Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "ФТОРАФУР. капс 400мг №100"
Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие и по биологическим свойствам близок к 5-фторурацилу. Тегафур можно рассматривать как транспортную форму 5-фторурацила, который образуется в организме в результате активации тегафура микросомальными ферментами печени. Метаболит циркулирует в организме в течение продолжительного времени, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
Тегафур обладает противовоспалительным и анальгетическим действием, уменьшает зуд.
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.
рак желудка;
рак толстой и прямой кишки;
рак молочной железы;
диффузный нейродермит;
кожные лимфомы.
При приеме внутрь суточная доза Фторафура составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г), возможно увеличение дозы до 2 г/сут. Суточную дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2-4 раза/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Препарат можно применять в меньших дозах более продолжительное время.
Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
В схемах комбинированной химиотерапии и в виде адъюванта при лучевой терапии Фторафур назначают в дозе, которая равна или меньше дозы, применяемой в монотерапии.
При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5-2 месяца.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, нарушения функции печени и почек, острый гепатит, острый панкреатит, тяжелое воспаление кишечника.
Со стороны ЦНС: возможно головокружение; редко - симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения сердечной деятельности, стенокардия покоя.
Со стороны системы кроветворения: редко - тяжелая лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: возможны аллергические реакции; редко - дегидратация организма, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
острое кровотечение;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек;
лейкопения (менее 3x10 9 /л);
тромбоцитопения (менее 100x10 9 /л);
анемия (уровень гемоглобина менее 30 ед.);
поздняя стадия заболевания;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Фторафур противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Следует иметь в виду, что Фторафур угнетает репродуктивную функцию.
Общая эффективность лечения пациентов с диссеминированным колоректальным раком комбинацией фторафура с лейковорином достигает 24.2%. Фторафур обеспечивает клиническое улучшение у больных диссеминированным колоректальным раком, включающее длительную стабилизацию у 37.9% пациентов, а при использовании комбинации форафура с лейковорином - у 48.5%; улучшает общее состояние и качество жизни пациентов. Лекарственная форма препарата (для приема внутрь) и его относительно невысокая токсичность позволяют проводить лечение в амбулаторном режиме.
При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций.
Степень токсического действия Фторафура зависит от способа и режима введения.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.
При серьезных побочных эффектах необходимо прекратить применение препарата.
При длительном применении препарата побочное действие усиливается.
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Использование в педиатрии
С большой осторожностью следует применять Фторафур у детей, при этом требуется тщательное наблюдение за проявлениями побочного действия.
Безопасность применения препарата у детей младшего возраста не установлена.
Симптомы: токсические эффекты со стороны ЦНС, ЖКТ, лейкопения, анемия, нарушение деятельности некоторых ферментных систем, участвующих в метаболизме тегафура, накопление активных (токсичных) метаболитов тегафура.
При последующих курсах лечения тегафур хуже метаболизируется, о чем свидетельствует выделение значительного количества препарата в неизмененном виде. Опухоль становится устойчивой к действию препарата.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.
Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
капсулы, мазь для наружного применения, раствор для внутривенного введения
Фарм.ДействиеПротивоопухолевое средство, антиметаболит. В больших дозах угнетает кроветворение. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который подавляет тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
ИспользованиеРак молочной железы, матки и яичников, рак желудка (более эффективно лечение рецидива рака желудка, чем первичной неоперабельной опухоли; метастазы рака желудка в печень), гепатоцеллюлярный рак печени; рак прямой и толстой кишки, рак мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, атопический дерматит, диффузный нейродермит, базалиома.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, анемия (Hb ниже 30 единиц), лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые инфекции, риск развития кровотечений в ЖКТ, беременность, период лактации.
Возможные побочные действияТошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение аппетита, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени/почек; кардиалгия, ишемия, инфаркт миокарда; головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия; слезотечение, фиброз слезных протоков; алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей, волос; аллергические реакции, анафилактический шок; местные реакции (при использовании мази): гиперемия, сухость, шелушение, зуд и гиперпигментация кожи.
Дозы и способ примененияВ/в, внутрь, наружно. В/в медленно, струйно или капельно, в положении больного "лежа". Возможно применение следующих схем назначения: 1) 10-15 мг/кг/сут в течение 3-5 дней с интервалом в 4 нед; 2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 раз в нед, всего 8-10 доз; 3) капельно 1 г/кв.м/сут, постоянно в течение 96-120 ч; 4) 600 мг/кв.м в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При кожных заболеваниях - в/в 400 мг/сут, курсовая доза - 4-6 г. Внутрь, суточная доза 25-30 мг/кг (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут; курсовая доза - 30-40 г. Лечение начинают не ранее чем через 1 мес после лучевой или химиотерапии. Наружно, при изъязвившихся базалиомах мазь наносится тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день. Перед каждой аппликацией опухоль очищается антисептическими ЛС. Разовая доза мази зависит от величины пораженного участка и составляет 2-4 г; курс лечения - 3-4 нед. При необходимости через 1-1.5 мес проводят повторные курсы.
Другие указанияГоловокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы и переходе на пероральное введение. Лечение проводят под контролем периферической крови. Для устранения угнетения кроветворения проводят инфузию крови по 100 мл 2-3 раза в неделю. В этом случае контроль за состоянием кроветворной системы следует проводить не только в период лечения, но и в течение 7-10 дней после его окончания. Метастазы в легкие, кости и яичники не поддаются терапии. Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения. Во время лечения необходимы тщательный уход за полостью рта, назначение витаминов.
ВзаимодействиеУсиливает (взаимно) действие др. противоопухолевых ЛС. Применяют в схемах комбинированной терапии в сочетании с циклофосфамидом, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и др. противоопухолевыми ЛС, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Тегафур, являясь слабым основанием, может фармацевтически взаимодействовать с кислыми ЛС с непрогнозируемыми последствиями. Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками. Усиливает действие фенитоина.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ФТОРАФУР
капс. 400 мг контейнер, № 100
Активное вещество:
Тегафур 400 мг
Вспомогательные вещества:
Желатин
Железа оксид (Е172)
Кислота стеариновая
Титана диоксид (Е171)
Хинолиновый желтый (Е 104)
Пунцовый (E124)
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Фторафур (тегафур) и его натриевая соль оказывают противоопухолевое действие и по биологическим свойствам схожи с флуороурацилом. Фторафур можно рассматривать как транспортную форму флуороурацила, которая образуется в организме вследствие активации Фторафура микросомальными ферментами печени. Метаболит тегафура длительный период не выводится из организма, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
В процессе метаболизма тегафура образовывается 5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфат, который значительно снижает активность тимидилсинтетазы. В таких условиях возникает дефицит тимидин-5-монофосфата (который можно считать специфическим предшественником ДНК), что вызывает остановку процесса деления клеток, в том числе злокачественных. К тому же, другой метаболит тегафура 5-фторурацил-5-фторуридин-5´-трифосфат инкорпорируется в цепь РНК и замещает урацил, что сопровождается также и нарушениями РНК. Важно подчеркнуть, что тегафур вызывает более выраженные нарушения биосинтеза чем флуороурацил. Это указывает на то, что тегафур действует не только как транспортная форма флуороурацила, но и самостоятельно. В основе цитостатического эффекта тегафура лежит его способность влиять на метаболизм РНК медленно растущих опухолевых клеток (с небольшой пролиферацией). К таким опухолям относится аденокарцинома ЖКТ.
Наилучшие результаты получены при применении Фторафура для лечения опухолей ЖКТ и рака молочной железы.
Препарат оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, противозудное действие.
Фармакокинетика
В основе фармакокинетических свойств тегафура лежит его высокая липофильность (в 250 раз превышает липофильность флуороурацила), препарат проникает через биологические мембраны и распостраняется по всему организму, в том числе и в ткань мозга.
При приеме внутрь Фторафур быстро всасывается в ЖКТ и определяется в крови по крайней мере на протяжении 24 ч после однократного введения. Биодоступность тегафура при приеме перорально в 3 раза выше, чем флуороурацила.
Биодоступность тегафура при в/в ведении схожа с таковой при приеме препарата перорально.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых первое место занимает фармакологически активный флуороурацил. Выделение флуороурацила из молекулы тегафура зависит от дозы и способа применения; концентрация в плазме крови 0,1–1,0 мг/мл сохраняется в течение 48–96 ч.
Тегафур быстро проникает в опухоль, слизистую оболочку ЖКТ, печень, костный мозг и другие ткани.
Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Тегафур главным образом выводится с мочой. В ходе исследований доказано, что с мочой выводится 60% тегафура в неизмененном виде, 10% — в виде флуороурацила и всего лишь 5% — в виде активного метаболита тегафура. Через 12 ч происходит значительное уменьшение количества активного вещества, поэтому рекомендуется принимать тегафур с интервалом 12 ч.
ПОКАЗАНИЯ препарата ФТОРАФУР
рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы; диффузный нейродермит, кожные лимфомы.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата ФТОРАФУР
доза подбирается индивидуально в зависимости от переносимости препарата пациентом. При пероральном применении суточная доза Фторафура составляет 20–30 мг/кг массы тела (1,2–1,6 г или 3–4 капсулы), но может достигать 2 г (5 капсул); дозу разделяют на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2–4 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 г.
Продолжительность курса лечения обычно составляет 28 дней, интервал между курсами — 7 дней. Препарат необходимо применять за 1 ч до или после еды. Доза препарата может быть изменена в зависимости от токсичности.
Для пациентов пожилого возраста и в случае длительной терапии, а также на поздних стадиях заболевания доза Фторафура должна быть снижена. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение при лучевой терапии применяют в дозе, которая равна или ниже применяемой в качестве монотерапии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ФТОРАФУР
Фторафур противопоказан в период беременности. Если применение Фторафура необходимо в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ФТОРАФУР
очень часто (>1/10) :
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: угнетение кроветворения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кишечная колика, особенно в начале терапии.
Если токсическое воздействие препарата усиливается, необходимо либо корригировать суточную дозу Фторафура, либо прекратить прием препарата.
Часто (>1/100, <1/10) :
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Фторафур при применении в терапевтических дозах вызывает незначительное иммунодепрессивное воздействие на общую реактивность организма, а также на показатели неспецифического клеточного и гуморального иммунитета.
Со стороны метаболизма и пищеварения: дегидратация организма.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, потеря обоняния, изменение вкуса.
Сравнивая пероральное и в/в применение Фторафура, в случае в/в применения констатирована менее выраженная токсичность и более слабая интенсивность побочных реакций, особенно это относится к нежелательным симптомам ЦНС.
Со стороны ЖКТ: стоматит, анорексия.
Особенно тяжелыми побочными действиями являются стоматит и диарея, которые обычно развиваются на конечном этапе терапии, когда применяется доза Фторафура 50 г и больше.
Со стороны функций печени и/или желчевыводящих путей: нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи: дерматит с макулопапулезными высыпаниями, сухость кожи.
Другие нарушения: выпадение волос, повреждения ногтей, в ходе исследований отмечалось повышение уровня АлАТ и АсАТ.
Иногда (>1/1000, <1/100) :
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: фебрильная нейтропения.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония.
Со стороны ЖКТ: в особенно тяжелых случаях развивается язвенный эзофагофарингит, дуоденит или язва двенадцатиперстной кишки.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек.
В случае нарушений функции почек в организме могут накапливаться метаболиты тегафура, которые иногда вызывают тяжелые интоксикации.
Редко (>1/10 000, <1/1000) :
Инфекции и паразитозы: симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны функций печени и/или желчевыводящих путей: острый гепатит.
Очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи :
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, особенно стенокардия покоя.
Со стороны ЖКТ: острый панкреатит.
Фторафуру не свойственна кумуляция токсического воздействия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ФТОРАФУР
при назначении Фторафура следует контролировать состояние пациентов с нарушением функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, инфекционным заболеваниям.
Необходимо регулярно контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При продолжительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Частым побочным явлением применения тегафура является диарея, при которой требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, употребление жидкости и электролитнозамещающей терапии, чтобы предотвратить возможное летальное обезвоживание.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Следует учитывать, что препарат угнетает репродуктивную функцию.
В состав капсул Фторафур входит краситель пунцовый 4R (E124), в отношении которого могут развиваться аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Фторафура противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Дети. Безопасность применения Фторафура у детей не доказана.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Если при применении Фторафура возникают сонливость или головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ФТОРАФУР
высокая эффективность и относительно хорошая переносимость позволяют включать Фторафур в схемы комбинированной терапии. В случае комбинированной химиотерапии Фторафур успешно замещает флуороурацил.
Комбинированная химиотерапия более эффективна у тех пациентов, у которых до этого не проводилась специфическая терапия тегафуром. Отмечено, что после комбинированной химиотерапии неоперабельные опухоли могут стать операбельными, к тому же во время длительной ремиссии метастазы регрессируют.
Цитостатическому действию Фторафура способствуют урацил, тимидин, метотрексат, цисплатин, N-(фосфатацетил)-L-аспаргиновая кислота, лейковорин, тамоксифен и другие противоопухолевые препараты, у которых нет скрещенной резистентности к тегафуру.
Комбинация Фторафура с кальция фолинатом обеспечивает у пациентов с раком ЖКТ более выраженную эффективность терапии и более легкую переносимость побочных явлений.
Одновременное применение Фторафура, неспецифических иммуномодуляторов и средств, повышающих защитные способности организма (например левомизола, интерферона и т.д.), оказывает положительное действие.
В определенных условиях Фторафур применяется в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии. Наилучшие результаты терапии получены у пациентов с небольшими ограниченными опухолями желудка и прямой кишки.
При одновременном применении Фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ФТОРАФУР
симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет.
Следует также учитывать нарушение деятельности некоторых ферментных систем, принимающих участие в метаболизме Фторафура. Вследствие этого в организме накапливаются активные метаболиты Фторафура, что приводит к увеличению токсических эффектов препарата.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ФТОРАФУР
в темном месте при температуре не выше 25 °С.
Перед использованием препарата ФТОРАФУР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Прочие ингредиенты: кислота стеариновая, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е 104), железа оксид (Е172), желатин, пунцовый (E124).
№ UA/3583/01/01 от 06.08.2010 до 06.08.2015
Фармакодинамика. Фторафур (тегафур) и его натриевая соль оказывают противоопухолевое действие и по биологическим свойствам схожи с флуороурацилом. Фторафур можно рассматривать как транспортную форму флуороурацила, которая образуется в организме вследствие активации Фторафура микросомальными ферментами печени. Метаболит тегафура длительный период не выводится из организма, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
В процессе метаболизма тегафура образовывается 5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфат, который значительно снижает активность тимидилсинтетазы. В таких условиях возникает дефицит тимидин-5-монофосфата (который можно считать специфическим предшественником ДНК), что вызывает остановку процесса деления клеток, в том числе злокачественных. К тому же, другой метаболит тегафура 5-фторурацил-5-фторуридин-5´-трифосфат инкорпорируется в цепь РНК и замещает урацил, что сопровождается также и нарушениями РНК. Важно подчеркнуть, что тегафур вызывает более выраженные нарушения биосинтеза чем флуороурацил. Это указывает на то, что тегафур действует не только как транспортная форма флуороурацила, но и самостоятельно. В основе цитостатического эффекта тегафура лежит его способность влиять на метаболизм РНК медленно растущих опухолевых клеток (с небольшой пролиферацией). К таким опухолям относится аденокарцинома ЖКТ.
Наилучшие результаты получены при применении Фторафура для лечения опухолей ЖКТ и рака молочной железы.
Препарат оказывает также противовоспалительное, анальгетическое, противозудное действие.
Фармакокинетика
В основе фармакокинетических свойств тегафура лежит его высокая липофильность (в 250 раз превышает липофильность флуороурацила), препарат проникает через биологические мембраны и распостраняется по всему организму, в том числе и в ткань мозга.
При приеме внутрь Фторафур быстро всасывается в ЖКТ и выявляется в крови по крайней мере на протяжении 24 ч после однократного введения. Биодоступность тегафура при приеме перорально в 3 раза выше, чем флуороурацила.
Биодоступность тегафура при в/в ведении схожа с таковой при приеме препарата перорально.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых первое место занимает фармакологически активный флуороурацил. Выделение флуороурацила из молекулы тегафура зависит от дозы и способа применения; концентрация в плазме 0,1–1,0 мг/мл сохраняется в течение 48–96 ч.
Тегафур быстро проникает в опухоль, слизистую оболочку ЖКТ, печень, костный мозг и другие ткани.
Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Тегафур главным образом выводится с мочой. В ходе исследований доказано, что с мочой выводится 60% тегафура в неизмененном виде, 10% — в виде флуороурацила и всего лишь 5% — в виде активного метаболита тегафура. Через 12 ч происходит значительное уменьшение количества активного вещества, поэтому рекомендуется принимать тегафур с интервалом 12 ч.
рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы; диффузный нейродермит, кожные лимфомы.
доза подбирается индивидуально в зависимости от переносимости препарата пациентом. При пероральном применении суточная доза Фторафура состав Фторафур капс. 400 мг. №100ляет 20–30 мг/кг массы тела (1,2–1,6 г или 3–4 капсулы), но может достигать 2 г (5 капсул); дозу разделяют на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2–4 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 г.
Продолжительность курса лечения обычно состав Фторафур капс. 400 мг. №100ляет 28 дней, интервал между курсами — 7 дней. Препарат необходимо применять за 1 ч до или после еды. Доза препарата может быть изменена в зависимости от токсичности.
Для пациентов пожилого возраста и в случае длительной терапии, а также на поздних стадиях заболевания доза Фторафура должна быть снижена. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение при лучевой терапии применяют в дозе, которая равна или ниже применяемой в качестве монотерапии.
Фторафур противопоказан в период беременности. Если применение Фторафура необходимо в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
очень часто (>1/10):
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: угнетение кроветворения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кишечная колика, особенно в начале терапии.
Если токсическое воздействие препарата усиливается, необходимо либо корректировать суточную дозу Фторафура, либо прекратить прием препарата.
Часто (>1/100, <1/10):
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Фторафур при применении в терапевтических дозах вызывает незначительное иммунодепрессивное воздействие на общую реактивность организма, а также на показатели неспецифического клеточного и гуморального иммунитета.
Со стороны метаболизма и пищеварения: дегидратация организма.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, потеря обоняния, изменение вкуса.
Сравнивая пероральное и в/в применение Фторафура, в случае в/в применения констатирована менее выраженная токсичность и более слабая интенсивность побочных реакций, особенно это относится к нежелательным симптомам ЦНС.
Со стороны ЖКТ: стоматит, анорексия.
Особенно тяжелыми побочными действиями являются стоматит и диарея, которые обычно развиваются на конечном этапе терапии, когда применяется доза Фторафура 50 г и больше.
Со стороны функций печени и/или желчевыводящих путей: нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи: дерматит с макулопапулезными высыпаниями, сухость кожи.
Другие нарушения: выпадение волос, повреждения ногтей, в ходе исследований отмечалось повышение уровня АлАТ и АсАТ.
Иногда (>1/1000, <1/100):
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: фебрильная нейтропения.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония.
Со стороны ЖКТ: в особенно тяжелых случаях развивается язвенный эзофагофарингит, дуоденит или язва двенадцатиперстной кишки.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек.
В случае нарушений функции почек в организме могут накапливаться метаболиты тегафура, которые иногда вызывают тяжелые интоксикации.
Редко (>1/10 000, <1/1 000):
Инфекции и паразитозы: симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны функций печени и/или желчевыводящих путей: острый гепатит.
Очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, особенно стенокардия покоя.
Со стороны ЖКТ: острый панкреатит.
Фторафуру не свойственна кумуляция токсического воздействия.
при назначении Фторафура следует контролировать состояние пациентов с нарушением функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, инфекционным заболеваниям.
Необходимо регулярно контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При продолжительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Частым побочным явлением применения тегафура является диарея, при которой требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, употребление жидкости и электролитно-замещающей терапии, чтобы предотвратить возможное летальное обезвоживание.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Следует учитывать, что препарат угнетает репродуктивную функцию.
В состав Фторафур капс. 400 мг. №100 капсул Фторафур входит краситель пунцовый 4R (Е124), в отношении которого могут развиваться аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Фторафура противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Дети. Безопасность применения Фторафура у детей не доказана.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Если при применении Фторафура возникают сонливость или головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.
высокая эффективность и относительно хорошая переносимость позволяют включать Фторафур в схемы комбинированной терапии. В случае комбинированной химиотерапии Фторафур успешно замещает флуороурацил.
Комбинированная химиотерапия более эффективна у тех пациентов, у которых до этого не проводилась специфическая терапия тегафуром. Отмечено, что после комбинированной химиотерапии неоперабельные опухоли могут стать операбельными, к тому же во время длительной ремиссии метастазы регрессируют.
Цитостатическому действию Фторафура способствуют урацил, тимидин, метотрексат, цисплатин, N-(фосфатацетил)-L-аспаргиновая кислота, лейковорин, тамоксифен и другие противоопухолевые препараты, у которых нет скрещенной резистентности к тегафуру.
Комбинация Фторафура с кальция фолинатом обеспечивает у пациентов с раком ЖКТ более выраженную эффективность терапии и более легкую переносимость побочных явлений.
Одновременное применение Фторафура, неспецифических иммуномодуляторов и средств, повышающих защитные способности организма (например левомизола, интерферона и т.д.), оказывает положительное действие.
В определенных условиях Фторафур применяется в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии. Наилучшие результаты терапии получены у пациентов с небольшими ограниченными опухолями желудка и прямой кишки.
При одновременном применении Фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет.
Следует также учитывать нарушение деятельности некоторых ферментных систем, принимающих участие в метаболизме Фторафура. Вследствие этого в организме накапливаются активные метаболиты Фторафура, что приводит к увеличению токсических эффектов препарата.
в темном месте при температуре не выше 25 °С.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата ftorafur вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар ftorafur, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для ftorafur, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию ftorafur, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на ftorafur указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара ftorafur указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
GRINDEX, AO (Латвия)
АТХ: L01BC03 (Tegafur)
Противоопухолевый препарат. АнтиметаболитМКБ: C16 Злокачественное новообразование желудка C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения C20 Злокачественное новообразование прямой кишки C50 Злокачественное новообразование молочной железы C84 Периферические и кожные Т-клеточные лимфомы L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Всасывание
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность пр.
— терминальная стадия заболевания;
— острые профузные кровотечения;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— лейкопения (менее 3000/мкл);
— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
— анемия (уровень ге. посмотреть полностью
Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата. посмотреть полностью
ПередозировкаСимптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру не. посмотреть полностью
При одновременном применении препарата Фторафур и фенитоина возможно усиление действия последнего.
Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
При одновременн. посмотреть полностью
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечн. посмотреть полностью
Фторафур противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушении функции почекПротивопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детейБезопасность применения препарата у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентовДоза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
Особые указанияПри необходимости назначения препарата Фторафур пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями сл. посмотреть полностью
Особые условия приемапротивопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, противопоказан при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, c осторожностью применяется пожилыми пациентами
ФармакокинетикаВсасывание
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность пр. посмотреть полностью
Препарат отпускается по рецепту.
Условия храненияСписок А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Форма выпускаКапсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
1 капс.
тегафур
400 мг
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титан. посмотреть полностью
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «фторафур (ftorafur)» можно найти здесь:
pro-tabletki.info /фторафур (ftorafur)
Купить в интернет-аптеке: " ФТОРАФУР (FTORAFUR) "капс 400мг №100, Grindex (Латвия)
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском: