Рейтинг: 4.9/5.0 (1696 проголосовавших)Категория: Инструкции
№ UA/2621/01/01 от 06.11.2014 до 06.11.2019
фармакодинамика. Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному пулингу крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделах сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое воздействие, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарный спазм.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект образуется в результате ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его поставки нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Влияние на другие системы органов включают расслабление мышц бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.
Механизм действия. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего повышения концентрации цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и вследствие этого изменяется фосфорилирование белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, приводит к дефосфорилированию легких цепей миозина и снижению контрактильности.
Фармакокинетика. После распыления в ротовой полости активное вещество изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1–3 мин после применения, Cmax в плазме крови достигается в течение 3–6 мин. Т½ составляет 30–60 мин. В течение 90–120 мин концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с Т½ 1,5–2 и 4–6 ч соответственно. Оба метаболита обладают фармакологической активностью. При применении в полости рта изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно более высокая биодоступность — 60–100% (при пероральном применении — 15–30%).
назначают взрослым:
для профилактики и лечения приступов стенокардии;
при остром инфаркте миокарда;
при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.
препарат назначать только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.
Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1–3 раза с интервалом между впрыскиваниями 30 с.
Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно повышать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1–3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 мин можно сделать еще одно впрыскивание. Если и в следующие 10 мин улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем АД.
Описаны толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема в высоких дозах.
Инструкция по применению. Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная тучка спрея. Теперь препарат готов к применению.
Если после последнего приема препарата прошло более суток, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы.
При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.
Флакон следует поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть р-р в рот таким образом:
Р-р не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель, не прерывая и до конца, и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.
повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или иным компонентам препарата; острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи соответствующих мер; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая анемия; повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению; кровотечение, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обморок); аортальный стеноз, митральный стеноз; первичное легочное заболевание (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце; закрытоугольная глаукома; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз; стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; сочетанное применение с ингибиторами ФДЭ (например силдинафилом, тадалафилом, варденафилом); острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.
Во время терапии нитратами противопоказано применять ингибиторы ФДЭ (например силденафил (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ)).
со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью); кратковременная гиперемия лица; АГ и/или ортостатическая гипотензия; брадикардия; нарушения сердечного ритма; рефлекторная тахикардия; при первом применении или при повышении дозы отмечают снижение АД и/или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении АД, возможно увеличение выраженности симптомов стенокардии; может развиться коллапс (что иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Применение спрея может привести к временной гипоксемии из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота; рвота; изжога; сухость во рту; запор.
Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза; головная боль; головокружение; сонливость; ощущение жара; нитратная головная боль в начале лечения, выраженность которой обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть выраженной и устойчивой.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек; бледность кожных покровов; в отдельных случаях отмечали эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения; закрытоугольная глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.
Общие нарушения: ощущение слабости; легкое жжение на языке после распрыскивания препарата в ротовой полости; приливы; повышенное потоотделение; диафорез; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.
Длительное применение препарата в высоких дозах и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.
Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
препарат следует применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача:
Предостережение: р-р содержит 85 об.% этилового спирта. Избегать попадания р-ра в глаза.
Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного режима дозирования следует тщательно придерживаться. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарственных средств. Отменять Изо-Мик следует постепенным снижением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и нитратной головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения ХС.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместр беременности применение препарата противопоказано. Во II–III триместр беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери/риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Не применять.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может снижать скорость реакции, вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на время лечения.
гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и т.д. этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.
Ингибиторы ФДЭ (силденафил, тадалафил, варденафил) — при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы ФДЭ следует принимать не ранее чем через 72 ч после приема нитратов.
Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.
Дизопирамид — возможно снижение эффективности изосорбида динитрата.
Дигидроэрготамин — концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норэпинефрин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Гепарин — возможно снижение антикоагулянтного эффекта.
Миотические средства — изосорбида динитрат снижает их эффективность.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие (например этацизин, этмозин) — возможно уменьшение выраженности сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Алкоголь — возможны тяжелые дисульфид-алкогольные реакции, в том числе тяжелая гипотензия, коллапс. При одновременном применении симпатомиметических средств (эпинефрин, эфедрин, норэпинефрин, нафазолин, фенилэфрин, изопреналин) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
симптомы: снижение АД до уровня систолического АД <90 мм рт. ст.; бледность кожных покровов; повышенное потоотделение; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея; ортостатическая гипотензия.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомам.
Лечение: прекратить применение препарата; в случае артериальной гипотензии придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить ОЦК; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия: повышение АД, если оно слишком низкое; дополнительное применение норэпинефрина или других сосудосуживающих средств; применять эпинефрин в такой ситуации не рекомендуется (преобладает негативный эффект над положительным); лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — по выбору, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, обменное переливание крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.
В случае признаков остановки дыхания или кровообращения следует немедленно применить реанимационные мероприятия.
при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.
Дата добавления: 15/05/2013
Дата изменения: 08/06/2016
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:Действующее вещество: 20 мг, 40 мг, 60 мг изосорбида динитрата.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Оболочка содержит гидроксипропилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксид (Е171), тальк.
Лекарственное средство является органическим нитратом, относится к группе периферических вазодилататоров. Применяется в кардиологии.
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота. Оксид азота вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены.
Действие Изо-Мик лонг связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки на сердце (расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузок (уменьшения ОПСС), а также с непосредственным коранарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в участках со сниженным кровоснабжением. При сердечной недостаточности лекарственное средство способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка).
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов.
Изо-Мик лонг характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.
Показания к применению:- профилактика и длительное лечение стенокардии.
Способ применения и дозы:Дозировка и длительность лечения определяется врачом.Лечение, как правило, начинается с наименьшей дозы, которая постепенно повышается до необходимого уровня. Принимается внутрь целиком независимо от приема пищи, запивается небольшим количеством воды.
Изо-Мик лонг предназначен для длительного применения! Самостоятельно прекращать прием нельзя!
Изо-Мик лонг 20 мгпринимается по 1 таблетке 2-3 раза в день. Вторую/следующую дозу следует принимать не раньше чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Изо-Мик лонг 40 мгпринимается по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Последнюю дневную дозу рекомендуется принимать около 18-ти часов.
Изо-Мик лонг 60 мг принимается по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Вторую дозу следует принимать не раньше чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Изо-Мик лонг: примите таблетку во время следующего приема. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска.
Особенности применения:Применяется с особой осторожностью и под контролем врача в следующих случаях:
- низкое АД (например, при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка);
- ортостатические дисфункции;
- анемия;
- почечная (печеночная) недостаточность;
- пожилой возраст;
- хирургические вмешательства;
- закрытая глаукома ;
- черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт и другие заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением.
Изо-Мик Лонг не должен использоваться для купирования приступов стенокардии.
Нельзя прерывать лечение Изо-Мик лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил и др.) - возможно развитие приступа стенокардии .
Длительное применение лекарственного средства может вызывать преходящее снижение уровня кислорода в крови, что может приводить к кислородному голоданию сердечной мышцы у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы или галактозы, лактазная недостаточность, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы, не должны принимать этот препарат.
Применения Изо-Мик лонг при беременности и в период лактации: При беременности и в период лактации применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Влияние Изо-Мик лонг на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Применение Изо-Мик лонг у детей: эффективность и безопасность не установлены.
Побочные действия:Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль. постепенно уменьшается при последующем приеме препарата; часто – головокружение. сонливость, слабость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – учащение пульса, снижение АД в положении стоя, в том числе ортостатические реакции; нечасто - усиление симптомов стенокардии. снижение АД, коллапс с урежением пульса и синкопальным состоянием.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота. рвота. сухость во рту, изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - аллергические реакции, сыпь, гиперемия кожи лица, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушении: очень часто – слабость.
Прочие: для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью, повышенным потоотделением. Возможно развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам), для предотвращения этого следует избегать непрерывный прием высоких доз лекарства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Вазодилятаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, новокаинамид, хинидин, этанол: возможно усиление гипотензивного действия при одновременном приеме.
Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (силденафил, варденафил, тадалафил): усиление гипотензивнго действия, развитие опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Одновременный прием противопоказан.
Дигидроэрготамин: концентрации дигидроэрготамина в крови ув личивается, действие усиливается.
Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон), альфа-адреноблокаторы: возможно снижение противоболевого действия Изо-Мик лонг.
Ацетилсалициловая кислота: совместное применение способствует улучшению коронарного кровообращения.
М-холиноблокаторы (атропин): возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства: уменьшается всасывание Изо-Мик лонг из желудочно-кишечного тракта.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4): влияет на метаболизм азота, применяется с осторожностью при совместном назначении в т.ч. и с другими азотосодержащими лекарственными средствами (нитроглицерин, изосорбида мононитрат и др.).
Этанол: усиление гипотензивного действия, развитие опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Нельзя принимать совместно с алкоголем!
Противопоказания:- острый инфаркт миокарда с выраженным снижением артериального давления (АД);
- острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс );
- выраженное снижение АД (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
- аортальный и/или митральный стеноз ;
- склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ;
- констриктивный перикардит ;
- тампонада сердца;
- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
- токсический отек легких ;
- закрытоугольная глаукома ;
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелая анемия ;
- дети до 18 лет;
- одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
- повышенная чувствительность к нитратам или вспомогательным веществам.
Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь!
Передозировка скорее всего вызовет снижение АД ≤90 мм рт. ст. бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, учащенный пульс, головокружение. головную боль, слабость, тошноту, рвоту, диарею. Возможна синюшность кожных покровов, нарушение дыхания, ощущение тревоги. потеря сознания и остановка сердца.
Прием лекарственного средства прекратить! В качестве первой помощи уложить больного на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги приподняты. Контроль АД, ЧСС. Рекомендовано промывание желудка.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не принимать лекарственное средство по истечении срока годности.
Условия отпуска: Упаковка:50 или 60 таблеток в банке полимерной. Одна банка вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного.
Изо-мик – антиангинальный препарат. Изо-мик содержит активный компонент изосорбида динитрат – лекарственное вещество группы органических нитратов. Изо-мик способствует расслаблению гладкомышечного слоя сосудов (преимущественно вен), что приводит к снижению общего периферического сопротивления и притока крови к правому предсердию (за счет расширения периферических вен), уменьшению пред- и постнагрузки на сердце, а также уменьшению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, антиангинальный эффект препарата осуществляется за счет увеличения просвета коронарных сосудов и перераспределения коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков. Механизм действия изосорбида динитрата связан с высвобождением оксида азота, который в гладкомышечном слое сосудов активирует гуанилатциклазу и увеличивает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Влияние оксида азота на прекапиллярные сфинктеры и артериолы менее выражено, чем влияние на артерии и вены. Препарат способствует снижению давления в малом круге у пациентов с легочной гипертензией.
Изо-мик способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС.
При применении сублингвальных форм препарата (спрей и таблетки, содержащие 5 мг активного вещества) терапевтический эффект развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 1-2 часов. Максимальная плазменная концентрация изосорбида динитрата достигается в течение 5-6 минут.
При парентеральном введении эффект развивается в течение 1-2 минут после начала инфузии.
При применении пероральных форм препарата продолжительность терапевтического эффекта составляет порядка 4-5 часов. Максимальная плазменная концентрация изосорбида динитрата достигается в течение 2 часов. При пероральном применении отмечается эффект 'первого прохождения через печень', биодоступность составляет около 22 %.
Изосорбида динитрат метаболизируется в организме с образованием 2 фармакологически активных метаболитов, период полувыведения которых составляет 5 и 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата составляет от 1 до 5 часов в зависимости от способа применения. При продолжительной терапии период полувыведения активного компонента, как правило, увеличивается. В течение суток почками выводится 80-100 % принятой дозы изосорбида динитрата.
Показания к применению:Таблетки и спрей Изо-мик предназначены для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Кроме того, спрей и таблетки применяют для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью и синдромом легочной гипертензии.
Таблетки сублингвальные, содержащие 5 мг изосорбида динитрата, а также спрей могут быть назначены для купирования приступов стенокардии.
Парентеральные формы препарата Изо-мик предназначены для терапии пациентов с острыми состояниями, в том числе острым инфарктом миокарда (включая случаи, осложненные недостаточностью левого желудочка), острой левожелудочковой недостаточностью любого генеза, а также предынфарктным состоянием у пациентов с нестабильной стенокардией.
Методика применения: Таблетки Изо-мик 5:
Предназначены для сублингвального применения. Изо-мик 5 рекомендуется применять перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой. Таблетку следует удерживать под языком до полного растворения. В острых случаях следует разжевать таблетку.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1-2 таблетки.
Изо-мик 5 принимают 3-4 раза в день. Продолжительность терапии определяет лечащий врач.
Таблетки Изо-мик 10 и Изо-мик 20:
Предназначены для перорального приема. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством питьевой воды. Не следует разжевывать таблетку. Между приемами разовой дозы препарата Изо-мик рекомендуется соблюдать интервал не менее 4 часов. Терапию следует начинать с минимальной дозы, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают. Продолжительность терапии и дозы изосорбида динитрата определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым обычно назначают по 10-20 мг изосорбида динитрата 2-3 раза в день или по 10 мг изосорбида динитрата 4-5 раз в день.
При повышенной потребности в нитратах суточную дозу можно увеличить до 60-120 мг изосорбида динитрата.
Раствор для инъекций Изо-мик:
Препарат растворяют в инфузионном растворе и вводят внутривенно капельно с помощью системы. При разведении препарата конечная концентрация изосорбида динитрата должна составлять 0,01 % или 0,02 % (для приготовления раствора в 400мл изотонического раствора натрия хлорида растворяют 50 или 100мл раствора для инъекций Изо-мик соответственно). Дозу препарата определяют индивидуально.
Взрослым с ишемической болезнью сердца обычно назначают изосорбида динитрат по 2-7 мг/час. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 10 мг/час.
Взрослым с сердечной недостаточностью можно назначать до 50 мг изосорбида динитрата в час.
Продолжительность терапии раствором для инъекций зависит от состояния пациента. В период терапии необходимо контролировать артериальное давление, ЭКГ, ЧСС и диурез.
Концентрат для приготовления инфузионного раствора Изо-мик:
Препарат следует использовать сразу после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно капельно. Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0,01 % 1мл концентрата следует развести изотоническим раствором натрия хлорида до 100мл. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Взрослым обычно назначают 1-2 мг изосорбида динитрата в час. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Взрослым с сердечной недостаточностью можно назначать до 50 мг изосорбида динитрата в час.
Продолжительность терапии раствором для инъекций зависит от состояния пациента. В период терапии необходимо контролировать артериальное давление, ЭКГ, ЧСС и диурез.
Спрей сублингвальный Изо-мик:
Препарат предназначен для распыления под язык. Во время впрыскивания спрея следует задержать дыхание или дышать через нос. Следует соблюдать интервал 30 секунд между распылением спрея.
Взрослым обычно назначают по 1-3 дозы препарата Изо-мик. В случае, если терапевтический эффект недостаточен, спустя 5 минут повторно применяют препарат. Допускается не более 3 применений разовой дозы спрея в течение 1 часа. При повторном применении препарата в течение короткого срока следует тщательно контролировать артериальное давление.
Для профилактики рекомендуется применять разовую дозу спрея 3-4 раза в день.
Не зависимо от формы выпуска препарата Изо-мик у пациентов возможно развитие толерантности к нитратам, в таком случае следует увеличить дозу препарата или частоту применения. Кроме того, при развитии толерантности рекомендуется отказаться от использования нитратов в течение 24-36 часов, заменив их альтернативными препаратами. Спустя 36 часов можно возобновлять прием нитратов.
При продолжительной терапии рекомендуется делать подобные перерывы каждые 4-6 недель.
Нежелательные явления:В период терапии препаратом Изо-мик у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных изосорбида динитратом:
Со стороны сосудов и сердца: рефлекторная тахикардия, чувство жара, покраснение лица и верхней части тела, снижение артериального давления вплоть до коллапса. В единичных случаях возможно развитие приступов стенокардии. При применении спрея возможно развитие кратковременной гипоксемии.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, снижение остроты зрения, ишемия мозга.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки рта. При применении препарата в форме спрея и сублингвальных таблеток возможно чувство жжения и покалывания во рту. Кроме того, при применении спрея возможно развитие изжоги, которое связано с расслаблением сфинктера.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Другие: толерантность к нитратам. Преимущественно в начале терапии возможно развитие 'нитратной' головной боли, в таком случае рекомендуется скорректировать дозу изосорбида динитрата или назначить ненаркотические обезболивающие препараты.
Противопоказания:Изо-мик не назначается пациентам с гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата, а также другим нитратам.
Запрещено принимать препарат Изо-мик одновременно с силденафилом и этиловым спиртом.
Изо-мик не применяют в терапии пациентов с острой сосудистой недостаточностью, выраженной артериальной гипотензией, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, кардиогенным шоком (при отсутствии возможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Изосорбида динитрат не назначается пациентам с тяжелой формой анемии, закрытоугольной глаукомой, токсическим отеком легких и гипертиреозом, а также пациентам, которые недавно перенесли черепно-мозговую травму и геморрагический инсульт.
Только после тщательного анализа соотношения риск/польза препарат Изо-мик можно назначать пациентам с острым инфарктом миокарда со сниженным давлением наполнения, нарушениями церебрального кровообращения и повышением внутричерепного давления, а также митральным или аортальным стенозом.
Парентеральные формы изосорбида динитрата не применяют при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также выраженной анемии.
В педиатрической практике, а также для терапии беременных и кормящих женщин препарат Изо-мик может использоваться только по жизненным показаниям.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении изосорбида динитрата пациентам, имеющим склонность к развитию ортостатической гипотензии.
При приеме препарата Изо-мик не рекомендуется управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль, если изосорбида динитрат вызывает у пациента развитие головокружения и снижение остроты зрения.
Во время беременности:Препарат Изо-мик не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам. Назначение возможно только по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:Запрещено сочетанное применение нитратов и силденафила.
Изосорбида динитрат может увеличивать плазменные концентрации и повышать токсичность дигидроэрготамина.
Изо-мик при сочетанном применении снижает эффективность миотических средств и гепарина.
Симпатомиметики при сочетанном применении могут снижать выраженность антиангинального эффекта препарата Изо-мик.
Вазодилатирующие и гипотензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, блокаторы бета-адренорецепторов, этиловый спирт, нейролептики, наркотические обезболивающие препараты, антипсихотические препараты, дигидроэрготамин и хинидин при сочетанном применении с препаратом Изо-мик могут усиливать гипотензивное действие изосорбида динитрата.
Не рекомендуется использовать инфузионные системы, изготовленные из полиуретана или поливинилхлорида, для введения парентеральных форм препарата Изо-мик (допускается использование систем из полипропилена, полиэтилена, стекла и политетрафторэтилена).
Передозировка:Высокие дозы изосорбида динитрата могут вызвать развитие артериальной гипотензии (в том числе ортостатической гипотензии) и рефлекторной тахикардии. Кроме того, при передозировке возможно развитие метгемоглобинемии, головной боли, тошноты, ощущения сердцебиения.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз препарата Изо-мик проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. При снижении артериального давления вводят изотонический раствор натрия хлорида для восстановления объема циркулирующей крови, при тяжелой гипотензии возможно назначение допамина или норадреналина.
При развитии метгемоглобинемии назначают пероральный прием 1г аскорбиновой кислоты, внутривенное введение 50мл 1 % раствора метиленового синего, а также при необходимости проводят оксигенотерапию.
Форма выпуска препарата:Спрей во флаконах темного стекла по 15мл, в картонной пачке 1 флакон.
Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения в ампулах по 2мл или во флаконах по 5мл, в картонной пачке 10 ампул или 5 флаконов.
Раствор для инъекций в ампулах темного стекла по 10мл, в картонной пачке 10 ампул.
Таблетки сублингвальные, содержащие 5 мг активного вещества, в полимерных флаконах по 50 штук, в картонной пачке 1 флакон.
Таблетки, содержащие 10 или 20 мг активного вещества, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонной пачке 50 таблеток (5 контурных ячейковых упаковок).
Таблетки, содержащие 10 или 20 мг активного вещества, в полимерных флаконах по 30 штук, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения:Препарат Изо-мик хранится вдали от открытого огня в сухих помещениях с температурой, которая не превышает 25 °C.
Срок годности препарата Изо-мик в форме спрея сублингвального составляет 4 года.
Срок годности препарата Изо-мик в форме таблеток, раствора для инъекций и концентрата для приготовления раствора для инфузий составляет 3 года.
Синонимы:Изокет, Кардикет, Кардикс, Нитросорбид.
Состав:1 таблетка сублингвальная препарата Изо-мик 5 содержит:
Изосорбида динитрата – 5 мг,
Дополнительные вещества, в том числе сорбит.
1 таблетка препарата Изо-мик 10 содержит:
Изосорбида динитрата – 10 мг,
Дополнительные вещества, в том числе сахар.
1 таблетка препарата Изо-мик 20 содержит:
Изосорбида динитрата – 20 мг,
Дополнительные вещества, в том числе сахар.
1 ампула раствора для инъекций Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 10 мг,
1мл концентрата для приготовления раствора для инфузионного введения Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 10 мг,
1 флакон спрея сублингвального Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 375 мг,
В 1 дозе содержится 1,25 мг изосорбида динитрата.
Нитроминт (Nitromint) Изомакретард (Iso mack retard) Сустабуккал (Sustabuccal) Нитролент (Nitrolent) Оликардретард (Olicard retard)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «изо-мик» можно найти здесь:
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
