Нексиум табл

Нексиум табл. 20 мг. №14

Фармакологические свойства препарата Нексиум:

Фармакодинамика. Эзомепразол — S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.
Эзомепразол — слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + -АТФазу — протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока.
После перорального приема препарата в дозе 20–40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При повторном приеме эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней максимальное значение стимулированной пентагастрином желудочной секреции уменьшается в среднем на 90% через 6–7 ч после приема на 5-й день. Через 5 дней после приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение рН желудка у пациентов с рефлюкс-эзофагитом сохранялось на уровне 4 в среднем на протяжении 13 и 17 ч соответственно и >24 ч — у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Количество пациентов, у которых значение рН желудка сохранялось на уровне 4 на протяжении 8; 12 и 16 ч после приема эзомепразола в дозе 20 мг состав Нексиум табл. 20 мг. №14ляло 76; 54 и 24% соответственно, а при приеме в дозе 40 мг — 97; 92 и 56%.

Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты.
Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс-эзофагита после 4 нед лечения отмечается у 70% больных, а после 8 нед лечения — у 93%.
Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 нед в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию
Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. После недельного применения препарата в комплексной эрадикационной схеме не возникало необходимости в дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для полного рубцевания неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки и устранения ее симптомов.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты.
В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты.
Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ЕCL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови. Сообщалось о нескольких случаях повышенной частоты развития гранулярных кист желудка при продолжительном применении антисекреторных препаратов. Указанные явления — физиологическое следствие продолжительного угнетения секреции соляной кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонного насоса увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, которая вызвана, например,
Salmonella или
Campilobacter. и, возможно,
Clostridium difficile у госпитальных больных.
Нексиум более эффективен по сравнению с ранитидином для профилактики пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получающих НПВП (в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе).

Фармакокинетика. Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер
In vivo незначительна. Эзомепразол быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь в дозе 40 мг состав Нексиум табл. 20 мг. №14ляет 64% и повышается до 89% при повторных приемах; при применении в дозе 20 мг состав Нексиум табл. 20 мг. №14ляет 50 и 68% соответственно. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии — 0,22 л/кг массы тела. Около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы крови.
Одновременный прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не снижает антисекреторного эффекта препарата.
Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть эзомепразола метаболизируется при участии полиморфного фермента CYP 2С19, ответственного за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизируется с участием второй изоформы фермента CYP 3A4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона, основного метаболита эзомепразола в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с экстенсивным метаболизмом эзомепразола с участием фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов).
Общий клиренс — около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч после повторного применения. T_1/2 около 1,3 ч после повторного приема дозы препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. Значение AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первичного прохождения и системным клиренсом, обусловленным угнетением фермента CYP 2C19 эзомепразолом или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Около 80% эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. Менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Особые группы больных. Приблизительно 2,9±1,5% популяции отмечают низкую активность фермента CYP 2C19 (так называемые слабые метаболизаторы). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3A4. При повторном приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% больше, чем у лиц с нормальной активностью фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя C_max в плазме крови при этом повышается приблизительно на 60%. Эти результаты не оказывают влияния на дозирование эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71–80 лет).
После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакого различия, связанного с полом, не выявлено при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с незначительной и умеренно выраженной печеночной недостаточностью может быть не нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению AUC в 2 раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг/сут. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.
Исследования у больных с нарушением функции почек не проводили. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, не следует ожидать изменений в метаболизме препарата у больных с нарушением функции почек.

Педиатрические пациенты
Подростки в возрасте 12–18 лет: после многократного применения 20 и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у подростков в возрасте 12–18 лет было таким же, как и у взрослых.

Показания к применению препарата Нексиум:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (гэрб):
•лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
•длительная противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита у излеченных пациентов;
•симптоматическое лечение ГЭРБ.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации helicobacter pylori:
•лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с
Helicobacter pylori ;
•предупреждение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, ассоциированной с
Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язвенного процесса, обусловленного длительным применением нпвп:
•лечение язвенных процессов, обусловленных терапией НПВП;
•профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после инфузионной терапии нексиумом, р-ром для инфузий.

Лечение синдрома золлингера — эллисона.

таблетки Нексиум следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, рекомендуется растворить ее в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно-растворимую оболочку. Полученную жидкость следует принять немедленно или в течение 30 мин. Затем набрать еще 1 /₂ стакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Микрогранулы не следует разжевывать или дробить.
Пациентам с затрудненным глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно поместив ее в 1 /₂ стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд были соответствующих размеров.

Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в него около 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного прохождения таблетки через зонд.
2. Встряхивать шприц в течение 2 мин до растворения таблетки.
3. Держа шприц вертикально (наконечником кверху), проверить проходимость наконечника.
4. Присоединить шприц к зонду, удерживая его вертикально.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником книзу. Быстро ввести 5–10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально для предотвращения закупоривания наконечника).
6. Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5–10 мл жидкости. Повторять процедуру до введения всей жидкости.
7. Для смывания остатков препарата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть, перевернуть и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Рефлюкс-эзофагит при гэрб
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный прием в течение 4 нед рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не был излечен или сохраняются его симптомы.

Длительная профилактика рецидива у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гэрб: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается на протяжении 4 нед лечения, пациент должен быть повторно обследован. После устранения симптомов заболевания дальнейший контроль достигается приемом препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки. У взрослых можно применять схему «по потребности»: принимая по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после приема НПВП дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по потребности» не рекомендуется.
Взрослые

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации
Helicobacter pylori

Эрадикация helicobacter pylori, связанная с язвой двенадцатиперстной кишки: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Противорецидивное лечение у пациентов с пептической язвой, вызванной helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного лечения нпвп

Лечение пептической язвы желудка, обусловленной применением нпвп. рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 4–8 нед.

Профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной нпвп, у пациентов группы риска: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения нексиумом, р-р для инфузий: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Периоду назначения Нексиума для перорального приема должна предшествовать инфузионная терапия Нексиумом в виде инфузии в течение 30 мин с дальнейшей в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч).

Лечение синдрома золлингера — эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется по клиническим показаниям. Согласно полученным клиническим данным у большинства пациентов может быть достигнут контроль заболевания при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не нужна. Из-за отсутствия опыта применения Нексиума для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Дети в возрасте младшие 12 лет. Нексиум не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные относительно такого применения отсутствуют.

Противопоказания к применению препарата Нексиум:

известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; дети в возрасте до 12 лет. Не следует использовать одновременно с атазанавиром.

Побочные эффекты препарата Нексиум:

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Не было выявлено дозозависимых эффектов. Побочные явления классифицировались в зависимости от частоты развития: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактического шока, лихорадка.

Со стороны метаболизма: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия.

Психические расстройства: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны цнс: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны жкт: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз пищеварительного тракта.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой и без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи: нечасто — дерматит, зуд, сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения: редко — слабость, повышенная потливость.

Особые указания к применению препарата Нексиум:

при наличии сигнальных симптомов (выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемеза или мелена) и в случае диагностированной язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить злокачественный характер заболевания, так как применение Нексиума может сглаживать симптоматику и отсрочить правильное установление диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат в режиме «по потребности», должны сообщать врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При назначении эзомепразола с целью эрадикации
helicobacter руlori необходимо учитывать возможности лекарственного взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3А4, поэтому следует учитывать его противопоказания и взаимодействие (в случае применения тройной терапии у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP 3А4, например цизаприд).
Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные о применении Нексиума у беременных ограничены. В экспериментах на животных не установлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона/плода. В исследованиях на животных с применением рацемической микстуры не продемонстрировано прямого или опосредованного отрицательного влияния на беременность, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, препарат следует с осторожностью назначать в период беременности.
Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению эзомепразола в период кормления грудью. Поэтому Нексиум не следует назначать в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с со сложными механизмами. Прием препарата не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности желудочного сока. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к снижению абсорбции кетоконазола и интраконазола во время лечения эзомепразолом.
Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP 2С19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения их дозы. Это необходимо учитывать, особенно при назначении эзомепразола «по потребности».
Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене эзомепразола. В клинических исследованиях применения 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, установлено, что время коагуляции было в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимом увеличении времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновых дериватов) следует контролировать показатели коагуляции.
Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C_max и AUC для цилостазола на 18 и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29 и 69% соответственно.
У здоровых добровольцев при одновременном назначении 40 мг эзомепразола с цизапридом отмечалось повышение показателя AUC на 32% и увеличение T_1/2 на 31%, но при этом не происходило заметного повышения С_max цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал
Q–t на ЭКГ отмечался после изолированного приема цизаприда; в дальнейшем при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом интервал не увеличивался.
При одновременном приеме омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев существенно снижалась концентрация атазанавира в плазме крови (около 75% снижение AUC, C
Max. C
Min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Ингибиторы протонного насоса (включая эзомепразол) не следует применять сочетанно с атазанавиром.
Эзомепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.
Эзомепразол метаболизируется CYP 2С19 и CYP 3А4. При одновременном применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечали повышение показателя AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и вориконазола (комбинированного ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4) может повышать экспозицию эзомепразола более чем в 2 раза. В данных случаях коррекции дозы эзомепразола не требуется.

данные относительно передозировки ограничены. Появление симптомов со стороны ЖКТ и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызовет тяжелых побочных эффектов. Специфический антидот неизвестен.
Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и поэтому не диализируется. В случаях передозировки лечение должно быть симптоматическим, а также можно применять общие поддерживающие меры.

Условия хранения препарата Нексиум:

при температуре не выше 30 °С.

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Нексиум вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Нексиум, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Нексиум, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Нексиум, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Нексиум указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Нексиум указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Леривон табл

Информация о препарате

Каждая таблетка в упаковке содержит 10,20,30 или 60 мг 1,2,3,4,10, 14b гексагидро-2 метилдибензо (c,f) пиразино (1,2-а) азепин моногидрохлорида.

Таблетки, содержащие 60 мг активного вещества, промаркированы.

Леривон является антидепрессантом. Активная в фармакологическом отношении субстанция Леривона относится к ряду пиперазино-азепиновых соединений и по химическому составу не относится к группе трициклических антидепрессантов (ТАД). В химической структуре Леривона отсутствует боковая цепочка, которая, как считают, определяет антихолинергическое действие ТАД. По антидепрессивной активности эффективность Леривона сопоставима с другими современными антидепрессантами. При этом его особенностью является анксиолитическое действие, что очень важно при лечении больных с повышенным уровнем тревоги.

Леривон хорошо переносится, особенно пожилыми людьми и больными, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В лечебных дозах Леривон не обладает антихолинергическим действием и не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В отличие от трициклических антидепрессантов, при передозировке Леривона кардиотоксический эффект менее выражен.

Леривон не является антагонистом симпатомиметиков и антигипертензивных препаратов, которые блокируют адренергические нейроны (например, бетанидин) или альфа-2-рецепторы (например, клонидин, метилдопа) и также не влияет на механизм действия антикоагулянтов кумаринового типа, таких как фенпрокумон.

Для устранения проявлений депрессии при наличии показаний к медикаментозной терапии депрессивного состояния.

• Для взрослых: лечение следует начинать с 30-40 мг в день и изменять дозу в зависимости от индивидуальной реакции на препарат. Диапазон эффективных доз варьирует в пределах 30-90 мг/ день и, как правило, эффективная доза составляет 60 мг/день.
• Для пожилых: начальная доза не должна превышать 30 мг/день. Постепенное увеличение дозы следует производить под строгим контролем врача. Поддерживающая доза обычно ниже, чем для взрослых.
• Для детей: доза не может быть рекомендована из-за отсутствия клинического опыта.

• Суточная доза может быть или разделена на несколько приемов или, что предпочтительнее, приниматься один раз на ночь (учитывая положительное влияние на сон).
• Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после достижения клинического эффекта.

Таблетки проглатывают, не разжевывая, и запивают водой.

Использование во время беременности и в период лактации

Хотя в экспериментах на животных показано, что препарат не оказывает повреждающего действия на плод, а с молоком матери выделяется в ничтожно малых количествах, все же при назначении Леривона необходимо учитывать, насколько положительный эффект от его приема преобладает над возможным отрицательным влиянием на плод и новорожденного.

• Леривон может вызывать психомоторные нарушения в первые несколько дней его приема.
• Как и другие антидепрессанты, Леривон может вызывать гипоманиакальное состояние предрасположенных к этому пациентов с биполярной депрессией. В этом случае лечение Леривоном должно быть прекращено.
• В случае появления желтухи или судорог лечение Леривоном следует прекратить.
• По ряду сообщений известно, что при лечении Леривоном отмечалось угнетение гемопоэтической активности костного мозга, что проявлялось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Это состояние обычно возникало спустя 4-6 недель лечения и исчезало при отмене препарата в случае, если у пациентов отмечалось лихорадочное состояние, фаринголарингит, стоматит или другие признаки инфекции. Для контроля необходим полный клинический анализ крови. Такая побочная реакция может наблюдаться у пациентов любого возраста, хотя более характерна для пожилых людей.
• При лечении пациентов, страдающих диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, следует соблюдать обычные меры предосторожности и следить за дозировкой принимаемых одновременно с Леривоном лекарств. Следует также держать под постоянным наблюдением пациентов с узкоугольной глаукомой и признаками гипертрофии предстательной железы, несмотря на то, что возникновение побочных антихолинергических реакций при лечении Леривоном маловероятно.

Взаимодействие с другими препаратами

• Леривон может потенцировать депрессивное действие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому во время курса лечения пациентам следует избегать приема алкоголя.
• Леривон не должен назначаться одновременно или ранее, чем через две недели после окончания курса лечения ингибиторами МАО.
• Леривон не взаимодействует с такими препаратами как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (ни сам по себе, ни в комбинации с гидралазином). Тем не менее пациенты, получающие одновременно с Леривоном гипотензивную терапию, должны находиться под постоянным наблюдением.

В ряде случаев отмечены нарушение гемопоэза, судороги, гипомания, гипотензия, нарушение функции печени, артралгия, отеки и гинекомастия. Сонливость отмечалась в первые дни лечения.

Для того, чтобы обеспечить отпимальный антидепрессивный эффект, доза Леривона не должна снижаться. Частота и интенсивность проявления симптомов, связанных с депрессией, пелена перед глазами, сухость во рту и запоры - не только не увеличивается при продолжении приема Леривона, а, напротив, во многих случаях уменьшается.

Острые случаи проявления передозировки обычно сводятся к длительному седативному эффекту. Сердечная аритмия, судороги, тяжелая гипотензия и угнетение дыхательной функции маловероятны. Специфического антидота не существует. Лечение включает промывание желудка и адекватную симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций.

Розувастатин: инструкция по применению

Розувастатин, как и другие статины, уменьшает выработку холестерина ЛПНП в печени. Также препарат увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, ускоряя выведение «плохого» холестерина из крови. Это приводит к уменьшению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые наиболее опасны в плане атеросклероза. Препарат оказывает положительное влияние на сосуды, не связанное с уровнем холестерина в крови. Он уменьшает хроническое воспаление и стимулирует выработку оксида азота, расслабляющего артерии. Это называется плейотропные (дополнительные) эффекты.

Розувастатин медленнее усваивается и дольше выводится из организма, чем другие статины. После приема таблетки максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается приблизительно через 5 часов. Около 90% принятой дозы выводится печенью. Оставшиеся 10% выводятся почками. Благодаря особенностям своей фармакокинетики, розувастатин вызывает меньше негативных взаимодействий с другими лекарствами, чем статины предыдущего поколения. Но это не означает, что у него меньше побочных эффектов. Подробности читайте ниже.

Показания к применению

Повышенный холестерин ЛПНП у взрослых. Также розувастатин назначают подросткам, больным наследственной гиперхолестеринемией. Это лекарство или другие статины врачи выписывают, если диета и физическая активность не достаточно помогают. Во время лечения больному следует соблюдать диету и поддерживать физическую активность. Розувастатин имеет уникальное показание к применению — повышенный С-реактивный протеин. Анализ крови на С-реактивный протеин показывает риск инфаркта и инсульта достовернее, чем «плохой» и «хороший» холестерин. Подробнее читайте статью «Профилактика инфаркта и инсульта «. Выполняйте, что в ней написано, иначе таблетки от холестерина помогут слабо.

Читайте подробно о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео:

Розувастатин стал популярным, потому что его можно назначать в меньших дозировках, чем другие статины. При этом он сильнее понижает холестерин ЛПНП и повышает ЛПВП. Начинают с дозировки 10 мг в сутки. Через 4 недели ее можно повысить до 20 мг. Дозировку 40 мг в сутки назначают только пациентам, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск. Препарат в этой дозировке нужно принимать, часто сдавая анализы крови для контроля эффективности лекарства и возможных побочных эффектов. Чрезмерное снижение холестерина ЛПНП повышает риск депрессии, нарушений мышления, памяти и, вероятно, общую смертность. Подробнее читайте нормы холестерина в крови для мужчин и женщин по возрастам. Для больных пожилого возраста, имеющих проблемы с печенью и почками, нет особых указаний насчет снижения дозировки.

Пациентам, имеющим высокий риск инфаркта или ишемического инсульта, розувастатин и другие статины приносят значительную пользу. Эти препараты следует отменять, только если побочные эффекты становятся непереносимыми. Статины иногда вызывают боль в мышцах, нарушения мышления и памяти, расстройства пищеварения. Указанные проблемы могут быть похожими на возрастные нарушения. Читайте подробную статью «Побочные эффекты статинов » — узнайте, как уменьшить неприятные симптомы или убрать их совсем. Маловероятно, что прием статинов вызовет проблемы с печенью. Могут ухудшиться результаты анализов крови на АЛТ и АСТ, но это еще не означает, что работа печени нарушена. Не беспокойтесь о побочных эффектах, связанных с печенью.

Заболевания печени в активной форме. Статины не назначают, если уровень ферментов печени в крови в 3 раза выше нормы, а причина этого не понятна. Беременность, период грудного вскармливания. Повышенная чувствительность к розувастатину, другим статинам или вспомогательным веществам таблеток. С осторожностью назначают пациентам, у которых дефицит гормонов щитовидной железы, проблемы с печенью и почками, нарушение баланса электролитов, а также людям, злоупотребляющим алкоголем.

Беременность и грудное вскармливание

Розувастатин и другие статины противопоказаны при беременности. Есть данные, что это лекарство негативно влияют на развите плода, повышают риск отклонений у новорожденных. Женщины репродуктивного возраста, которые принимают статины, должны тщательно пользоваться эффективными методами контрацепции. Если наступила незапланированная беременность, то прием таблеток от холестерина немедленно прекращают. Не рекомендуется кормить грудью в период лечения этим препаратом.

Розувастатин можно принимать вместе с некоторыми лекарствами, с которыми другие статины принимать нельзя. Но все же большинство случаев негативного лекарственного взаимодействия с появлением статинов IV поколения не исчезли. Возможны проблемы с некоторыми таблетками от давления, сердечной аритмии, антибиотиками, иммунодепрессантами и многими другими лекарствами. Это может вызвать тяжелые побочные эффекты — нарушения работы печени и почек. Внимательно изучите инструкцию по применению препарата, который вам назначили. Обсудите с врачом! Сообщите доктору обо всех лекарствах, БАДах и травах, которые вы принимаете.

Специфического лечения при передозировке розувастатина не существует, поэтому лечение — симптоматическое. Нужно контролировать функции печени и активность фермента креатининфосфокиназа.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. Если он закончился, выбросьте лекарство, не принимайте его.

Действующее вещество — розувастатин. Вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерина тригацетат), титана диоксид и другие.

Препараты розувастатина: инструкции по применению

Отзывы пациентов о препарате розувастатин полны жалобами на побочные эффекты этих таблеток. Как правило, больные жалуются на аллергические реакции, утомляемость, боли в мышцах и суставах. Многие люди, у которых есть реальные показания к применению статинов, боятся пить эти лекарства, начитавшись негативных отзывов в интернете. Запуганные пациенты лишают себя эффективного лечения. В результате, инфаркт или инсульт случается у них на несколько лет раньше, чем мог бы.

Большинство неприятных побочных эффектов, описанных в отзывах, вызывают дешевые таблетки розувастатина производства РФ и стран СНГ. Врач-кардиолог рекомендует принимать оригинальный препарат Крестор или более доступные по цене препараты производства стран Восточной Европы (Мертенил, Роксера, Розукард и другие). Подробнее читайте здесь. Нежелательно принимать дешевые низкокачественные лекарства отечественного производства. Тем более, если вам встретятся таблетки от холестерина, сделанные в Индии, — держитесь от них подальше.

Читайте реальные отзывы людей, которые принимают розувастатин от повышенного холестерина, для замедления развития атеросклероза, профилактики первого и повторного инфаркта. Узнайте, какой должна быть диета при приеме этого лекарства, и что делать, если оно недостаточно понижает «плохой» холестерин ЛПНП в крови.

Ниже приведены ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов.

Розувастатин или аторвастатин — что лучше? В чем разница между этими препаратами?

Розувастатин — это более новое лекарство, чем аторвастатин. Его назначают в меньших дозировках, и при этом оно сильнее понижает «плохой» холестерин. С другой стороны, аторвастатин лучше изучен, накоплен больший опыт лечения этими таблетками. Розувастатин имеет важное показание к применению — его назначают людям, у которых повышен С-реактивный протеин в крови, даже если у них нормальный холестерин. Повышенный С-реактивный протеин — более серьезный фактор риска инфаркта, чем холестерин.

Что касается аторвастатина, то не проводились тщательные исследования, как это лекарство влияет на С-реактивный протеин в крови у больных. Срок патента на аторвастатин давно закончился, поэтому не нашлось желающих финансировать дорогостоящие исследования. Повышенный С-реактивный протеин не является официальным показанием к применению аторвастатина, в отличие от розувастатина. Тем не менее, аторвастатин уменьшает «тихое» воспаление в сосудах и понижает С-реактивный протеин в крови у больных.

Розувастатин имеет немного больше проблем с безопасностью, чем аторвастатин. Подробнее читайте раздел «Насколько безопасен розувастатин » ниже в этой статье. Если вы уже принимаете розувастатин, он улучшает результаты ваших анализов крови и не вызывает серьезных побочных эффектов, то не следует переходить на аторвастатин. У некоторых пациентов, которые принимают аторвастатин, этот препарат недостаточно снижает «плохой» холестерин в крови. В таком случае, возможно, поможет смена лекарства на более мощный розувастатин в эквивалентной дозировке. Менять один препарат на другой можно только по согласованию с врачом, но не по своей инициативе. Почаще сдавайте анализ крови на С-реактивный протеин и другие маркеры воспаления. Следите за ними более тщательно, чем за холестерином.

Сердцебиение, проблемы с пульсом?

Чудодейственное средство от аритмии!

Появился способ легко очистить сосуды.

> Читайте здесь. что реально помогает…

Розувастатин или Крестор: что лучше?

Крестор — это оригинальный препарат розувастатина, который производится фирмой AstraZeneca. Страна происхождения — вероятно, Великобритания, но уточняйте по штрих-коду на упаковке лекарства. Крестор считается самым качественным, потому что это оригинальное лекарство. Все остальные препараты, действующим веществом которых является розувастатин, — это дженерики, более или менее качественные. Если вы можете себе это позволить, то лучше выбрать Крестор. Если это лекарство вам не по карману, то ориентируйтесь на дженерики, которые выпускаются в странах Восточной Европы, но не в Индии или странах СНГ.

Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».

Розувастатин или симвастатин: что лучше? В чем разница между этими лекарствами от холестерина?

Симвастатин — это более старый препарат, чем розувастатин. Он отстает не на одно, а на 2-3 поколения, по разным классификациям лекарств от холестерина. Его назначают в дозировках в несколько раз выше, и все равно он действует слабее. Симвастатин — это натуральное вещество, выделенное из грибов. Розувастатин — полностью синтетический. Несмотря на это, нельзя считать симвастатин более безопасным, чем розувастатин. Риск побочных эффектов от приема симвастатина — такой же или даже более высокий, чем от приема более новых статинов.

Современные таблетки от холестерина — это розувастатин и аторвастатин. А симвастатин постепенно выходит из применения, потому что он слабо действует и часто вызывает побочные эффекты. Если вы давно его принимаете, он хорошо помогает и не вызывает серьезных проблем, то не следует менять его на более новый препарат. Но людям, которые только начинают принимать статины, не стоит выбирать это лекарство.

Розувастатин какого производителя лучше?

Если финансы позволяют, то принимайте Крестор — оригинальный препарат розувастатина производства AstraZeneca. Это заведомо качественное лекарство. Вслед за ним идут аналоги (дженерики), которые выпускаются в странах Восточной Европы, — Мертенил. Роксера, Розукард и, возможно, еще какие-то. Нежелательно принимать статины производства РФ, стран СНГ, а особенно Индии.

Как долго нужно принимать розувастатин?

Если у вас высокий риск первого или повторного инфаркта, то розувастатин, назначенный врачом, нужно принимать каждый день без перерывов, пожизненно. Нельзя принимать этот препарат курсами. Его нужно пить непрерывно, каждый день. Если лекарство вызывает легкое ухудшение самочувствия или побочные эффекты средней тяжести — продолжайте его принимать. Потому что лучше быть живым, хоть с недугами, чем покойником. И только если побочные эффекты становятся непереносимыми, посоветуйтесь с врачом об уменьшении дозировки, замене на другой препарат или полной отмене лекарств от холестерина. Не пытайтесь принимать розувастатин через день. Пейте таблетки от холестерина ежедневно, как назначил врач

Принимаю розувастатин уже 6 лет после перенесенного инфаркта. Недавно заметил, что ухудшается краткосрочная память. Это побочный эффект лекарства? Что делать?

Нарушения памяти и мышления — это частые побочные эффекты статинов, насчет которых фармацевтические компании делают вид, будто их не существует. Что делать — изучите материал про С-реактивный протеин. Постарайтесь уменьшить хроническое воспаление в сосудах натуральными средствами, как описано в статье «Профилактика инфаркта и инсульта «. Если это получится сделать и С-реактивный протеин у вас будет держаться в норме, то отказывайтесь от статинов, даже несмотря на повышенный холестерин ЛПНП.

Может ли розувастатин вызвать боль в мышцах, тяжесть в ногах, утомляемость, судороги в ногах?

Все указанные вами симптомы могут быть вызваны приемом розувастатина. Сдайте анализы крови и мочи, которые проверяют функцию почек. Если с вашими почками окажется все нормально, то принимайте магний-В6 в высоких дозировках от судорог в ногах.

Розувастатин — лекарство, которое назначают, чтобы улучшить показатели холестерина в крови, затормозить и обратить вспять развитие атеросклероза. Доказано, что этот препарат уменьшает риск инфаркта, а также ишемического инсульта, проблем с ногами и других проявлений атеросклероза. Он принадлежит к классу лекарств, которые называются статины. У больных, которые принимают розувастатин или другие статины, реже возникает необходимость хирургически восстанавливать кровоток в сосудах, закупоренных из-за холестериновых бляшек.

Считается, что розувастатин и другие статины уменьшают частоту случаев инфаркта и инсульта, потому что понижают «плохой» холестерин в крови. Альтернативная точка зрения — основным является действие препарата по уменьшению хронического вялотекущего воспаления. Когда исчезает воспаление, атеросклеротические бляшки прекращают расти, несмотря на то, что холестерин ЛПНП может оставаться повышенным. Эта точка зрения завоевывает все большую популярность среди дипломированных врачей и тем более, среди представителей альтернативной медицины. Первые статьи в медицинских журналах о связи хронического воспаления и риска сердечно-сосудистой катастрофы появились в 2001 году.

Уровень воспаления проверяют чаще всего с помощью анализа крови на С-реактивный протеин. Чем сильнее острое или хроническое воспаление, тем выше этот показатель. В 2008 году были опубликованы результаты исследования JUPITER с участием 17 802 пациентов. Оказалось, что розувастатин (оригинальный препарат Крестор ) целесообразно назначать людям среднего и пожилого возраста, у которых повышенный С-реактивный протеин, даже если у них нормальные показатели холестерина. Исследование JUPITER показало, что у таких пациентов новые мощные таблетки от холестерина понижают риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых проблем почти в 2 раза.

Минздрав США (FDA) принял во внимание результаты исследования JUPITER. К официальным показаниям к применению было добавлено: повышенный С-реактивный протеин +1 дополнительный фактор сердечно-сосудистого риска, даже если показатели холестерина в крови нормальные. Розувастатин стал первым и пока единственным из статинов, получившим такое показание к применению. Это расширило его рынок сбыта. Пациентам следует знать, что другие статины (аторвастатин, симвастатин, ловастатин) тоже уменьшают воспаление, нормализуют С-реактивный протеин. Но патенты на эти препараты давно закончились. Поэтому никто не стал финансировать и проводить дорогостоящие исследования противовоспалительного действия статинов предыдущего поколения.

Розувастатин снижает «плохой» холестерин ЛПНП сильнее, чем другие статины. Целевых низких значений холестерина ЛПНП достигают 64-81% больных, принимающих это лекарство. Среди людей, принимающих другие статины, — 34-73%. Другой вопрос, насколько это хорошо. Выше подробно обсуждается теория, что основным лечебным действием статинов является уменьшение хронического воспаления. Специалисты, которые разделяют эту точку зрения, считают, что снижение холестерина ЛПНП — это побочный эффект, не имеющий отношения к уменьшению риска инфаркта и инсульта. Основным средством лечения считается диетическое питание и физическая активность. Не пытайтесь заменить переход на здоровый образ жизни приемом розувастатина или любых других таблеток.

Чтобы достигнуть такого же снижения холестерина ЛПНП, как от приема аторвастатина, розувастатин назначают пациентам в дозировках в 3 раза меньше. Статины, которые были выпущены на рынок раньше, чем аторвастатин и розувастатин, еще слабее понижают «плохой» холестерин. Здесь уместно напомнить, что холестерин ЛПНП — это не вредное, а жизненно важное вещество. Из него вырабатываются мужские и женские половые гормоны, также он важен для мозга. Если чрезмерно понизить «плохой» холестерин, то это ухудшает работу мозга. Повышается риск депрессии, автомобильных аварий и смерти от всех причин. Изучите нормы холестерина для мужчин и женщин по возрастам .

В США есть организация Public Citizen, которая с момента появления розувастатина критикует этот препарат и даже требует изъять его с рынка. Особенно прославился сотрудник этой организации, которого зовут Sidney Wolfe. В марте 2015 года он опубликовал очередную статью в авторитетном журнале British Medical Journal. Как и раньше, он требует запретить продажи новейших мощных таблеток от холестерина. Его аргументы представляются логичными. С ними следует ознакомиться пациентам и врачам. Public Citizen считает, что розувастатин выигрывает маркетинговые войны с другими статинами, но это не идет на пользу здоровью пациентов.

В 2013 году по всему миру было продано оригинального препарата Крестор на сумму $8,2 миллиарда. Это астрономический куш, учитывая, что почти всю сумму составляет чистая прибыль. Себестоимость производства лекарства — низкая. Фирма-производитель — AstraZeneca — может позволить себе тратить огромные деньги на стимулирование врачей, чтобы те назначали больным ее препарат, а не другие статины. Дозировка розувастатина может быть в 3 раза ниже, чем аторвастатина. Статины предыдущего поколения нужно назначать в еще более высоких дозировках. Этот факт используется в продвижении нового лекарства, хотя более низкая дозировка не означает, что побочные эффекты случаются реже.

Основным клиническим испытанием, доказавшим эффективность розувастатина, стало исследование JUPITER, результаты которого опубликовали в 2009 году. Это исследование было прекращено досрочно. За участниками наблюдали менее 2 лет. Sidney Wolfe считает, что это было сделано с целью приукрасить результаты. Если бы исследование продолжали столько, сколько планировали, то цифры в отчете получились бы менее убедительные. Такое уже было раньше с другими лекарствами, которые в реальной практике демонстрировали эффективность хуже, чем в исследованиях, которые спонсировала фирма-производитель.

Прием новейших таблеток от холестерина значительно повышает риск развития диабета 2 типа. Возможно, этот побочный эффект у розувастатина проявляется сильнее, чем у аторвастатина и других более слабых статинов. Тем не менее, повышенный риск диабета не должен останавливать вас от приема статинов с целью уменьшить вероятность инфаркта и инсульта. Нужно принять несложные меры, чтобы держать сахар в крови в норме, и при этом продолжать лечиться статинами. Людям, предрасположенным к диабету, нужно иметь домашний глюкометр, периодически измерять им свой сахар утром натощак, а также через 1-2 часа после еды. Подробнее связь розувастатина и сахарного диабета обсуждается ниже.

Розувастатин — единственное лекарство из статинов, которое вызывало у пациентов рабдомиолиз в исследованиях перед выпуском лекарства на рынок. Рабдомиолиз — это разрушение клеток мышечной ткани, в результате которого в кровь попадают вещества, вредные для почек. Тяжелый, но крайне редкий побочный эффект. Никакие другие статины, кроме розувастатина, в исследованиях перед одобрением препарата не вызывали рабдомиолиз у пациентов. Такой проблемы не вызывал даже церивастатин, который в 2001 году изъяли с рынка именно из-за рабдомиолиза. Конечно, случаи рабдомиолиза были единичными, иначе контролирующие органы не одобрили бы новое лекарство.

У больных, у которых анализы выявляют белок и кровь в моче, прием розувастатина может ухудшить состояние почек, вплоть до развития почечной недостаточности. Эта проблема была обнаружена в исследованиях, которые проводились перед выпуском нового препарата на рынок. О ней рассказывается в отчете Минздрава США (FDA), выпущенном в 2003 году. Позже в отдельном исследовании сравнили эффективность розувастатина и аторвастатина по защите почек у больных диабетом 2 типа. Аторвастатин показал лучшие результаты, несмотря на то, что исследование оплачивала фирма-производитель конкурирующего препарата.

В октябре 2003 года в журнале Lancet появилась колонка редактора о том, что фирма AstraZeneca проявляет чрезмерную активность в продвижении своего нового препарата — розувастатина. Компания потратила на стимулирование американских врачей около $1 млрд в течение первого года с момента выхода этого лекарства на рынок. В декабре 2004 года Минздрав США (FDA) направил фирме AstraZeneca письмо с требованием прекратить в газете Washington Post рекламу новых таблеток от холестерина. Органы наздора пришли к выводу, что фармацевтическая реклама содержала недостоверную информацию. Это письмо стало достоянием общественности и вызвало скандал. Вывод из сказанного: статины предыдущего поколения — аторвастатин, симвастатин и даже ловастатин — еще рано списывать как устаревшие лекарства.

Розувастатин, как и другие статины, назначают для лечения атеросклероза. Если удается взять атеросклероз под контроль, то у больного значительно снижается риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, необходимости делать операцию стентирования, коронарного шунтирования, хирургически восстанавливать кровоток в ногах. Жизнь продлевается и улучшается ее качество. Основным средством лечения атеросклероза является диетическое питание и регулярная физическая активность. Прием статинов, даже самого мощного новейшего препарата, может лишь дополнить переход на здоровый образ жизни, но не заменить его.

В 2006 году были опубликованы результаты исследования ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atheroma burden). В этом исследовании ученые впервые смогли продемонстрировать способность статинов уменьшать размеры атеросклеротических бляшек в коронарных артериях. Это было сделано на примере розувастатина. Хотя лечение аторвастатином тоже дает такой эффект. Статины III и IV поколения не только замедляют развитие атеросклероза, но и обладают уникальным свойством — влияют на холестериновые бляшки, которые уже успели образоваться.

В 2012 году были опубликованы результаты важного исследования SATURN (Study of Coronary Atheroma by Intravascular Ultrasound: Effect of Rosuvastatin Versus Atorvastatin) — сравнение эффективности розувастатина и аторвастатина для больных атеросклерозом. Исследование было двойное, слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое — проводилось по самым строгим стандартам. В нем принимали участие 1039 пациентов. Половина больных принимали розувастатин по 20-40 мг в сутки, вторая половина — аторвастатин оп 40-80 мг в сутки.

Участники регулярно сдавали анализы крови на холестерин. Им также делали УЗИ, чтобы определить общий (TAV) и относительный (PAV) объем атеросклеротической бляшки в коронарных артериях. За пациентами наблюдали около 2 лет. Этого срока достаточно, чтобы оценить влияние статинов на развитие атеросклероза, но не достаточно, чтобы проследить риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых неприятностей.

Розувастатин понизил «плохой» холестерин ЛПНП у пациентов сильнее, чем аторвастатин. Также более новый и мощный препарат лучше повлиял на TAV. По показателю PAV результаты в обеих группах оказались одинаковыми. Аторвастатин немного чаще вызывал повышение ферментов печени и креатининкиназы в крови. Зато у больных, которые принимали розувастатин, анализы чаще выявляли белок в моче, которого в норме там быть не должно. Несмотря на все это, общая частота побочных эффектов была низкой. Оба препарата доказали свою способность уменьшать размеры атеросклеротических бляшек, которые уже успели образоваться.

Об этом умалчивают в большинстве статей, но исследование SATURN показало, что лечение статинами увеличивает отложения кальция в артериях. Артерии, на стенках которых присутствует кальций, становятся жесткими, теряют свою природную гибкость. Это считается продвинутой стадией атеросклероза. Получается, что в лечении атеросклероза статинами не все однозначно. Эти препараты замедляют развитие атеросклероза, но ухудшают течение заболевания. Изучите подробный материал «Статины и атеросклероз: за и против «. Узнайте, как нейтрализовать проблему кальция в артериях.

Розувастатин замедляет развитие коронарного атеросклероза, благодаря чему улучшается прогноз для пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Выше рассказано, что статины III и IV поколения — розувастатин и аторвастатин — не только тормозят появление новых холестериновых бляшек, но и уменьшают размеры тех, которые уже успели образоваться. Вероятно, лечение статинами уменьшит риск не только проблем с сердцем, но также нарушений мозгового кровообращения, боли в ногах и других проявлений системного атеросклероза.

Пациенты, которым поставлен диагноз ишемическая болезнь сердца, — это люди, имеющие высокий сердечно-сосудистый риск. Им нужно принимать другие статины, чтобы снизить вероятность инфаркта и инсульта. Польза от лечения статинами будет выше, чем возможные неприятности от побочных эффектов. Прием розувастатина не может заменить переход на здоровый образ жизни, а лишь дополняет соблюдение диеты, занятия физкультурой и управление стрессом. Читайте также подробную статью о лечении ишемической болезни сердца.

После перенесенного инфаркта больным обычно назначают статины, чтобы нормализовать холестерин, а также уменьшить воспаление и показатели С-реактивного белка в крови. Считается, что розувастатин понижает «плохой» холестерин сильнее, чем другие статины, поэтому он вызывает повышенный интерес у врачей и пациентов. В 2000-х годах этот препарат критиковали за то, что по нему недостаточно данных исследований, в которых принимали бы участие пациенты высокого риска, в частности, перенесшие инфаркт. К настоящему времени такие исследования проведены, их результаты опубликованы.

В сентябре 2014 года на сайте Европейского общества кардиологии появилась страница с отчетом о результатах исследования IBIS-4 — испытание эффективности лечения высокими дозами розувастатина больных, перенесших инфаркт миокарда с подъемом сегмента QT. Пациенты в количестве 103 человека принимали мощный препарат от холестерина по 40 мг в сутки в дополнение к стандартному лечению. Врачи наблюдали за ними в течение 13 месяцев. Больные регулярно сдавали анализы крови на холестерин. Им делали УЗИ артерий в начале и в конце срока, чтобы оценить, развивается ли атеросклероз.

Через 13 месяцев у 85% больных уменьшились атеросклеротические бляшки, по крайней мере, в одной коронарной артерии, а у 56% — в обеих.»Плохой» холестерин ЛПНП в крови уменьшился в среднем на 43%. До проведения исследования IBIS-4 были доказаны преимущества назначения высоких доз статинов пациентам со стабильной ишемической болезнью сердца, а теперь — еще и тем, кто перенес инфаркт. Примечательно, что исследование спонсировали фирмы-производители аппаратов УЗИ, но не фармацевтические компании. Авторы отчета уточняют, что дозировки розувастатина по 40 мг в сутки еще не одобрены во многих европейских странах.

Известно, что статины вместе с риском инфаркта снижают и вероятность инсульта. Выше упоминалось исследование JUPITER, которое стало основой доказательной базы розувастатина. Помимо прочих прорывных результатов, обнаружилось, что мощный препарат от холестерина снизил риск инсульта на целых 51% для пациентов, у которых был нормальный холестерин, но повышенный С-реактивный протеин в крови. В группе больных, принимавших розувастатин, частота ишемического инсульта значительно снизилась, а геморрагического — не выросла. Исследование JUPITER критикуют за то, что его остановили раньше срока. За пациентами наблюдали всего 2 года. Если бы за ними следили дольше, то, вероятно, результаты получились бы не такие сенсационные.

Читайте подробные статьи:

Небольшие исследования показали целесообразность назначения статинов как можно раньше после перенесенного инсульта. Но для розувастатина никаких данных к настоящему времени обнаружить не удалось. Врачи из Южной Корее в 2010 году попробовали провести EUREKA — испытание раннего назначения розувастатина для профилактики повторного инсульта. Но исследование не состоялось, потому что не смогли уговорить участвовать в нем достаточное количество пациентов — нужно было минимум 507 человек.

Поскольку данные клинических исследований отсутствуют, то на сегодняшний день, вероятно, для профилактики повторного инсульта лучше выбрать не розувастатин, а другой препарат. Читайте также материал «Статины в профилактике первого и повторного инсульта «. Узнайте, насколько понижает риск инсульта аторвастатин и другие лекарства, а особенно таблетки от гипертонии.

Розувастатин, как и другие статины, умеренно повышает сахар в крови у больных диабетом 2 типа. Также этот препарат повышает риск развития диабета для пациентов, у которых уже нарушен обмен углеводов. В то же время, он приносит значительную пользу, уменьшая риск инфаркта и инсульта. Никакие другие лекарства и БАДы, кроме статинов, не могут так же хорошо помочь от сердечно-сосудистых проблем. Нужно старательно лечиться назначенными вам таблетками от холестерина. При этом принимайте несложные меры. чтобы держать свой сахар в норме.

Японские специалисты выяснили, насколько аторвастатин и розувастатин повышают сахар в крови у больных диабетом. 514 диабетиков принимали розувастатин, а еще 504 пациента — аторвастатин. Начинали с низких дозировок — розувастатин по 5 мг в сутки, а аторвастатин по 10 мг в сутки. Дозы статинов постепенно повышали, пока не удавалось понизить холестерин ЛПНП до рекомендуемых значений. Оказалось, что оба препарата практически одинаково повышают сахар у больных диабетом. Разница показателей глюкозы в плазме составила 0,16-0,22 ммоль/л.

За пациентами наблюдали всего 12 месяцев, поэтому смогли отследить только показатели глюкозы и холестерина, но не сердечно-сосудистый риск. В низких дозировках, указанных выше, аторвастатин и розувастатин одинаково понижали «плохой» холестерин. Можно здесь изучить полный отчет об этом исследовании, на английском языке. Испытание решили не затягивать, потому что и без того уже доказано, что статины уменьшают риск инфаркта и инсульта для больных диабетом.

В 2015 году в авторитетном журнале Lancet были опубликованы результаты исследования PLANET I — сравнение эффективности аторвастатина и розувастатина по защите почек у больных диабетом 2 типа. В исследовании принимали участие 353 пациента. Все они на момент начала исследования уже имели признаки диабетического поражения почек, принимали лекарства — ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина-II. Участников разделили на 3 группы:

• розувастатин 10 мг в сутки;
• тот же препарат 40 мг в сутки;
• аторвастатин 80 мг в сутки.

Аторвастатин оказал лучшее влияние на соотношение альбумина и креатинина в моче у пациентов, чем розувастатин в дозировках 10 и 40 мг в сутки. Побочные эффекты, связанные с почками, чаще случались в группе новейшего лекарства от холестерина, чем среди больных, которые принимали аторвастатин. Результаты этого исследования говорят в пользу аторвастатина для больных сахарным диабетом. Их можно считать достоверными, потому что испытание финансировала компания AstraZeneca — производитель розувастатина.

Розувастатин при диабете: за и против

Розувастатин и другие статины повышают риск развития диабета у пациентов, которые предрасположены к этому заболеванию. Это больные, у которых диагностирован метаболический синдром или нарушенная толерантность к глюкозе. Метаболический синдром — это совокупность симптомов: избыточный вес, отложения жира вокруг талии, артериальная гипертония, плохие анализы крови на холестерин и триглицериды. Женщины, у которых уже наступила менопауза, имеющие лишний вес, — это также пациенты высокого риска по сахарному диабету. Как предотвратить диабет, узнайте в статье про метаболический синдром. Выполняйте шаги, указанные там. При этом продолжайте принимать статины, чтобы уменьшить свой риск инфаркта и инсульта.

Читайте также подробную информацию «Статины и сахарный диабет «. Узнайте, какие препараты несут минимальный риск диабета.

Что такое метаболический синдром — см. выше. Это состояние часто переходит в диабет 2 типа. Но еще чаще диабет не успевает развиться, потому что больные погибают от инфаркта или инсульта. Метаболический синдром — серьезный фактор сердечно-сосудистого риска. Поэтому людям, которым поставили этот диагноз, нужно принимать розувастатин или другие статины. Основное лечение — выполнение шагов, указанных в статье «Профилактика инфаркта и инсульта «. Прием статинов, таблеток от давления и других лекарств лишь дополняет здоровый образ жизни, но не заменяет его.

В 2002-2003 году было проведено сравнительное исследование розувастатина и аторвастатина с участием 318 пациентов, имеющих диагноз метаболический синдром. Специалисты определяли, как статины влияют на «плохой» и «хороший» холестерин в крови, а также на другие факторы риска атеросклероза, связанные с холестерином. Подробный отчет об этом исследовании был опубликован в журнале Diabetes Care в марте 2009 года.

Липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) — это предшественники «плохого» холестерина ЛПНП. Они активно участвуют в образовании атеросклеротических бляшек. Аполипопротеин B — один из видов частиц, относящихся к ЛПНП, самый опасный в плане атеросклероза. Результаты анализов крови на ЛПОНП и аполипопротеин В позволяют предсказать инфаркт и инсульт лучше, чем «плохой» холестерин ЛПНП, который традиционно используется для оценки риска.

Исследование, ссылка на которое приведена выше, показало, что розувастатин в дозировках 10-20 мг в сутки улучшает профиль холестерина в крови лучше, чем аторвастатин в дозировке 20 мг в сутки. Препарат влиял на показатели ЛПОНП и аполипопротеина В лучше, чем аторвастатин, у больных метаболическим синдромом. За пациентами наблюдали всего 12 недель. Анализы крови у них брали в начале, потом через 6 недель и еще раз в конце исследования. 12 недель — это не достаточный срок, чтобы оценить, насколько изменился сердечно-сосудистый риск. Но этого времени хватило, чтобы проверить эффективность статинов для улучшения показателей холестерина.

Системная красная волчанка — это аутоиммунное заболевание, которое постепенно разрушает жизненно важные органы и системы. Оно ограничивает социальную и профессиональную деятельность больных, часто приводит к преждевременной смерти. У больных красной волчанкой инфаркт миокарда развивается в 50 раз чаще, чем у их здоровых сверстников. Причина — раннее развитие атеросклероза на фоне аутоиммунных атак. При красной волчанке часто назначают статины, чтобы улучшить показатели холестерина и С-реактивного протеина в крови.

В журнале «Фундаментальные исследования» №5/2013 была опубликована статья сотрудников Тюменской государственной медицинской академии об эффективности назначения розувастатина больным системной красной волчанкой. В исследовании принимали участие 53 пациентки, из которых 29 назначали таблетки Мертенил по 10 мг в сутки в дополнение к стандартному лечению. Остальные больные составили контрольную группу. За всеми ними наблюдали в течение 12 месяцев. Розувастатин улучшил показатели холестерина и триглицеридов, коэффициент атерогенности, уровень C-реактивного белка в крови.

В статье рассказано все, что нужно знать пациентам о применении розувастатина для улучшения показателей холестерина в крови. Больные, у которых высокий сердечно-сосудистый риск, принимают этот препарат для профилактики первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, проблем с ногами и других осложнений системного атеросклероза. Побочные эффекты статинов по большей части одинаковые, но розувастатин имеет свои нюансы, которые подробно описаны выше.

Основная конкуренция среди статинов сейчас идет между лекарствами последнего поколения — розувастатином и аторвастатином. Розувастатин оказывает более сильное влияние на холестерин в крови. Но при некоторых клинических ситуациях предпочтительным лекарством остается все же аторвастатин. Изучив статью, вы подробно разобрались в этом вопросе. Решение о выборе конкретного препарата принимает лечащий врач. Не занимайтесь самолечением!

Возраст 70 лет, рост 162 см, вес 69 кг. В 2013 году мне сделали протезирование митрального клапана и шунтирование. С тех пор каждый день принимаю Розувастатин по 10 мг, а еще Беталок, Кордарон, Варфарин и Престанс. Также уролог назначил альфа-блокатор для предстательной железы. Сейчас у меня общий холестерин 2.9 — это ниже нормы. Очевидно, что так подействовал розувастатин. Что делать? Нужно ли сокращать его дозировку?

Сергей Кущенко Post author 09.02.2016

Розувастатин и другие статины уменьшают риск инфаркта не потому, что снижают холестерин в крови, а потому, что уменьшают хроническое воспаление, разрушающее сосуды изнутри. Таким образом, вопрос уменьшения дозировки лекарства нужно решать, не опираясь на показатели холестерина. Намного важнее маркеры воспаления в сосудах, первый из которых — С-реактивный протеин .

Также вы много интересного найдете в статье «Профилактика инфаркта «.

Мне 51 год, рост 174 см, вес 82 кг. Я недавно перенес второй серьезный инфаркт, установили три стента. Назначили принимать кардиомагнил, конкор, розувастатин, престариум. Пожалуйста, уточните, как лучше принимать каждое из лекарств? Утром, днем или вечером, до или после еды?

Сергей Кущенко Post author 09.02.2016

как лучше принимать каждое из лекарств? Утром, днем или вечером, до или после еды?

Принимайте, как написано в инструкции по применению, или как указал врач, который назначил лекарства.

Изучите статью «Профилактика инфаркта » и делайте, что в ней написано, для профилактики повторной катастрофы. Все это — в дополнение к приему лекарств, но не вместо них! Добавки и диета, описанные в статье, полностью совместимы с лекарствами.

Моей маме 56 лет, рост 167 см, вес 87 кг. Анализы регулярно показывают, что у нее повышенный холестерин 7, причем даже розувастатин 10 мг в сутки не помогает. Принимает рыбий жир, ограничивает потребление яиц и других животных продуктов. На здоровье особо не жалуется, несмотря на избыточный вес. Кроме холестерина, остальные анализы хорошие, как говорит терапевт. Хотя ухудшились печеночные показатели — наверно, из-за приема розувастатина. Что посоветуете делать с холестерином?

Сергей Кущенко Post author 09.02.2016

Что посоветуете делать с холестерином?

Причиной повышенного холестерина у женщин часто бывает нехватка гормонов щитовидной железы в крови. Это заболевание называется гипотиреоз.

Пациентке нужно сдать анализы крови на гормоны щитовидной железы, причем обязательно проверить Т4 свободный и Т3 свободный. Если обнаружится гипотиреоз — лечите его. К сожалению, принимать гормональные таблетки для этого не достаточно. Поинтересуйтесь альтернативными методами. Советую придерживаться строгой низко-углеводной диеты с полным исключением глютена из питания.

ограничивает потребление яиц и других животных продуктов

Нужно делать все наоборот. Реально поможет низко-углеводная диета, а «обезжиренная» — вредит. Думаю, ваша мама уже убедилась, что от нее толку нет.

Здравствуйте. У меня холестерин в норме, но есть бляшки на сосудах. До применения аторовастатина было сужение 32-37%, после приема этого лекарства стало 25-30%, но упал холестерин до 2,6. Сейчас врач выписал розувастатин 5 мг раз в день. Меня интересует вопрос, почему при нормальном холестерине есть бляшки на сосудах? И почему при употреблении статинов падает холестерин? Заранее спасибо за ответ.

Сергей Кущенко Post author 28.02.2016

почему при употреблении статинов падает холестерин?

Они вообще-то для этого предназначены :). А что слишком низко падает — ну бывает, да.

почему при нормальном холестерине есть бляшки на сосудах?

Спасибо! Уяснил множество вопросов. Мне 74 года, рост 179 см, вес 73 кг. С 2009 года принимал розулип, потом поменяли на розукард. В течение последних двух лет принимаю розувастатин СЗ, который мною воспринимается наиболее птимальным. К тому же он самый недорогой, что для пенсионера очень важно.

принимаю розувастатин СЗ

Есть такой Родионов Антон Владимирович — известный московский кардиолог, автор книг, его часто показывают по телевизору. Я с ним немного общался. Он говорит, что лекарства отечественного производства, а также из Индии принимать категорически нельзя.

Как бы вам эта экономия позже боком не вылезла…

К назначению статинов, в т. ч. розувастатина, должны быть весомые показатели. Просто так для профилактики их принимать не следует, это не витамины. Подробнее смотрите видео-ролики, которые размещены выше в статье.

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта