Категория: Инструкции
Биол – синтетический препарат с антигипертензивный эффектом .
Фармакологическое действиеДействующее вещество Биола оказывает антигипертензивное действие без собственной симпатомиметической активности. В результате применения Биола уменьшается минутный объем крови, снижается активность симпатоадреналовой системы и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
По отзывам Биол оказывает менее выраженное влияние на скелетные мышцы. поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов и матки.
Форма выпускаБиол выпускают в виде круглых светло-желтых таблеток с гравировкой "BIS 5", содержащих 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. Вспомогательные вещества – кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия и магния стеарат. По 30, 50 и 100 таблеток в упаковке.
Показания к применению БиолаСогласно инструкции Биол применяется при лечении :
Биол по инструкции противопоказано применять при :
Биол не рекомендуется принимать в возрасте до 18 лет. Применение препарата при беременности может привести к внутриутробной гибели плода, замедлению роста плода, выкидышам или преждевременным родам, а также развитию патологических реакций, таких как внутриутробная гипогликемия, задержка развития, брадикардия. Поэтому применять Биол в этот период, а также при грудном вскармливании не рекомендуется.
Биол принимают с осторожностью при:
Согласно инструкции Биол рекомендуется принимать натощак утром по одной таблетке в день .
При лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно принимают Биол 5 мг один раз в день. При показаниях доза может быть увеличена в два раза, но не более 20 мг препарата в сутки.
При хронической сердечной недостаточности, после обязательного проведения специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем, лечение начинают с 1/4 таблетки по 5 мг Биола. При положительной динамике в зависимости от индивидуальной переносимости постепенно дозу можно увеличить до 5 или 10 мг в день.
Следует учитывать, что в начале терапии может развиться артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется подобрать необходимую сопутствующую стандартную терапию, а также временно снизить принимаемую дозу Биола.
При заболевании почек или печени обычно назначают сниженную дозу Биола. пожилым людям корректировка дозы не требуется.
При передозировке Биолом по инструкции могут наблюдаться выраженная брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, головокружение, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, акроцианоз, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, затруднение дыхания и судороги.
При одновременном применении Биола с антиаритмическими средствами 1 и 3 класса, бета-адреноблокаторами для местного применения, включая капли для лечения глаукомы. бета-адреномиметиками, мефлохином, инсулином, этанолом, нифедипином, диуретиками, клонидином, симпатолитиками, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, гидралазином, антипсихотическими, седативными и снотворными средствами могут развивать нежелательные побочные действия, приводящие к изменению терапевтического эффекта от применения препаратов.
Побочные действия БиолаПо отзывам Биол чаще всего вызывает брадикардию и ощущение сердцебиения. Помимо этого препарат может вызывать:
Биол по отзывам значительно реже вызывает отечность лодыжек и стоп. учащение приступов стенокардии, нарушение AV проводимости, аритмию, боль в груди, ортостатическую гипотензию, одышку, повышение артериального давления.
В редких случаях согласно отзывам Биол вызывает спутанность сознания или кратковременную потерю памяти, боль в спине, галлюцинации, кожный зуд, кошмарные сновидения, миастению, тремор, псориазоподобные кожные реакции, конъюнктивит и судороги мышц.
Условия храненияБиол отпускается по рецепту врача. рекомендованный изготовителем срок хранения препарата – 4 года.
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности —, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает AV проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Показания к применению- ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии);
- ХСН (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска ФармакодинамикаБисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает АV-проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Всасывание
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность - около 90%. Тmax в плазме крови - 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 составляет 9-12 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/ Выводится почками (50% в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Препарат Биол® не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Биол® рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата Биол® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд./мин);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;
— выраженные нарушения периферического кровообращения;
— синдром Рейно;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью:
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— гипертиреоз;
— сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— псориаз;
— AV блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— рестриктивная кардиомиопатия;
— врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
— хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
— депрессия (в т.ч. в анамнезе);
— феохромоцитома (обязательно одновременное использование альфа-адреноблокаторов);
— строгая диета.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (? 10%); часто (?1%, но
Биол относят к группе селективных бета-блокаторов адреналина. Этот препарат не обладает собственным симпатомиметическим воздействием. Мембраностабилизирующие свойства отсутствуют. Его действие направлено на снижение частоты пульса и уменьшение потребности в кислороде сердечной мышцы. Обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным свойствами. Реализуется в таблетированной форме. Лекарственное средство применяют при артериальных гипертензиях, ишемических недугах сердца, хронической сердечной недостаточности, приступах стенокардии. Абсорбция не зависит от приема пищи, происходит в органах ЖКТ.
1. Фармакологическое действие Лекарственная группа: Лечебные эффекты Биола:Во время беременности и лактации препарат не применяют.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение Биола с:Рекомендованная температура хранения Биола
- от 15 до 25 градусов.
Рекомендованный срок хранения
- различный, зависит от производителя, указан на упаковке.
11. Состав 1 таблетка:Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Интересно знать- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Биол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Выпускается медикамент в форме покрытых оболочкой таблеток светло-желтого цвета, каждая из которых содержит 5 или 10 мг активного компонента – бисопролола;
Фармакологические свойства БиолаПрепарат оказывает антигипертензивное (снижающее АД), антиаритмическое (устраняющее аритмию) и антиангинальное (противоишемическое) действие.
Действующее вещество Биола – бисопролол – представляет собой селективный бета1-кардиоблокатор, не обладающий мембраностабилизирующим действием и собственной симпатомиметической активностью.
Гипотензивный эффект медикамента обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, снижать активность симпатоадреналовой системы, восстанавливать чувствительно в ответ на снижение артериального давления, влиять на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие Биола наступает спустя 2-5 дней от начала приема таблеток, а стабильный эффект – в течение 1-2 месяцев.
Антиаритмическое действие Биола связано с тем, что бисопролол устраняет такие аритмогенные факторы. как тахикардия, увеличенное содержание цАМФ, повышенная активность симпатической нервной системы, артериальная гипертензия.
Антиангинальный механизм действия Биола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде благодаря снижению его сократимости, удлинению диастолы и улучшению его перфузии.
Показания к БиолуСогласно инструкции к Биолу, препарат предназначен для:
В инструкции к Биолу указано, что медикамент не следует принимать при:
Противопоказан препарат детям и подросткам до 18 лет.
Назначают Биол, но с осторожностью:
Таблетки Биол, по инструкции, следует принимать перорально единожды в сутки натощак (утром), запивая водой.
Конкретную дозировку в каждом случае врач подбирает индивидуально с учетом общего состояния пациента и частоты сердечных сокращений у него.
Для терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни назначают по 1 таблетке Биол, содержащей 5 мг активного компонента, один раз в сутки. Постепенно, если есть необходимость, дозу увеличивают вдвое. Максимально допустимая дозировка не должна превышать 20 мг/сутки.
Лечение хронической сердечной недостаточности Биолом начинают при условии отсутствия признаков обострения заболевания.
Начальная доза Биола, как правило, составляет 1,25 мг раз в день. Если препарат переносится хорошо, дозу постепенно, с интервалом примерно в 2 недели, повышают на 1,25 мг, т.е. сначала до 2,5 мг, потом до 3,75 мг, затем до 5, далее – до 7,5 мг и максимум – 10 мг Биола.
Побочные действия БиолаСогласно многочисленным отзывам о Биоле, этот препарат может вызывать побочные эффекты:
Также Биол, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций, проявляющихся сыпью, зудом, крапивницей.
SANDOZ, d.d. (Словения)
АТХ: C07AB07 (Bisoprolol)
Бета1-адреноблокаторМКБ: I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия I20 Стенокардия I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает АV-проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Всасывание
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность - около 90%. Тmax в плазме крови - 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы крови - 26-33.
— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
— синоатр. посмотреть полностью
Препарат Биол принимают внутрь, утром натощак, 1 раз/сути с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач. посмотреть полностью
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечени. посмотреть полностью
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические сре. посмотреть полностью
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (? 10%); часто (?1%, но
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
Препарат Биол ® принимают внутрь, утром натощак, 1 раз/сути с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Артериальная гипертензия и ИБС
При артериальной гипертензии и ИБС препарат Биол ® применяют по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начало лечения ХСН препаратом Биол ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Биол ® является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Биол ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), 3.75 мг (3/4 таб. по 5 мг), 5 мг (1 таб. по 5 мг или 1/2 таб. по 10 мг), 7.5 мг (3/4 таб. по 10 мг) и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2-х или более недель. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Биол ® по 5 мг или отмена лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Нарушение функции почек или печени
Нарушения функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Биол ® по 5 мг у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате БИОЛ® (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством БИОЛ®. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата БИОЛ® и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый, краситель железа (III) оксид красный.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
БИОЛ ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата БИОЛ утверждено компанией-производителем.
Селективный бета1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. ОПСС в первые 24 ч применения препарата увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность - около 90%. Тmax в плазме крови - 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение и распределение
Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком
T1/2 составляет 9-12 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/сут. Выводится почками (50% в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.
— ИБС (профилактика приступов стенокардии).
Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости
При артериальной гипертензии и стенокардии во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Начальная суточная доза составляет 5 мг (иногда 2.5 мг) 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 мг/сут.
Биол ® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, психические расстройства (депрессия), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), нарушение концентрации внимания, миастения, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), развитие (усугубление) течения хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, изменение вкуса, нарушения функции печени (симптомы холестаза), гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, кашель, у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: усиление потоотделения, боль в спине, артралгия, мышечные боли, нарушение сексуальной функции, дизурия, гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние, повышение уровня триглицеридов.
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. особенно при инфаркте миокарда);
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— кардиогенный шок; коллапс, отек легких;
— AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность;
— AV- блокада I степени;
— депрессия (в т.ч. в анамнезе);
— феохромоцитома (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);
— общая анестезия/оперативное вмешательство;
— тяжелые аллергические реакции (в анамнезе).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение Биола ® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Не следует резко прерывать лечение Биолом ® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3-4 дня.
Контроль за больными, принимающими Биол ®. должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию).
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола ® .
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Биол ® перед операцией, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Биол ® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде - в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты I A класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2 -адреномиметики ингаляционно.
Аллергены, используемые для иммунотерапии (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (например, тахикардию).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием табакокурения.
Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.