удержание от лечения Бринтелликсом следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность Исследование фертильности у самцов и самок животных не показали воздействия вортиоксетину на фертильность, качество спермы и производительность спаривания.

Существенного нарушения способности управлять автотранспортом, когнитивных функций или других психомоторных навыков по сравнению с плацебо у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако пациенты должны проявлять осторожность при управлении автомобилем или эксплуатации опасных механизмов.

Бринтелликс принимают внутрь с пищей или без. Начальная и поддерживающая дозы составляют 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить максимально до 20 мг в сутки или снизить минимально до 5 мг в сутки. После устранения симптомов депрессии рекомендуется продолжать лечение еще 6 месяцев для укрепления антидепрессивного эффекта. Прекращение лечения Лечение Бринтелликсом можно прекратить резко, нет необходимости постепенного снижения дозы. Специальные группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста исключительно на основе возраста не требуется. Ингибиторы цитохрома Р450 В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть применение низких доз вортиоксетину, если к терапии добавляются мощные ингибиторы CYP2D6 (например бупропион, хинидин, флуоксетин, пароксетин). Индукторы цитохрома Р450 В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть коррекцию дозы вортиоксетину, если к терапии добавляется индуктор цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин, фенитоин).

Дети.
Безопасность и эффективность Бринтелликсу для лечения депрессии у пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены, следовательно, применение не рекомендуется.

Опыт ограничен. Прием вортиоксетину в диапазоне доз от 40 до 75 мг вызывал обострение таких побочных эффектов: тошнота, постуральное головокружение, диарея, абдоминальный дискомфорт, генерализованный зуд, сонливость и румянец. Лечение должно быть симптоматическим и включать соответствующий мониторинг.

Рекомендуется медицинское наблюдение в специализированных условиях.

Побочные реакции Наиболее частой побочной реакцией была тошнота.
Побочные реакции были обычно легкими или умеренными и наблюдались в течение первых двух недель лечения. Реакции, как правило, были преходящими и обычно не приводили к прекращению терапии. Со стороны пищеварительной системы (например тошнота) чаще наблюдались у женщин, чем у мужчин.
Побочные реакции, приведенные ниже, определяются как: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <1/10), нечастые (? 1/1000 до <1/100), редкие (? 1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000) и неизвестные (частоту невозможно установить по имеющимся данным). Система, орган, класс Частота
Побочная реакция Со стороны питания и обмена веществ: Части: Снижение аппетита Со стороны психики: Части: Патологические сновидения Нечасто: Бруксизм Со стороны нервной системы: Части: Головокружение Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто Румянец Со стороны пищеварительной системы: Очень часто: Тошнота Части: Диарея, запор, рвота Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Части: Зуд генерализованный Нечасто: Потливость в ночное время

Срок годности 36 месяцев.

Условия хранения Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка 14 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке. Категория отпуска

*Наша интернет-аптека «ЗдравЗона» предлагает купить Бринтелликс 5мг №14 таблетки в Москве и с доставкой по всей России. Все товары имеют сертификаты и доступны по запросу клиента.

*Цена на Бринтелликс 5мг №14 таблетки указана без учета стоимости доставки и сервисного сбора.