Рейтинг: 4.8/5.0 (1667 проголосовавших)Категория: Инструкции
Бронхиальная астма обычно протекает с развитием обострений и ремиссий. Для купирования приступа создается довольно много препаратов. Одним из наиболее часто используемых средств является "Сальбутамол". Отзывы о нем в большинстве своем положительные, что позволяет судить о его высокой эффективности. Что же это за препарат?
Что представляет собой это лекарство?"Сальбутамол" – препарат, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы, а также одышки при начальных стадиях ХОБЛ.
Это лекарство является синтетическим агонистом бета-2-адренорецепторов. Оказывает специфическое действие на данные структуры (расположенные в бронхах).
"Сальбутамол" для ингаляций входит в перечень лекарственных средств, используемых для оказания экстренной медицинской помощи.
Выпускается он преимущественно в виде аэрозоля. При нажатии на клапан происходит выделение одной дозы препарата, которой обычно достаточно для купирования приступа одышки.
В настоящее время в аптеках не всегда можно приобрести чистый "Сальбутамол". Аналоги его встречаются намного чаще, однако врачи назначают преимущественно обычный препарат.
Какое же действие оказывает это лекарство, и почему оно так ценится как больными, так и врачами?
Фармакологический эффектКак говорилось выше, "Сальбутамол" оказывает специфическое действие на бета-2-адренорецепторы, расположенные в огромном количестве в слизистой оболочке бронхов.
Связываясь с данными структурами, препарат способствует расслаблению гладкой мускулатуры, расположенной под слизистой оболочкой. За счет этого устраняется спазм и происходит расширение бронхов.
Также происходит стимуляция мерцательного эпителия, выстилающего поверхность бронхов, в результате чего улучшаются синтез и отхождение мокроты из дыхательных путей, а также их очистка от инородных тел.
Какими же еще эффектами обладает "Сальбутамол"? Аналоги его способны оказывать некоторое действие и на клетки поджелудочной железы. За счет этого наблюдается увеличение концентрации сахара в крови (у больных диабетом это крайне важно, так как использование препарата может поспособствовать значительному ухудшению состояния и развитию гипергликемической или кетоацидотической комы).
Кроме того, при использовании препарата "Сальбутамол" наблюдается уменьшение концентрации калия в плазме крови.
ПоказанияВ каких же случаях можно назначать "Сальбутамол" (аналоги в том числе)? Основная цель использования этого лекарственного средства – купирование приступа бронхиальной астмы. Медикамент назначается при легкой форме данного заболевания в качестве монопрепарата, а также при заболевании средней степени тяжести в комбинации с некоторыми другими средствами.
Кроме того, описываемое лекарство можно использовать при высоком риске развития синдрома бронхиальной обструкции при аллергии любого генеза (если нет нарушений функции внешнего дыхания и не выставлен диагноз астмы).
У пациентов старшего возраста для купирования одышки при хроническом бронхите или эмфиземе легких также можно использовать "Сальбутамол". Аналоги препарата должны назначаться только после согласования с лечащим врачом, так как в них не исключено наличие дополнительных компонентов, способных вызвать развитие осложнений.
В редких случаях можно использовать "Сальбутамол" для профилактики преждевременных родов и выкидышей (доказано, что бета-2-адренорецептооры имеются и в матке).
ПротивопоказанияНесмотря на большое количество эффектов, развивающихся при приеме препарата "Сальбутамол", имеются и противопоказания к его использованию. В каких же случаях нельзя назначать "Сальбутамол" (аэрозоль)? Инструкция по применению лекарства описывает следующие состояния:
Основным парадоксом в фармакологии является то, что каким бы ни был препарат, его прием так или иначе будет вызывать развитие побочных эффектов. Не является исключением и "Сальбутамол" (аэрозоль). Аналоги медикамента в зависимости от своей структуры могут не оказывать того или иного негативного эффекта.
Какие же есть побочные эффекты приема "Сальбутамола" и его синонимов? В первую очередь следует отметить развитие тремора (дрожи) в конечностях.
При воздействии на сердечно-сосудистую систему возможно развитие таких эффектов, как тахикардия (учащение сердцебиения), аритмия, расширение сосудов головного мозга (в целом является положительным эффектом, так как улучшает его кровоснабжение, однако представляет значительную опасность при подозрении на внутричерепное кровоизлияние, так как способствует увеличению размеров гематомы). Гораздо реже развиваются отек Квинке, головокружения, рвота.
При частом использовании препарата возможно развитие толерантности к нему (т.е. должный клинический эффект развиваться не будет, в результате чего потребуется увеличение дозы).
ПередозировкаВ некоторых случаях возможно развитие передозировки (при несоблюдении и увеличении рекомендуемых доз). Как же это проявляется?
В первую очередь возникают симптомы перевозбуждения центральной нервной системы. К ним относятся выраженное возбужденное состояние пациента, возможны судороги.
Больший эффект "Сальбутамола" проявляется на органах сердечно-сосудистой системы. При передозировке возможно появление тахикардии более 140 ударов (что может привести к развитию пароксизмальной мерцательной аритмии), повышение артериального давления. На фоне учащенного ритма нередко развивается трепетание предсердий или желудочков, что является жизнеугрожающим состоянием и требует экстренного врачебного вмешательства.
Опасна передозировка "Сальбутамола" для больных сахарным диабетом, так как он способствует увеличению концентрации глюкозы в крови, что может привести к развитию гипергликемической комы у диабетика.
АналогиКак и любой другой препарат, "Сальбутамол" можно найти на прилавках аптек под совершенно разными названиями. Так происходит из-за того, что многие фирмы, чтобы заработать, выпускают и патентуют свой препарат, хотя в его основе лежит тот же самый "Сальбутамол". Синонимы и аналоги препарата встречаются довольно часто, поэтому следует знать о том, что же можно приобретать, а что – нежелательно.
В состав каких же лекарств входит "Сальбутамол"? Наиболее известными препаратами являются "Алопрол", "Вентокол", "Волмакс", "Сальбен" и множество других.
Каждое из данных средств выпускается в определенной форме и содержит различную концентрацию основного действующего вещества. Имеют они свои показания и противопоказания к применению, однако практически всегда сходны по действию с основным препаратом.
Каковы же преимущества аналогов перед оригинальным медикаментом, как они действуют и чем могут отличаться?
Ингаляционные препаратыОсновными аналоговыми препаратами "Сальбутамола" для ингаляторного использования являются "Вентолин сальбутамол", "Саламол", "Сальбутамол-Тева". Все они выпускаются в разных странах и имеют свою дозировку.
"Вентолин" выпускают в двух основных видах – раствор для ингаляций и аэрозоль. Занимаются производством данного препарата такие страны, как Германия, Великобритания и Франция. Стоимость препаратов практически не отличается друг от друга – средняя цена составляет около 200 рублей. За 120-130 рублей можно купить обычный "Сальбутамол". Рецепт необходимо получить у врача, так как без него препарат не реализуют.
"Саламол" как ингаляционная форма препарата стоит дороже (в среднем около 400 рублей), однако если изучить многочисленные отзывы о данном средстве, то цена себя оправдывает.
"Сальбутамол-Тева" из всех перечисленных медикаментов представляет собой оптимальное соотношение цены и качества. Стоит препарат как обычный, отечественного производства, но несколько эффективнее исходного.
Таблетированные формы"Сальбутамол" в таблетках применяется гораздо реже, чем аэрозоль. Это обусловлено тем, что во время приступа, когда происходит спазм дыхательных путей, довольно сложно проглотить таблетку. Поэтому подобные препараты используются больше с профилактической целью, нежели с лечебной.
Среди таблетированных форм наибольшее распространение получили "Сальбутамол гемисукцинат", "Сальгим", "Цибутол циклокапс", "Сальтокс".
Как и для аэрозоля, для этих таблеток необходимо письменное разрешение врача на прием медикамента "Сальбутамол". Рецепт выдает либо лечащий врач, либо пульмонолог в отделении больницы.
Кроме профилактики приступа бронхиальной астмы данные таблетки часто используются для того, чтобы избавиться от лишней массы тела. Таблетки способствуют ускорению обмена веществ, благодаря чему и развивается их эффект. С аккуратностью их следует использовать гипертоникам, учитывая возможное побочное действие и эффекты передозировки.
Ограничения в использовании препарата "Сальбутамол" и его аналоговНекоторые формы медикамента были запрещены или сняты с производства. К таким препаратам можно отнести "Сальбутамол Семашко". Аналоги выпускаются и в настоящее время, однако сам медикамент снят с производства и не допускается к использованию.
Запретили прием данного лекарства из-за того, что в результате производства в аэрозоле кроме чистого средства содержались еще и некоторые летучие вещества – хлорфторуглероды, которые при попадании в атмосферу способствовали разрушению озонового слоя и образованию озоновых дыр. Из-за этого Центром гигиены и эпидемиологии было дано предписание больше не выпускать "Сальбутамол Семашко". Аналоги препарата не содержат ХФУ, поэтому на их производство и использование ограничений нет.
Имеется ограничение на использование препарата и в спорте, так как "Сальбутамол" признан допингом в некоторых его видах. У спортсменов-астматиков может быть разрешение на его применение, другим же использовать данное средство запрещено.
ОтзывыЧто же говорят об аналогах "Сальбутамола"? Доказано, что одним людям препарат подходит лучше, другим – хуже, на третьих он вообще не производит никакого эффекта. Так как же подобрать наиболее подходящий конкретному пациенту "Сальбутамол"? Отзывы о препаратах могут значительно помочь в этом.
Следует учесть такие факторы, как возраст и пол. Например, женщинам хорошо помогают препараты с небольшой дозировкой действующего вещества, в то время как мужчинам такого объема может не хватить. Именно поэтому нужно будет ориентироваться на отзывы о лечении этим лекарственным средством.
В редких случаях отклики могут быть негативными. Не всегда препарат помогает в купировании приступа, однако такие случаи многие фармацевтические компании стараются тщательно отслеживать и своевременно устранять недостатки лекарств.
В основном все пациенты достаточно добродушно отзываются о том лекарственном средстве, которое им помогло. Исходя из этого, можно сделать вывод, что как чистый "Сальбутамол", так и его аналоги достаточно эффективны.
Стоит ли покупать этот препарат?Данным вопросом наверняка задавался каждый человек, у которого имеется установленный диагноз бронхиальной астмы.
У многих бытует мнение, что отечественные препараты слабоэффективны, и предпочтение следует отдавать зарубежным средствам. По представлению большинства, лучше приобрести иностранный заменитель "Сальбутамола", который якобы лучше и эффективнее.
В ряде случаев данная теория подтверждается, так как некоторые фармацевтические предприятия довольно трепетно относятся к очистке своих препаратов, за счет чего и улучшается их терапевтический эффект. Но можно с уверенностью сказать, что и наши препараты по качеству ничем не отличаются от иностранных. Поэтому, покупая зарубежный заменитель "Сальбутамола", пациент часто переплачивает за торговое название, хотя за те же деньги мог приобрести обычный медикамент и использовать его гораздо дольше.
Какой же препарат лучше?Благодаря разнообразию средств сложно определиться с выбором, какое же средство лучше. Врачи чаще всего на рецептурных бланках пишут просто следующее: "Сальбутамол" для ингаляций. Именно поэтому и возникает неразбериха с аналогами препарата, когда чистого аэрозоля нет в наличии.
Можно сказать только одно: нужно перепробовать несколько предложенных вариантов, чтобы определиться для себя – лучше купить чистый препарат или все же взять какой-нибудь заменитель "Сальбутамола". Разница познается только в сравнении, однако, как показывает практика, большинство пациентов все же предпочитают чистый "Сальбутамол". Если же дело касается его аналогов, то лучшим заменителем, скорее всего, будет "Вентолин", так как он считается несколько более эффективным и имеет меньшее количество побочных эффектов.
Учитывая то, что препараты от астмы продаются только при наличии рецепта, лучше всего проконсультироваться со своим лечащим врачом и попросить его выписать определенный медикамент.
1. Фармакологическое действие:
Сальбутамол является лекарственны препаратом, который оказывает стимулирующее воздействие на бетазадренорецепторы бронхов, а также обладает продолжительным бронхорасширяющим действием. Препарат сокращает сопротивление в дыхательных путях, повышает жизненную емкость легких. Лекарственное средство не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему при приеме в терапевтических дозах, а также не оказывает влияния на повышение артериального давления …
развернуть описание
2. Показания к применению:
Сальбутамол применяется при бронхиальной астме для купирования приступов, для предотвращения приступов бронхоспазма. Также препарат применяется при хронической форме обструктивного бронхита, эмфиземе легких …
развернуть описание
3. Способ применения:
Препарат применяется ингаляционно, для купирования приступа бронхиальной обструкции однократно назначают 0,1 мг лекарственного средства. Если через пять-десять минут приступ не купируется, то ингаляция может быть проведена повторно. Максимальное количество доз препарата в сутки должно составлять не более десяти (1 мг сальбутамола). В качестве профилактики приступов бронхиальной астмы применяют по 0,2 мг препарата от трех до четырех раз в день. Данная дозировка применяется для взрослых, для детей она составляет 0,1 мг препарата три-четыре раза в день …
развернуть описание
4. Побочные действия:
При применении Сальбутамола в качестве побочных действий могут возникать. учащенное сердцебиение, расширение периферических сосудов, дрожание мышц, головные боли, расстройство сна, аллергические реакции в виде крапивницы, отека Квинке, понижения артериального давления, бронхоспазма, тревожность, сонливость, …
развернуть описание
Лекарственный препарат не применяется при наличии у пациента повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при недостаточности кровообращения, пороках сердца, декомпенсированных эндокринных нарушениях (сахарный диабет), …
развернуть описание
Применение Сальбутамола в период беременности возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальную угрозу для будущего малыша …
развернуть описание
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат при сочетанном приеме повышает эффективность лекарственных средств, оказывающих стимулирующее воздействие на центральную нервную систему. Гипокалиемическое действие препарата усиливается при одновременном приеме с глюкокортикостероидами и мочегонными препаратами …
развернуть описание
При приеме повышенных доз препарата могут возникать следующие побочные действия организма: гипокалиемия, тахикардия, тошнота, рвота, головные боли, мышечный тремор, судороги, гипоксемия, галлюцинации …
развернуть описание
9. Форма выпуска:
Сальбутамол выпускается в виде аэрозоля, порошка для ингаляций …
развернуть описание
10. Условия хранения:
Применение СальбутамолаСальбутамол – это препарат для предупреждения и купирования астматических приступов и бронхоспазмов. Действующее вещество сульфат сальбутамола оказывает стимулирующее воздействие на адренорецепторыкровеносных сосудов, миометрия, бронхов, увеличивает емкость легких, купирует бронхоспазм и уменьшает сопротивление в дыхательных путях. Препарат выпускается в виде аэрозоля, таблеток, порошка и раствора для ингаляций. Его используют при удушье при астме разных форм, эмфиземе легких, обструкции дыхательных путей. Также инструкция указывает на применение Сальбутамола в гинекологии и акушерстве при угрозе преждевременных родов из-за сильных сокращений матки, для профилактики при оперативных вмешательствах в матку в период беременности.
Аэрозоль СальбутамолСальбутамол в форме аэрозоля не содержит фреона и предназначен только для ингаляционного применения. Перед использованием баллон следует встряхнуть, снять с него распылитель и надеть его обратной стороной (рабочей). Затем сделайте глубокий выдох, охватите губами мундштук, сделайте глубокий вдох и в этот момент нажмите на дно баллона и распылите аэрозоль. Задержите дыхание, выньте мундштук и сделайте медленный выдох. Для остановки начинающегося удушья необходимо распылить 1-2 дозы. Следующую ингаляцию можно провести не ранее, чем через 2 часа. В сутки можно провести не более 6-10 разовых доз. Сальбутамол может спровоцировать гипокалиемию, поэтому необходимо постоянно следить за уровнем калия.
Аналоги СальбутамолаАналогами Сальбутамола являются Асталин, Вентилор, Вентолин, Саламол и Сальбугексал. Асталин, как и Сальбутамол, имеет в своем составе то же действующее вещество и форму (аэрозоль) и используется для профилактики и лечения бронхоспазмов при бронхиальной астме, эмфиземыи хронического обструктивного бронхита. Вентилор выпускается в форме раствора для ингаляций и применяется при неотложном лечении острых форм заболеваний, которые сопровождаются бронхоспазмами. Вентолин также выпускается в виде аэрозоля и может использоваться при длительном лечении бронхиальной астмы как один из препаратов комплексной терапии. Саламол вводится при помощи электрического распылителя через маску или насадку для рта. Вводить его можно не более 4 раз в сутки. Сальбугексал имеет форму капсул, которые необходимо принимать внутрь по 1 штуке дважды в день до приема пищи.
Препараты, часто просматриваемые с Сальбутамол:© MedHall.ru 2016 год
Сальбутамол предназначен только для ингаляционного введения.
Действие сальбутамола проявляется через 5 минут после ингаляции и продолжается 4-6 часов.
Решить вопрос об увеличении дозы; или частоты применения препарата может только врач.
При развитии приступа бронхиальной астмы рекомендуемая (разовая начальная) доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуется сделать 2 ингаляции (200 мкг) за 10-15 минут до предполагаемого воздействия.
При длительной терапии сальбутамол назначают в дозе 200 мкг (2 ингаляции) до 4-х раз в сутки.
При развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции).
При длительной терапии сальбутамол назначают в дозе 200 мкг (2 ингаляции) до 4-х раз в сутки.
Суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций), потребность в частом применении максимальных доз сальбутамола или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении заболевания.
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3-х часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета 2 -адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания.
В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикостероидов.
Терапия агонистами бета 2 -адренорецепторов может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови .
Условия храненияСальбутамол – селективный ?2 -адреномиметик, бронходилатирующее средство.
Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия, распыление которой на предметное стекло оставляет пятно белого цвета (по 10 мл в баллоне с насадкой, в коробке 1 баллон; по 12 мл в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с насадкой-распылителем, в картонной пачке 1 комплект; по 12 мл в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с клапаном дозирующего действия, насадкой ингаляционной и предохранительным колпачком, в картонной пачке 1 комплект; по 7,02 г или 15,2 г в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с клапаном дозирующего действия и аппликатором, в картонной пачке 1 комплект).
В 1 дозе препарата содержится:
С осторожностью рекомендуется назначать Сальбутамол при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме, во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозировкаСальбутамол предназначен для ингаляционного применения.
Применение аэрозоля требует соблюдения определенных рекомендаций. Перед каждой процедурой необходимо тщательно встряхнуть баллон, надеть на него распылитель, снять крышку с распылителя. Перевернув баллон вверх дном, сделать глубокий выдох и обхватив губами мундштук на сильном вдохе нажать на дно баллона. После сильного впрыскивания препарата следует на несколько секунд задержать дыхание. Затем вытащить мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
После каждого использования мундштук необходимо закрывать крышкой.
Для детей младшего возраста и пациентов, не способных правильно выполнить дыхательный маневр, можно использовать спейсер, который сглаживает неточности асинхронного вдоха и увеличивает дыхательный объем.
Рекомендованное дозирование для пациентов старше 12 лет:
Для профилактики приступов бронхиальной астмы (воздействие аллергена, физическая нагрузка), лечения приступов бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуется применять 1-2 дозы.
Максимальная суточная доза – 12 ингаляций (1,2 мг).
Побочные действияПри лечении бронхиальной астмы в тяжелой форме или с нестабильным течением Сальбутамол не должен быть единственным или основным методом лечения.
Терапевтический эффект препарата должен сохраняться не меньше 3 часов. При снижении эффекта или периода продолжительности действия следует обратиться к врачу.
Между ингаляциями необходимо соблюдать перерыв не менее 120 минут, поскольку более частое применение препарата повышает риск усиления бронхоспазма и внезапной смерти.
Недостаточный эффект рекомендованного дозирования для контроля симптомов бронхиальной астмы может свидетельствовать об обострении заболевания и необходимости пересмотра плана терапии с дополнительным назначением или увеличением дозы ингаляционных/системных глюкокортикостероидов.
Из-за риска развития гипокалиемии, на фоне применения агонистов ?2 -адренорецепторов, следует соблюдать особую осторожность при тяжелых приступах бронхиальной астмы. Больным необходимо обеспечить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови, поскольку вследствие гипоксии и сопутствующей терапии производными ксантина, диуретиками и глюкокортикостероидами гипокалиемия может усиливаться.
Влияние Сальбутамола на способность пациентов к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с Сальбутамолом:
Сальбутамол усиливает действие лекарственных средств, стимулирующих центральную нервную систему.
Применение препарата также повышает риск развития гликозидной интоксикации.
Сроки и условия храненияХранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте, далеко от отопительной системы при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
На тонус бронхов влияют в основном две группы веществ: адреналин и сходные с ним вещества их расширяют, а ацетилхолин сужает. Поэтому распыляемые препараты, расширяющие бронхи, содержат либо вещества, схожие по действию с адреналином (адреномиметики), либо вещества, блокирующие действие ацетилхолина (холинолитики), либо их комбинацию. В состав препаратов для лечения гормонзависимых форм добавлен глюкокортикостероид.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Все препараты, применяемые в пульмонологии, здесь .
Препараты, содержащие холинолитик Ипратропиум бромид (Ipratropium bromide, код АТХ (ATC) R03BB01)
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Клинико-фармакологическая группа: Фармакологическое действиеКомбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета2-адреномиметик.
При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.
Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.
У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15 % и более).
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах он избирательно стимулирует β2-адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать β1-адренорецепторы. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах.
Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов β2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов β2-адренорецепторов может развиваться толерантность.
Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.
ФармакокинетикаДанные о фармакокинетике препарата Беродуал®Н не предоставлены.
Показания к применению препарата БЕРОДУАЛ® НПрофилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:
Дозу устанавливают индивидуально.
Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.
Пациент должен быть информирован, что в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций, следует немедленно обратиться к врачу.
Дозированный аэрозоль Беродуал®Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций в сутки (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза в сутки).
Правила использования препаратаПациент должен быть проинструктирован о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.
Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундштук следует тщательно промыть водой.
Пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал®Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беродуал®Н с другими мундштуками.
Побочное действиеСо стороны ЦНС: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда - головная боль, головокружение, (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях - изменения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия, фибрилляция, наджелудочковая тахикардия.
Со стороны водно-электролитного баланса: иногда - выраженная гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: иногда - кашель, местное раздражение (фарингит); редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; иногда - тошнота, рвота; редко - обратимые нарушения моторики ЖКТ (запор, диарея).
Со стороны органа зрения: редко - обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница, ларингоспазм, отек гортани, анафилактический шок.
Прочие: возможно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко - обратимая задержка мочи.
Противопоказания к применению препарата БЕРОДУАЛ® НС осторожностью применяют препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, при муковисцидозе, у детей старше 6 лет.
Применение препарата БЕРОДУАЛ® Н при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Существующий опыт показал, что ипратропия бромид и фенотерола гидробромид не оказывают отрицательного воздействия при беременности. Тем не менее, во II и III триместрах беременности Беродуал®Н следует применять с осторожностью. Необходимо учитывать возможность ингибирующего действия Беродуала Н на сократительную активность матки.
Фенотерола гидробромид выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих выделение ипратропия бромида с грудным молоком, не получено. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко. Следует с осторожностью назначать Беродуал®Н в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря.
Особые указанияПри длительном применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой или стероидо-зависимыми формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение Беродуала Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беродуала Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением.
Пациент должен быть информирован о правилах использования ингалятора.
Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании пациент должен начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка, и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью.
У пациентов с указаниями в анамнезе на муковисцидоз возможны нарушения моторики ЖКТ при применении Беродуала Н.
Следует рассматривать целесообразность сопутствующей противовоспалительной терапии при ХОБЛ у пациентов, у которых эффективны ГКС, и при бронхиальной астме.
ПередозировкаСимптомы связаны преимущественно с действием фенотерола гидробромида и обусловлены избыточной стимуляцией β-адренорецепторов: тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипо- или гипертензия, увеличение пульсового АД, стенокардия, аритмия, приливы.
Симптомы передозировки ипратропия бромида: сухость во рту, нарушение аккомодации - в связи с большой широтой терапевтического действия и ингаляционным применением, как правило, мало выражены и имеют преходящий характер.
Лечение: назначение седативных препаратов, транквилизаторов. При необходимости - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно селективных бета1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Лекарственное взаимодействиеБета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие Беродуала Н.
При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беродуала Н.
На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, ГКС и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, при гипоксии усиливается негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить действие Беродуала Н на сердечно-сосудистую систему.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.
Инструкция цитируется по материалам фармацевтического интернет-справочника Видаль .
Вентолин (Сальбутамол) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группа:Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик
Фармакологическое действиеCелективный агонист β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.
ФармакокинетикаВсасывание и метаболизм
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4'-O-сульфат (фенольный сульфат).
Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4-6 ч.
Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.
Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, внутрь или путем ингаляции выводится в течение 72 ч.
Показания к применению препарата ВЕНТОЛИНХроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хронический бронхит.
Режим дозированияДозированный аэрозоль Вентолин предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять Вентолин чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении Вентолина в максимальных дозах или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста)
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Вентолин можно вводить через спейсер Бэбихалер.
Правила применения ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и нажать на клапан аэрозоля для высвобождения одной ингаляционной дозы в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 3.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, то ему необходимо обратиться к врачу.
Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
Не погружать металлический баллончик в воду.
Побочное действиеОпределение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.
Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.
Со стороны ЦНС: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; иногда - сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация); редко - расширение периферических сосудов; очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги.
Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия. Терапия агонистами β2-адренорецепторов может привести к выраженной гипокалиемии. Очень редко - лактацидоз. Очень редкие случаи лактацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин небулы для лечения обострений бронхиальной астмы.
Противопоказания к применению препарата ВЕНТОЛИНС осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпилептические припадки, почечная или печеночная недостаточность; одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, при беременности, в период лактации.
Применение препарата ВЕНТОЛИН при беременности и кормлении грудьюПри беременности и в период лактации препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев женщины принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком. Данные о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного, отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается почечная недостаточность.
Применение у детей в возрасте до 12 летПотивопоказание: детский возраст до 2 лет.
Особые указанияСледует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Вентолин.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
С осторожностью применять препарат у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют.
ПередозировкаСимптомы: часто - гипокалиемия, снижение АД, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее часто - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редко - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
Лечение: лучшими антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействиеНе рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмии.
При одновременном применении препарата со средства для ингаляционной анестезии, с леводопой повышается риск развития тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное назначении с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности – 2 года.
