Velmetia инструкция по применению

О таблетках Янумет мне рассказала подруга, которая то и дело сидела на различных диетах, чтоб хоть как-то помещаться в дверные проемы. Вообще данный препарат разработан для больных сахарным диабетом, но при этом является отличным помощником, по ее словам, при совмещении экстренного похудения и физических нагрузок. Я тоже сначала «загорелась» и решила попробовать, но попытки приобрести его в нашем городе не увенчались успехом: мало того, что данный медикамент весьма дорогостоящий, так его еще и нет в наличии, а заказать можно исключительно через интернет магазин.

Хорошо, что я заглянула в интернет и нашла там ряд отзывов о данном препарате, несмотря на то, что в медицинской практике он считается относительно «молодым». Пациенты, больные сахарным диабетом второй степени просто спасаются данным медикаментом, но при других стадиях прогрессирования данной патологии препарат категорически запрещен. То, что оказалось для меня очень полезным и в корне изменило мое желание его приобретать, так это один из пунктов противопоказаний, в котором четко говорится о невозможности подобного лечения при проблемах с почками. Это связано с тем, что два активных компонента, входящих в состав Янумета, выводятся из организма исключительно через этот орган, оказывая на него двойную нагрузку. Поэтому мне с диагнозом хронического пиелонифрита данное лекарственное средство полностью противопоказано. Многие пожилые люди по таким же причинам не могут принимать данное лекарственное средство, ведь, как известно, с годами работа почек становится все более затруднительной, а Янумет рассчитан только на здоровые почки. Кстати, также удивило и то, что комментариев относительно диеты и эффективности Янумета я также не обнаружила.

Я отнесла данное лекарство к весьма серьезным медицинским препаратам, принимать которые без участия врача верх безрассудства, о чем и сообщила своей подруге. Но думаю, что по назначению этот препарат весьма эффективен.

kalinka28
03/03/2012 - 21:10

Автор kalinka28 это рекомендует потому, что:
эффективное средство

TWITTER FACEBOOK ВКОНТАКТЕ

<div><img src="http://mc.yandex.ru/watch/10765561" style="position:absolute; left:-9999px;" alt=""/></div>

Лекарство - Метформин: способ применения

Метформин или является средством против диабета для внутреннего применения. Активное вещество препарата может подавлять глюконеогенез в организме и образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови. Лекарство усиливает кровообращение в печени ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Благодаря действию препарата снижается уровень глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи и базовый показатель глюкозы.

Если препарат принимать здоровому человеку, то у него не будет уменьшаться уровень глюкозы. Метформин способствует уменьшению веса в случаях ожирения и при сахарном диабете за счет того, что подавляет аппетит, снижает абсорбцию глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимулирует анаэробного гликолиза.

Метформин применяется взрослыми при сахарном диабете 1 и 2 типа, как дополнение к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами. Если у пациента диабет 1 типа, то препарат может быть использован только в сочетании с инсулином. Если у пациента в наличии сопутствующее ожирение и необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается только адекватной физической активности или диеты, также назначается Метформин.

Форма выпуска Метформина - таблетки. Способ применения: проглотить таблетку целиком, запивая достаточным количеством воды. Принимать Метформин только после еды. В случае, если таблетку глотать целиком тяжело (таблетки могут быть по 850 мг), то ее можно разделить на 2 части по риске. Принимать также - сразу, одну половинку за другой.

Начальной дозировкой Метформина является 1000 мг/сутки, которую через 10–15 дней можно постепенно увеличить. Данную дозу принимают за один раз и не делят на несколько приемов. Поддерживающей дозировкой является доза от 1500 до 2000 мг/сутки, максимально допустимая – 3000 мг/сутки.

Если Метформин назначен пожилым пациентам, то принимать препарат можно только учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек.

Если до Метформина вы принимали другое гипогликемическое пероральное средство, то его прием необходимо прекратить. Только после этого можно начать терапию с применением Метформина.

Если Метформин принимается совместно с инсулином, то в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. После этого времени при необходимости дозу инсулина можно постепенно понизить. Понижать следует в течение нескольких дней на 4–8 МЕ. Если же его доза составляет свыше 40 ЕД, то уменьшение дозы на фоне Метформина проводится только в стационаре, т.к. требует большой осторожности.

Вельметия 50 мг

Действующее вещество:
Метформин HCl
Ситаглиптин

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой

Производитель:
MSD (Германия)

Что это такое и для чего он используется?
Название Вельметия 50 мг / 1000 мг таблетки, покрытые оболочкой. Он содержит две различные лекарства, называемые ситаглиптин и метформин гидрохлорид (также называемый метформин).
Ситаглиптин это вещество для регулирования уровня сахара в крови и принадлежит к классу DPP-4 ингибитора как (дипептидилпептидазу-4 ингибиторов), назначенных лекарств.
Метформин является другое вещество для регулирования уровня сахара в крови и принадлежит к классу препаратов под названием бигуаниды.

Они действуют совместно, чтобы регулировать уровень сахара в крови у больных с определенной формой сахарного диабета, называемого сахарного диабета 2 типа. Вельметия помогает улучшить уровень инсулина после еды, а также уменьшить количество сахара, сделанное вашего тела.

Это лекарство снижает уровень сахара в крови. Пожалуйста, имейте дополнительных согласованных с вашим врачом пищи и физических упражнений плана. Вельметия можно использовать отдельно или вместе с некоторыми другими лекарства, используемые для лечения диабета (инсулин или лекарственные средства, называемые также сульфонилмочевины или глитазонами).

Что Сахарный диабет 2 типа?
Сахарный диабет 2 типа также называют инсулиннезависимым сахарным диабетом типа 2. Сахарный диабет 2 типа является заболеванием, при котором организм не сделать достаточно поджелудочной железы гормона инсулина "", и это не может вмешиваться достаточно эффективным в метаболизме.

Ваше тело производит, возможно, слишком много сахара. В этих случаях, уровень сахара в крови повышается (глюкозы в крови). Это может привести к серьезным повреждениям здоровья таких. Как сердце, заболевания почек, слепота, ампутация заболеваний.
То, что вы должны рассмотреть, прежде чем использовать его?

Velmetia не должны использоваться, при индивидуальной непереносимости (аллергия) к ситаглиптином или метформина или любой из других ингредиентов Velmetia (перечислены в разделе 6).
если вы (страдают кетоацидоза, осложнения сахарного диабета с быстрая потеря веса, тошнота или рвота), диабетический кетоацидоз, или в состоянии с уровнем глюкозы в крови очень высокий (диабетическая кома).
если вы страдаете заболеваниями почек.
если вы страдаете от тяжелой инфекции или имели серьезные потери жидкости, например. рвотой или диареей.
если у вас есть, чтобы пройти рентгеновское обследование с использованием йодированной агентов контраста. Вы должны Вельметия до рентгеновского обследования и после консультации с врачом через несколько дней после прекращения приема препарата.
если у вас сердечный приступ в последнее время или имеют серьезные проблемы кровообращения, такие как недостаточность кровообращения и заболеваниями дыхательных путей.
если у вас есть заболевание печени.
если вы берете чрезмерное количество алкоголя, чтобы быть (и в день или даже иногда)
если вы кормите грудью.

Не принимайте Вельметия, если любой из выше относится и к вам. Если вы не уверены, пожалуйста, свяжитесь с, прежде чем принимать Velmetia с вашим врачом или фармацевтом.

Соблюдайте особую осторожность при принятии Velmetia требуется
Случаи панкреатит (панкреатит) наблюдались у пациентов, принимающих Velmetia. Это заболевание может серьезно, может быть опасным для жизни. Когда вы чувствуете, сильный и постоянные боли в желудке с или без рвоты, не принимать Velmetia дальше и обратиться к врачу, потому что вы могли бы воспаление поджелудочной железы.

Сообщить, прежде чем принимать это лекарство вашим врачом или фармацевтом,
если вы имеете, как сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый сахарный диабет) называется диабета.
если у вас есть воспаление поджелудочной железы (панкреатит), камни в желчном пузыре, алкоголизма или очень высоких липидов крови (особенно триглицеридов) или имели. Эти условия могут увеличить риск возникновения или рецидива воспаление поджелудочной железы.
если некоторые из следующих симптомов, если вы: чувство холода или неудобно, тошноту или рвоту, боли в животе, необъяснимая потеря веса, мышечные судороги, учащенное дыхание или. Эти симптомы могут указывать на молочно-кислый ацидоз (закисление крови с молочной кислотой), редкое, но серьезный побочный эффект компонента Вельметия (метформин). Этот побочный эффект имеет notarztlich в больницу, чтобы быть обработанной, потому что это может привести к смерти. Если некоторые из этих симптомов молочнокислого ацидоза происходит, когда вы перестанете принимать Velmetia и немедленно обратитесь к врачу.
во время лечения с Velmetia, ваш врач проверит вашу почечную функцию, по крайней мере один раз в год или чаще, если вы пожилых людей, есть пограничное функции почек, или есть риск обесценения вашей функции почек.
если у вас есть или была аллергическая реакция на Вельметия (активных ингредиентов и наполнителей, см раздел 6).
если вы также больше лекарства для лечения диабета применяются, сульфонилмочевины или инсулин, поскольку это может прийти в итоге к сахара в крови (гипогликемия). Ваш врач может прописать более низкую дозу сульфонилмочевины или инсулина.
если вы из-за операции с общим наркозом, спинномозговой или эпидуральной анестезии, потому что ваш врач решит с вами принимать Velmetia на пару дней до и после процедуры.
если вы моложе 18 лет.
Если вы знаете, если любой из выше относится и к вам, обратитесь к врачу или фармацевту, прежде чем принимать Velmetia.

Принимая Вельметия с другими лекарственными средствами

Пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали, даже если она получена без рецепта и растительных лекарственных средств других лекарственных средств.

Это особенно важно в:
Препараты для лечения воспалительных заболеваний, таких. Как астма и артрит (кортикостероиды)
некоторые препараты для лечения высокого кровяного давления (ингибиторы АПФ)
Лекарственные средства, повышающие выработку мочи (мочегонные средства)
некоторые препараты для лечения бронхиальной астмы (? -sympathomimetics)
йодированная контрастные агенты или
Лекарства, которые содержат алкоголь.

Принимая Вельметия с продуктов питания и напитков
Возьмите Velmetia еды с большим количеством воды, чтобы избежать расстройства желудка.

Беременность и лактация
Женщины, которые беременны или планируете забеременеть следует проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать Velmetia. Вы не должны принимать Velmetia во время беременности.

Метформин (один из активных веществ Velmetia) проходит в грудное молоко в небольших количествах. Это не известно ли это также относится и к ситаглиптином (другие активные вещества Velmetia) или Velmetia.

Вы не должны использовать Вельметия если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.
Схема и использование машины
Это не известно, если Velmetia может повлиять на вашу способность управлять или вашу способность управлять или действуют механизмы. Тем не менее, при управлении или эксплуатации машины, следует отметить, что пациенты, ситаглиптином (один из активных веществ Velmetia), головокружение и сонливость были зарегистрированы.

Принимая Velmetia в сочетании с лекарствами называется. Сульфонилмочевины или инсулином может привести к гипогликемии (гипогликемия), которые могут повлиять на вашу способность управлять и использовать машины или работать без безопасной опоры.

Как это использовать?
Возьмите Вельметия точно так, как ваш врач сказал вам. Вы должны проверить с вашим врачом или фармацевтом, если вы не уверены.

Velmetia должны быть приняты следующие: два раза в день с едой с большим количеством воды, чтобы избежать расстройства желудка.
Возьмите Velmetia тех пор, как ваш врач предписывает это так, Вы можете продолжить, чтобы помочь контролировать уровень сахара в крови.
Ваш доктор увеличит ваши дозы, если ваш уровень сахара в крови не регулируется по мере необходимости

Вы должны продолжать свой рацион согласился с врачом, принимая Velmetia и заботиться, что ваш потребление углеводов равномерно распределенных в течение дня. Если у вас избыточный вес, вы ставите свою энергию ограничено диета, как указано.

Маловероятно, что это подпадает под Вельметия одиночку сахара в крови (гипогликемия).
Когда Velmetia используется с сульфонилмочевины или инсулином, но это может вызвать низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) может произойти, и ваш врач может снизить дозу вашего сульфонилмочевины или инсулина.

Вы, возможно, должны прекратить принимать лекарство в течение короткого времени. Попросите вашего врача для получения инструкций:

в условиях, которые могут быть связаны с тяжелой потерей жидкости, такие как тошнота с тяжелой рвота, диарея или лихорадка, или если вы пьете намного меньше, чем обычно.
если операция планируется.
если вы хотите, чтобы получить контрастного вещества йода-содержащий, которая необходима для рентгеновского обследования.

Если вы берете больше, чем Velmetia вы должны
Если вы берете больше, чем предписано дозировке Velmetia, немедленно обратитесь к врачу.

Если вы забыли принять Velmetia
Если вы пропустите дозы, принять его, как только вы помните. Если вы только замечаете, что ваш отказ в следующий раз администрирования, пропустите пропущенных дозы и затем продолжать принимать свой регулярный график. Не принимайте двойную дозу Velmetia.

Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию данного продукта, обратитесь к врачу или фармацевту.

Каковы возможные побочные эффекты?
Как и все лекарства, Вельметия может вызвать побочные эффекты, хотя и не у всех.

Очень редко у пациентов, получающих метформин доход (активное вещество) Velmetia испытали серьезные неисправности, подкисление крови с молочной кислотой (молочная ацидоз). У пациентов, чьи функции почек не является нормальным, это чаще. Если опыт одного или более из следующих симптомов, прекратите принимать Вельметия и немедленно обратиться к врачу:
Тошнота или рвота, боль в животе, мышечные судороги, необъяснимая потеря веса, учащенное дыхание, и ощущение холода или неудобно.

Очень распространенные побочные эффекты (происходящие в более чем 1 в 10 больных)

Общие побочные эффекты (происходящие в менее чем 1 в 10, но больше, чем 1 100 пациентов)

Необычные побочные эффекты (происходящие в менее чем 1: 100, но больше, чем 1 в 1000 пациентов)

Редкие побочные эффекты (влияет меньше, чем 1 в 1000, но больше, чем 1 в 10000 пациентов)

Очень редкие побочные эффекты (влияет меньше, чем 1 в 10000 пациентов)
Некоторые пациенты испытывали следующие побочные эффекты после добавления ситаглиптином метформином:

Нечасто: потеря веса, потеря аппетита, боли в животе, диарея, низкий уровень сахара в крови, сонливость

В некоторых пациентов, он пришел в начале комбинации Sitagliptin и метформин расстройство желудка.

Некоторые пациенты испытывали, принимая Вельметия с сульфонилмочевины следующие побочные эффекты:
Очень часто: низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) Общие: запоры

Некоторые пациенты испытывали, принимая Velmetia с росиглитазон следующих побочных эффектов:

Общие: головная боль, кашель, диарея, рвота, низкий уровень сахара в крови, грибковая инфекция кожи, отек рук или ног

Некоторые пациенты испытывали при приеме Вельметия в сочетании с использованием инсулина следующие побочные эффекты:

Очень часто: низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) Нечасто: сухость во рту, головная боль

Некоторые пациенты испытывали, принимая Sitagliptin (один из активных веществ Velmetia) в одиночку (в клинических испытаниях) или пост-маркетингового опыта, принимая Velmetia или Sitagliptin в покое и / или вместе с другими медикаментами для лечения диабета следующие побочные эффекты:

Общие: низкий уровень сахара в крови, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, насморк или душно нос и горло, дегенеративные заболевания суставов (остеоартрит), боль в руках или ногах

Нечасто: головокружение, запор

Частота неизвестна: может вызвать реакции гиперчувствительности, которые могут быть серьезными, в том числе сыпь, крапивница, и отек лица, губ, языка и горла, затруднение дыхания или глотания; Воспаление поджелудочной железы (панкреатит); Почечная недостаточность (в некоторых случаях требуется очистка крови [диализ]); Рвота; Боль в суставах; Боль в мышцах.

Если у вас есть аллергические реакции, прекратите принимать Velmetia и сразу обратитесь к врачу. Ваш доктор может дать вам лекарство для лечения вашего аллергическую реакцию и прописать другое лекарство для лечения диабета (диабета типа 2).

Некоторые пациенты испытывали, принимая метформин в одиночку следующие побочные эффекты:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита общего: металлический вкус

Очень редко: снижение уровня витамина В12, гепатит (гепатит), покраснение кожи (сыпь или зуд); Подкисление крови с молочной кислотой (молочная ацидоз), особенно у пациентов с нарушенной функцией почек - возможные жалобы чувство холода или неудобно, тяжелой тошнота или рвота, боли в желудке, необъяснимая потеря веса, или учащенное дыхание.

Пожалуйста, расскажите врачу или фармацевту, если любой из побочных эффектов серьезно, или вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном документе,.
Как она должна храниться?

Держите все лекарства в недоступном для детей месте.

Вы не можете Вельметия после на блистере блистерной упаковки () и данной коробке срока годности больше не использовать. Дата истечения срока действия относится к последнему дню месяца.

Не храните выше 30 ° С

Если вы оплачиваете полную сумму, для вас срочная доставка до вашего дома абсолютно бесплатно. По всем вопросам звоните администратору сайта +79636586777 Александр Мюллер

Вы хотите срочную доставку TENUATE RETARD в подарок? Позвоните админу сайта +79636586777 Александр Мюллер

Янумет: инструкция по применению, цена, отзывы на форумах и аналоги на

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 F 94203 состоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа . По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4 ), тогда как метформин – это представитель класса бигуаниды .

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов . При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) . Данные гормоны – часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостазглюкозы . Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же. ГПП-1 подавляет выделение глюкагона . что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов – дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9 .

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина . снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза ), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты . способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа . Лечение также может проводиться в комбинации:

• с препаратами, активными веществами которых являются производные сульфонилмочевины (комбинация 3 препаратов);
• с агонистами PPAR (к примеру, тиазолидиндионы );
• с инсулином .

• сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
• тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок . дегидратация . инфекции ;
• острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксии тканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда ;
• умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
• состояние острой алкогольной интоксикации или такое заболевание, как алкоголизм ;
• сахарный диабет І типа ;
• острый либо хронический обменный ацидоз . в том числе диабетический кетоацидоз ;
• радиологические исследования;
• беременность и лактация.

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.

В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту – ситаглиптину и метформину .

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Температура не выше +25° Цельсия.

В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Автор-составитель: Дарья Слободянюк - медицинский журналист Специализация: эмбриология, цитология, гистология подробнее

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 - 2011 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Янумет обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Янумет: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Ситаглиптин - селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2–3 раза.

Метформин понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.

сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-? (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 50 мг; блистер (ПВХ/алюминий) 14 пачка картонная 1-7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг + 50 мг; блистер (ПВХ/алюминий) 14 пачка картонная 1-7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг + 50 мг; блистер (ПВХ/алюминий) 14 пачка картонная 1-7;

Препарат Янумет представляет собой комбинацию-двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина, представителя класса бигуанидов. Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о. синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина. Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов. Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Режим дозирования препарата должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг. Препарат обычно назначают в режиме 2 раза в день во время еды, с постепенным увеличением дозы, с целью минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина. Начальная доза препарата зависит от текущей гипогликемической терапии.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременном применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

Применение у пожилых: поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки, и поскольку с возрастом выделительная функция почек снижается, меры предосторожности при назначении препарата нарастают пропорционально возрасту. Пожилым пациентам проводят тщательный подбор дозы и регулярный контроль функции почек.

При температуре не выше 25 °C.