Рейтинг: 4.5/5.0 (1675 проголосовавших)Категория: Инструкции
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки вагинальные, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp. а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. Veillonella spp. Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp .). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания:Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказанния:Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Способ применения и дозы:Эфлоран принимают внутрь и парентерально. Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней. При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней. При гиардиазисе - по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого. При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан. При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1.5-2 г. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес. Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. Суспензия для приема внутрь. Анаэробные бактериальные инфекции: детям - 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения - 7-10 дней; лямблиоз: детям 2-5 лет - 200 мг/сут, 5-10 лет - 300 мг/сут, 10-15 лет - 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза - 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10-15 дней Парентерально. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7.5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки. В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза должна не превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0.9% раствора NaCl. При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 нед лечения.
Особые указания:В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие:Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с др. ЛС. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Перед применением препарата Эфлоран проконсультируйтесь с врачом!
Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp. Fusobacterium spp.).
К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.
В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
ФармакокинетикаХорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).
ДозировкаВнутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или по 250-750 мг 3-4 раза/сут. Детям до 12 лет - по 5-16.7 мг/кг 3 раза/сут.
При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 500-750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.
Интравагинально - по 500 мг 1 раз на ночь.
В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола - 1.5 г; кратность приема - 3 раза/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола - 1 г (амоксициллина - 1.5 г/сут); кратность приема - 2 раза/сут.
Наружно и местно применяют 2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.
При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном - повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином - возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.
При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила.
Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Беременность и лактацияМетронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II и III триместрах беременности метронидазол применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Местные реакции: раздражение.
Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
ПоказанияТрихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.
В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.
ПротивопоказанияОрганические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функции печени, I триместр беременности, повышенная чувствительность к метронидазолу.
Особые указанияС осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.
Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.
В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При нарушениях функции печениПротивопоказан при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
ПоказанияПоказания
протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides frag.
Показания Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.
Показания Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические мико.
Показания
восполнение дефицита витаминов и минеральных веществ в период подготовки к беременности, во время беременности и в послеродовой период;
анемия беременных.
© 2015, О лекарствах. сайт
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Наименование: Эфлоран (Efloran)
Фармакологическое действие:
Эфлоран – лекарственный препарат, обладающий выраженной бактерицидной активностью в отношении анаэробных бактерий. Эфлоран также обладает некоторой противопротозойной активностью. В состав препарата входит метронидазол – лекарственное вещество группы нитроимидазола.
Препарат активен в отношении Entamoeba histolytica, Trichoimonas vaginalis и Giardia lamblia, а также эффективен при инфекционных заболеваниях вызванных анаэробными бактериями.
К действию препарата не чувствительны зигомицеты, C. krusei, Fussarium spp. и C. Glabrato, относительно чувствительны Aspergillus spp. и Penicillium marneffeiі.
После перорального и парентерального введения плазменные концентрации метронидазола практически не отличаются. Биодоступность препарата Эфлоран достигает 90-100%. Метронидазол хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, создавая высокие терапевтические концентрации.
Для препарата характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 20%). Выводится метронидазол преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Некоторая часть метронидазола выводится кишечником.
Период полувыведения достигает 8 часов.
Метронидазол проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Гемодиализ приводит к значительному снижению плазменной концентрации метронидазола.
Показания к применению:
Эфлоран предназначен для терапии пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, вызванными бактериями, чувствительными к действию метронидазола, в том числе:
- инфекционные заболевания различной локализации, вызванные анаэробными бактериями, включая гинекологические и абдоминальные инфекции, сепсис, бактериемию, инфекции костей, суставов, мягких тканей и центральной нервной системы, а также заболевания дыхательных путей;
- энтероколит, вызванный штаммами Clostridium difficile;
- бактериальный вагиноз;
- кишечные и внекишечные формы амебиаза;
- препарат в форме раствора для инфузионного введения также применяют для профилактики послеоперационных инфекций, в том числе при проведении гинекологических, урологических и абдоминальных оперативных вмешательств;
- препарат в форме таблеток также применяют в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Способ применения:
Таблетки Эфлоран:
Предназначены для перорального применения. Таблетки принимают независимо от приема пищи, не следует разжевывать или измельчать таблетки. Продолжительность терапии и дозы метронидазола определяет врач.
Взрослым при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными микроорганизмами, обычно в начале терапии назначают препарат Эфлоран в форме раствора для инфузий. При переходе на пероральный прием метронидазола обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке препарата Эфлоран 3 раза в сутки.
Продолжительность терапии препаратом Эфлоран в форме таблеток обычно составляет 7 дней, по решению лечащего врача курс терапии может быть продлен.
Детям в возрасте младше 12 лет дозу метронидазола рассчитывают в зависимости от веса, обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 7,5мг/кг массы тела трижды в день.
Взрослым с энтероколитом, вызванным Clostridium difficile, рекомендуется прием препарата в стандартной дозе в течение 10 дней.
Пациентам с бактериальным вагинозом обычно рекомендуется назначение 2мг метронидазола однократно или 400мг метронидазола 2 раза в сутки в течение 7 дней. Необходимость параллельной терапии партнера определяет врач.
В схемах эрадикации Helicobacter pylori обычно рекомендуется назначение препарата Эфлоран в дозе 1 таблетка дважды в день в течение 1 недели.
Пациентам с трихомониазом обычно рекомендуется прием 2мг препарата однократно или в течение дня (при разделении дозы следует принимать 2 таблетки препарата Эфлоран утром и 3 таблетки - вечером). При трихомониазе обязательно параллельное лечение партнера.
Взрослым при лямблиозе обычно рекомендуется назначение 1 таблетки препарата Эфлоран дважды в день.
Детям в возрасте младше 12 лет при лямблиозе обычно рекомендуется назначение метронидазола в дозе 25-35мг/кг массы тела в сутки (дозу следует делить на 2 приема).
Продолжительность курса лечения при лямблиозе составляет 5 дней.
Взрослым при амебиазе обычно рекомендуется назначение 2 таблеток препарата Эфлоран каждые 8 часов.
Продолжительность курса лечения при кишечных формах амебиаза составляет 5 дней.
Продолжительность курса лечения при внекишечных формах амебиаза составляет 7-10 дней.
Взрослым при язвенном гингивите обычно рекомендуется назначение 1/2 таблетки препарата Эфлоран 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Раствор для инфузионного введения Эфлоран:
Препарат предназначен только для внутривенного капельного введения. Запрещено использовать раствор Эфлоран в качестве растворителя для других препаратов, а также вводить препарат с другими инфузионными средствами через одну систему.
Взрослым, страдающим инфекционными заболеваниями, вызванными анаэробными микроорганизмами, обычно назначают по 500мг метронидазола с интервалом 8 часов. Раствор следует вводить внутривенно капельно со скоростью не более 5мг/мин.
Детям при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными микроорганизмами, обычно рекомендуется назначение метронидазола в разовой дозе 7,5мг/кг массы тела. Разовую дозу следует вводить каждые 8 часов, скорость инфузии не должна превышать 5мг/мин.
После улучшения состояния пациента переходят на прием пероральных форм препарата. Продолжительность терапии препаратом Эфлоран в форме раствора для инфузий должна составлять не более 7 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется назначение стандартной разовой дозы метронидазола в форме медленной внутривенной инфузии перед проведением оперативного вмешательства. Введение разовой дозы препарата с профилактической целью допускается повторить трижды с интервалом 8 часов.
Разовая доза для взрослых составляет 500мг метронидазола.
Разовая доза метронидазола для детей в возрасте младше 12 лет обычно составляет 7,5мг/кг массы тела.
При развитии послеоперационной инфекции терапию продолжают в течение 7 дней.
При продолжительном применении препарата Эфлоран (более 10 дней, учитывая применение парентеральных и пероральных форм) следует контролировать картину крови и функцию печени.
Побочные действия:
В период терапии препаратом Эфлоран (независимо от формы выпуска) у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны пищеварительного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, снижение аппетита, сухость слизистой оболочки рта, металлический привкус, нарушение стула и панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение. В единичных случаях отмечалось развитие судорог, повышенной возбудимости, нарушения ориентации и атаксии, которые требуют немедленной отмены препарата.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке, в единичных случаях отмечалось развитие анафилактического шока.
Другие: нейтропения, изменение цвета мочи, чувство жжения в генитальной области, оральный или вагинальный кандидоз, гипертермия, нарушение функции печени, реакция Герксхаймера. В единичных случаях также отмечалось развитие гинекомастии и изменений электрокардиограммы.
При применении препарата Эфлоран в форме раствора для инфузионного введения возможно развитие тромбофлебита и местных реакций в области введения препарата.
Противопоказания:
Эфлоран не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к метронидазолу и другим лекарственным препаратам группы нитроимидазола.
Препарат Эфлоран в форме таблеток не следует назначать лицам с лактазной недостаточностью, галактоземией и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.
Таблетки Эфлоран не применяют для лечения детей в возрасте младше 3 лет в связи со сложностью дозирования.
Метронидазол может быть назначен пациентам с порфирией только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Строго запрещено применение метронидазола в первом триместре беременности.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Эфлоран пациентам, страдающим нарушением функции почек и печени, заболеваниями центральной нервной системы и костного мозга, алкоголизмом, а также пациентам в возрасте старше 65 лет.
В период терапии препаратом Эфлоран следует избегать вождения автомобиля и выполнения работ, которые требует повышенной концентрации внимания.
Беременность:
Эфлоран не назначают в первом триместре беременности. Допускается назначение метронидазола во втором и третьем триместре беременности в случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для плода.
При необходимости терапии препаратом Эфлоран в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При системном применении метронидазола, в том числе в виде внутривенных инфузий или пероральных форм, возможны такие лекарственные взаимодействия:
Отмечается усиление терапевтических эффектов варфарина и других кумариновых антикоагулянтных препаратов при сочетанном применении с метронидазолом. Следует корректировать дозы антикоагулянтов при назначении пациентам препарата Эфлоран.
Эфлоран увеличивает эффективность фенитоина и барбитуратов при сочетанном применении, в то же время фенитоин и барбитураты снижают противомикробную активность метронидазола.
Препарат усиливает нейротоксическое действие препаратов лития.
При сочетанном применении с циметидином отмечается увеличение периода полувыведения метронидазола.
Запрещено сочетанное применение метронидазола и дисульфирама, а также назначение этих препаратов с интервалом менее 2 недель.
Запрещено одновременное применение препарата с этиловым спиртом, следует соблюдать интервал не менее 3 дней между приемом метронидазола и препаратов содержащих этиловый спирт, а также алкогольных напитков.
Передозировка:
При применении метронидазола в дозах, которые значительно превышают рекомендованные, у пациентов отмечалось развитие тошноты, рвоты и головокружения. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие атаксии, парестезий и спазмов.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки следует немедленно прервать инфузионное введение препарата Эфлоран или отменить прием препарата в форме таблеток. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.
При тяжелой интоксикации метронидазолом проводят гемодиализ.
Форма выпуска:
Раствор для инфузионного введения по 100мл в стеклянных флаконах, по 1 флакону, помещенному в картонную пачку.
Таблетки по 10 штук во флаконе из стекла, по 1 флакону в картонной пачке.
Условия хранения:
Препарат Эфлоран независимо от формы выпуска рекомендуется хранить в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия в течение 5 лет после изготовления.
Состав:
100мл раствора для инфузионного введения Эфлоран содержат:
Метронидазола – 500мг;
Дополнительные вещества.
1 таблетка препарата Эфлоран содержит:
Метронидазола – 400мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
100 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp. Fusobacterium spp.).
К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.
В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).
Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.
В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или по 250-750 мг 3-4 раза/сут. Детям до 12 лет - по 5-16.7 мг/кг 3 раза/сут.
При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 500-750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.
Интравагинально - по 500 мг 1 раз на ночь.
В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола - 1.5 г; кратность приема - 3 раза/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола - 1 г (амоксициллина - 1.5 г/сут); кратность приема - 2 раза/сут.
Наружно и местно применяют 2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Местные реакции: раздражение.
Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
Органические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функции печени, I триместр беременности, повышенная чувствительность к метронидазолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II и III триместрах беременности метронидазол применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.
Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.
В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.
При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном - повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином - возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.
При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила.
Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
