Рейтинг: 4.3/5.0 (1634 проголосовавших)Категория: Инструкции
«Эуфиллин» применяется при бронхиальных астмах, бронхоспазмах, вызванных резким сужением в просветах бронхов. Часто препарат назначается для снятия симптомов нехватки дыхания, вызванных данными состояниями. Лекарство применяется при сердечной астме, повышенном давлении в сосудах легких. Препарат также рекомендован для снятия кризов мозговых сосудов. «Эуфиллин» эффективен и для уменьшения верхнего давления, снятия отека мозга при инсульте; также практикуется применение «Эуфиллина» при недостаточности кровообращения в мозге.
Применение лекарства«Эуфиллин» принимается внутрь в форме таблеток, а также внутримышечно и внутривенно в форме раствора. При применении внутривенно взрослым в течение 4-6 минут вводится около 5-10 мл лекарства (2,4%), которые разводится в растворе натрия хлорида. При появлении признаков ухудшения состояния введение замедляется и может быть рекомендовано применение «Эуфиллина» через капельницу (10-20 мл раствора 2,4%, разведенного в 100-150 мл натрия хлорида). Препарат не рекомендуется для введения детям младше 14 лет из-за повышенной вероятности возникновения побочных эффектов.
В таблетках препарат применяется по 150 мг после еды от 1 до 3 раз в день. Дозировка, как и способ приема препарата, определяется врачом. Длительность курса лечения зависит от запущенности заболевания и может составлять от 2-3 дней до нескольких месяцев.
Противопоказания и побочные действияНельзя назначать препарат больным эпилепсией, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, в особенности при обострении. Противопоказанием для приема является гастрит, имеющий повышенную кислотность. Артериальная гипо- или гипертензия, имеющая тяжелое течение, выступает в качестве противопоказания. Запрещено назначать лекарство при тахиаритмии, геморрагическом инсульте, кровоизлияниях в сетчатку глаза и детям до 3 лет. С осторожностью лекарство назначается больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также при наличии кишечных кровотечений, болезнях предстательной железы. Запрещено применение в период беременности и лактации.
Среди побочных действий лекарства отмечаются головокружение, головные боли, бессонница, тревожность, депрессия, раздражительность и тремор. Возможно учащение сердцебиения, иногда возникает тахикардия, аритмия и кардиалгия. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны появления тошноты, рвоты, изжоги, язвенной болезни, снижение аппетита и диарея. При приеме может начаться кожная сыпь, зуд или лихорадка. Среди других частых побочных эффектов также отмечаются гипогликемия и повышенное потоотделение. Возможны ощущение приливов к лицу, учащенное дыхание и мочеиспускание, кровь в моче.
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
ФармакодинамикаБронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Побочные действияСо стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов ?2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Эуфиллин относится к группе лекарств, предназначенных для лечения легких и бронхов. Лечебное действие препарата обусловлено большим содержанием в нем теофиллина, который и оказывает непосредственное действие на состояние здоровья легких и бронхов. Хорошо растворяется в воде и всасывается в крови, понижает давление в кровеносной системе и расширяет сердечные сосуды.
Препарат достаточно сильно тормозит склеивание тромбоцитов. И ко всему этому имеет достаточно сильное действие на организм, поэтому его самостоятельное назначение, вообще, противопоказано. Главное, придерживаться всех необходимых и рекомендуемых мер безопасности, чтоб не вызвать различного плана осложнений. Эуфиллин относится к раду препаратов, которые не предусмотрены для самостоятельного домашнего приема и обязательно должны быть под присмотром врача.
Показания к применению и допустимые дозыЭуфиллин назначают при кашле, вызванным разными раздражителями. В частности, это могут быть такие заболевания, как бронхиальная астма, бронхоспазмы. Кроме этого, Эуфиллин очень хорошо улучшает почечный кровоток и довольно часто назначается для купирования церебральных сосудистых кризов. Благодаря тому, что Эуфиллин в первую очередь отражает свое действие в крови, его назначают еще пациентам с хронической недостаточностью мозгового кровообращения.
Также в медицинской практике отмечено, что препарат назначают пациентам в профилактических целях при повышенном давлении в сосудах легких. Кроме этого, стоит отметить, что существует еще довольно много разных причин, по которым может врач назначить прием Эуфиллина. Это касается не только взрослых, но и детей старше 14 лет. Маленьким деткам такой препарат вообще противопоказан, так как имеет довольно сильное действие.
Применение Эуфиллина может быть в различных формах. Его употребляют внутрь, делают внутримышечные уколы, внутривенные и даже используют для микроклизм. Категорически нельзя вводить препарат под кожу. Так как он может вызвать определенные раздражения.
Вообще, стоит сказать, что введение препарата в том или ином случае зависит исключительно от вида самого заболевания, запущенной формы и возраста человека. Все эти факторы нужно обязательно учитывать во время начала лечения.
Как принимать препарат в том или ином случае, назначает только доктор и обязательно нужно придерживаться всех рекомендаций, так как Эуфиллин является достаточно серьезным средством и лечение должно проходить под наблюдением врача. Если врач назначил вам прием препарата внутрь и через некоторое время появились некоторые недомогания в виде головокружения, тошноты или учащенного сердцебиения, то вам необходимо будет другой вид приема лекарства.
Дозировка для детей и взрослых назначается индивидуально, исходя из определенных особенностей каждого организма. Эуфиллин не разрешается назначать детям до 14 лет. В крайнем случае дозволяется назначать в виде микроклизм и это только в том случае, если желаемый результат лечения выше чем побочные реакции. Главное в этом деле обязательно должна соблюдаться дозировка, иначе все различные побочные действия могут негативно отразиться на общем состоянии здоровья человека. В первую очередь это касается пожилых людей, у которых уже имеются определенные недомогания состояния здоровья центральной нервной системы и в кровеносной системе.
В качестве побочных эффектов у детей и взрослых при приеме данного препарата могут наблюдаться расстройства пищеварения. Кроме этого может наблюдаться головокружение, понижение артериального давления, головная боль, учащенное сердцебиение и даже частые судороги. При ректальном назначении может наблюдаться раздражение прямой кишки. Все побочные действия сразу же проходят, как заканчивается прием препарата. Эуфиллин не токсичен, поэтому в течение определенного времени полностью выводится из организма.
Что касается противопоказаний, то их тоже существует определенное количество. Его нельзя назначать ни детям, ни взрослым при резко пониженном артериальном давлении, при наличии эпилепсии, тахикардии и других подобных заболеваний. Еще не рекомендуется принимать препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда. В любом случае Эуфиллин должен назначать только врач, так как данный препарат относится к группе более серьезных и может в некоторых случаях даже немного навредить, если принимать его без особых назначений и необходимости.
Какой бы препарат для лечения кашля вам не назначили, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача. Особенно это касается детей, ведь в детском возрасте организм более чем восприимчив к разным раздражителям. То же самое можно сказать и про аналоги Эуфиллина. Это аминофиллин, диафиллин, генофиллин, синтофиллин, теофиллин, новофиллин и другие. Некоторые из этих препаратов вовсе запрещается назначать для лечения кашля у детей, так как их побочное действие может отражаться на работе центральной нервной системы.
Также обязательно при выборе препарата смотрите на дату изготовления. Такие сильные лекарства нужно брать исключительно в свежем виде, так как они напрямую действуют на центральную нервную систему.
Выбирать дозировку для применения категорически запрещается, так как за это должен обязательно отвечать врач. Если же возникают какие-либо серьезные нарушения в работе организма из-за приема Эуфиллина, то стоит срочно прекратить его прием и обратиться за помощью к вашему лечащему врачу. Также прием препарата не рекомендуется назначать при беременности, так как серьезность и опасность превышает желаемый результат.
Бронхиальная астма является одной из самых распространенных аллергических болезней у детей. По исследованиям эпидемиологов в нашей стране этому заболеванию подвержены от 4 до 8% взрослого населения и, примерно 8-10% детишек. Причем, с каждым годом отмечается увеличение числа детей заболевших бронхиальной астмой, а также наблюдается тенденция к более тяжелому течению болезни. Более того, стремительно растет число малышей, у которых бронхиальная астма обнаруживается в раннем возрасте. Как справиться с таким опасным недугом и насколько эффективен в этом случае Эуфиллин для детей, постараемся разобраться.
Чаще всего заболевание у ребенка начинается с респираторной вирусной инфекции, которая сопровождается бронхообструктивным синдромом. В основе же бронхиальной астмы лежит хроническое аллергическое воспаление бронхов, характеризующееся приступами затруднения дыхания, удушьем, отеком стенки бронхов и гиперсекрецией слизи. Для борьбы с данным заболеванием, а именно для купирования бронхообструкции наиболее часто применяются теофеллины короткого действия, к которым относится и препарат Эуфиллин. Данное средство оказывает отличное спазмолитическое действие на гладкие мышцы, понижает давление, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение органов. Кроме бронхиальной астмы и бронхита это средство весьма эффективно при отеке легких, бронхоспазме, эмфиземе легких, сердечной астме и прочих заболеваниях, сопровождающихся повышенным давлением с наличием симптомов сердечной недостаточности. К тому же, показанием к применению Эуфиллина является инфаркт миокарда и инсульт, сопровождающийся отеком мозга.
Однако, если при инфаркте и инсульте применение данного средства не вызывает сомнений, то прием Эуфиллина при лечении бронхита и бронхиальной астмы, даже при низкой стоимости лекарственного препарата, простоте использования и высокой эффективности, не всегда оправдан. Всему виной многочисленные побочные эффекты Эуфиллина. Главная опасность применения данного средства кроется в малой «терапевтической широте», то есть близости терапевтической концентрации к токсической. Это значит, что при приеме Эуфиллина требуется обязательное определение его в плазме крови.
Оптимальная концентрация препарата для ребенка должна быть в пределах 8–15 мг/л. При более высокой концентрации (16–20 мг/л) бронхолитический эффект получается более выраженным, однако при этом в разы повышается риск развития нежелательных побочных эффектов, например, со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмия), пищеварительной системы (рвота, тошнота и диарея), центральной нервной системы (возбуждение, головокружение, судороги, бессонница и тремор рук). А параллельный прием антибиотиков вызывает замедление клиренса Эуфиллина, что вызывает осложнения даже при стандартной дозе.
В настоящее время медики относят Эуфиллин к препаратам второй очереди, назначая его лишь в случае, когда применяемые М-холинолитики недостаточно эффективны. Обычно Эуфиллин назначают детишкам в микстуре по 5–10 мг/кг в сутки. Распределить такую дозу необходимо на четыре приема. Причем важно соблюдать не только назначенную дозировку, но и время приема. К примеру, детишкам от трех месяцев до года препарат вводится один раз в восемь часов. А от года до двенадцати лет Эуфиллин можно вводить уже через каждые шесть часов. А вот детишкам до трех месяце препарат противопоказан.
Тяжелая бронхообструкция сопровождающаяся удушьем и затруднением дыхания, а также прочие сложные обострения подразумевают введение препарата внутривенно (в растворе глюкозы или физиологическом растворе) в дозе 16–18 мг/кг в сутки, разделенной на четыре введения.
Что касается противопоказаний Эуфиллина, то данное средство категорически запрещено применять людям, страдающим пептической язвой, гипотензией, а также лицам, перенесшим инфаркт миокарда. Также противопоказан препарат при наличии эктрасистолии и пароксимальной тахикардии.
Кроме описанных выше побочных эффектов прием Эуфиллина ректально может сопровождаться раздражением слизистой прямой кишки. Лечение инъекциями препарата достаточно болезненно и может сопровождаться судорогами, болью в области сердца или даже коллапсом. Учитывая такое большое количество противопоказаний, препарат Эуфиллин необходимо принимать строго под контролем лечащего врача, четко выдерживая назначенные дозы.
Из вышеописанного можно сделать вывод о том, что средство Эуфиллин имеет право назначать только врач, а потому, во избежание осложнений, не пытайтесь справиться с болезнью самостоятельно, а обращайтесь к квалифицированным врачам. Бегите своих детей!
- взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.
- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
Лекарственные формы препарата
Показания к применению препарата ЭуфиллинДля парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.8 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1.5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 7 кг, пакет (пакетик) бумажный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, ящик из гофрированого картона 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, ящик из гофрированого картона 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, ящик из гофрированого картона 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;
Субстанция для приготовления лекарственных форм.
Фармакодинамика препарата ЭуфиллинБронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Побочные действия препарата ЭуфиллинСо стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Взаимодействия препарата Эуфиллин с другими препаратамиПри одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов ?2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.
Срок годности препарата Эуфиллин
