Виразол - инструкция по применению, 14 аналогов

Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Наиболее чувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы - вирус простого герпеса, вирусы группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусы - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
Нечувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Выявлена активность рибаврина против вируса гепатита С. Хотя механизм действия полностью не выявлен, предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергетического действия рибавирина и интерферона альфа против вируса гепатита С обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Хронический гепатит С (у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа) - в комбинации с интерфероном альфа.
Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом (для в/в введения).

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ХСН IIб-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК - менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).C осторожностью. Женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); ХОБЛ, тромбоэмболия легочной артерии, ХСН, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе).

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астения, депрессия.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.
Прочие: выпадение волос.
У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение препарата: головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Внутрь. При гепатите С - не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 1-1.2 г/сут в 2 приема (утром и вечером). При массе тела до 75 кг - 1 г/сут (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг - 1.2 г/сут (0.6 г утром и 0.6 г вечером).
Длительность лечения - 24-48 нед; при этом для ранее не лечившихся больных - не менее 24 нед, у больных с вирусом генотипа 1-48 нед. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве - не менее 6 мес.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.
Применять препарат в виде раствора для ингаляций у грудных детей, находящихся на ИВЛ, должны только медицинские работники, знакомые с данным способом введения (с использованием специального аппарата). Доза такая же, как для остальных детей.
Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные ЛС.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, концентрации креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирина максимальное снижение Hb в большинстве случаев отмечается после 4-8 нед от начала лечения. При снижении Hb ниже 11 г/дл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении Hb ниже 10 г/дл дозу сократить до 50% от исходной. При сохранении непереносимости рибавирина после коррекции дозы, а также при падении Hb ниже 8.5 г/дл прием препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛС, содержащие ионы Mg2+ и Al3+, а аткже симетикон снижают биодоступность.
Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.
При совместном применении с интерфероном альфа - синергизм действия.
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином при одновременно имеющейся ВИЧ инфекции сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения.

• Арвирон
  
• Веро-Рибавирин
  
• Девирс
  
• Ребетол
  
• Рибавин
  
• Рибавирин
  
• Рибавирин ЛИПИНТ
  
• Рибавирин Медуна
  
• Рибавирин-Био
  
• Рибавирин-ЛЭНС
  
• Рибавирин-ФПО
  
• Рибамидил
  
• Рибапег
  
• Триворин
  

ВИРАЗОЛ - описание препарата

Виразол обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов- возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как invitro, так и invivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом, различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головных болей. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек.

Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

При в/в введении Виразола C_max в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 микромоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. Период полураспределения около 0.2 ч и период полувыведения от 0.5 до 2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После в/в введения 19% препарата в неизмененном виде выводится почками в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4- триазолкарбоксамида.

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 минут.

Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов, и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.

Начальная нагрузочная доза: 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч после этой дозы начинают вводить по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 дней (9 доз). (Таблица 1). Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного и мнения лечащего врача, но не должно превышать 14 дней.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении виразола может возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10 -15 минут.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

ВИРАЗОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, калия дигидрофосфат, вода д/и.

12 мл - флаконы (5) - лотки пластмассовые (1) - коробки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

Виразол обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов- возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как invitro, так и invivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом, различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головных болей. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек.

Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

При в/в введении Виразола C_max в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 микромоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. Период полураспределения около 0.2 ч и период полувыведения от 0.5 до 2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После в/в введения 19% препарата в неизмененном виде выводится почками в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4- триазолкарбоксамида.

— геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 минут.

Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов, и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.

Начальная нагрузочная доза: 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч после этой дозы начинают вводить по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 дней (9 доз). (Таблица 1). Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного и мнения лечащего врача, но не должно превышать 14 дней.

Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении виразола может возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10 -15 минут.

— наличие повышенной чувствительности к Виразолу или к любому компоненту препарата.

— Виразол также противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам;

— больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания за последние 6 месяцев;

— а также при наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;

— тяжелой печеночной недостаточности (декомпенсированный цирроз печени);

— наличие гемоглобинопатии (напр. талассемия, серповидно-клеточная анемия).

С осторожностью: женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно); декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); тромбоэмболия легочной артерии; заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз); депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе); детский и юношеский возраст (до 18 лет).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Виразол противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность. Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе, и далее регулярно.

Случаев передозировки Виразола не описано.

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Виразол - инструкция по применению, отзывы, цены

При в/в введении Виразола Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 мкмоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. T1/2 распределения — около 0,2 ч и T1/2 выведения — от 0,5 до 2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После в/в введения 19% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к Виразолу или к любому компоненту препарата, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания за последние 6 мес, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) с проведением гемодиализа, тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени), наличие гемоглобинопатии (например талассемия, серповидно-клеточная анемия), беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью - женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); тромбоэмболия легочной артерии, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), детский и юношеский возраст (до 18 лет)

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении возможен озноб (поэтому препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10–15 мин).

Местно, на пораженные участки кожи и слизистой оболочки (предварительно вымытые и высушенные) наносят равномерным слоем толщиной до 1 мм 5 раз в сутки.

Случаев передозировки Виразола не описано.

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

Применяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2-й и 4-й неделе и далее регулярно.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Виразол: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ВИРАЗОЛ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ВИРАЗОЛ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Применяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2-й и 4-й неделе и далее регулярно.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный — 0,369 мг; калия дигидрофосфат — 8,718 мг; вода для инъекций

во флаконах по 12 мл; в коробке картонной 1 лоток с 5 флаконами.

Виразол ® обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов-возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro. так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола ® показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу ® .

При в/в введении Виразола ® C_max в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 мкмоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. T_1/2 распределения — около 0,2 ч и T_1/2 выведения — от 0,5 до 2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После в/в введения 19% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида.

Виразол ® легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола ® обусловлено 3 различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол ® может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола ® на активность полимеразы вирусов.

Виразол ® при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головная боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол ®. значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Повышенная чувствительность к Виразолу ® или к любому компоненту препарата, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания за последние 6 мес, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) с проведением гемодиализа, тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени), наличие гемоглобинопатии (например талассемия, серповидно-клеточная анемия), беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью - женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); тромбоэмболия легочной артерии, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), детский и юношеский возраст (до 18 лет)

В виде в/в инфузий. Доза Виразола ® рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, доводя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 мин.

Начальная нагрузочная доза: 33 мг/кг, через 6 ч после этой дозы вводят по 16 мг/кг через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч после введения последней из этих доз — по 8 мг/кг каждые 8 ч в течение 3 дней (9 доз) (см. таблицу). Лечение Виразолом ® в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного и мнения лечащего врача, но не более 14 дней.

Время приема и доза, мг/кг

Рекомендуемый режим введения Виразола ® одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола ® основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

Концентрат Виразола ® для в/в инфузий не содержит консервантов и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

Случаев передозировки Виразола ® не описано.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении возможен озноб (поэтому препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10–15 мин).

Виразол (Virazole) инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Виразол (Virazole)

Форма выпуска, состав и пачка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный. 1 мл 1 фл. рибавирин 100 мг 1.2 г. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, калия дигидрофосфат, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.

Противовирусный продукт. Виразол активен в отношении РНК-содержащих вирусов: аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы; ДНК-содержащих вирусов: аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус.

Препарат угнетает репликацию вирусов - возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром.

При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и заболевших людей в различных географических регионах мира, обладают высокой восприимчивостью к Виразолу. Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты.

Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, продукт снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во вторых, Виразол может изменять синтез РНК с в последствиидующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов. Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: сокращается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе, головная боль.

Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагии у заболевших, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

Всасывание и распределение

При в/в введении Виразола Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет примерно 43 мкмоль/л и 72 мкмоль/л для доз 600 мг и 1200 мг соответственно. Период полураспределения - в пределах 0.2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них на протяжении нескольких недель в последствии применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с в последствиидующим гидролизом и разрывом триазольного кольца. Практически не связывается с белками плазмы крови.

После в/в введения 19% продукта в неизмененном виде выводится почками на протяжении 24 ч и 24% - на протяжении 48 ч. Через почки также выводится метаболит 1,2,4-триазолкарбоксамид. T1/2 составляет 0.5-2 ч.

геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Начальная нагрузочная доза составляет 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч в последствии введения изначальной дозы вводят по 16 мг/кг массы тела через через 6 ч на протяжении 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч в последствии введения в последствиидней из этих доз начинают использовать продукт по 8 мг/кг через 8 ч на протяжении 3 дней (9 доз).

Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния заболевшего, но не должно превышать 14 дней. Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у малышей. Данный режим в/в применения Виразола основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

Правила введения продукта

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл.

Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор на протяжении 30 мин. Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов и в последствии разведения должен быть использован на протяжении 24 ч.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении может возникать озноб, в связи с чем продукт рекомендуется вводить медленно, на протяжении 10-15 мин.

тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания на протяжении в последствиидних 6 мес;

почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени);

гемоглобинопатии (талассемия, серповидно-клеточная анемия);

лактация (грудное вскармливание);

высокая восприимчивость к рибавирину или к другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), тромбоэмболии легочной артерии, заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), пациентам в возрасте до 18 лет.

Препарат Виразол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие продукта. Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и на протяжении 7 мес в последствии окончания терапии должны использовать надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (декомпенсированный цирроз печени).

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа.

Препарат может использоваться только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Медицинскому персоналу, работающему с продуктом, надлежит учитывать его тератогенность. Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе и далее - регулярно.

В настоящее время случаи передозировки Виразола не описаны.

При одновременном использовании с зидовудином Виразол подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата (антагонизм действия).

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном отсвета, недоступном для малышей месте, при температуре от 15° до 25°С. Период годности - 3 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Виразол (Virazole)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Виразол (Virazole) ».