Локрен - инструкция, применение, отзывы

Локрен является синтетическим лекарственным препаратом, который применяют при артериальной гипертонии, а также при нарушениях работы сердца.

Препарат Локрен действует как бета 1-адреноблокатор.

Лекарственное средство оказывает слабый мембраностабилизирующий эффект и избирательное бета-адреноблокирующее действие. При этом Локрен не проявляет собственного симпатомиметического действия.

Локрен производится в виде круглых таблеток, которые имеют одно деление с гравировкой «КЕ 20». Таблетки содержат в своем составе 20 миллиграммов действующего вещества. К вспомогательным веществам относят натрий амилопектина гликолят, магния стеарат, а также титана диоксид, гипермеллозу, макрогол, моногидрат лактозы. В блистере содержится 14 таблеток.

Выпускается достаточно много аналогов Локрена, которые оказывают гипотензивное действие: Атенолол-Тева, Бетак, Бетакор и другие. Некоторые из них используются для лечения глаукомы и выпускаются в других дозировках.

Помимо прямых аналогов Локрена выпускаются лекарственные средства, которые оказывают гипотензивное действие, но в своем составе содержат другое действующее вещество. Поэтому перед использованием иных препаратов следует проконсультироваться со специалистом.

Применяют Локрен для профилактики приступов стенокардии, а также назначают при артериальной гипертензии.

По инструкции Локрен не следует назначать при следующих заболеваниях:

• Стенокардия Принцметала;
• Кардиогенный шок;
• Хроническая сердечная недостаточность третьей и второй Б стадии;
• Локрен противопоказан при синдроме слабости синусового узла;
• При повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• При выраженной брадикардии;
• Кроме этого, препарат не назначают при одновременном применении с сультопридом, ингибиторами МАО, а также флоктафенином;
• При кардиомегалии и артериальной гипотензии.

Применение Локрена противопоказано лицам моложе 18 лет. Беременным женщинам лекарственное средство также противопоказано, за исключением строгих показаний.

По инструкции Локрен необходимо применять с осторожностью в следующих случаях:

• Если у человека обнаружен метаболический ацидоз ;
• При печеночной недостаточности;
• Если был диагностирован тиреотоксикоз;
• При депрессии ;
• При псориазе;
• При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
• При аллергических реакциях в анамнезе;
• Препарат следует с осторожностью применять лицам, у которых выявлена хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая недостаточность кровообращения, феохромоцитома.

Также Локрен необходимо назначать с осторожностью вместе с антиаритмическими препаратами класса IA, амиодароном и соталоном (класс 3) и другими лекарственными средствами из-за возможности развития брадикардии, усиления антигипертензивного эффекта, а также во избежание возникновения нежелательных побочных явлений.

Применять Локрен следует перорально, не разжевывая. Начальная доза препарата в сутки составляет 20 миллиграммов. Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, суточная доза должна быть уменьшена до 5 миллиграммов. В случае, когда у человека наблюдается легкая степень печеночной и почечной недостаточности, суточную дозу изменять не следует.

При обнаружении передозировки может возникнуть:

• Сильное головокружение ;
• Затруднение дыхания, одышка;
• Аритмия;
• Выраженная брадикардия;
• Предобморочное состояние;
• Судороги;
• Выраженное снижение артериального давления;
• Бронхоспазм, а также AV-блокада, цианоз ногтей пальцев и ладоней, желудочковая экстрасистолия.

Чтоб вывести из организма избыток Локрена, необходимо провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина, а также симптоматическую терапию, которая включает в себя адсорбирующие вещества. Кроме этого специалисты советуют произвести промывание желудка.

Согласно отзывам, Локрен не часто вызывает побочные действия, но все-таки они существуют:

• Повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, беспокойство, галлюцинации, мышечная слабость, неясность сознания и даже может произойти кратковременная потеря памяти;
• Также были отмечены боли в животе, тошнота, рвота, изменение вкусовых качеств, запор или диарея ;
• Заложенность носа и затрудненное дыхание;
• Появлялась сухость и болезненность глаз, уменьшалась секреция сальных желез, появлялся конъюнктивит ;
• В некоторых случаях были диагностированы боли в груди, аритмия, синусовая брадикардия, ослабление сократимости миокарда, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, отечность голеней, стоп, а также лодыжек;
• По отзывам Локрен вызывал гипергликемию при инсулинозависимом сахарном диабете, гипотиреоидное состояние, импотенцию. боли в спине, ослабление либидо, синдром отмены.

В основном в качестве побочных эффектов выступает сухость слизистых оболочек, зуд, усиление потоотделения, а также обострение течения псориаза.

При стенокардии терапию препаратом не следует прекращать, так как существует риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда. В некоторых случаях данная оплошность может привести к смерти. В случае серьезной необходимости отмены Локрена, следует одновременно с отменой проводить заместительную терапию.

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать лицам пожилого возраста, а терапию необходимо начинать с минимальных доз. Следует учитывать тот факт, что по отзывам Локрен уменьшает выделение слезной жидкости (информация для людей, которые носят контактные линзы).

Локрен отпускается из аптек только по врачебному рецепту.

Срок хранения лекарственного средства – 5 лет.

Локрен и его аналоги

Локрен – препарат из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, обладающий антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Действующее вещество – бетаксолола гидрохлорид.

Препарат Локрен назначают пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, стенокардией напряжения, гипертрофической кардиомиопатией.

Он показан при нарушениях сердечного ритма: синусовой тахикардии, аритмии на фоне тиреотоксикоза и пролапса митрального клапана, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолия, а также для вторичной профилактики инфаркта миокарда .

К аналогам препарата Локрен можно отнести следующие лекарственные средства.

Показания к применению: ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стенокардия покоя и напряжения, инфаркт миокарда (комплексная терапия), нарушения сердечного ритма (желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, синусовая тахикардия, аритмии на фоне тиреотоксикоза и пролапса митрального клапана), гипертрофическая кардиомиопатия.

Показания к применению: артериальная гипертензия, стенокардии напряжения (для профилактики приступов).

Эти препараты-аналоги совпадают с оригиналом по оказываемому действию и составу действующего вещества.

К аналогам препарата Локрен, оказывающим одинаковое фармакологическое действие (гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное), но имеющим другое действующее вещество можно отнести следующие лекарственные средства: Атенобене (Германия), Атенолол (Германия), Бисопролол (Россия), Бикард (Индия), Бисопрофар (Венгрия/Израиль), Кординорм (Германия), Метопролол (Украина), Небикард (Польша), Небилонг (Индия).

Применение, инструкция, отзывы и аналог «Локрена»

Гипертоническая болезнь очень распространена в мире. Это довольно коварный недуг, который на начальных стадиях тяжело выявить. Поэтому после 40 лет стоит регулярно контролировать показатели двления. Если результаты завышены, то необходимо обратиться к терапевту. Чем раньше начать лечение, тем быстрее можно победить болезнь.

Современные препараты отличаются повышенной эффективностью. Это группа адреноблокаторов. Таблетки очень мягко снижают давление и не наносят вреда организму. Огромной популярностью у терапевтов сегодня пользуется препарат «Локрен». Инструкция по применению, аналоги, правильная дозировка – вся эта информация будет представлена ниже.

Таблетки «Локрен» белого цвета, слегка выпуклые, с одной стороны есть маркировка с надписью ЕК20. С помощью такого титра лекарство легко можно отличить от подделки. Таблетки покрыты тонкой оболочкой. Главным компонентом в составе таблеток считается бетаксолола гидрохрорид в дозе 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства служат лактозы моногидрат, целлюлоза микроскопическая, карбоксилметилкрахмал натрия.

Оболочка в составе имеет гипромилозу, макрогол, титана диоксид. Выпускаются таблетки в блистерах, по 14 штук в каждом. Любой аналог «Локрена» будет иметь схожий состав и показания к применению.

Таблетки относятся к группе бета-адреноблокаторов. Они считаются селективными блокаторами первого ряда. Бетаксолол, входящий в состав лекарства, оказывает кардиоселективное бета-адреноблокирующее действие, характеризуется отсутствием агонистической активности, служит слабым мембраностабилизатором. Благодаря этому лекарству сокращается частота сердечных сокращений в период покоя и физической активности. Главный эффект - снижение артериального давления в спокойном состоянии и при нагрузке.

При использовании лекарства проходит тахикардия, уменьшается нагрузка на сердце, нормализуется периферическое кровообращение. Антигипертензивное действие бетаксолола при длительном использовании не уменьшается. При приеме внутрь одной дозы таблетки наступает терапевтический эффект в течение трех часов и продолжается в течение суток. Стабильного результата удается добиться при дительном курсе лечения. Такие действия оказывают на организм таблетки «Локрен». Аналоги препарата также нормализуют артериальные показатели при правильном использовании.

При попадании в организм препарат очень быстро растворяется и на 100 % абсорбируется из желудка. Максимальное действие в плазме достигается через два часа. Лекарство связывается с белками крови на 50 %. Бетаксолол в печени образует неактивные метаболиты. Почти на 80 % действующий компонент выводится почками в виде метаболитов. 20 % выходит из организма в неизменном виде.

Достаточно быстро удается добиться положительного терапевтического эффекта, если правильно принимать таблетки «Локрен». Инструкция по применению содержит всю необходимую информацию.

Поводом для назначения препарата считается артериальная гипертензия. Средство можно принимать как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарствами для снижения давления. Таблетки назначаются с целью профилактики при приступах стенокардии.

Противопоказаниями к лечению препаратом считаются тяжелые формы бронхиальной астмы и хронического бронхита, острая сердечная недостаточность. Нельзя принимать лекарство при выраженных явлениях брадикардии, тяжелых формах болезни Рейно и нарушении периферического кровообращения. Существуют возрастные ограничения. Медикамент не назначают несовершеннолетним пациентам.

Не рекомендуется пить таблетки при почечной и печеночной недостаточности. В период беременности и лактации средство можно использовать лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для младенца.

Перед началом лечения стоит внимательно изучить инструкцию по применению средства «Локрен». Отзывы специалистов показывают, что побочные явления чаще всего возникают у тех пациентов, которые не придерживаются рекомендаций.

Препарат следует запивать большим количеством жидкости. Лекарство нельзя разжевывать. Начинать лечение необходимо с половины таблетки (10 мг). Если за две недели не наступает положительный терапевтический эффект, необходимо увеличить дозировку. Максимальная суточная норма не может превышать 40 мг.

Многие врачи не рекомендуют своим пациентам пить более одной таблетки в сутки. При плохом снижении давления нужно добавить к лечению еще один гипотензивный препарат. Больным с выраженной почечной недостаточностью надо начинать прием лекарства с дозы 5 мг. Постепенно суточная норма увеличивается. Обязательно должна быть изучена перед использованием средства «Локрен» инструкция по применению.

При передозировке таблетками могут наблюдаться головокружение, сильное снижение давления, цианоз пальцев и ногтей, брадикардия, предобморочное состояние. Также развиваются такие симптомы, как бронхоспазм и сердечная недостаточность.

Лечение при передозировке заключается в промывании желудка. Рекомендуется дать выпить больному адсорбент и подключить инфузионную терапию. При выраженном понижении давления нужно прокапать «Дофамин» и ввести «Атропин». Обязательно стоит добавить сердечные гликозиды и спазмолитики. В тяжелом случае показано введение кровезаменителей и плазмы. Любой аналог «Локрена» стоит принимать, придерживаясь дозировки, назначенной врачом.

При лечении препаратом может начаться аллергическая реакция. Она проявляется в виде сыпи на кожных покровах и зуда. Также бывают реакции со стороны нервной системы, которые проявляются головокружением, головной болью, астенией, бессонницей, ночными кошмарами, парестезией. К побочным эффектам относятся снижение зрения и уменьшение внутричерепного давления. Во время приема таблеток нередко наблюдаются боль в животе, тошнота, рвота. Могут измениться показатели крови и развиться лейкопения. У мужчин прием лекарства нередко вызывает импотенцию. С осторожностью нужно назначать таблетки в пожилом возрасте.

Стоит хранить при комнатной температуре в темном месте, недоступном для малышей, препарат «Локрен». Аналоги используют при таких же условиях.

Как подобрать качественный заменитель лекарства? Как быть, если в аптеке не оказалось средства «Локрен»? Аналоги препарата всегда сможет порекомендовать врач. Популярностью пользуется средство «Бетаксолол». Это кардиоселективный бета-адреноблокатор, который используется для снижения артериального давления и приступов стенокардии. После приема внутрь полностью расщепляется в желудке. Максимальный эффект достигается в плазме в течение трех часов. Лекарство выводится почками в виде метаболитов, что образовываются в печени.

Препарат прекрасно понижает внутриглазное давление, если использовать раствор в форме капель для глаз.

Лекарство используется один раз в сутки в дозировке 20 мг. Медикамент можно принимать самостоятельно или же в составе комплексной терапии. Не рекомендуется принимать средство во время беременности и лактации. Лекарство в редких случаях вызывает побочные действия в виде сыпи и жжения на коже. Также могут наблюдаться головокружение и тошнота, как и при использовании таблеток «Локрен». Аналоги российские имеют те же показания и противопоказания.

Лекарство относится к бета-адреноблокаторам первого ряда. Таблетки белого цвета. В каждой дозе содержится 20 мг бетаксолола гидрохлорида. Медикамент может назначить только врач. Лекарство помогает нормализовать артериальное давление, снизить частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и при физической нагрузке, приводит в норму периферическое кровообращение и уменьшает приступы стенокардии.

Не рекомендуется назначать лекарство при патологиях почек и печени. Во время беременности и кормления прием препарата запрещен. Средство может вызвать аллергическую реакцию и небольшие отклонения в работе нервной, пищеварительной систем. С осторожностью необходимо назначать людям в преклонном возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам таблеток. Данный аналог «Локрена» вполне может заменить импортный оригинал.

О бета-адреноблокаторах специалисты отзываются положительно. За короткий период можно нормализовать показатели давления и уменьшить гипертрофию левого желудочка. Перечисленные препараты хорошо переносятся больными и не влияют на работу других органов и систем. Любой аналог «Локрена» покажет положительный эффект, если будет использоваться в соответствии с инструкцией.

ЛОКРЕН® таблетки

Регистрационный номер и дата: П N012715/01-090913
Торговое название препарата: Локрен® (Lokren®)
Международное непатентованное название: бетаксолол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, делимые
Качественный и количественный состав:
Активное вещество:
Бетаксолола гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества, включая состав оболочки:
Лактозы моногидрат 100,00 мг
Натрия амилопектина гликолят 4,00 мг
Микрокристаллическая целлюлоза 113,00 мг
Кремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг
Стеарат магния 1,40 мг
Гипромеллоза 3,90 мг
Макрогол 400 0,43 мг
Диоксид титана (Е 171) 0,67 мг

Описание
Белые двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.
Код АТХ: С07А В05

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
— кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
— отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);
— слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Всасывание
Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.
Метаболизм
Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.

- Артериальная гипертензия.
- Профилактика приступов стенокардии напряжения

- повышенная чувствительность к бетаксололу,
- выраженная хроническая сердечная недостаточность II Б — III,
- кардиогенный шок,
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма),
- стенокардия Принцметала,
- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду),
- выраженная брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином,
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО),
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Тератогенность
Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Грудное вскармливание
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. Фармакокинетические свойства). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Препарат принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.
Начальная доза — 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью
Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня). У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе — вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные показатели
В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;
в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД, следует применить следующие меры:
- атропин 1-2 мг внутривенно;
- 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;
- в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:
- глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;
- госпитализация в отделение интенсивной терапии;
- изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации
Флоктафенин
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд
Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).
Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.
Амиодарон
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Ингаляционные галогенсодержащие анестетики
Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Локрена® (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать аритмию типа "torsades de pointes"- «пируэт» (кроме сультоприда):
Антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса II (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин).
Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes».
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен
Усиление антигипертензивного действия.
Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).
Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного средства центрального действия.
Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин внутривенно
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы СОХ-2
Снижение гипотензивного эффекта (угнетение простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов
Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики
Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин
Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (внутривенно)
Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин
Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.
Фенитоин при в/в введении, повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.
Лактоза
В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить контроль за больными, принимающих Локрен®, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1 - 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин.) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.
Локрен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая конструктивная болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.
При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры- ?2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность
У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия
Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту, и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты
Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Больные с сахарным диабетом
Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз
Требует тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

- Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.
- Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:
— У больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов.
— В случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.
- Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.
Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. "Передозировка"). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Произведено компанией
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г.Москва, ул. Тверская, 22.
Телефон: (495) 721 14 00.
Факс: (495) 721 14 11.