Кориол инструкция по применению 6.25

Альфа₁ -, бета₁ - и бета₂ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вследствие блокады β₁ -адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α₁ -адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.

При блокаде β₂ -адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника.

У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.

Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. V_d - около 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.

T_1/2 - 6-10 ч. Выводится с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая доза составляет 12.5 мг утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кориола. Для дальнейшего лечения препарат назначают в дозе 25 мг утром или разделенных на два приема по 12.5 мг. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 50 мг.

При стабильной стенокардии начальная доза Кориола составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть еще увеличена. Общая суточная доза Кориола при стенокардии не должна превышать 100 мг, разделенных на 2 приема.

Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кориола не должна превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза – по 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут для больных с массой тела более 85 кг .

Состояние больных следует контролировать в начале лечения и при последующем увеличении дозы. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозы по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с последующим увеличением дозы.

Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, AV-блокада, синкопальные состояния, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка (у предрасположенных пациентов), бронхоспазм, чиханье, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки; редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний.

Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.

Противопоказания к применению

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);

— бронхиальная астма;

— бронхоспастический синдром;

— печеночная недостаточность;

— период лактации (грудное вскармливание);

—возраст до 18 лет;

—повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Кориола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода.

Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность, рвота; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца.

Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациента без сознания следует уложить на бок. Показана симптоматическая терапия.

Для поддержания функции сердца и циркуляции крови назначают орципреналин или глюкагон.

При брадикардии назначают атропин и при необходимости - водитель ритма.

При бронхоспазме назначают бета₂ -адреномиметики.

При периферической вазодалатации - норэпинефрин (норадреналин), при судорогах - диазепам.

Длительность лечения зависит от степени интоксикации. В тяжелых случаях интоксикации время выведения карведилола удлиняется. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.

У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.

Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии следует с осторожностью подбирать дозы для препаратов перечисленных групп.

При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Диуретики усиливают эффекты Кориола.

Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 (например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее).

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Кориол при почечной недостаточности.

С осторожностью следует назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).

Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.

На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.

Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кориола.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов.

При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Кориола у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Кориол инструкция по применению 6.25

Прочие ингредиенты: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

№ UA/4128/01/03 от 12.04.2011 до 12.04.2016

фармакодинамика. Карведилол — неселективный блокатор β-адренорецепторов с вазодилатирующим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.
Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются эффектами и метаболизмом. S(–)-энантиомер обладает активностью, направленной на блокирование α₁ - и β-адренорецепторов, тогда как R(+)-энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α₁ -адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов карведилол снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и правом предсердии. Путем блокады α₁ -адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и снижает ОПСС. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Похожие эффекты отмечали у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности и, как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1–2 ч после приема препарата.
У больных с АГ на фоне нормальной функции почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержанию периферического кровотока редко отмечают похолодение конечностей, характерное для лечения блокаторами β-адренорецепторов. Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в плазме крови.
Фармакокинетика. Карведилол после перорального приема быстро и почти полностью всасывается. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе.
Только около 30% введенного карведилола является биодоступным из-за значительного пресистемного метаболизма (главным образом благодаря ферментам печени CYP 2D6 и CYP 2C9). Образуются три активных метаболита со способностью блокировать β-адренорецепторы; один из них (4'-гидроксифениловое производное) является в 13 раз более мощным, чем карведилол, относительно блокады β-рецепторов.
По сравнению с карведилолом активные метаболиты оказывают слабое вазодилататорное действие. Метаболизм стереоселективный; поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(–) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Т_½ очень отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(–) карведилола. У лиц пожилого возраста отмечают повышение уровня карведилола приблизительно на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а C_max в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек малодостоверно существенное накопление препарата.
Прием пищи замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

• эссенциальная АГ. Кориол можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертоническими препаратами (особенно с тиазидными диуретиками);
• хроническая стабильная стенокардия;
• хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II–III класса по классификации NYHA.

таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам с сердечной недостаточностью Кориол следует принимать во время еды для замедления скорости абсорбции и снижение частоты появления ортостатической гипотензии.
Дозу следует подбирать индивидуально. Лечение следует начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта. После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять АД в положении стоя через 1 ч после введения для исключения возможной гипотензии.
Лечение препаратом Кориол следует прекращать постепенно путем снижения доз в течение 1–2 нед.
Если лечение приостанавливается более чем на 2 нед, то его следует восстановить с назначения низкой дозы.
Эссенциальная гипертензия. Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует повысить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова повысить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза Кориола для лечения гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза Кориола для лечения АГ у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует повысить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза Кориола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза Кориола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность. Кориол рекомендуют для лечения стабильной слабо, умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Кориол могут также принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать Кориол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и сердечных гликозидов (если назначено). Доза подбирается индивидуально. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если у пациента отмечают снижение ЧСС <55 уд./мин, то дозу Кориола необходимо снизить. Если возникают симптомы артериальной гипотензии, то сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры недостаточны, то снизить дозу Кориола.
В начале лечения Кориолом или после повышения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо повысить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу Кориола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение Кориолом или повысить его дозу.
Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела >85 кг — до 50 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу.
Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей.
Пациенты спеченочной недостаточностью. Кориол не рекомендуют применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты спочечной недостаточностью. Для пациентов с систолическим АД >100 мм рт. ст. особых изменений дозы не требуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

• повышенная чувствительность к карведилолу или к любой из компонентов препарата;
• нестабильная/декомпенсированная сердечная недостаточность;
• блокада II–III степени (если не установлен постоянный кардиостимулятор);
• тяжелая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
• синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и/или диуретиков;
• тяжелая гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.);
• легочная гипертензия;
• легочное сердце;
• наличие в анамнезе БА или бронхоспазма;
• клинически выраженная печеночная недостаточность;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома;
• стенокардия Принцметала;
• обструктивные заболевания дыхательных путей.

частота побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <1%), очень редко, включая отдельные случаи (0,01%).
Инфекции иинвазии. часто — бронхит, пневмония, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. часто — анемия; редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения, снижение уровня протромбина.
Со стороны иммунной системы. очень редко — повышенная чувствительность (аллергическая реакция), анафилактические реакции.
Нарушение метаболизма и пищеварения. часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня ЩФ, креатинина, мочевины.
Психические нарушения. часто — депрессия, депрессивное настроение; нечасто — расстройства сна.
Со стороны нервной системы. очень часто — головокружение, головная боль; нечасто — состояние перед потерей сознания, потеря сознания, парестезии.
Со стороны органа зрения. часто — нарушение зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. очень часто — сердечная недостаточность, гипотензия; часто — брадикардия, отек (включая генерализованный, периферический, зависимый отек и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенасыщение жидкостью, ортостатическая гипотензия, нарушения циркуляции периферической крови (холодные конечности, болезнь периферических сосудов, обострение синдрома Шарко и феномен Рейно); нечасто — блокада, стенокардия, АГ, сердцебиение.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. часто — одышка, отек легких, астма у чувствительных пациентов; редко — заложенность носа.
Со стороны пищеварительного тракта. часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе; нечасто — запор; редко — сухость во рту, периодонтит, мелена.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. очень редко – повышение АлАТ, АсАТ и гаммаглутамилтрансферазы (GGT).
Со стороны кожи и подкожных тканей. нечасто — реакции со стороны кожи (например аллергическая экзантема, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, подобные псориазных и красного плоского лишая поражения кожи), алопеция, ухудшение течения псориаза, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани. часто — боль в конечностях; редко — артралгия, судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и/или ОПН, расстройства мочеиспускания; очень редко — недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.
Со стороны половой системы и молочных желез. нечасто — нарушение эректильной функции.
Общие нарушения. очень часто – астения (утомляемость); часто — боль, гриппоподобные симптомы, повышение температуры тела; головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкие и, вероятно, появляются в начале лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.
О сердечной недостаточности часто сообщали как о побочном явлении как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5 и 15,4% соответственно у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).
Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким АД, ИБС и диффузным заболеванием сосудов и/или ОПН.
Как класс блокаторы β-адренорецепторов могут делать более выраженным латентный сахарный диабет, ухудшать течение выраженного сахарного диабета и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.
Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, которое исчезает после прекращения приема препарата.

хроническая сердечная недостаточность с застойными явлениями. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями возможны ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы карведилола путем титрования. Если такие симптомы появятся, то следует повысить дозу диуретиков, а дозу карведилола не следует повышать, пока не восстановится клиническая стабильность. Иногда может возникнуть необходимость в снижении дозы карведилола или в редких случаях временном прекращении его приема. Такие эпизоды не исключают последующего удачного титрования дозы карведилола.
Карведилол следует применять с осторожностью в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку оба препарата могут замедлить AV-проводимость.
Ортостатическая гипотензия. Особенно в начале лечения препаратом Кориол и при повышении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, лица пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы препарата Кориол, тщательным повышением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам следует рассказать о мерах по предотвращению ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).
Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями. Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось во время терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким АД (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ИБС и диффузным заболеванием сосудов и/или ОПН. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или снизить дозу, если происходит ухудшение почечной недостаточности.
Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда. Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и ему следует принимать ингибитор АПФ в течение не менее предыдущих 48 ч, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее предыдущих 24 ч.
ХОБЛ. Карведилол следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ с бронхоспастическим компонентом, которые не принимают перорально или ингаляционно препарат, и только если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.
У пациентов с тенденцией к бронхоспазму остановка дыхания может возникать в результате возможного повышения резистентности. За пациентом следует установить тщательный уход во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, и дозу карведилола следует снизить, если во время лечения наблюдаются любые проявления бронхоспазма.
Сахарный диабет. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола у пациентов с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или их выраженность уменьшена. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования, и соответствующая коррекция гипогликемической терапии.
Заболевания периферических сосудов. Карведилол следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями периферических сосудов, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также обладает α-блокирующими свойствами, этот эффект большей частью балансируется.
Феномен Рейно. Карведилол следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (например феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.
Тиреотоксикоз. Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым проводится общее хирургическое вмешательство, из-за синергического негативного инотропного эффекта карведилола и анестетиков (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Брадикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса снижается до 55 уд./мин и меньше, то следует снизить дозу карведилола.
Повышенная чувствительность. Следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам с наличием в анамнезе серьезных реакций повышенной чувствительности и пациентам, которые проходят терапию десенсибилизации, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.
Псориаз. Пациентам с наличием в анамнезе псориаза, который ассоциируется с терапией блокаторами β-адренорецепторов, следует принимать карведилол только после взвешивания соотношения риска так пользы.
Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или антиаритмических препаратов. Тщательный мониторинг ЭКГ и АД необходим для пациентов, которым назначена сопутствующая терапия блокаторами кальциевых каналов типа верапамил или дилтиазем или другими противоаритмическими препаратами.
Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора α-рецепторов следует начинать до применения любого блокатора β-адренорецепторов. Хотя карведилол и обладает фармакологической блокирующей активностью в отношении как α-, так и β-рецепторов, нет никакого опыта применения карведилола при таком состоянии. Поэтому следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам, у которых подозревается наличие феохромоцитомы.
Стенокардия Принцметала. Препараты с неселективной β-блокирующей активностью могут спровоцировать боль в грудине у пациентов со стенокардией Принцметала. Нет ни одного клинического опыта применения карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола и может предупредить такие симптомы, однако следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.
Контактные линзы. Носителей контактных линз следует предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.
Прекращение лечения. При резком прекращении лечения препаратом Кориол (так же, как и другими блокаторами β-адренорецепторов) могут возникать повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед. Если лечение было приостановлено более чем на 2 нед, то его возобновление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кориол. Кориол содержит сахарозу и лактозу. Препарат нельзя назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, галактозы, дефицитом лактазы, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахарозо-изомальтазной недостаточностью.
Период беременности икормления грудью
Беременность. Для карведилола получено недостаточно клинических данных о влиянии в период беременности. Результаты экспериментов на животных являются недостаточными для оценки влияния в период беременности на развитие плода и на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.
Блокаторы β-адренорецепторов оказывают негативное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызывать у плода гипотензию, брадикардию и гипогликемию.
Кориол не рекомендуют применять в период беременности.
Кормление грудью. Поскольку существует вероятность, что карведилол проникает в грудное молоко, то на протяжении лечения Кориолом не рекомендуют кормление ребенка грудью.
Дети. Не рекомендуют применять Кориол у детей.

дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 15% при одновременном введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуют повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, при коррекции дозы или прекращении приема карведилола.
Инсулин илипероральные гипогликемические средства. Препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств относительно снижения уровня глюкозы в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуют регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Стимуляторы иингибиторы метаболизма впечени. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови приблизительно на 70%. Циметидин увеличивает AUC приблизительно на 30%, но не вызывает никаких изменений C_max. Повышенное внимание может быть необходимо тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, так как уровни карведилола в плазме крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, так как уровни в плазме крови могут быть повышены. Однако, учитывая относительно низкое влияние циметидина на уровни карведилола, минимальна вероятность любого клинически важного взаимодействия.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов: за пациентами, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами и препарат, который может снижать катехоламины (например резерпин и ингибиторы МАО), следует тщательно наблюдать на предмет проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.
Циклоспорин: наблюдалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом 21 пациента с трансплантацией почки с хроническим васкулярным отторжением. Приблизительно у 30% пациентов дозу циклоспорина необходимо было снизить с целью поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другим не требовалось коррекции. В среднем у этих пациентов доза циклоспорина была снижена приблизительно на 20%. Ввиду широкой внутривидовой вариабельности необходимости коррекции дозы, рекомендуется тщательно контролировать концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом, чтобы при необходимости проводить коррекцию дозы циклоспорина.
Верапамил, дилтиазем илидругие противоаритмические препараты: в комбинации с карведилолом могут повышать риск нарушения AV-проводимости. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводились параллельно. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг АД. Эти препараты не следует вводить в/в. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения блокаторами β-адренорецепторов сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, которые одновременно принимали амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей в/в терапии антиаритмическими препаратами классов Iа или Iс.
Клонидин: сопутствующий прием клонидина с препаратами с β-блокирующими свойствами может усилить снижение АД и ЧСС. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином первым следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.
Другие антигипертензивные лекарственные средства. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами, в случае необходимости одновременного применения карведилола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуют проводить ЭКГ и мониторинг АД. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других одновременно применяемых гипотензивных препаратов (например антагонисты α-адренорецепторов), что может привести к гипотензии как части профиля побочных эффектов.
Анестетики: следует соблюдать особую осторожность во время анестезии ввиду синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.

симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в условиях реанимационного отделения.
Пациента нужно уложить на спину. При наличии выраженной брадикардии можно назначить в/в введение атропина в дозе 0,5–2 мг и/или глюкагона, который назначается в начале в дозе 1–10 мг, а затем, при необходимости, в виде капельной инфузии (2–5 мг/ч). Для поддержания функции желудочков рекомендуется введение глюкагона или симпатомиметиков (добутамин, изопреналин). При необходимости положительного инотропного эффекта следует решить вопрос о введении ингибиторов ФДЭ. Если расширение периферических сосудов является главным в профиле интоксикации, то следует ввести норэпинефрин с длительным мониторингом кровообращения, или 5–10 мкг в/в, повторяя согласно реакции со стороны АД, или 5 мкг/мин в виде в/в инфузии с титрованием в соответствии с показателем АД. При резистентной к препаратам брадикардии следует начать терапию с помощью кардиостимулятора. При бронхоспазме следует вводить β-симпатомиметики (как аэрозоль или в/в) или аминофиллин в/в путем медленной инъекции или инфузии. В случае судорог рекомендуется медленная в/в инъекция диазепама или клоназепама. В случае тяжелой передозировки с симптомами шока поддерживающее лечение необходимо продолжать в течение достаточно долгого периода, а именно — до стабилизации состояния пациента, поскольку следует ожидать удлинения Т_½ и повторного распределение карведилола из более глубоких отделов.

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 08/06/2016