Руководства, Инструкции, Бланки

Карбимазол Инструкция По Применению img-1

Карбимазол Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.2/5.0 (1611 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Эспа-карб таб

ЭСПА-КАРБ ТАБ.5МГ №50(25X2)

CARBIMAZOLE H03B B01
esparma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 50, № 100 Карбимазол 5 мг


Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

№ UA/12191/01/01 от 11.05.2012 до 11.05.2017

табл. 10 мг блистер, № 50, № 100 Карбимазол 10 мг


Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

№ UA/12191/01/02 от 11.05.2012 до 11.05.2017

Фармакодинамика. Карбимазол в зависимости от дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможным симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, который лежит в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы карбимазол не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.
Фармакокинетика. Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою активную форму — тиамазол. После приема 15 мг карбимазола на протяжении 24–72 мин достигается максимальный плазменный уровень — 150 нг/нл.
Связыванием тиамазола с белками плазмы крови можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он медленно метаболизируется и, поскольку продолжительность его действия непосредственно больше связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с его Т½ из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Это предопределяет почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.
Т½ из организма составляет около 3 ч, при недостаточной функции печени он удлиняется. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но желчная экскреция незначительная, что дает возможность сделать вывод о энтерогепатической циркуляции. Почками на протяжении 24 ч выделяется 70% тиамазола, из них только незначительное количество — в неизмененном виде. Данных относительно фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Эспа-карб применяют только при гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.
Взрослые. Доза в начале лечения должна составлять 20–60 мг, которую необходимо титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы снизить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5–15 мг/сут, которую можно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают на протяжении не менее 6–18 мес. Рекомендуют постоянный контроль функции щитовидной железы одновременно с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозы 20–60 мг/сут, дополнительно назначают левотироксин натрий 50–150 мкг/сут, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится на протяжении не менее 6–18 мес.
Пациенты пожилого возраста. Если нет любых противопоказаний или предостережений, то таким пациентам не требуется специальное дозирование.

повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу или другим компонентам препарата. Уже существующие тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность.

побочные реакции обычно возникают на протяжении первых 8 нед лечения. Чаще всего отмечали такие реакции: тошноту, головную боль, артралгии, незначительные нарушения со стороны ЖКТ, кожные высыпания, зуд. Эти реакции, как правило, транзиторные и не требуют отмены препарата.
Со стороны системы крови: угнетение функции костного мозга, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз; редко — панцитопения/апластическая анемия, тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия. Пациентов необходимо информировать, что в случае возникновения ангины, кровоподтеков или кровотечений, язв в ротовой полости, лихорадки, недомогания они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Такие пациенты требуют немедленного проведения анализа крови, особенно те, у кого есть любые клинические признаки инфекции.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные нарушения.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, которые требуют прекращения применения препарата.
Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд, крапивница. Были единичные сообщения о выпадении волос.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миопатия. У пациентов, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, необходимо постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.

при возникновении первых признаков и симптомов нарушения функции печени (боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени.
Карбимазол с осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
При тяжелом нарушении функции печени лечение необходимо прекратить. Т½ может увеличиваться при нарушении функции печени.
Во время назначения радиоактивного йода на этот период следует прекратить лечение карбимазолом.
Больным, которые не могут выполнять инструкции относительно применения препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует принимать карбимазол.
У пациентов, у которых возможны возникновение судорог или ухудшение памяти, необходимо регулярно проводить анализ крови.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.
Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудным зобом, который может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудного зоба.
Применение карбимазола у небеременных репродуктивного возраста возможно только при оценке риск/польза.
Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Карбимазол проникает через плаценту. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируются, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. В исследованиях отмечено, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, у матерей которых отмечали нелеченый гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.
Однако очень редко врожденные недостатки развития отмечены после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном влиянии карбимазола и метимазола. Таким образом, применение карбимазола в период беременности и у женщин репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Также поступали сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков развития сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, пороков развития ЖКТ, пороков пупка и атрезии двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу препарата следует корригировать в зависимости от клинического состояния пациентки. Можно применять препарат в низких дозах и прекратить лечение за 3–4 нед до срока родов, чтобы снизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень незначительное количество тироксина проникает через плаценту в последний триместр беременности.
Карбимазол экскретируется с грудным молоком. Если необходима дальнейшая терапия препаратом, следует прекратить кормление грудью.
Дети. Нет достаточного опыта применения карбимазола у детей, поэтому препарат не назначают пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами неизвестно.

нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с другими лекарственными средствами. Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

случаи передозировки не описаны.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Аналоги:

Видео

Другие статьи

Тирозол отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Тирозол: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Для отправки на печать данной инструкции нажмите Ctrl+P.

Тирозол – лекарственное средство, угнетающее продукцию гормонов щитовидной железы, применяемое при лечении тиреотоксикоза.

Фармакологическое действие Тирозола

Активный компонент Тирозола воздействует на щитовидную железу и угнетает продукцию ее гормонов за счет блокирования ферментов (в частности – пероксидазы, которая участвует в йодировании тиронина).

В результате приема Тирозола:

  • Ускоряется выведение йодидов из щитовидной железы и снижается основной обмен;
  • Повышается активация синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом (что иногда сопровождается незначительным увеличением размеров щитовидной железы).

Применение Тирозола эффективно при симптоматической терапии тиреотоксикоза.

После однократного приема Тирозола продолжительность его действия составляет не менее суток.

В какой форме выпускается

Тирозол выпускают в виде светло-желтых круглых таблеток, содержащих в своем составе 5 или 10 мг тиамазола. В блистерах по 10 или 25 штук.

К основным аналогам Тирозола относятся препараты Мерказолил и Тиамазол-Филофарм.

Показания к применению Тирозола

Согласно инструкции Тирозол назначают при тиреотоксикозе в следующих случаях:

  • Для лечения заболевания;
  • При подготовке как к лечению радиоактивным йодом, так и к хирургическому лечению;
  • При длительной поддерживающей терапии (в исключительных случаях, связанных с общим состоянием больного или невозможностью выполнить радикальное лечение по индивидуальным причинам);
  • При профилактике, проводимой на фоне назначения препаратов йода (при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе).
Когда нельзя назначать

Прием Тирозола противопоказан при:

  • Гранулоцитопении;
  • Агранулоцитозе, возникшем в период проводившейся ранее терапии тиамазолом или карбимазолом;
  • Терапии Тирозолом одновременно с левотироксином при беременности;
  • Холестазе (включая возникновение заболевания перед началом лечения);
  • Гиперчувствительности к производным тиомочевины, активному веществу (тиамазолу) или вспомогательным компонентам Тирозола.

К относительным противопоказаниям можно отнести кожные аллергические реакции, возникавшие ранее на производные тиомочевины.

С осторожностью рекомендуется принимать Тирозол при печеночной недостаточности и при зобе очень больших размеров на фоне сужения трахеи (в этом случае в период подготовки к операции разрешено кратковременное лечение препаратом).

Способ применения Тирозола

Таблетки Тирозол по инструкции принимают после еды (в начале лечения – желательно в строго определенное время).

При лечении тиреотоксикоза назначают в день от двух до четырех таблеток Тирозола (по 10 мг) длительностью до шести недель. После восстановления функции щитовидной железы переходят на прием Тирозола в поддерживающих дозах – по 5-20 мг в день (одновременно с левотироксином).

В период подготовки к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом и операциям принимают такую же дозировку, как и при лечении заболевания (до достижения эутиреоидного состояния), после чего дополнительно назначают левотироксин, препараты йода и бета-адреноблокаторы.

При терапии, проводимой до начала действия радиоактивного йода, как правило, назначают от одной до четырех таблеток Тирозола (по 5 мг). Прием лекарства продолжают в течение месяца.

При длительной поддерживающей терапии доза Тирозола по инструкции варьируется от 1,25 до 10 мг в день одновременно с приемом небольших доз левотироксина.

Для профилактики развития тиреотоксикоза при назначении препаратов йода прием Тирозола эффективен в дозировке 10-20 мг в день.

Детям Тирозол, как правило, назначают из расчета на 1 кг массы тела в день:

  • Начальная дозировка – 0,3-0,5 мг;
  • Поддерживающая дозировка – 0,2-0,3 мг.

Левотироксин назначают только при необходимости.

При беременности применение Тирозола возможно только в минимальных суточных дозах, не более 10 мг.

Длительность приема Тирозола, как правило, варьируется от полутора до двух лет.

В случае прекращения лечения Тирозолом до полного выздоровления возможно развитие рецидива заболевания.

После окончания применения Тирозола в редких случаях может развиться поздний гипотиреоз, который не относится к побочным действиям лекарства, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы.

При хронической передозировке Тирозолом может увеличиться размер щитовидной железы, а также развиться гипотиреоз. В этом случае лекарство, как правило, отменяют. В очень высоких дозах (120 мг в день) Тирозол приводит к развитию миелотоксических эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Усиление действия Тирозола по инструкции возможно:

  • При недостатке йода;
  • При одновременном приеме с препаратами лития, гентамицином, резерпином, бета-адреноблокаторами и амиодароном.

При проводимом лечении риск развития лейкопении:

  • Увеличивается – при совместном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия;
  • Уменьшается – при совместном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.
Побочные действия Тирозола

Обычно Тирозол по отзывам переносится хорошо. Иногда во время приема Тирозола могут развиваться артралгия, аллергические кожные реакции (в виде покраснения, зуда и высыпаний), головокружение, рвота и слабость.

К другим нежелательным эффектам при применении Тирозола по отзывам относятся:

  • Тромбоцитопения;
  • Повышение температуры;
  • Аутоиммунный синдром с гипогликемией;
  • Панцитопения;
  • Изменение вкусовых ощущений (носит обратимый характер);
  • Полиневропатия;
  • Агранулоцитоз (может проявиться сразу или спустя месяцы с момента начала лечения, что приводит, как правило, к необходимости отмены препарата);
  • Волчаночноподобная реакция;
  • Выраженное увеличение слюнных желез;
  • Токсический гепатит, холестатическая желтуха и артралгии (развитие носит чаще всего медленный характер);
  • Неврит;
  • Генерализованная лимфаденопатия.

Кроме того, Тирозол по отзывам может привести к увеличению массы тела (чаще всего – при приеме в высоких дозах).

Отмена лекарства требуется при возникновении во время применения Тирозола следующих симптомов:

  • Генерализованной кожной сыпи и зуда;
  • Желтухи;
  • Длительной тошноты или рвоты;
  • Болей в горле;
  • Сильных эпигастральных болей;
  • Признаков стоматита или фурункулеза;
  • Подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза;
  • Затрудненного глотания;
  • Выраженной слабости.
Хранение лекарства

Тирозол по инструкции относится к ряду антитиреоидных лекарственных средств, отпуск из аптек которых возможен по назначению врача. Срок хранения таблеток – не более 4 лет (при соблюдении рекомендованных требований к хранению препарата).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

ЭСПА-КАРБ®, esparma инструкция по применению, описание препарата

ЭСПА-КАРБ®. esparma

Наименование: ЭСПА-КАРБ®. esparma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Карбимазол в зависимости от дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможным симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то имеется замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, который лежит в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы карбимазол не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная длительность латентного периода действия лекарства до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови, то имеется до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, в частности, после радиотерапии или при тиреоидите.
Фармакокинетика. Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою активную форму — тиамазол. После приема 15 мг карбимазола в течении 24–72 мин достигается максимальный плазменный уровень — 150 нг/нл.
Связыванием тиамазола с белками плазмы крови возможно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он медленно метаболизируется и, поскольку длительность его действия непосредственно больше связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с его Т½ из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Что предопределяет почти 24-часовую длительность действия отдельной дозировки и дает способность использовать препарат 1 раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.
Т½ из организма составляет около 3 ч, при недостаточной функции печени он удлиняется. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Однако желчная экскреция незначительная, что дает способность сделать вывод о энтерогепатической циркуляции. Почками в течении 24 ч выделяется 70% тиамазола, из них только незначительное количество — в неизмененном виде. Данных относительно фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, № 50, № 100

Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

№ UA/12191/01/01 от 11.05.2012 до 11.05.2017

табл. 10 мг блистер, № 50, № 100

Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

№ UA/12191/01/02 от 11.05.2012 до 11.05.2017

Показания

нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Применение

Эспа-карб используют только при гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.
Взрослые. Дозировка в начале лечения должна составлять 20–60 мг, которую нужно титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы понизить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная дозировка, в основном, составляет 5–15 мг/сут, которую возможно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают в течении не менее 6–18 мес. Рекомендуют постоянный контроль функции щитовидной железы одновременно с соответствующим подбором дозировки для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозировки 20–60 мг/сут, дополнительно прописывают левотироксин натрий 50–150 мкг/сут, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится в течении не менее 6–18 мес.
Пациенты приклонного возраста. Если нет любых противопоказаний или предостережений, то таким пациентам не требуется специальное дозирование.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу или другим компонентам лекарства. Уже существующие тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

побочные реакции зачастую появляются в течении первых 8 нед лечения. Чаще всего отмечали такие реакции: тошноту, головную боль, артралгии, незначительные нарушения со стороны ЖКТ, кожные высыпания, зуд. Эти реакции, в основном, транзиторные и не требуют отмены лекарства.
Со стороны системы крови: угнетение функции костного мозга, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз; редко — панцитопения/апластическая анемия, тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия. Пациентов нужно информировать, что в случае появления ангины, кровоподтеков или кровотечений, язв в ротовой полости, лихорадки, недомогания они должны срочно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. Такие пациенты требуют немедленного проведения анализа крови, особенно те, у кого имеется любые клинические признаки инфекции.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные нарушения.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, которые требуют прекращения применения лекарства.
Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд, крапивница. Были единичные сообщения о выпадении волос.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миопатия. У пациентов, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, нужно постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.

Особые указания

при возникновении первых признаков и симптомов нарушения функции печени (боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием лекарства надлежит прекратить и срочно провести мониторинг функции печени.
Карбимазол с осторожностью надлежит использовать у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
При тяжелом нарушении функции печени лечение нужно прекратить. Т½ может увеличиваться при нарушении функции печени.
Во время назначения радиоактивного йода на этот период надлежит прекратить лечение карбимазолом.
Больным, которые не могут выполнять инструкции относительно применения лекарства или не могут обследоваться регулярно, не надлежит принимать карбимазол.
У пациентов, у которых возможны возникновение судорог или ухудшение памяти, нужно регулярно проводить анализ крови.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит принимать этот препарат.
Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудным зобом, который может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудного зоба.
Использование карбимазола у небеременных репродуктивного возраста вероятно только при оценке риск/польза.
Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.
Использование в период беременности и кормления грудью. Карбимазол проникает через плаценту. Если дозировка для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируются, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. В исследованиях отмечено, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, у матерей которых отмечали нелеченый гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.
Но очень редко врожденные недостатки развития отмечены после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь появления мальформаций, например атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном влиянии карбимазола и метимазола. Таким образом, использование карбимазола в период беременности и у женщин репродуктивного возраста вероятно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Также поступали сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков развития сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, пороков развития ЖКТ, пороков пупка и атрезии двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол надлежит назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол нужно использовать в период беременности, дозу лекарства надлежит корригировать в зависимости от клинического состояния пациентки. Возможно использовать препарат в низких дозах и прекратить лечение за 3–4 нед до срока родов, чтобы понизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности запрещено, поскольку очень незначительное количество тироксина проникает через плаценту в последний триместр беременности.
Карбимазол экскретируется с грудным молоком. Если необходима дальнейшая терапия препаратом, надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Нет достаточного опыта применения карбимазола у детей, поэтому препарат не прописывают пациентам этой возрастной категории.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами или работе с иными механизмами неизвестно.

Взаимодействия

нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с иными лекарственными средствами. Надлежит с осторожностью использовать карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. Поскольку карбимазол считается антагонистом витамина К, может усиливаться результат антикоагулянтов. Вероятно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными лекарствами без снижения дозировки теофиллина. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Передозировка

случаи передозировки не описаны.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Тирозол - купить, цена и отзывы, Тирозол инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Тирозол Указания для детей и беременных

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе и без дополнительного применения .

Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженный вес при рождении у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол следует применять в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Клиническая фармакология

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска и состав

Таблетки ,покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Передозировка

Симптомы. при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Краткие показания Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Тирозол показания к применению
  • Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода - в течение 4–6 мес);
  • в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины;
    • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
    • гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
    • холестаз перед началом лечения;
    • терапия тмпмазолом в комбинации с левотироксином во время беременности;
    • детский возраст до 3 лет.

Тирозол ® содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® ,проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

По рецепту