Рейтинг: 4.6/5.0 (1650 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологическое действие:
Основное действующее вещество препарата Итракон – итраконазол, является производным триазола. Итраконазол оказывает активное действие против дерматофитов (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибков (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp. Candida spp. включая С. albicans, C. glabrata и С. krusei), а также Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis и других разновидностей этих групп микроорганизмов.
Экспериментальные исследования показали, что итраконазол тормозит образование эргостерола, являющегося важнейшим составляющим мембраны клеток грибов, поэтому снижение его продукции проявляется противогрибковым эффектом препарата.
Итраконазол наиболее биодоступен при приеме внутрь вскоре после употребления пищи с высокой калорийностью. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после приема. Выводится из плазмы крови двумя фазами в течение 1-1,5 суток. Постоянная концентрация в организме достигается при продолжительном приеме в течение одной-двух недель.
При приеме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки стабильная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,4 мг/мл, при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1,1 мг/мл и при приеме 200 мг 2 раза в сутки – 2,0 мг/мл. Итраконазол связывается белками плазмы крови на 99,8%.
Итраконазол накапливается в тканях, содержащих кератин, в 4 раза больше, чем в плазме крови. Выведение препарата из этих тканей зависит от скорости, с которой происходит регенерация эпидермиса.
Терапевтическая концентрация препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после завершения обычного курса лечения, который продолжается в течение 4 недель. В ногтевом кератине концентрация итраконазола определяется после 1 недели приема препарата и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания трехмесячного курса лечения. Выделения сальных и потовых желез кожи также содержат итраконазол, но в незначительных количествах.
Концентрация итраконазола во внутренних органах в 2-3 раза больше концентрации в плазме крови. Ткани влагалища содержат терапевтический уровень препарата в течение 2 дней после окончания трехдневного курса лечения. В печени происходит расщепление итраконазола, в результате которого образуется большое количество метаболитов. Препарат выводится с калом и мочой.
Показания к применению:
Препарат Итракон показан к применению при микозах, вызванных дерматофитами и дрожжами, чувствительными к итраконазолу. В гинекологии Итракон применяют при вульвовагинальном кандидозе.
В дерматологии и офтальмологии препарат используют при дерматомикозе, отрубевидном лишае, кератите грибкового происхождения, кандидозном поражении ротовой полости, грибковых поражениях ногтевых пластин – онихомикозах.
Итракон назначают при различных системных микозах, системных аспергиллезах или кандидозах, а также криптококкозах, в том числе и криптококковом менингите. При криптококковом поражении центральной нервной системы Итракон используется только в том случае, если у пациента ослаблен иммунитет и лечение другими противогрибковыми препаратами не дало эффекта.
Помимо этого препарат Итракон применяют при редких системных и тропических микозах, в том числе гистоплазмозе, споротрихозе, пваракоккцидиозе, бластомикозе и других грибковых поражениях.
Способ применения:
Капсулы препарат принимают внутрь целиком, не разжевывая, после употребления высококалорийной пищи, способствующей высокой абсорбции препарата в организме.
При вульвовагинальном кандидозе – по 2 капсулы 2 раза в день 1 день или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня.
При дерматомикозах – по 2 капсулы 1 раз в день 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 15 дней. При отрубевидном лишае – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 7 дней.
При оральном кандидозе – по 1 капсуле 1 раз в день в течение 15 дней.
При эпидермофитии кистей стоп и рук и других поражения с высокой кератинизацией – по 2 капсулы 2 раза в день в течение 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 30 дней.
При патологии иммунной системы биодоступность препарата может быть снижена, и поэтому требуется удвоение дозы.
При грибковом кератите – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 21 дня. При онихомикозах лечение проводится по схеме, назначенной врачом, или по 2 капсулы в день в течение 3 месяцев.
В связи с медленным выведением препарата из тканей кожи и ногтей, терапевтический эффект достигается только через 2-4 недели после окончания курса лечения поражений кожи, и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения заболеваний ногтевых пластин.
При системных микозах лечение Итраконом проводится согласно схеме, назначенной врачом.
Побочные действия:
Чаще всего при приеме Итракона наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые проявляются появлением диспепсии, тошноты, боли в животе, метеоризма, запора. Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли. Нередко наблюдаются аллергические реакции в виде кожного зуда, папулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, ринита и синусита, застойной сердечной недостаточности и отека легких.
В редких случаях возможны изменения со стороны лимфатической системы и крови в виде лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.
Воздействие препарата на иммунную систему проявляется возможным развитием сывороточной болезни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Метаболические расстройства приводят к развитию гиперглицеридемии и гипокалиемии.
Со стороны нервной системы возможно развитие периферической нейропатии, парестезий, гипестезий, головокружений.
Со стороны органа зрения возможно нарушение зрения, включая диплопию, ощущение сетки или помутнения перед глазами.
Действие препарата на слух и везикулярный аппарат может проявляться шумом в ушах, временной или постоянной потерей слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна диарея, дисгезия, тошнота и рвота.
Итракон может вызывать тяжелое токсическое поражение печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, а также гепатит и возвратное увеличение активности печеночных ферментов.
Побочное действие препарата на кожу и подкожные ткани проявляется токсическим эпидермальным некролизом, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лейкоцитопластического васкулита, повышенной светочувствительности и алопеции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани могут наблюдаться миалгии и артралгии.
Действие на почки и мочевыводяшие пути может приводить к развитию поллакиурии и недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы у женщин возможны расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильные дисфункции.
Из нарушений общего характера могут развиваться отеки различной распространенности.
Противопоказания:
Препарат противопоказан к применению при повышенной чувствительности к итраконазолу или вспомогательным веществам, входящим в его состав.
Противопоказано одновременное применение Итракона с препаратами, метаболизирующимися с участием фермента CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–Т. При одновременном применении возможно повышение уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, что может привести к удлинению интервала Q–T с развитием желудочковой тахикардии.
Противопоказано одновременное использование Итракона с препаратами, метаболизированными с участием фермента CYP 3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.
Итракон не рекомендуется использовать пациентам, имеющим в анамнезе острую сердечную недостаточность или другие проявления желудочковой дисфункции сердца. Исключением являются состояния, угрожающие жизни больного или инфекции, устойчивые к терапии другими препаратами.
Беременность:
В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у беременных незначительный, во время беременности использовать данный препарат рекомендуется только при наличии жизненных показаний.
Небольшое количество итраконазола может проникать в грудное молоко, поэтому кормление ребенка грудью во время лечения Итраконом следует прекратить или продолжать только в том случае, если риск препарата для ребенка значительно ниже, чем польза для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием интраконазола с препаратами рифампицин, рифабутин и фекнитоин сопровождается значительным снижением эффективности препарата за счет снижения его биодоступности. Поэтому одновременное использование Интракона с этими препаратами, индуцирующими ферменты системы цитохрома, не рекомендуется. Изучение взаимодействия интраконазола и других индукторов ферментов, к которым относятся карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводилось.
Ингибиторы фермента CYP 3А4увеличивают биодоступность итраконазола, так как этим ферментом происходит его расщепление. К этой группе относятся ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин и другие антибактериальные препараты.
Итраконазол угнетает обмен медикаментозных препаратов, расщепляемых ферментами типа цитохрома CYP 3А4. Усиление отрицательного инотропного эффекта, вызываемого итраконазолом, наблюдается при использовании блокаторов кальциевых канальцев, имеющих подобный эффект. В то же время итраконазол снижает метаболизм в организме блокаторов кальциевых канальцев. Поэтому осторожность требуется при необходимости одновременного применения итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.
Назначение ряда лекарственных препаратов требует контроля уровня их концентрации в плазме крове, а также наблюдения за их действием и развитием возможных симптомов побочных эффектов. Одновременное применение этих препаратов с итраконазолом требует необходимой коррекции дозы. К ним относятся нижеперечисленные лекарственные препараты:
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир, индинавир, саквинавир);
-отдельные противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и метотрексат);
- блокаторы кальциевых канальцев (дигидропиридин и верапамил);
- отдельные иммуносупрессорные препараты (циклоспорин, такролимус, рапамицин);
- некоторые глюкокоритикостероиды (будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон
- некоторые сердечные гликозиды (дигоксин);
- другие препараты, относящиеся к разным фармацевтическим группам (карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид).
Итраконазол не взаимодействует с зидовудином и флувастатином, а также не влияет на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Проведение исследований in vitro показало, что при связывании с белками плазмы, итраконазол не взаимодействует с препаратами имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Передозировка:
Данных о передозировке препарата нет. При развитии возможных симптомов случайной передозировки необходимо выполнять различные поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после употребления препарата внутрь следует зондовым или беззондовым способом промыть желудок, внутрь назначить таблетированный активированный уголь из расчета 1 таб на 10 кг массы тела. Итраконазол не выводят методом гемодиализа. Специфического антидота этого вещества не существует.
Форма выпуска:
Итракон выпускается в желатиновых капсулах розового цвета с голубой крышечкой, содержащих сферические гранулы белого или кремового цвета. Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 6 капсул. В картонную коробку упаковано по 3 блистера.
Условия хранения:
Итракон необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре воздуха не более 25 градусов Цельсия.
Действующее вещество: Итраконазол
Дополнительно:
Так как в состав Итракона входит сахар, его не рекомендуется использовать больным с сахарным диабетом.
Итраконазол плохо абсорбируется при сниженной кислотности желудочного сока. Поэтому, пациенты, принимающие антацидные препараты, должны принимать Итракон через два часа после приема антацидов. При ахлоргидрии на фоне гипоацидного гастрита или других заболеваний, Итракон рекомендуется принимать, запивая колой или другим подобным напитком.
В связи с особенностями фармакокинетики Итракон не показан к применению при развитии неотложных состояний, вызванных грибковой инфекцией.
При лечении Итраконом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции в течение всего курса лечения препаратом и по его окончанию, вплоть до наступления первой менструации.
При лечении системных, рецидивирующих микозов у больных СПИДом поддерживающая терапия Итраконом назначается индивидуально, с учетом особенностей течения заболевания у данного больного.
Отрицательный инотропный эффект итраконазола способствует развитию застойной сердечной недостаточности. Поэтому Итракон не рекомендуется пациентам с симптомами этого состояния или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе. Исключением являются те случаи, когда польза от приема препарата значительно выше потенциального риска его применения. При индивидуальном выборе преобладания риска и пользы необходимо особое внимание обращать на показания к применению препарата, дозирование, индивидуальную вероятность развития застойной сердечной недостаточности.
К факторам риска следует отнести заболевания сердца, особенно ИБС и клапанные поражения, тяжелую легочную патологию, в том числе ХОБЛ, почечную недостаточность или другую патологию с развитием отечного синдрома. Пациенты с названной патологией должны быть проинформированы о симптомах развития застойной сердечной недостаточности. Лечение таких пациентов должно проводиться осторожно. На протяжении курса лечения необходимо наблюдение за состоянием пациента с целью своевременного выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. Появление симптомов во время проведения лечения Итраконом требует немедленной отмены препарата. Необходима осторожность при одновременном использовании итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.
В редких случаях при применении Итракона возможно развитие токсического поражения печени, в том числе острой и фатальной печеночной недостаточности. Подобные побочные явления были выявлены у пациентов, страдающих заболеваниями печени и принимающих гепатотоксические препараты. В основном такие случаи наблюдаются в течение первого месяца лечения, особенно первые недели.
В связи с этим, при назначении Итракона, необходимо тщательное наблюдение за функцией печени. Помимо этого, пациента следует проинформировать о возможных нарушениях в самочувствии и обязательном обращении к врачу при появлении у него симптомов поражения печени – резком снижении аппетита, тошноты, часто переходящей в рвоту, появлении тупой боли или ощущения тяжести в правом подреберье, горечи во рту, повышенной слабости.
При появлении этих жалоб лечение Итраконом необходимо прекратить и исследовать печень лабораторными и инструментальными методами диагностики. При выявлении у пациента повышенного уровня печеночных ферментов, наличии острого заболевания печени или обострении хронического, а также печеночной недостаточности в анамнезе, Итракон рекомендуется не применять. Использование препарата возможно только в том случае, если предполагаемый результат лечения превышает возможное развитие осложнений со стороны печени. В этом случае необходимо тщательное наблюдение за работой печени на протяжении всего периода лечения.
У больных с циррозом печени и почечной недостаточностью биодоступность Итракона снижена, что требует индивидуальной коррекции дозы препарата.
При появлении симптомов нейропатии во время лечения Итраконом, прием препарата следует отменить.
В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у пациентов пожилого возраста незначительный, использовать препарат у данной возрастной категорией пациентов рекомендуется только в том случае, когда польза от его применения больше, чем возможный риск развития побочных действий.
Во время клинических исследований Итракона было выявлено, что наиболее частым побочным эффектом применения препарата является диарея. В результате этого расстройства в работе пищеварительной системы возможно снижение абсорбции, изменение микрофлоры кишечника, и создание условий для грибковой колонизации.
Перекрестная чувствительность между итраконазолом и противогрибковыми препаратами азолового ряда не выявлена. Однако, рекомендуется с особой осторожностью назначать препарат тем пациентам, у которых была выявлена гиперчувствительность к другим азоловым противогрибковым медикаментозным препаратам.
Применение итраконазола может сопровождаться временной или постоянной потерей слуха. Такие случаи наблюдались при одновременном использовании препарата с антиаритмическими препаратами, что является противопоказанием к использованию препарата. Как правило, после прекращения приема препарата слух восстанавливается, в ряде случаев у пациентов развивается необратимая утрата слуха.
Использование итраконазола в детском возрасте изучено недостаточно. Поэтому назначение препарата детям показано только в случае, если возможный результат лечения итраконазолом значительно превосходит потенциальный риск его использования.
Под действием препарата у ряда больных возможно появление побочных реакций со стороны нервной системы, в виде головокружения, зрительных нарушений и других симптомов. Поэтому во время проведения курса лечения препаратом не рекомендуется управление транспортным средством или проведение других работ, связанных с механизмами и с повышенной концентрацией внимания.
Внимание!
Описание препарата "Итракон " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 98352.
Фармакологические свойства
синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола - необходимого компонента клеточной мембраны гриба; оказывает фунгицидное действие. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в том числе Candida spp. (включая C. albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis) и других грибов. Всасывается в ЖКТ достаточно полно. Прием после еды повышает биодоступность Итракона. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация (при назначении 100-200 мг итраконазола 1-2 раза в сутки) устанавливается через 1-2 нед и составляет 0,4 мкг/мл (через 3-4 ч после последнего приема препарата в доhttp://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html зе 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 или 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 или 2 раза в сутки соответственно). Связывается с белками плазмы крови на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в том числе во влагалище), определяется в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах и особенно в коже: концентрация итраконазола в этих органах (тканях) превышает таковую в плазме крови в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень итраконазола в кератине ногтей достигается в течение 1 нед и сохраняется около 6 мес после 3-месячного лечения, в коже - в течение 2-4 нед после 4-недельного приема препарата. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в том числе и активного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы крови двухфазное, период полувыведения составляет 24-36 ч. Выводится в течение 1 нед через кишечник (3-18%) и почками (35%).
Показания
онихомикоз; микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; системные или топические мhttp://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html икозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и др.); вульвовагинальный кандидоз.
Применение
внутрь, после еды. При онихомикозе - 200 мг/сут в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом в 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей - 2 курса. Отрубевидный лишай - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют). Грибковый кератит - 200http://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Системные микозы - по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 мес (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз - по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить дополнительный курс лечения в той же дозе на протяжении 15 сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к прhttp://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html епарату, период кормления грудью.
Побочные эфекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, анорексия; обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Со стороны половой системы: дисменорея. http://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет. Со стороны обмена веществ: отеки, гипокалиемия, гипераммониемия, увеличение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек легких. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона. Дерматологические реакции: возможна алопеция.
Особые указания
применение в период беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания. Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку опыт его применения у них недостаточен. При повышенном уровне трансаминаз препарат назначают, если ожидаемый эффект превышает риск пораhttp://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html жения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови и при необходимости корректировать дозу. В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать препарат вместе с газированной водой. Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.
Взаимодействие
итраконазол несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама (поскольку метаболизм этих препаратов осуществляется с участием цитохрома Р450 3А и может сопровождаться усилением выраженности и/или длительности их эффекта). Усиливает и/или пролонгируетhttp://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, а антацидные препараты - ухудшают его всасывание (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).
Передозировка
не описана. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует промыть желудок, при необходимости - назначить активированныhttp://pharmalad.com/goods/itrakon__38389.html й уголь. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Итракон — инструкция, отзывы, применение
Итракон — инструкция, отзывы, применение
Итракон – противогрибковое синтетическое средство, применяемое для лечения большой группы кожных заболеваний, которые вызывают патогенные грибы и дрожжи.
Фармакологические свойстваДействующее вещество Итракона, производного триазола, активно в отношении дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, в т.ч. кандиды. Препарат эффективен при лечении онихомикозов и системных микозов.
Максимальная эффект от Итракона наблюдается при применении препарата внутрь сразу после употребления высококалорийной пищи. Максимальной концентрации наступает через 3-4 часа.
Форма выпускаИтракон выпускают в виде твердых розовых с голубого цвета крышечкой желатиновых капсул.
Каждая капсула содержит 100 мг действующего вещества – итраконазола. Вспомогательные вещества – сахар и гидроксипропилцеллюлоза.
По 6 и 15 капсул в упаковке.
Показания к применению ИтраконаИтракон по инструкции применяют при лечении микозов – болезней, которые вызывают паразитические (плесневые, дрожжевые и дерматофиты) грибы:
При ослабленном иммунитете по инструкции Итракон назначают в случаях, когда лечение другими противогрибковыми лекарственными средствами оказывается неэффективным.
ПротивопоказанияПо инструкции и согласно отзывам Итракон не имеет других противопоказаний кроме чувствительности к препарату и его компонентам.
Инструкция по применению ИтраконИтракон применяют внутрь, оптимально – проглатывать целые капсулы сразу после приема высококалорийной пищи.
При вульвовагинальном кандидозе обычно назначают 200 мг Итракона либо 2 раза в течение одного дня, либо 1 раз на протяжении трех дней.
При дерматологических и офтальмологических заболеваниях применяют:
Онихомикозы, которые вызвали дерматофиты или дрожжи, при поражении ногтевых пластинок на пальцах ног лечат по схеме – Итракон принимают первую, пятую и девятую неделю по 200 мг 2 раза в день, а при поражении ногтевых пластинок только на руках препарат принимают в тех же дозах первую и пятую неделю. В некоторые случаях назначают беспрерывное лечение на протяжении 3 месяцев в тех же дозах.
Системные микозы Итраконом лечатся в зависимости от заболевания:
В случаях патологий иммунной системы доза может быть удвоена из-за снижения биодоступности Итракона.
Побочные действияИтракон может вызывать следующие побочные реакции:
По отзывам Итракон редко вызывает:
По инструкции Итракон с осторожностью применяются в сочетании со многими лекарственными средствами. При одновременном применении с антацидными препаратами следует соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами.
При сниженной кислотности желудка, эффективность применения Итракона по отзывам ухудшается.
Итракон содержит сахар, что следует учитывать при сахарном диабете.
Препарат не желательно принимать при застойной сердечной недостаточности.
При циррозе печени Итракон по отзывам усваивается хуже, поэтому дозу необходимо откорректировать.
Женщинам при применении Итракона необходимо применять надежные контрацептивные средства на протяжении курса лечения.
Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям, из-за недостаточности клинических исследований.
Условия храненияИтракон отпускается без рецепта врача. Срок хранения – 3 года.
Вы читали статью: Итракон — инструкция, отзывы, применение
Если информация оказалась полезной, поделитесь ссылкой с друзьями и знакомыми:
Наиболее распространенные побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечноготракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор;
со стороны центральной нервнойсистемы: головная боль;
аллергическиереакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.
Крайне редко сообщалось о следующих побочных эффектах:
Лимфатическая система икровь: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Иммуннаясистема: сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции.
Метаболическиерасстройства: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Нервнаясистема: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.
Орган зрения: нарушение зрения, включая диплопией, ощущение «пелены» перед глазами.
Слух и вестибулярныйаппарат: шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха.
Желудочно-кишечныйтракт: рвота, диарея, дисгезия.
Гепатобилиарнойсистемы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов.
Кожа и подкожныеткани: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность.
Опорно-двигательная система и соединительныеткани: миалгия, артралгия.
Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия, недержание мочи.
Репродуктивнаясистема: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.
ПередозировкаСообщений о случаях передозировки нет. Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.Клинический опыт применения Итракону® для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Очень незначительные количества итраконазола выделяются с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью необходимо соотнести возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.
ДетиПоскольку клинических данных относительно применения итраконазола детям недостаточно, рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы только в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск.
Особенности примененияПрепарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.
Применение с другими лекарствами. При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола в кишечном тракте из капсул Итракон ® ухудшается. Пациенты, которые одновременно с итраконазола ® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться менее двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итракон ® с напитками типа кола.
Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Итракон ® в капсулах не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.
У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива, необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач.
Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Итракон ®, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.
Нарушение функциисердца. Известно, что итраконазол имеет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола ®. Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках застойной сердечной недостаточности. Лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение итраконазола ® необходимо прекратить.
Следует быть осторожным при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов.
Нарушение функциипечени. При применении итраконазола ® очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность.Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечились по системным показаниям и / или принимали гепатотоксические препараты. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итракон ®. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или тем, которые имели случаи печеночной токсичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.
Биодоступность препарата при пероральном применении у пациентов с циррозом печени несколько уменьшается, поэтому может понадобиться коррекция дозы.
Нарушение функции почек. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы.
Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с применением капсул Итракон ®.
Пациенты пожилоговозраста. Поскольку клинических данных о применении итраконазола у пациентов пожилого возраста недостаточно, поэтому назначать препарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск.
Профилактика у пациентов снейтропенией. В клинических исследованиях наиболее частым побочным эффектом итраконазола была диарея. Такое расстройство желудочно-кишечного тракта может привести к снижению абсорбции и может изменить микробиологическую флору, потенциально способствуя грибковой колонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях.
Перекрестнаячувствительность. Информации о наличии перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми препаратами нет. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда.
Потеряслуха. Были сообщения о временную или стойкую утрату слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (смотри раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливается после отмены препарата, однако у некоторых пациентов потеря слуха была необратимой.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмамиУчитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействийЛекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.
При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводили, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.
Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYРЗА4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYРЗА4 (смотри раздел «Противопоказания»). Блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действием и побочными эффектами (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости следует уменьшать):
· пероральные антикоагулянты;
· ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
· некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
· блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
· некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус);
· некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизалон;
· дигоксин (путем ингибирования Р-гликопротеина);
· препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.
Взаимодействие итраконазола с зидовудином и флувастатином не выявлено.
Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro подтвердили отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Итраконазол - производное триазола. Активен в отношении инфекций, вызванных дерматофитами (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp. Candida spp. Включая С. albicans, C. glabrata и С. krusei), Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis и другими разновидностями дрожжей и грибков. Исследования in vitro показали, что итраконазол ослабляет синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны гриба, ингибиция его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.
Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дня.
При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема лекарственного средства достигают 0,4 мг / мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг / мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки) и 2 0 мг / мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки).
Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8%.
Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола оказываются в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются в течение не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол также содержится в выделениях сальных желез кожи и в меньшем количестве - в поте.
Уровень концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.
Терапевтические уровни в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.
Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов.
Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие.
Вывод с калом исходного лекарственного вещества составляет от 3 до 18% принятой дозы.
Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы.
Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Основные физико-химические свойствакорпус капсулы розового цвета, крышечка - голубого цвета. Содержимое капсул - гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.
Срок годностиНе использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия храненияХранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
УпаковкаПо 5 капсул в блистере. По 3 блистера, вложенных в пачку.
По 6 капсул в блистере, вложенном в пачку.
Категория отпуска
