Амфотерицин В: инструкция, механизм действия

December 24, 2015

Грибковые поражения кожи приносят существенный дискомфорт пациенту. Более того, такие заболевания заразны. Поэтому при появлении первых же признаков грибка следует обязательно обратиться к узкому специалисту. После сдачи медицинских анализов и прочих обследований врач обязан назначить пациенту эффективные лекарственные средства.

Очень часто для лечения грибковых заболеваний используют различные мази и таблетки. Однако большинство врачей утверждают, что такое патологическое состояние лучше лечить при помощи внутривенных инъекций. После осуществления уколов лекарственный препарат сразу же начнет воздействовать на микроорганизмы, которые проявляют к нему особую чувствительность.

К наиболее действенным и эффективным средствам для устранения грибковых заболеваний относят медикамент «Амфотерицин В». Инструкция, формы выпуска и отзывы об этом лекарстве будут представлены ниже.

Приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

• Лиофилизат «Амфотерицин В». Отзывы сообщают, что данная форма лекарственного средства представляет собой пористую гигроскопичную массу желтого цвета без ярко выраженного запаха. Она предназначена для приготовления инфузионного раствора. Активным компонентом этого медикамента является амфотерицин В. В качестве вспомогательных составляющих используют такие вещества, как однозамещенный натрия фосфат и дезоксихолевая кислота. В продажу этот медикамент поступает во флаконах объемом 10 мл и пачках картонных.

• Мазь «Амфотерицин В». Применение этого средства показано в качестве дополнительного препарата при комплексной терапии. Противогрибковую мазь используют только наружно. Она имеет желтый цвет и содержит в себе одноименное активное вещество. Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют вазелиновое масло, медицинский вазелин и полисорбат 80. Приобрести этот медикамент можно в тубах по 30 или 15 г.

Что представляет собой медикамент «Амфотерицин В»? Инструкция по применению (таблетки с таким же активным веществом найти довольно проблематично) сообщает, что это макроциклический полиеновый антибиотик с противогрибковой активностью. Он продуцируется Streptomyces nodosus, а также оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (зависит от концентрации препарата в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя).

После попадания медикамента в кровоток он связывается со стеролами, что находятся в клеточных мембранах грибка, чувствительного к лекарству. В результате такого воздействия нарушается их проницаемость и происходит выведение внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство.

Препарат «Амфотерицин В» активен в отношении многих штаммов и умеренно активен в отношении простейших грибов.

Также следует отметить, что к данному средству устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii. Кроме того, данный препарат неэффективен в отношении риккетсий, бактерий и вирусов.

Теперь вам известно, что представляет собой такой противогрибковый препарат, как «Амфотерицин В». Механизм действия этого средства был описан выше.

После внутривенного введения препарата в однократной дозе в крови сразу же создается его эффективная концентрация, которая сохраняется на протяжении суток. С белками плазмы данное средство связывается на 90 процентов.

Рассматриваемый медикамент распределяется в печени, легких, почках, селезенке, мышцах, надпочечниках и в других органах и тканях. Его концентрация в плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях, а также водянистой влаге достигает 2/3 от концентрации в крови.

Пути метаболизма данного средства неизвестны. В моче и желчи около 98 процентов препарата присутствует в виде метаболитов. Выводится он медленно, посредством почек. Начальное время полувыведения препарата у взрослых людей составляет 24 часа, у детей – 6-40 часов, а у новорожденных – 20-60 часов. Конечный период полувыведения составляет 15 суток.

Какие заболевания лечит лекарство «Амфотерицин В»? Его назначают при прогрессирующих, жизнеугрожающих грибковых инфекциях, которые были вызваны чувствительными микроорганизмами:

• гистоплазмозе, диссеминированном криптококкозе, кокцидиоидозе;
• криптококковом менингите, паракокцидиоидозе, хромомикозе;
• менингите, вызываемом другими грибами, североамериканском бластомикозе;
• диссеминированном и инвазивном аспергиллезе, фикомикозе (зигомикозе);
• диссеминированной форме кандидоза, гиалогифомикоза;
• плесневом микозе, хронической мицетоме;
• диссеминированном споротрихозе, инфекциях брюшной полости (включая перитонит);
• эндофтальмите, эндокардите, грибковом сепсисе;
• висцеральном лейшманиозе, грибковых инфекциях мочевыводящих путей;
• американском кожно-висцеральном лейшманиозе.

Рассмотрим, какие состояния запрещают применять препарат «Амфотерицин В» (таблетки от грибка с аналогичным названием не производятся). Согласно инструкции, это средство противопоказано:

• при хронической почечной недостаточности;
• при гиперчувствительности;
• в период грудного вскармливания.

С осторожностью данный медикамент используют при заболеваниях почек (включая гломерулонефрит), амилоидозе, циррозе печени, гепатите, анемии, агранулоцитозе, беременности и сахарном диабете.

Для приготовления внутривенного раствора препарат используют с исходной концентрацией, равной 5 мг/мл. Посредством стерильного шприца 10 мл воды для инъекций вносят во флакон с медикаментом. Далее его содержимое встряхивают до образования прозрачной коллоидной жидкости.

Внутривенно препарат вводят в течение получаса под контролем АД, температуры тела и пульса больного. При хорошей переносимости лекарства его рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,25-0,3 мг на кг веса (зависит от степени тяжести заболевания).

При заболеваниях сердца и сосудов, повышенной чувствительности и недостаточной работе почек лечение начинают с небольших доз (5-10 мг), которые постепенно увеличивают на 5-10 мг в сутки и доводят до 0,5-0,7 мг на кг.

При споротрихозе курсовая доза лекарства составляет 2,5 г, а продолжительность терапии – не менее 9 месяцев.

При аспергиллезе дозировка данного средства составляет 3,6 г, а длительность лечения – не менее 11 месяцев.

Детям в самом начале терапии вводят 0,25 мг на кг веса в сутки, а затем постепенно увеличивают до максимальной дозы (1 мг на кг).

Таблетки под аналогичным торговым названием в аптеках не продаются. Поэтому для замены этого лекарства следует обратиться к доктору.

При необходимости использования мази «Амфотерицин В» ее тонким слоем наносят на пораженные участки дважды в день. Лечебный курс зависит от имеющихся показаний:

• при кандидозе складок кожи – около 1-3 недель;
• при опрелостях у детей – примерно 7-14 дней;
• при паронихии и поражениях межпальцевых промежутков – 2-4 недели.

Препарат «Амфотерицин В» может вызывать следующие побочные явления:

• головные боли, судороги, периферическую нейропатию, преходящее вертиго, энцефалопатию;
• снижение аппетита, рвоту, диспепсию, тошноту, гастралгию, диарею, гепатотоксичность, острую печеночную недостаточность, желтуху, гепатит, мелену, геморрагический гастроэнтерит;
• нормохромную нормоцитарную анемию, лейкопению, нарушение свертывания крови, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гемолитическую анемию, эозинофилию, лейкоцитоз;
• нарушение зрения, потерю слуха, диплопию, шум в ушах;
• тахипноэ, одышку, отек легких, аритмию и аллергический пневмонит;
• снижение или повышение АД, зуд, изменение ЭКГ-показателей, остановку сердца, шок, сердечную недостаточность;
• анафилактоидные реакции, чихание, нефрогенный несахарный диабет, бронхоспазм, нефрокальциноз, сыпь, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз
• нарушение функции почек, гипокалиемию, гипостенурию, почечный тубулярный ацидоз, синдром Стивенса - Джонсона, острую почечную недостаточность, олигурию, анурию;
• тромбофлебит и ожог в месте инъекции;
• лихорадку, миалгию, снижение массы тела, артралгию, общую слабость.

При ведении больших доз медикамента у пациента может возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. Также необходимо контролировать работу дыхательной и сердечной деятельности, функцию почек и печени, картину периферической крови, а также содержание в ней электролитов.

Лекарственное средство «Амфотерицин В» может усиливать или же ослаблять действие других препаратов, а также повышать их токсичность. В связи с этим данный медикамент с осторожностью назначают в комплексной терапии.

При назначении упомянутого средства пациенту следует обязательно поставить в известность своего врача о приеме других препаратов. В ином случае применение «Амфотерицина В» (внутривенное) может пагубного сказаться на здоровье и общем самочувствии человека.

• Препарат «Амфотерицин В» должен использоваться только для лечения жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций.
• При длительном применении вероятность развития токсических эффектов увеличивается.
• При появлении анемии использование препарата следует прекратить.

Теперь вам известно, как действует препарат «Амфотерицин В». Суспензия с таким названием в аптеках не продается. Поэтому для приема внутрь вам следует подобрать другой медикамент с аналогичным действием.

Согласно большинству пациентов, рассматриваемое средство эффективно справляется с поставленной задачей. Оно отлично лечит грибковые поражения кожи, устраняя физический и психологический дискомфорт пациента.

Главным недостатком данного препарата является наличие большого количества побочных эффектов. В ходе лечения этим средством нежелательные реакции могут проявиться со стороны любых органов и систем. Поэтому применять его следует только по особым показаниям.

Амфотерицин B: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) светонепроницаемый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) светонепроницаемый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, пакет (пакетик) светонепроницаемый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг, бидон алюминиевый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.25 кг, бидон алюминиевый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг, бидон алюминиевый 1.

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp. Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении — практически не всасывается.

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000–2000000 ЕД (18–20 вливаний). Препарат вводят через день или 1–2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1–3 года: с 1 по 5 вливания — 75–150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175–400 ЕД/кг.

В возрасте 4–7 лет: с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг.

В возрасте 8–12 лет: с 1 по 5 вливания — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225–600 ЕД/кг.

В возрасте 13–18 лет: с 1 по 5 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250–700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30–40 вливаний в течение 5–6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин из расчета 1000–2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

Список Б. При температуре ниже 4 °C.

Амфотерицин b: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении — практически не всасывается.

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp. Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и грануломатозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000–2000000 ЕД (18–20 вливаний). Препарат вводят через день или 1–2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1–3 года: с 1 по 5 вливания — 75–150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175–400 ЕД/кг.

В возрасте 4–7 лет: с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг.

В возрасте 8–12 лет: с 1 по 5 вливания — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225–600 ЕД/кг.

В возрасте 13–18 лет: с 1 по 5 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250–700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30–40 вливаний в течение 5–6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин из расчета 1000–2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.

Амфотерицин В – инструкция по применению, дозы, аналоги

Изготавливают лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с содержанием в 1 флаконе 50000 ЕД амфотерицина В.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают дезоксихолевая кислота, однозамещенный фосфат натрия.

Во флаконах объемом 10 мл.

По инструкции, Амфотерицин В показан для лечения грибковых инфекций, а именно:

• Криптококковый менингит и менингит, вызываемый другими видами грибов, диссеминированный криптококкоз;
• Североамериканский бластомикоз;
• Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
• Гистоплазмоз;
• Паракокцидиоидоз;
• Кокцидиоидоз;
• Фикомикоз;
• Диссеминированные формы кандидоза;
• Хромомикоз;
• Эндокардит;
• Хроническая мицетома;
• Гиалогифомикоз;
• Плесневый микоз;
• Диссеминированный споротрихоз;
• Инфекции брюшной полости (перитонит и др.);
• Грибковый сепсис;
• Эндофтальмит;
• Висцеральный лейшманиоз, американский кожно-висцеральный лейшманиоз;
• Грибковые инфекции мочевыводящих путей.

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

• Кормление ребенка грудью;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

• Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
• Гепатите;
• Циррозе печени;
• Амилоидозе;
• Анемии;
• Беременности;
• Сахарном диабете;
• Агранулоцитозе.

По инструкции, Амфотерицин В назначают внутривенно капельно в течение 2-4 часов в оптимальной дозе – 0,1 мг/мл.

Для приготовления лиофилизата разводят 1 мг лекарства в 20 мг раствора декстрозы 5%. Внутривенное введение должно занимать не менее получаса с осуществлением контроля пульса, давления и температуры тела.

В случае хорошей переносимости Амфотерицин В назначают в дозе 0,25-0,3 мг на кг веса, в зависимости от тяжести заболевания.

При наличии болезней сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительности активному веществу препарата, недостаточности функции легких и почек терапию начинают с низких доз – 5-10 мг, увеличивая их на 5-10 мг в сутки вплоть до рекомендуемой – 0,5-0,7 мг на кг веса.

Терапевтическую дозу Амфотерицина В врач подбирает индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Максимальная суточная доза лекарства – 1,5 мг на кг веса.

При споротрихозе назначают курсовую дозу 2,5 г. Продолжительность лечения – 9 месяцев.

При аспегиллезе курсовая доза Амфотерицина В составляет 3,6 г с продолжительностью терапии 11 месяцев.

При риноцеребральном фикомикозе курсовая доза лекарства – 3-4 г.

Если пациент совершал перерыв в лечении на неделю и более, то продолжение терапии следует осуществлять с минимально допустимых дозировок.

Детям Амфотерицин В вводят внутривенно. Начальная доза составляет 0,25 мг на кг веса в сутки на протяжении 6 часов. При хорошей переносимости допускается увеличение дозировки (каждый день на 0,125-0,25 мг) до максимальной – 1 мг на кг веса.

Применение Амфотерицина В может вызывать следующие побочные явления:

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, потеря аппетита;
• Нервная система: судороги, головная боль, энцефалопатия, периферическая нейропатия;
• Органы чувств: потеря слуха, нарушения зрения, шум в ушах, диплопия;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия;
• Дыхательная система: одышка, тахипноэ, отек легких;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ, остановка сердца, шок, повышение артериального давления, сердечная недостаточность;
• Мочевыделительная система: нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность, анурия, олигурия, нефрогенный несахарный диабет (риск нефротоксичности снижает предварительно введенный раствор натрия хлорида 0,9%);
• Местные реакции: химический ожог, тромбофлебит в месте инъекции;
• Аллергии: бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь, зуд;
• Прочие: снижение массы тела, артралгия, миалгия, лихорадка, слабость.

Для приготовления инфузии для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. В стерильный шприц набирают 10 мл стерильной воды для инъекций и вносят ее непосредственно во флакон с препаратом. Для образования прозрачного раствора содержимое флакона встряхивают. Чтобы получить раствор с концентрацией 0,1 мг/мл, его следует развести раствором декстрозы 5% в соотношении 1/50. Необходимо следить, чтобы рН раствора декстрозы не было ниже 4,2, в противном случае декстрозу следует разводить буферным раствором (1-2 мл).

Буферный раствор – вода для инъекций (до 100 мл), дигидрофосфат натрия (0,96 г), гидрофосфат натрия (1,59 г). Прежде чем добавить к декстрозе буферный раствор, его необходимо стерилизовать фильтрованием через бактериальный мембранный или керамический фильтр (автоклавирование на протяжении получаса при давлении 1 атм и 121 °С).

Применение Амфотерицина В целесообразно при лечении жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций. Не следует использовать лекарство для терапии поверхностных микозов, таких как кандидоз влагалища, полости рта, пищевода у пациентов с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

В случае передозировки АмфотерицинА В могут возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в период введения лекарства рекомендуется осуществлять мониторинг сердца, почек и печени, содержания электролитов и периферической картины крови.

Аналогами Амфотерицина В являются лекарственные средства Фунгизон и Амфоцил.

Амфотерицин В относится к препаратам списка Б, из аптек отпускаемых по рецепту. Хранить лекарство рекомендуется при прохладной температуре (2 -10 °С) не дольше 4 лет.