Авелокс: инструкция по применению

«Авелокс» является антибактериальным препаратом широкого спектра действия. Его назначают для лечения острой формы синусита (воспаление придаточных носовых пазух), хронической формы бронхита, внебольничной пневмонии (инфекционное воспаление легких), внутрибрюшного абсцесса, для лечения различных инфекций кожи, неосложненных воспалительных заболеваний органов малого таза.

«Авелокс» назначают внутрь или внутривенно в дозе 400 миллиграммов один раз в сутки. Препарат принимают независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения при обострении хронического бронхита составляет пять дней, при внебольничной пневмонии - десять дней, при инфекциях кожи, остром синусите - семь дней. Внутривенно дозу «Авелокса» следует вводить капельно - в течение 1 часа.

«Авелокс» противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, детям и подросткам в возрасте до восемнадцати лет, при эпилепсии, тяжелой диарее, в период беременности и лактации. Препарат назначают с осторожностью при ранее выявленном судорожном синдроме, печеночной недостаточности, сокращении частоты сердечных сокращений, ишемической болезни сердца, при одновременном приеме препаратов, замедляющих проводимость сердца, при одновременном приеме глюкокортикостероидов, при диарее, псевдомембранозном колите.

При лечении «Авелоксом» могут наблюдаться побочные действия со стороны системы пищеварения - тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, сухость во рту, стоматит, анорексия, гастрит, желтуха. Со стороны нервной системы возможно появление головокружения, головной боли, астении, сонливости, бессонницы, чувства тревоги, нервозности, увеличения мышечного тонуса, нарушения координации движений, нарушения сна, расстройства речи, депрессии, нарушений внимания, спутанности сознания и дезориентации. Во время лечения препаратом возможно появление аллергических реакций: сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны органов чувств возможно изменение вкуса, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, сердцебиение, боль в груди, возможно повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы может развиться одышка, бронхиальная астма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата возможно появление болей в суставах и мышцах, болей в спине, в ногах. Со стороны мочеполовой системы может развиться вагинит, вагинальный кандидоз, не исключены боли внизу живота, отеки, нарушения функции почек.

Авелокс - инструкция по применению, аналоги, побочные действия

Просим обратить Ваше внимание, что перед покупкой лекарственного препарата Авелокс необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Авелокс.

На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по применению, дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Авелокс таблетки, покрытые оболочкой:

1 таблетка содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) – 400 мг
в коробке 1 блистер по 5 или 7 шт. или в коробке 2 блистера по 5 шт.

Авелокс раствор для инфузий:

1 флакон содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) – 400 мг
прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, соляная кислота, вода д/и.
250 мл -1 флакон в коробке.

Авелокс раствор для инфузий:

1 пакет содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) – 400 мг
прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, соляная кислота, вода д/и.
250 мл – пакеты полиолефиновые (1) – пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) в коробке.

Авелокс – это достаточно эффективный антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- обострение хронического бронхита;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Авелокс назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита – 5 дней, при внебольничной пневмонии – 7-14 дней (сначала в/в, затем внутрь), при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 14 дней.

Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, диспепсия. нарушение показателей печеночных тестов. Значительно реже наблюдались другие побочные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. периферические отеки, повышенное давление и сердцебиение, боль в груди.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгии, миалгии.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение. нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия. астения, ощущение общего дискомфорта.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница .

Со стороны органов чувств: амблиопия, нарушения вкуса.

- лактация (грудное вскармливание);

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

С осторожностью – при заболеваниях ЦНС (в т.ч. заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, удлинении интервала QT, гипокалиемии. брадикардии. острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и противоаритмическими средствами Iа и III классов, тяжелой печеночной недостаточности.

Препарат с осторожностью назначают на фоне антиаритмических препаратов класса Iа и II, кортикостероидов, а также пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЦНС, предрасполагающие к возникновению судорожных припадков, тяжелые нарушения функции печени, синдром удлинения интервала QT.

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а, следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 ч до или спустя 2 ч после перорального применения Авелокса.

Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

Аналоги по действующему веществу: Плевилокс, Вигамокс, Моксифлоксацин, Моксин, Моксимак.

Аналоги по фармакологической группе: Абактал, Алципро, Вигамокс, Гатиспан, Глево, Заноцин, Зофлокс, Квипро, Леволет Р, Левофлоксацин, Ломефлоксацин, Микрофлокс, Невиграмон, Неграм, Нолицин, Норбактин, Норфлоксацин, Офлокс, Офлоксацин, Офлоцид, Палин, Пефлоксацин, Реципро, Сифлокс, Таваник, Унифлокс, Фактив, Флорацид, Хайлефлокс, Ципробай, Ципролет, Ципрофлоксацин, Цифран, Элефлокс, Юникпеф, Ютибид

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности таблеток – 5 лет; раствора – 3 года. После разведения совместимыми растворителями, р-р Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре.

Авелокс - инструкция по применению, отзывы, показания

Авелокс является антибактериальным препаратом группы фторхинолонов, оказывающим бактерицидное действие.

Авелокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и раствора для инфузий. Активное вещество – моксифлоксацин. Вспомогательные вещества:

• Лактозы моногидрат;
• МКЦ;
• Натрия кроскармеллоза;
• Магния стеарат;
• Гипромеллоза;
• Железа оксид желтый;
• Макрогол 4000;
• Титана диоксид.

Моксифлоксацин, вызывая глубокие структурные изменения клеточной стенки возбудителя, приводит к гибели патогенного агента. Высвобождение токсических компонентов при уничтожении возбудителя минимальное, что снижает риск развития тяжелой формы интоксикации во время применения Авелокса.

Авелокс назначается при:

• Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
• Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
• Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.

Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.

В инструкции к Авелоксу указано, что его применение недопустимо при таких заболеваниях как псевдомембранозный колит и тяжелая почечная недостаточность. Запрещен прием таблеток беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет и лицам с индивидуальной непереносимостью любых компонентов препарата. Особая осторожность необходима при назначении лекарства пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, предполагающими вероятность возникновения судорожных припадков. Такие заболевания как печеночная недостаточность, острая ишемия миокарда, брадикардия, гипокалиемия также являются поводом к осторожности при назначении Авелокса.

Прием Авелокса можно проводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, так как целостность их оболочки нельзя нарушать. Период полувыведения препарата – длительный процесс, поэтому лекарственное средство вполне достаточно принимать один раз в день. Суточная терапевтическая доза не должна превышать 400 мг. После перорального применения Авелокс всасывается достаточно быстро и практически полностью. Максимальный уровень препарата в крови после однократного употребления наблюдается по истечении 0,5-4 часов с момента приема. Достижение стабильного уровня моксифлоксацина в плазме наступает после трех дней регулярного приема.

Инфузионную терапию проводят либо в начале лечения с дальнейшим переводом пациента на применение Авелокса в таблетках, либо используют вплоть до выздоровления.

В зависимости от заболевания длительность терапии составляет от 7 до 10 дней.

Согласно отзывам, побочные реакции возникают достаточно редко, при условии соблюдения правил дозирования. В инструкции к Авелоксу указаны следующие возможные негативные последствия:

• Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, диарея;
• Увеличение числа сердечных сокращений, боль за грудиной, сердцебиение, повышение артериального давления;
• Головокружение, нарушение сна, чувство депрессии, тревоги, спутанность сознания, общая слабость;
• Боль в спине, боли в мышцах и суставах, тендовагинит, разрыв сухожилия;
• Зуд, кожные высыпания;
• Гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия;
• Общее недомогание, отеки.

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

Препарат не применяется для лечения детей.

Аналогами Авелокса по действующему веществу являются следующие препараты: Вигамокс; Моксимак; Моксин; Моксифлоксацин; Моксифлоксацин гидрохлорид; Плевилокс. К той же фармакологической подгруппе относятся: Абактал; Басиджен; Гатиспан; Джеофлокс; Заноцин; Ксенаквин; Левофлокс; Нормакс; Офлоксацин; Ципрофлоксацин и другие.

Авелокс следует хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет.

Цены в интернет-аптеках:

Авелокс ® таблетки

Регистрационный номер: П N012034/01-180512
Торговое название: Авелокс®
Международное непатентованное название: моксифлоксацин
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав:
В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (136 мг), натрия кроскармеллоза (32 мг), лактозы моногидрат (68 мг), магния стеарат (6,0 мг), оболочка пленочная - гипромеллоза (9,0 - 12,6 мг), краситель железа оксид красный (0,3 - 0,42 мг), макрогол 4000 (3,0 - 4,2 мг), титана диоксид (2,7 - 3,78 мг).
Описание: Розовые матовые продолговатые двояковыпуклые с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «BAYER» на одной стороне и «М400» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон
Код ATX: [J01MA14]

Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 – 10 -10 ). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, - механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. а также бактерий, резистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enlerococcus spp. Klebsiella spp. а также анаэробов Bifidobacterium spp. Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Грамположительные Gardnerella vaginalis Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ?2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм, сульфометоксазол Streptococcus pyogenes (группа А)* Streptococcus milleri Streptococcus milior Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Streptococcus anginosus* Streptococcus constellatus* Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus cohnii Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы) Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus simulans Corynebacterium diphtheriae Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)* Грамотрицательные Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Haemophillus parainfluenzue* Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Bordetella pertussis Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae* Klebsiella oxytoca Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae* Enterobacter intermedius Enterobacter sakazaki Proteus vulgaris Morganella morganii Providencia rettgeri Providencia stuartii Анаэробы Bacteroides distasonis Bacteroides eggerthii Bacteroides fragilis* Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron* Bacteroides uniformis* Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp.* Porphyromonas spp. Porphyromonas anaerobius Porphyromonas asaccharolyticus Porphyromonas magnus Prevotela spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens* Clostridium ramosum Атипичные Chlamydia pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnetii
Умеренно-чувствительные Грамположительные Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы)** Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы)** Грамотрицательные Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Neisseria gonorrhoeae* Резистентные -

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными
**При идентификации штаммов Staphylococcus, содержащих MecA гены, использование моксифлоксацина не рекомендуется

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК₉₀. превышает 125, а C_max /МИК₉₀ находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК₉₀ >30–40.

Параметр (среднее значение)

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.
После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179 - 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.
Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность
Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.
Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина Нарушение функции печени
Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (класс А, В, С по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени (для применения у пациентов с циррозом печени см. также «Особые указания»).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
• Острый синусит,
• Обострение хронического бронхита,
• Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур,
• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*,
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу),
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы,
• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).
*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ?2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

• Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата,
• Возраст до 18 лет,
• Беременность и период грудного вскармливания,
• Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда
• В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.
• Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
• В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myastenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.
• Обострение хронического бронхита: 5-10 дней,
• Острый синусит: 7 дней,
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 7 дней,
• Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–14 дней,
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день,
• Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней,
• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс® в таблетках может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети
Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп
Изменения режима дозирования не требуется.

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).
Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:
часто (от ?1/100 до нечасто (от ?1/1000 до редко (от?1/10000 до очень редко (

Системно-органные классы (MedDRA)

Тревожность Психомоторная гиперактивность/ажитация

Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно
поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли
или суицидальные попытки) Галлюцинации

Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в
поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли
или суицидальные попытки)

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль Головокружение

Парестезии/Дизестезии Нарушения вкусовой чувствительности (включая в
очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация
Нарушения сна Тремор Вертиго Сонливость

Гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные
сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие
головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в
результате падения, особенно у пожилых пациентов) Судороги с различными
клиническими проявлениями (в томчисле «grand mal» припадки) Нарушения
внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и
полинейропатия

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота Рвота Боли в животе Диарея

Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия
Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение
активности амилазы

Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях
ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности «печеночных» трансаминаз

Нарушения функции печени (включая повышение уровня
лактатдегидрогеназы) Повышение уровня билирубина Повышение активности
гаммаглутамил трансферазы Повышение в крови активности щелочной
фосфатазы

Желтуха Гепатит(преимущественно холестатический)

Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей
печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)

Нарушения со стороны кожи и мягких тканей

Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или
токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость

Разрывы сухожилий Артрит Нарушение походки вследствие повреждения
опорно-двигательной системы Усиление симптомов myastenia gravis

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

Нарушение функции почек Почечная недостаточность (в результате
дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых
пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

Общие расстройства и нарушения в месте инъекции

Реакции в месте инъекции/инфузии

Общее недомогание Неспецифическая боль Потливость
Флебит/тромбофлебит в месте инфузии

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:
Часто: Повышение активности гамма-глутамил трансферазы
Нечасто: Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушения функции почек, печеночная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Антацидные средства, поливитамины и минералы
Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин
При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение площади под кривой «концентрация - время» (АUС) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек +/- 26 мсек, 1,4 % по сревнению с исходными. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий. В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некоррелированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).
Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать содновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (так как эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациентов с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанные с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.
Молочные продукты и прием пищи
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг.
По 5 таблеток в блистер из фольги алюминиевой ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюминиевой и ПП. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма АГ, D-51368, Леверкузен, Германия
Bayer Schering Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Germany

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул. 18 стр. 2.
Тел. +7 (495) 231 12 00
Факс: +7 (495) 231 12 02
www.bayerhealthcare.ru