Рейтинг: 4.2/5.0 (1637 проголосовавших)Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ДОСТИНЕКС
табл. 0,5 мг, № 1, 2, 8
Активное вещество:
Каберголин 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза безводная
Лейцин
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Каберголин — допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат Достинекс ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2 -допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. У крыс соединение снижает секрецию пролактина при применении доз 3–25 мкг/кг внутрь, а in vitro — в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами, которые применяют для снижения секреции пролактина, каберголин проявляет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D2 -рецепторов. Длительный пролактинснижающий эффект Достинекса связан, возможно, с длительной персистенцией препарата в органах-мишенях, о чем свидетельствует медленная элиминация из гипофиза общей радиоактивности после приема однократной дозы у крыс внутрь (T½ ≈60 ч).
Фармакодинамический эффект Достинекса был исследован у здоровых лиц, женщин в послеродовой период и больных пролактинемией. После однократного перорального приема препарата в дозе 0,3–1,5 мг наблюдается значительное снижение уровня пролактина в плазме крови в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро — в течение 3 ч после введения препарата и сохраняется в течение 7–28 сут у здоровых лиц и гиперпролактинемических пациентов и в течение 14–21 сут — у женщин после родов. Степень выраженности и продолжительности пролактинснижающего эффекта является дозозависимой.
Данные, полученные от человека, подтверждают результаты экспериментальных исследований на животных относительно эндокринных эффектов, не связанных с антипролактинемической активностью Достинекса. Достинекс имеет выраженную селективность, не влияя на другие гипофизарные гормоны или гидрокортизон. Фармакодинамический эффект Достинекса не коррелирует с терапевтическим действием, а связан только со снижением АД. Максимальный гипотензивный эффект однократной дозы Достинекса обычно проявляется в первые 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми.
Фармакокинетика. Фармакокинетика и метаболические профили Достинекса были исследованы у здоровых добровольцев обоих полов и у женщин с гиперпролактинемией.
После приема внутрь меченого соединения, радиоактивный каберголин быстро всасывается в ЖКТ, пик радиоактивности в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Примерно 18 и 72% принятой радиоактивной дозы находят в моче и кале соответственно через 10 дней после введения. Количество неизмененного препарата в моче составляет 2–3%. Главным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, который составляет 4–6% дозы. Три других метаболита составляют суммарно <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro. значительно меньше Достинекса. Препарат подлежит быстрой и интенсивной биотрансформации в плазме, что было изучено у здоровых добровольцев мужского пола при лечении [ 14 С]-каберголином.
Низкая экскреция с мочой неизмененного Достинекса подтверждена также в исследованиях нерадиоактивного продукта. T½ каберголина, который оценивается по скорости выделения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых лиц (при использовании радиоиммунного анализа) и 79–115 ч — у больных с гиперпролактинемией (при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии). Вследствие длительного T½ состояние стабильности достигается через 4 нед, при этом средняя Cmax в плазме, которая определяется после однократного применения 37±8 пг/мл и после 4 нед при многократном применении, составляет 101±43 пг/мл. Исследования in vitro продемонстрировали, что каберголин в концентрации 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение препарата.
Доклинические данные по безопасности
Практически все полученные данные доклинических исследований по безопасности подтверждают наличие центральных допаминергических эффектов и долговременное ингибирование пролактина у грызунов со специфической гормональной физиологической разницей у самцов. Доклинические данные исследований безопасности Достинекса свидетельствуют о высоких пределах безопасности этого соединения у грызунов и обезьян так же, как и об отсутствии тератогенной, мутагенной или канцерогенной активности.
ПОКАЗАНИЯ препарата ДОСТИНЕКС
предупреждение/угнетение физиологической лактации
Достинекс назначают с целью предотвращения физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления существующей лактации.
Лечение гиперпролактинемии
Достинекс назначают для лечения гиперпролактинемии, включая такие виды дисфункции, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея. Достинекс также показан для лечения больных с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с ассоциированной гиперпролактинемией, являющихся основой патологических состояний, которые клинически манифестируют, как указано выше.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата ДОСТИНЕКС
Достинекс применяется внутрь. Поскольку переносимость допаминергических препаратов улучшается при применении с пищей, рекомендуется принимать препарат во время еды.
У пациентов с известной непереносимостью допаминергических препаратов возможно уменьшение выраженности побочных эффектов за счет применения начальной терапии со сниженными дозами Достинекса (например 0,25 мг 1 раз в неделю) с постепенным последовательным повышением до достижения терапевтической дозы. При сохранении или возникновении тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным повышением (например на 0,25 мг каждые 2 нед) может повысить переносимость.
Предотвращение послеродовой лактации: рекомендуемый режим дозирования — 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) однократно в 1-й день после родов.
Прерывание уже установленной лактации: рекомендуемый режим дозирования — 0,25 мг (½ таблетки по 0,5 мг) каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).
Лечение гиперпролактинемии: рекомендуемая начальная доза Достинекса составляет 0,5 мг 1 или 2 (½ таблетки 0,5 мг) раза в неделю (например понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического ответа. Как правило, терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения больных с гиперпролактинемией применяют дозы до 4,5 мг/нед.
Недельная доза может применяться однократно или распределяться на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости. Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при применении дозы >1 мг/нед.
При подборе дозы необходимо обследовать пациента с целью определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в плазме крови. Нормализация уровня пролактина, как правило, наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
После отмены Достинекса обычно отмечают возвращение гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдается сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются по меньшей мере 6 мес после отмены Достинекса.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью) рекомендуются более низкие дозы Достинекса.
Пациенты пожилого возраста. Исследования применения Достинекса у пациентов пожилого возраста с гиперпролактинемией не проводились.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ДОСТИНЕКС
повышенная чувствительность к Достинексу или алкалоидам спорыньи. Наличие в анамнезе легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваний. Анатомически доказанные кардиальные вальвулопатии любого из клапанов сердца (например утолщение створок клапана, рестрикция клапана, сочетание стеноз — рестрикция, подтвержденные эхокардиографией).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ДОСТИНЕКС
угнетение послеродовой лактации
В исследованиях при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью угнетения физиологической лактации у около 14% женщин выявляли, как минимум, одно побочное явление. Побочные явления были непродолжительными и умеренно или слабо выраженными. Чаще всего отмечали такие побочные эффекты, как головокружение, головную боль, тошноту и боль в животе. Также зафиксированы следующие побочные эффекты: ощущение сердцебиения, боль в эпигастрии, сонливость, носовое кровотечение и транзиторная гемианопсия.
Асимптоматическое снижение АД (≥20 мм рт. ст. — систолическое и ≥10 мм рт. ст. — диастолическое) может возникнуть в течение 3–4 дней после родов.
Побочные реакции отмечали у ≈14% матерей кормящих грудью, которые применяли Достинекс в дозе 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней для подавления лактации. В большинстве случаев эти явления непродолжительны и бывают умеренно или слабо выражены. Наиболее часто встречаются такие побочные эффекты, как головокружение, головная боль, тошнота, сонливость и боль в животе. Также зафиксированы следующие побочные эффекты: рвота, синкопе, астения и приливы крови.
Лечение гиперпролактинемии
Данные, полученные в контролируемом исследовании лечения пациентов Достинексом продолжительностью 6 мес в дозе 1–2 мг/нед в течение 2 нед, продемонстрировали 68% случаев побочных явлений. Побочные явления обычно были умеренно или слабо выражены и отмечались, главным образом, в первые 2 нед лечения. Большинство из них исчезало при продолжении терапии. О тяжелых побочных явлениях сообщалось у 14% пациентов, применявших Достинекс. Лечение было отменено вследствие побочных явлений у 3% пациентов. После отмены Достинекса побочные явления исчезали в течение нескольких дней.
Наиболее общими побочными явлениями, приведенными в порядке убывания их частоты, были следующие: тошнота, головная боль, головокружение, боль в животе/диспепсия/гастрит, астения/утомляемость, запор, рвота, боль в груди, приливы крови, депрессия и парестезии.
Общие побочные эффекты
Побочные эффекты в целом дозозависимы. Обычно Достинекс оказывает гипотензивное действие у пациентов при длительной терапии, однако постуральная гипертензия или потеря сознания возникают редко.
Учитывая, что препарат является производным спорыньи, он может вызывать вазоконстрикцию. Сообщалось о вазоспазме пальцев и судорогах нижних конечностей.
Изменение показателей стандартных лабораторных тестов отмечают нечасто при терапии Достинексом. Сообщалось о снижении показателей гемоглобина у пациенток с аменореей в первые месяцы восстановления менструального цикла.
По данным постмаркетинговых исследований, с применением каберголина ассоциированы следующие побочные явления: агрессия, алопеция, повышение уровня КФК крови, галлюцинации, диспноэ, отеки, фиброзы, нарушение функции печени, реакции повышенной чувствительности, гиперсексуальность, повышение либидо, нарушения функциональных печеночных проб, патологическая склонность к азартным играм, психические расстройства, сыпь, дыхательные расстройства, дыхательная недостаточность и вальвулопатии.
Распространенность асимптоматических регургитаций клапанов сердца у пациентов, применяющих Достинекс, значительно больше, чем при применении антагонистов допамина, не содержащих алкалоидов спорыньи.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ДОСТИНЕКС
общие
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, или серьезными, особенно психическими, заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, продолжительное время принимающих Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), которые применяли дозу 1 мг однократно, отмечали увеличение AUC, в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральная гипотензия
В период применения Достинекса у пациентов возникала постуральная гипотензия. Поэтому следует с осторожностью применять его с препаратами, снижающими АД.
Фиброзы/вальвулопатии
Зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, применявших производные спорыньи, в том числе и при продолжительном приеме каберголина. Некоторые случаи отмечались у пациентов, ранее применявших эрготические агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов с клиническими симптомами (или их наличием в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. У пациентов, применявших Достинекс, патологическое повышение СОЭ сочетается с плевральным экссудатом или фиброзом. При немотивированном повышении СОЭ до патологического уровня рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального выпота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхоКГ, для оценки наличия латентных форм патологии клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, компьютерная томография).
Сонливость/внезапное нарушение сна
Применение каберголина вызывает сонливость. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. При появлении таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации
По аналогии с другими препаратами спорыньи Достинекс могут принимать пациенты с гипертензией, преэклампсией, вызванной беременностью, или послеродовой гипертензией только в случае, когда польза от приема препарата превышает возможный риск. Разовая доза Достинекса не должна превышать 0,25 мг у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом необходимо провести диагностику состояния гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и каждый раз после восстановления менструации, если ее задержка составляет >3 дней. Женщинам, не желающим забеременеть, рекомендуется применять средства механической контрацепции в период терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые забеременели в период приема препарата, должны находиться под постоянным наблюдением относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно возобновление клинических проявлений опухоли гипофиза.
Психические расстройства
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, отмечали случаи развития патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты исчезали после прекращения терапии.
Период беременности и кормления грудью. При исследовании каберголина на лабораторных животных не наблюдали тератогенных эффектов или влияния на общие показатели репродукции. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Достинекс следует применять в период беременности только в случае явной необходимости. Если оплодотворение произойдет в период применения препарата, после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и плода может потребоваться отмена препарата. Поскольку Т½ препарата длительный и информация о действии препарата внутриутробно ограничена, после прекращения приема препарата в течение 1 мес рекомендуется предупреждать беременность для предотвращения возможного воздействия препарата на плод, хотя применение Достинекса в дозе 0,5–2 мг/нед у пациенток с гиперпролактинемией не продемонстрировало повышения риска аборта, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных пороков.
Установлено, что у крыс Достинекс секретируется с молоком. Поэтому даже при отсутствии исследований у людей кормление грудью во время применения препарата следует прекратить. Достинекс не следует использовать у матерей с гиперпролактинемией, которые желают кормить грудью.
Дети. Безопасность и эффективность Достинекса у больных в возрасте младше 16 лет не изучали.
Способность влиять наскорость реакции при управлении транспортными средствами или работе смеханизмами. Пациенты со склонностью к сонливости, которые применяют каберголин, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления транспортными средствами или работы, требующей повышенного внимания, в связи с тем, что это может привести к серьезным травмам и даже смерти пациента или окружающих.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ДОСТИНЕКС
несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может снизить клиническую эффективность Достинекса.
Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ДОСТИНЕКС
при случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможно развитие симптомов чрезмерной стимуляции допаминовых рецепторов: тошноты, рвоты, желудочных расстройств, постуральной гипотензии, нарушения сознания (психоза, галлюцинаций).
При передозировке проводят общие мероприятия по выведению препарата из организма, который еще не абсорбировался, и при необходимости — поддержку АД. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ДОСТИНЕКС
хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Перед использованием препарата ДОСТИНЕКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Достинекс табл. 0.5 мг. №2
Достинекс - препарат используется для лечения галактореи, бесплодия, импотенции, акромегалии.
Фармакологическое действие препарата Достинекс:
Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании высоких доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством препарат отличается от других пролактинснижающих средств.
Уже через 3 часа после приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сохраняется на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и больных с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде послеродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа после внутреннего приема препарата. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он состав Достинекс табл. 0.5 мг. №2ил у здоровых лиц 63–68 часа, у больных с гиперпролактинемией - 79–115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации препарата достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41–42% каберголина.
Показания к применению препарата Достинекс:
• У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
• у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
• пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• синдром пустого турецкого седла;
• для подавления физиологической лактации после родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны ребенка или матери;
• для предотвращения лактации после родов в случае аборта или мертворождения.
Способ применения препарата Достинекс:
Для подавления лактации после родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов на протяжении 2 суток.
Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки после родов.
В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или каждые вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы препарата – по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае необходимости дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.
Средняя терапевтическая доза Достинекса - 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии максимальная доза препарата состав Достинекс табл. 0.5 мг. №2ляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.
Побочные действия препарата Достинекс:
Обычно препарат переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее подавления, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если препарат используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются в течение первых 14 дней приема Достинекса.
Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, после чего попробовать ее снова увеличить при необходимости (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены препарата, симптомы исчезают через 1-2 дня.
Противопоказания к применению препарата Достинекс:
• Печеночная недостаточность;
• поздний гестоз;
• повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
• анамнестическое указание на послеродовый психоз.
Использование препарата Достинекс в период беременности:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением препарата рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема препарата необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, после чего беременеть можно. В случае неэффективности Достинекса для подавления лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне препарата произошло зачатие, Достинекс отменяют.
Взаимодействие препарата Достинекс с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема препарата не следует назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность препарата.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема препарата назначать другие препараты с гипотензивным эффектом.
Передозировка препаратом Достинекс:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).
Форма выпуска препарата Достинекс :
Таблетки по 0,5 мг. В упаковке – 8 таблеток.
Условия хранения препарата Достинекс:
Хранение – в условиях комнатной температуры. Рецептурный отпуск из аптек.
Состав препарата Достинекс :
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.
Дополнительные сведения по препарату Достинекс:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени препарат применять не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.
Если Достинекс применяется в длительном режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих послеродовую гипертензию. Установлено, что при применении Достинекса для подавления физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку препарата больше 0,25 мг.
До приема препарата с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема препарата, проводить тест на беременность (если препарат применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, препарат отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.
Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому после возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема препарата зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при необходимости приема препарата во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема препарата у пациентов детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема препарата необходимо осторожно управлять автотранспортными средствами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.
Внимание!
Перед использованием препарата Достинекс вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Достинекс вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Достинекс, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Достинекс, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Достинекс, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Достинекс указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Достинекс указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Сервис заказа и доставки медикаментов в Харькове: (057) 760-48-84. Время работы: Пн-Вс: 8:00 — 20:00.
Приобретая препараты у нас вы получаете массу преимуществ. Позвонив по номеру: (057) 760-48-84, вы сможете: получить консультацию провизора, зарезервировать препарат в аптеке, чтобы забрать его в удобное время.
Аптека ВК — Ваш Консультант в сфере здравоохранения.
Показания к применению:
• У женщин — лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
• у мужчин — лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
• пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• синдром пустого турецкого седла;
• для подавления физиологической лактации после родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны ребенка или матери;
• для предотвращения лактации после родов в случае аборта или мертворождения.
Способ применения:
Для подавления лактации после родов
По ? таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов на протяжении 2 суток.
Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки после родов.
В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или каждые вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы препарата – по ?-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае необходимости дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.
Средняя терапевтическая доза Достинекса — 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии максимальная доза препарата составляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.
Побочные действия:
Обычно препарат переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее подавления, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если препарат используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются в течение первых 14 дней приема Достинекса.
Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, после чего попробовать ее снова увеличить при необходимости (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены препарата, симптомы исчезают через 1-2 дня.
Противопоказания:
• Печеночная недостаточность;
• поздний гестоз;
• повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
• анамнестическое указание на послеродовый психоз.
Беременность:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением препарата рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема препарата необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, после чего беременеть можно. В случае неэффективности Достинекса для подавления лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне препарата произошло зачатие, Достинекс отменяют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема препарата не следует назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность препарата.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема препарата назначать другие препараты с гипотензивным эффектом.
Передозировка:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).
Форма выпуска:
Таблетки по 0,5 мг. В упаковке – 8 таблеток.
Условия хранения:
Хранение – в условиях комнатной температуры. Рецептурный отпуск из аптек.
Состав:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.
Дополнительно:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени препарат применять не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.
Если Достинекс применяется в длительном режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих послеродовую гипертензию. Установлено, что при применении Достинекса для подавления физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку препарата больше 0,25 мг.
До приема препарата с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема препарата, проводить тест на беременность (если препарат применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, препарат отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.
Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому после возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема препарата зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при необходимости приема препарата во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема препарата у пациентов детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема препарата необходимо осторожно управлять автотранспортными средствами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.
Фармакологическое действие:
Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании высоких доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством препарат отличается от других пролактинснижающих средств.
Уже через 3 часа после приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сохраняется на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и больных с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде послеродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа после внутреннего приема препарата. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он составил у здоровых лиц 63–68 часа, у больных с гиперпролактинемией — 79–115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации препарата достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41–42% каберголина.
