Цефепим - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия. цефепим;

основные физико-химические свойства. порошок от белого до светло-желтого цвета;

состав: 1 флакон содержит цефепима гидрохлорида эквивалентно 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг цефепима.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противомикробные средства для системного применения, b-лактамные антибиотики.

Фармакодинамика. Цефепим угнетает синтез ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно разных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинства b-лактамаз, имеет небольшую родственность относительно b-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в граммотрицательные бактериальные клетки. Цефепим активный относительно нижеприведенных микроорганизмов.
Грамположительные аэробы (Аэробы - организмы, способные жить только в присутствии кислорода (почти все животные и растения, многие микроорганизмы)) :
Staphylococcus aureus и Staphylococus epidermidis (включая их штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней стойкостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие b-гемолитические стрептококки (группы С, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококки, которые резистентны к метициллину, резистентные к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.)
Грамотрицательные аэробы:
Pseudomonas spp. включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp. включая К. pneumoniae, К. oxytoca, К. ozaenae; Enterobacter spp. включая Е. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp. включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, Iwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. включая С. diversus, С. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); N. meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.
(Цефепим неактивный относительно многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia.)
Анаэробы (Анаэробы (анаэробные организмы) - способны жить в отсутствии атмосферного кислорода; некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших. Энергию для жизнедеятельности получают, окисляя органические, реже неорганические вещества без участия свободного кислорода или используя энергию света (напр. пурпурные бактерии). Облигатные, или строгие анаэробы развиваются только в отсутствии кислорода (напр. клостридии), фа- культативные, или условные анаэробы - и в его присутствии (напр. кишечная палочка, ресничные инфузории). Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) :
Bacteroides spp. включая В. melaninogenicus и прочие микроорганизмы ротовой полости, которые принадлежат к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
(Цефепим неактивный относительно Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.)

Фармакокинетика. Средние концентрации цефепима в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови у взрослых здоровых мужчин через различное время после одноразового внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения приведены в таблице.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)

В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.
В среднем период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) цефепима из организма составляет около 2 часов. У здоровых людей, которые получали дозы до 2 г внутривенно с интервалом 8 часов на протяжении 9 дней, не наблюдалась кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Средний общий клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) составляет 120 мл/мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем гломерулярной фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче оказывается приблизительно 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1 % N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) .
Для больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не нужно корректирование дозы препарата Цефепим, несмотря на меньшую величину почечного клиренса в сравнении с таким у молодых больных.
Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, которые требуют лечения диализом, составляет 13 часов при гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») и 19 часов при перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) .
Для больных с аномальной функцией почек доза должна подбираться индивидуально.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не измененная. Корректирование дозы для таких больных не нужно.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
- Инфекции нижних дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и без осложнений).
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей.
- Гинекологические инфекции.
- Септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса) .
- Фебрильная нейтропения.
- Бактериальный менингит.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепиму следует сделать соответствующие тесты. Однако Цефепим может применяться в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как имеет широкий спектр антибактериального действия относительно граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов. У больных с риском смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroides fragilis) инфекции до идентификации возбудителя можно начинать лечение препаратом Цефепим в комбинации с препаратом, который влияет на анаэробы.

Обычное дозирование для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг составляет 1 г, который вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; тяжелые инфекции могут требовать более продолжительного лечения.
Однако дозирование и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.
Рекомендации относительно дозирования препарата Цефепим для взрослых приведены в таблице.

Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести

500 мг -1 в/в или в/м

Каждые 12 часов

Внутримышечное введение. Цефепим можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, 5 % растворе декстрозы для инъекций, бактериостатической (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, которые приведены ниже в таблице.
Как и другие парентеральные (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений.

Цефепим обычно хорошо переносится, однако возможны
- гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства). высыпания, зуд, повышение температуры;
- желудочно-кишечный тракт: понос, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ) ;
- сердечно-сосудистая система: боль за грудиной, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ;
- дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка;
- центральная нервная система: головная боль, обморок, бессонница, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). беспокойство, спутанность сознания, судороги;
- другое: астения (Астения (синоним синдром астенический) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна). потливость, вагинит, периферические отеки, боли в спине, лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). нейтропения, увеличение протромбинового времени;
- анафилактические реакции.
Местные реакции в точке внутривенного вливания (флебиты и воспаления) отмечались у 3,3 % больных при внутримышечном введении воспаления или боли в точке инъекции наблюдались у 1,5 % больных.
Отклонение показателей лабораторных анализов от нормы.
Побочные эффекты имели транзиторный характер. Увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). эозинофилия, увеличение протромбинового времени или парциального тромбопластического времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Временное увеличение азота мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) отмечались менее чем у 0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.

Цефепим противопоказан больным с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков. Дети до 2 месяцев.

Симптомы. В случае значительной передозировки могут возникнуть энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта). судороги.

Лечение. При значительном превышении рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение диализа ускорит удаление цефепима из организма; при этом гемодиализ имеет перевес над перитонеальным диализом (малоэффективен).

Необходимо точно определить, отмечались ли раньше у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие b-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата надо прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Медиатор нервной системы холоднокровных. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) и других форм терапии. При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра действия наблюдались случаи псевдомембранозного колита.

Поэтому важно учитывать этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом Цефепим. Легкие формы колита могут проходить после приема препарата; умеренные или тяжелые состояния могут требовать специального лечения.
Как и относительно других антибиотиков, применение препарата Цефепим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо применение соответствующих мероприятий.
Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролируемые исследования среди беременных не проводились. Препарат следует применять во время беременности только под надзором врача и только по жизненным показаниям. Цефепим проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Однако в период лактации следует с осторожностью применять Цефепим.

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Цефепим, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками, такими как фуросемид.
Цефепим концентрацией от 1 до 40 мг/мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % и 10 % растворы глюкозы для инъекций; раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5 % глюкозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера с лактатом и 5 % раствором декстрозы для инъекций.
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Цефепим (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не должны одновременно вводиться с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. В случае назначения препарата Цефепим с указанными препаратами надо вводить каждый антибиотик в отдельности.

Условия и срок хранения.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций стабильны на протяжении 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2 - 8 °С).
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. За рецептом.

Упаковка. По 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Цефепим - Отзывы о Цефепиме

Цефепим – это антибиотик. Его групповая принадлежность аналогична таким препаратам, как Цефтриаксон. Цефазолин. Цефалексин и так далее – это все цефалоспорины. Область эффективности данного лекарства – широка, в нее входят, практически, все грамотрицательные микроорганизмы. Одноименное активное вещество препарата устойчиво к действию бактериальных ферментов, которые разрушают многие другие антибиотики. Эффект Цефепима – бактерицидный, что означает полное уничтожение микроорганизмов на всех стадиях их жизнедеятельности. Не проявляется антибиотическая активность в отношении клостридий, энтерококков, легионелл и некоторых других бактерий.

Применяется Цефепим при:
- инфекциях, вызванных бактериями, проявляющими чувствительность к данному антибиотику –

• Патологиях нижних дыхательных путей, в том числе, бронхитах и пневмонии;
• Инфекциях, поразивших мочеполовую систему;
• Детском бактериальном менингите;
• Поражениях мягких тканей и проч.;
• Профилактике инфекционных осложнений, связанных с полостными хирургическими вмешательствами.

Цефепим производят в формах, которые предназначены для инъекций – порошок во флаконах, который растворяют прилагающимся растворителем в ампулах. Инструкция препарата Цефепим описывает основные принципы, которым должно соответствовать лечение им. Например, внутривенное введение показано пациентам, находящимся в тяжелом состоянии. Остальным Цефепим могут колоть внутримышечно. Интервал, между инъекциями, должен составлять двенадцать часов. Для больных с нарушениями работы почек и находящимся на гемодиализе необходимо пересчитывать дозировки препарата.

Противопоказан Цефепим при:

• Непереносимости данного антибиотика и его аналогов;
• Аллергии на бета-лактамные антибиотики.

Несмотря на то, что этот препарат вводят парентерально (в инъекциях), такое лечение может негативно отразиться на здоровье пищеварительной системы. Это приводит к диарее, колиту, запору и так далее. Иногда наблюдаются аллергические высыпания. Также, описаны осложнения со стороны нервной системы, что выражается в головных болях, редко – в судорогах.

Кроме того, Цефепим может нежелательно повлиять на состояние крови – ее формулу и биохимию, вызвать жар, молочницу и так далее.

Читая отзывы о Цефепиме, убеждаешься, что данное средство очень «серьезное» - его используют в стационарах, назначают в случаях тяжелых и осложненных инфекций. Например, одно сообщение рассказывало, что этот антибиотик входил в сложную схему терапии иерсиниоза, сочетанного с ротавирусом и цитомегаловирусом.

Как пишут мамы детей, получавших терапию Цефепимом, инъекции довольно болезненные. На одном из форумов врач так комментировала вопрос об использования данного антибиотика:

• Я бы не начинала с Цефепима. До него могут быть назначены пероральные антибиотики. Цефепим – это, обычно, «второй ряд». То есть, его применяют тогда, когда средства «первого ряда», «первого выбора» не оказались эффективными.

Остается надеяться, что Цефепим никому не придет в голову использовать самостоятельно, назначив его самому себе без консультации с врачом. Такая «вольность» может подорвать здоровье тех органов и систем, которые не были затронуты инфекцией. Тем более, что перед применением таких средств, нужно провести исследования чувствительности бактерий-возбудителей.

Общий рейтинг: 3.9 из 5 66

Цефепим инструкция, отзывы, цена, описание

Цефепим – антибактериальное средство для парентерального введения 4 поколения, принадлежащее к цефалоспоринам бета-лактамного действия. Действует на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе и те, которые выработали резистентность к цефалоспоринам 3 поколения (например, цефтазидиму) и аминогликозидам. Способен быстро поступать внутрь микробной клетки (для грамотрицательных микроорганизмов).

Аффинность к пенициллинсвязывающему протеину РВР 3 существенно выше, чем у других антибактериальных препаратов для парентерального введения цефалоспориновой группы. Бактерицидный эффект связан со средним сродством препарата к протеинам РВР 1в и 1а. Показатель МБК составляет менее 2 для около 80 % изолятов грамотрицательных и грамположительных бактерий, которые чувствительны к Цефепиму. Цефепим проявляет устойчивость к воздействию бета-лактамаз.

Механизм действия обусловлен ингибированием образования ферментов мембраны микробной клетки. Обладает широким спектром активности против большинства микроорганизмов (грамположительных и грамотрицательных). Имеет высокую устойчивость к гидролизу почти всеми разновидностями бета-лактамаз, к бета-лактамазам, которые кодируются генами хромосом, имеет незначительную степень сродства.

Эффективен при инфекционных заболеваниях, инициированных следующими микроорганизмами (в том числе и теми, которые образуют бета-лактамазы). Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (включая и разновидность А), Streptococcus pneumoniae (в том числе и штаммы, обладающие умеренной устойчивостью к пенициллину с показателем МПК 0,1-0,3 мкг/мл), Streptococcus agalactiae (тип В), а так же другие бета-гемолитические типы стрептококков С, G, F, Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, Pseudomonas sрр. (в том числе и Рseudomonas putida, Рseudomonas aeruginosa, Рseudomonas stutzeri), Escherichia соli, Klebsiella sрр. (в том числе и Кlebsiella pneumoniae, Кlebsiella охуtоса, Кlebsiella ozenae), Citrobacter sрр. (в том числе и Сitrobacter diversus, Сitrobacter freundii), Рroteus sрр. (в том числе и Рroteus mirabilis, Рroteus vulgaris), Аеromonas hydrophila, Gardnerella vaginalis, Enterobacter sрр. (в том числе и Enterobacter сlоасае, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii), Acinetobacter саlcoaceticus (в том числе и подсемейства lwoffi, Anitratus), Neisseria gonorrhoeae, Capnocytophaga sрр. Нaemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Salmonella sрр. Нaemophilus рarainfluenzae, Legionella sрр. Рrovidencia sрр. (в том числе Рrovidenci rettgeri и Рrovidenci stuartii), Neisseria meningitidis, Наfnia аlvei, Branhamella (Моrахеllа) catarrhalis, Моrganella morganii, Serratia (в том числе Serratia marcescens и Serratia liquefaciens), Shigella sрр. Yersinia enterocolitica, Fusobacterium sрр. Clostridium perfringens, Veillonella sрр. Реptostreptococcus sрр. Моbiluncus sрр. и Bacteroides sрр. (в том числе и Вacteroide melaninogenicus, а так же все бактерии полости рта, которые относятся к группе Bacteroides),

Не обладают чувствительностью к Цефепиму следующие микроорганизмы: стафилококки, нечувствительные к метициллину, Clostridium difficile, Enterecoccus faecalis, некоторые штаммы Pseudomonas (Xanthomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis.

После однократного введения в вену или мышцу средние плазменные концентрации у здоровых взрослых людей колеблются в зависимости от дозировки препарата. Абсолютная биодоступность препарата - около 82 %. После внутримышечного введения всасывается целиком. При введении Цефепима с интервалом 8 ч до 2 г вещества внутривенно в течение 9 дней признаков кумуляции препарата не отмечено.

Терапевтические концентрации обнаруживаются в слизистом бронхиальном секрете, желчи, аппендикулярном отростке, мокроте, перитонеальной жидкости, моче, предстательной железе, стенках желчного пузыря. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет примерно 2 часа (при дозировке от 250 мг до 2 г).

Метаболизируется в N-метилпирролидин, в дальнейшем быстро трансформирующийся в соответствующий ему N-оксид. Примерно 80–85 % от введенной дозировки препарата выводится с мочой в неизмененном виде, все остальное – в виде метаболитов (примерно 6,8 % оксида N-метилпирролидина, около 1 % N-метилпирролидина, и 2,5 % эпимера Цефепима). Преимущественно Цефепим элиминируется способом гломерулярной фильтрации, причем общий его клиренс составляет примерно 120 мл/мин, а средний почечный клиренс находится в пределах 110 мл/мин.

Связывается плазменными белками менее 19 % препарата, что не зависит от плазменной концентрации Цефепима. При недостаточности функций почек период полувыведения Цефепима повышается, причем наблюдается линейная зависимость между клиренсом креатинина и общим клиренсом препарата. У пациентов на гемодиализе период полувыведения составляет около 13 часов, а в случае амбулаторного непрерывного перитонеального диализа период полувыведения – 19 часов. При нарушении почечных функций подбор дозировки Цефепима осуществляется в индивидуальном порядке. Нет необходимости в уменьшении дозы Цефепима у пациентов старше 65 лет при неизмененной почечной функции.

Фармакокинетические параметры при нарушении печеночной функции значительно не изменяются, вследствие чего изменять дозировку Цефепима нецелесообразно.

Если невозможно провести определение возбудителя заболевания или определить чувствительность его к антибактериальным препаратам, то Цефепим можно рекомендовать как эмпирическое средство, поскольку спектр активности его достаточно широк. При риске смешанной анаэробно-аэробной инфекции на этапе до определения возбудителя лечение Цефепимом дополняют антианаэробным средством.

Фармакокинетические исследования препарата проводились у детей от 2 месяцев жизни до 11 лет после введения однократно или несколько раз с интервалом каждые 12 часов (13 наблюдений) и 8 часов (29 наблюдений). При условии введения с интервалом 12 часов 50 мг/кг препарата не отмечались признаки кумуляции, период полувыведения, максимальная плазменная концентрация и площадь под кривой AUC в стабильном состоянии повышались примерно на 15 %. Экспозиция после внутривенного введения 50 мг/кг Цефепима была такой же, как и у больных взрослого возраста после введения 2 г препарата внутривенно. Максимальная концентрация Цефепима после внутримышечного применения - 68 мкг/мл при медиане 0,75 часов. Объем распределения и общий клиренс в стабильном состоянии после внутривенной инъекции однократно составили соответственно 0,3 (0,1) л/кг и (1,0) мл/мин/кг. У детей наблюдались следующие параметры: средний почечный клиренс - 2,0 (1,1) мл/мин/кг, элиминация препарата с мочой 60,4 (30,4) % от введенной дозировки.

Различная инфекционная патология, которая вызвана микроорганизмами, чувствительными к Цефепиму:

• Инфекции дыхательных путей (в том числе и внегоспитальная и негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита и острый бронхит),

• инфекции мочевых путей (осложненные - пиелонефрит и другие, и неосложненные формы),

• инфекции желчных путей, перитонит и прочие интраабдоминальные инфекции,

• инфекции кожи и мягких тканей,

• инфекционные процессы, развившиеся на фоне иммунодефицитного состояния (например, фебрильная нейтропения),

• гинекологические воспалительные заболевания,

Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу или внутривенно. Внутривенные инфузии показаны в случае выраженных или угрожающих жизни инфекциях. Перед внутривенным введением Цефепим разводят в стерильной воде для инъекций (5 или 10 мл). Можно использовать в качестве растворителя 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Препарат можно вводить инфузионно через систему или внутривенно медленно в течение 3-5 минут.

Перед внутримышечным введением содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида, стерильной воде для инъекций, 5 % растворе декстрозы для инъекций, 1 %или 0,5 % растворе гидрохлорида лидокаина, а так же в бактериостатической воде для инъекций с бензиловым спиртом или парабеном.

Объем растворителя при внутримышечном способе введения – 2,4 мл (в этом случае готовый раствор достигнет объема 3,6 мл, а концентрация Цефепима будет 280 мг/мл). Объем растворителя при внутривенном способе введения – 10 мл (в этом случае готовый раствор достигнет объема 11,3 мл, а концентрация Цефепима будет 100 мг/мл).

Перед введением раствор проверяют на отсутствие различных механических включений.

Цефепим назначается для взрослых в дозировке 1 г с интервалом 12 часов (внутримышечно или внутривенно) 7-10 дней. При угрожающих жизни заболеваниях или тяжелых формах инфекции можно увеличить дозировку до 2 г с интервалом 8-12 часов в течение более длительного времени.

Путь введения препарата или доза может зависеть от функционального состояния почек, степени тяжести инфекционного процесса и чувствительности бактерий-возбудителей к препарату.

Цефепим используют в качестве профилактического средства при хирургических вмешательствах. Для этого за 1 час до начала операции назначают 2 г Цефепима внутривенно (длительность введения – 30 минут). После окончания инфузии вводят метронидазол внутривенно (500 мг). Одновременно оба препарата вводить нельзя. Инфузионную систему перед введением метронидазола тщательно промывают. Если планируется длительное (более 12 часов) хирургическое вмешательство, то препарат вводят повторно через 12 часов после первого введения. После повторной инфузии Цефепима так же назначают метронидазол.

При инфекциях мочевыделительной системы легкой и средней степени выраженности назначают по 0,5-1 г внутримышечно или внутривенно с интервалом 12 часов. При других инфекциях легкой или средней степени выраженности рекомендуемая дозировка – по 1 г внутримышечно или внутривенно с интервалом 12 часов. В случае инфекций тяжелой степени назначают по 2 г внутривенно с интервалом 12 часов. При угрожающих жизни или очень тяжелых формах инфекции – по 2 г внутривенно с интервалом 8 часов.

Детям первых месяцев жизни (не младше 1 месяца) применяют только по витальным показаниям только в рекомендованных дозах (30 мг/кг с интервалом 8 или 12 часов). Детям старше 2 месяцев по 50 мг/кг с интервалом 12 часов (при неосложненных или осложненных заболеваниях мочевыделительной системы, при пневмонии, неосложненных инфекциях кожных покровов). При фебрильной нейтропении доза Цефепима остается такой же, но антибиотик вводят с интервалом 8 часов. В среднем продолжительность курса применения Цефепима – от 7 до 10 дней, однако при тяжелых формах инфекции допускается увеличение курса введения.

При нарушенных почечных функциях, которые сопровождаются показателем клиренса креатинина более 30 мл/мин дозировка Цефепима может быть изменена, но стартовая доза остается такой же, какая рекомендуется для пациентов с неизмененными почечными функциями.

При проведении гемодиализа элиминируется примерно 68 % от введенной дозы Цефепима за 3 часа. Поэтому после каждого сеанса рекомендуется ввести препарат повторно в дозировке, равной исходной. В случае непрерывного перитонеального амбулаторного диализа Цефепим назначают в стартовых дозировках 0,5, 1, 2 г каждые 48 часов (дозировка зависит от выраженности инфекционного процесса).

Побочные действия встречаются с частотой 0,1-1 % (редко). Обычно Цефепим переносится хорошо.

Холестатическая желтуха и гепатит отмечались очень редко. У больных с почечной недостаточности выявлялись энцефалопатия, усугубление почечной недостаточности и миоклония (только у тех пациентов, которым не проводилось корригирование дозировки препарата).

стоматит, рвота, тошнота, запор, диарея, боль в животе, диспепсия, колит (в том числе и псевдомембранозный).

зуд, кожная сыпь, анафилаксия, лихорадка.

боль в груди, вазодилатация, тахикардия.

бессонница, головокружение, беспокойство, головная боль, парестезии, судороги.

боль в горле, кашель, одышка.

при внутримышечном введении – редко, при внутривенном введении возможно воспаление стенки вены (флебит).

увеличение билирубина общего, аспартаталанинтрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения, позитивные результаты теста Кумбса (без гемолиза), увеличение тромбопластинового парциального или протромбинового времени, нейтропения, лейкопения, повышение уровня креатинина сыворотки крови и/или азота мочевины. Все изменения носили транзиторный характер.

вагинит, потливость, боли в спине, астения, периферические отеки.

Цефепим нельзя назначать пациентам, имеющим в прошлом аллергические реакции на L-аргинин, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики, пенициллин.

Не выявлено негативного воздействия Цефепима на развитие плода или фертильность в экспериментах на животных. Однако, корректных и контролируемых испытаний при беременности у женщин не проводили. Если препарат назначается беременным, необходимо его вводить только под наблюдением врача. Препарат в незначительных концентрациях попадает в грудное молоко, тем не менее, в период вскармливания грудью назначать его нужно с осторожностью.

Раствор Цефепима в средней концентрации 1–40 мг/мл целиком совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, растворами глюкозы (5 или 10 %), раствором натрия лактата 6М, раствором декстрозы 5 %, раствором Рингера с лактатом.

Нельзя одновременно вводить препарат с растворами других противомикробных средств (метронидазол, гентамицин, ванкомицин, нетилмицин, тобрамицин). Если показаны данные комбинации, препараты вводят строго отдельно.

Если препарат назначается параллельно с аминогликозидами, рекомендуется тщательно контролировать почечные функции, поскольку возможны ототоксические и нефротоксические эффекты при применении их в высоких дозах. Отмечено усиление нефротоксичности препарата при введении на фоне фуросемида и других диуретиков сходного действия.

При значительном превышении дозировки препарата рекомендуется проведение гемодиализа (особенно у пациентов, страдающих заболеваниями почек). Проведение перитонеального диализа малоэффективно.

Порошок для приготовления раствора для введения парентерально по 1 г во флаконе. В упаковке – 1, 5 флаконов.

Приготовленный раствор допускается хранить при комнатной температуре не более 1 суток, в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C – в течение 7 дней. Невскрытые флаконы хранить в месте, темном. Температура – от 15 до 25 °C.

Активное вещество (в 1 флаконе) – цефепим 1 г.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Цефепим (особенно при длительном введении) может инициировать псевдомембранозный колит, поэтому особое внимание обращают на все случаи диареи у пациентов, которым вводят препарат. Формы колита легкой степени тяжести обычно проходят после окончания лечения, колит средней степени тяжести или тяжелый может потребовать назначения специальной терапии.

Пациентам с любыми видами аллергических реакций применять с осторожностью (особенно тем, у кого в прошлом наблюдались гиперергические реакции немедленного типа на цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики, пенициллины). При появлении признаков аллергической реакции введение раствора немедленно прекращают. В случае развития выраженной аллергической реакции начинают проведение специальной терапии или реанимационных мероприятий (адреналин и прочее).

Высокая эффективность и безопасность введения Цефепима у детей установлены в контролируемых и адекватных исследованиях, в которых принимали участие пациенты детского возраста от 1 месяца жизни до 16 лет. В этих испытаниях препарат назначали при осложненных и неосложненных инфекциях мочевыделительной системы (включая пиелонефрит), при неосложненных инфекциях кожных покровов, в случае применения в качестве эмпирического средства при нейтропенической лихорадке.

Блицеф (Blicef) Бактилем (Bactilem) Цефаксон (Cefaxone) Эмсеф (Emceph) Цетил (Cetil)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «цефепим» можно найти здесь:

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.