Цефобоцид - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Состав
действующее вещество: цефоперазон; 1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D12.

Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоциду микроорганизмами:
· инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
· инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
· перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
· септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса) ;
· менингит;
· инфекции кожи и мягких тканей;
· инфекции костей и суставов;
· воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея (Гонорея (от греч. gonos - семя и rheo - теку) - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения наружные (баланопостит) и внутренние (простатит, эпидидимит, оофорит, эндометрит) половых органов, мочевого пузыря (цистит), суставов (артрит) и др. При попадании гонококка в глаз развивается бленнорея. Гонорея - нередкая причина бесплодия. Своевременное и правильное лечение обеспечивает полное выздоровление) и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу). гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Обычная суточная доза, назначаемая взрослым пациентам, колеблется в пределах от 2 г до 4 г; она распределяется на равные части, вводимые каждые 12 часов. Для инфекций с тяжелым течением суточную дозу можно увеличить до 8 г; равные части этой дозы вводятся каждые 12 часов.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое введение 500 мг препарата.
Для антибактериальной профилактики инфекционных послеоперационных осложнений назначают по 1 гили 2 г препарата внутривенно за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять черезкаждые 12 часов, однако в большинстве случаев – через каждые 24 часа. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и в случаях, когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может длиться на протяжении 72 часов после окончания операции.

Комбинированная терапия. Широкий спектр действия Цефобоцида позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Однако при наличии показаний Цефобоцид может применяться и для комбинированного лечения в сочетании с другими антибиотиками. При лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Внутривенное введение. Стерильный порошок Цефобоцида необходимо сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (2,8 мл/г цефоперазона), подходящего для внутривенного введения.
С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида.

Растворы, рекомендованные для растворения Цефобоцида

5 % глюкоза для инъекций

10 % глюкоза для инъекций

5 % глюкоза и 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций

0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций

Для прерывистого внутривенного введения каждый 1 г или 2 г Цефобоцида растворяется в 20 - 100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций и вводится на протяжении 15 мин - 1 ч.

Если растворителем является стерильная вода, то ее добавляют во флакон с препаратом не более чем 20 мл. Для беспрерывного внутривенного введения каждый грамм Цефобоцида растворяется или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатической (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) воды для инъекций; этот раствор добавляется к соответствующему растворителю для внутривенного введения.

Для непосредственной внутривенной инъекции максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до конечной концентрации 100 мг/мл и вводят на протяжении 3 - 5 мин.

Внутримышечное введение. Для приготовления используют стерильную воду для инъекций. В случаях, когда предполагается введение раствора с концентрацией, превышающей 250 мг/мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2 % раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5 %.

Рекомендуется данный двухступенчатый способ растворения: сначала нужно добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до полного растворения, после этого добавить соответствующее количество 2 % раствора лидокаина и смешать.

Конечная концентрация цефоперазону

I этап
Объем стерильной воды

* Избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

Внутримышечное введение проводится глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Применение при лечении детей. Лечение детей Цефобоцидом назначается в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести заболевания; доза вводится в 2 приема (каждые 12 ч) или чаще, в случае необходимости. Суточную дозу до 300 мг/кг возможно назначать в исключительных случаях.

Применение при поражении почек. Вследствие того, что почки не являются главным путем выведения Цефобоцида, пациентам с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг %, суточная доза не должна превышать 4 г.

Повышенная чувствительность: макулопапулезные высыпания, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.
Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов (Нейтрофилы (нейтрофильные гранулоциты, сегментоядерные нейтрофилы, нейтрофильные лейкоциты) - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Зрелые сегментоядерные нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови. Еще 1- 5 % в норме составляют юные, функционально незрелые нейтрофилы, имеющие палочкообразное сплошное ядро и не имеющие характерной для зрелых нейтрофилов сегментации ядра - так называемые палочкоядерные нейтрофилы. Нейтрофилы способны к фагоцитозу, причем являются микрофагами, то есть способны поглощать лишь относительно небольшие чужеродные частицы или клетки. После фагоцитирования чужеродных частиц нейтрофилы обычно погибают, высвобождая большое количество биологически активных веществ, повреждающих бактерии и грибки, усиливающих воспаление и хемотаксис иммунных клеток в очаг. Нейтрофилы содержат большое количество миелопероксидазы, фермента, который способен окислять анион хлора до гипохлорита - сильного антибактериального агента. Миелопероксидаза, как гем-содержащий белок, имеет зеленоватый цвет, что определяет зеленоватый оттенок самих нейтрофилов, цвет гноя и некоторых других выделений, богатых нейтрофилами. Погибшие нейтрофилы вместе с клеточным детритом из разрушенных воспалением тканей и гноеродными микроорганизмами, послужившими причиной воспаления, формируют массу, известную как гной. Нейтрофилы играют очень важную роль в защите организма от бактериальных и грибковых инфекций и сравнительно меньшую - в защите от вирусных инфекций. В противоопухолевой или антигельминтной защите нейтрофилы практически не играют роли. Нейтрофильный ответ (инфильтрация очага воспаления нейтрофилами, повышение числа нейтрофилов в крови, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с увеличением процента «юных» форм, указывающий на усиление продукции нейтрофилов костным мозгом) - самый первый ответ на бактериальные и многие другие инфекции. Нейтрофильный ответ при острых воспалениях и инфекциях всегда предшествует более специфическому лимфоцитарному. При хронических воспалениях и инфекциях роль нейтрофилов незначительна и преобладает лимфоцитарный ответ (инфильтрация очага воспаления лимфоцитами, абсолютный или относительный лимфоцитоз в крови)). Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными) или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.
Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) .
Местные реакции: болевые ощущения в месте внутримышечной инъекции. При внутривенной инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.

Повышенная доза Цефобоцида может вызвать эпилептоидные приступы. Случаи анафилактического шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) возникают очень редко, однако являются угрозой для жизни пациента.
Лечение: седативная (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) терапия с применением диазепама во время эпилептоидных приступов.

Перед назначением препарата Цефобоцид необходимо установить, не отмечалась ли раньше у пациента повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам.

Всем пациентам, в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) которых зафиксирована склонность к разнообразным аллергическим реакциям (особенно лекарственная аллергия), антибиотики необходимо назначать с осторожностью. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата (при условиях отсутствия противопоказаний к ее проведению).

При возникновении аллергических реакций применение Цефобоцида необходимо прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Медиатор нервной системы холоднокровных. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови). При необходимости следует ввести внутривенно стероиды (Стероиды - класс органических соединений, широко распространенных в природе. К ним относятся витамины группы Д, половые гормоны, гормоны надпочечников (кортикостероиды). Входят в состав молекул стероидных гликозидов, в том числе сердечных гликозидов. Многие стероиды получают химическим и микробиологическим синтезом). применить кислород, провести искусственное дыхание, включая интубацию.

В случае тяжелой формы непроходимости желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении дозирования препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). а также рассчитывать необходимое дозирование. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) Цефобоцида из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). Введение препарата должно осуществляться после окончания диализа.

У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобоцид так же, как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту витамина К в организме. Вероятно, это связано с угнетением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Риск развития гиповитаминоза К повышается у изможденных пациентов или пациентов с нарушениями усвоения пищи, а также у пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) питании. Для таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени, а при необходимости им назначается экзогенный (Экзогенный (от экзо … и …ген) - внешнего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих вне организма) витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение Цефобоцида может вызвать усиленный рост стойких микроорганизмов. По этой причине во время лечения необходимо проводить тщательное наблюдение за больными.

Изменения лабораторных показателей. Возможна псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.

Хранение растворов. Стабильность. Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации цефоперазона обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени. После окончания указанного времени хранения неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Стабильная комнатная температура (15-25°С)
24 часа

Растворы Цефобоцида хранятся в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, предназначенных для парентеральных растворов.

Размораживание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. После размораживания неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности необходимо лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат попадается в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Цефобоцид применяется в лечении детей всех возрастных групп. Применение препарата у недоношенных, новорожденных и грудных детей возможно, но поскольку отсутствуют достаточные клинические данные о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, в случае назначения препарата необходимо учитывать потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

При употреблении алкогольных напитков во время и не позднее пятых суток после введения цефоперазона, были зарегистрированы такие характерные реакции, как внезапный приток крови к лицу, повышенная потливость, головная боль и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Похожие реакции были замечены во время лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Цефобоцидом. Пациентам, которые находятся на искусственном кормлении оральним или парентеральним способом, противопоказаны растворы, содержащие этанол.

Фармакодинамика. Бактерицидное действие Цефобоцида обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) к действию многих β-лактамаз.

Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоциду: Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы “А”), Streptococcus agalactiae (β -гемолитический стрептококк группы “B”), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β -лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.

Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика. В крови, желче и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.
Концентрации цефоперазона в сыворотке крови

Средние концентрации в сыворотке крови (мкг/мл)

Доза,
способ введения

* Время, прошедшее после введения препарата.
** Результаты, полученные через 15 мин после введения препарата.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови равен приблизительно 2 ч, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции) и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6 000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче свыше 2 200 мкг/мл достигаются через 15 мин после внутривенного введения 2 г Цефобоцида. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляют приблизительно 1 000 мкг/мл.

Повторное введение Цефобоцида не приводит к кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) препарата у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2-4 раза

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Цефобоцид: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки, ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.

Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов.

Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоциду микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
септицемия;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

По 1 г во флаконе емкостью 10 мл или 20 мл, по 5 флаконов в пенале.

Бактерицидное действие Цефобоцида обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность к действию многих ?-лактамаз.

Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоциду:

Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (?-гемолитический стрептококк группы “А”), Streptococcus agalactiae (? -гемолитический стрептококк группы “B”), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы ?-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют ? -лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.

Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют ?-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

В крови, желче и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.
Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови равен приблизительно 2 ч, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6 000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче свыше 2 200 мкг/мл достигаются через 15 мин после внутривенного введения 2 г Цефобоцида. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляют приблизительно 1 000 мкг/мл.

Повторное введение Цефобоцида не приводит к кумуляции препарата у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2-4 раза.

Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности необходимо лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат попадается в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим ?-лактамным антибиотикам.

Повышенная чувствительность: макулопапулезные высыпания, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.

Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов. Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.

Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея.

Местные реакции: болевые ощущения в месте внутримышечной инъекции. При внутривенной инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.

В/м, в/в (струйно медленно или капельно).

В/м, средняя суточная доза для взрослых — 2–4 г, при тяжелых инфекциях — до 8 г ; для детей — 50–200 мг/кг, вводится каждые 12 ч. При неосложненном гонококковом уретрите — в/м однократно в дозе 0,5 г.

В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений — в/в по 1–2 г до за 30–60 мин до начала операции и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев — не более 24 ч, в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после окончания операции).

При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек (Cl креатинина

Цефобоцид - лекарственный препарат

действующее вещество: цефоперазон;
1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D12.

Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоциду микроорганизмами:

·инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
·инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
·перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
·септицемия;
·менингит;
·инфекции кожи и мягких тканей;
·инфекции костей и суставов;
·воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Способ применения и дозы.

Обычная суточная доза, назначаемая взрослым пациентам, колеблется в пределах от 2 г до 4 г; она распределяется на равные части, вводимые каждые 12 часов. Для инфекций с тяжелым течением суточную дозу можно увеличить до 8 г; равные части этой дозы вводятся каждые 12 часов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое введение 500 мг препарата.

Для антибактериальной профилактики инфекционных послеоперационных осложнений назначают по 1 г или 2 г препарата внутривенно за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 часов, однако в большинстве случаев – через каждые 24 часа. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и в случаях, когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может длиться на протяжении 72 часов после окончания операции.

Широкий спектр действия Цефобоцида позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Однако при наличии показаний Цефобоцид может применяться и для комбинированного лечения в сочетании с другими антибиотиками. При лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Стерильный порошок Цефобоцида необходимо сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (2,8 мл/г цефоперазона), подходящего для внутривенного введения.

С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида.

Растворы, рекомендованные для растворения Цефобоцида

5 % глюкоза для инъекций

0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций

Для прерывистого внутривенного введения каждый 1 г или 2 г Цефобоцида растворяется в 20 - 100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций и вводится на протяжении 15 мин - 1 ч.

Если растворителем является стерильная вода, то ее добавляют во флакон с препаратом не более чем 20 мл. Для беспрерывного внутривенного введения каждый грамм Цефобоцида растворяется или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций; этот раствор добавляется к соответствующему растворителю для внутривенного введения.

Для непосредственной внутривенной инъекции максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до конечной концентрации 100 мг/мл и вводят на протяжении 3 - 5 мин.

Для приготовления используют стерильную воду для инъекций. В случаях, когда предполагается введение раствора с концентрацией, превышающей 250 мг/мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2 % раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5 %.

Рекомендуется данный двухступенчатый способ растворения: сначала нужно добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до полного растворения, после этого добавить соответствующее количество 2 % раствора лидокаина и смешать.

Избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

Внутримышечное введение проводится глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Применение при лечении детей.

Лечение детей Цефобоцидом назначается в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести заболевания; доза вводится в 2 приема (каждые 12 ч) или чаще, в случае необходимости. Суточную дозу до 300 мг/кг возможно назначать в исключительных случаях.

Применение при поражении почек.

Вследствие того, что почки не являются главным путем выведения Цефобоцида, пациентам с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг %, суточная доза не должна превышать 4 г.

Повышенная чувствительность: макулопапулезные высыпания, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.

Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов. Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.

Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея.

Местные реакции: болевые ощущения в месте внутримышечной инъекции. При внутривенной инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.

Передозировка.

Повышенная доза Цефобоцида может вызвать эпилептоидные приступы. Случаи анафилактического шока возникают очень редко, однако являются угрозой для жизни пациента.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама во время эпилептоидных приступов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности необходимо лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат попадается в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Цефобоцид применяется в лечении детей всех возрастных групп. Применение препарата у недоношенных, новорожденных и грудных детей возможно, но поскольку отсутствуют достаточные клинические данные о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, в случае назначения препарата необходимо учитывать потенциальный риск для ребенка.

Перед назначением препарата Цефобоцид необходимо установить, не отмечалась ли раньше у пациента повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам.

Всем пациентам, в анамнезе которых зафиксирована склонность к разнообразным аллергическим реакциям (особенно лекарственная аллергия), антибиотики необходимо назначать с осторожностью. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата (при условиях отсутствия противопоказаний к ее проведению).

При возникновении аллергических реакций применение Цефобоцида необходимо прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. При необходимости следует ввести внутривенно стероиды, применить кислород, провести искусственное дыхание, включая интубацию.

В случае тяжелой формы непроходимости желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении дозирования препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови, а также рассчитывать необходимое дозирование. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Период полувыведения Цефобоцида из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата должно осуществляться после окончания диализа.

У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобоцид так же, как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту витамина К в организме. Вероятно, это связано с угнетением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Риск развития гиповитаминоза К повышается у изможденных пациентов или пациентов с нарушениями усвоения пищи, а также у пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном питании. Для таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени, а при необходимости им назначается экзогенный витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение Цефобоцида может вызвать усиленный рост стойких микроорганизмов. По этой причине во время лечения необходимо проводить тщательное наблюдение за больными.

Изменения лабораторных показателей.

Возможна псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.

Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации цефоперазона обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени. После окончания указанного времени хранения неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Стабильная комнатная температура (15-25°С)

Растворы Цефобоцида хранятся в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, предназначенных для парентеральных растворов.

Размораживание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. После размораживания неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При употреблении алкогольных напитков во время и не позднее пятых суток после введения цефоперазона, были зарегистрированы такие характерные реакции, как внезапный приток крови к лицу, повышенная потливость, головная боль и тахикардия. Похожие реакции были замечены во время лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Цефобоцидом. Пациентам, которые находятся на искусственном кормлении оральним или парентеральним способом, противопоказаны растворы, содержащие этанол.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бактерицидное действие Цефобоцида обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.
Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность к действию многих β-лактамаз.
Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоциду:
Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы “А”), Streptococcus agalactiae (β -гемолитический стрептококк группы “B”), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.
Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β -лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.
Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика.

В крови, желче и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.

Концентрации цефоперазона в сыворотке крови

Средние концентрации в сыворотке крови (мкг/мл)

Экталуст - лекарственный препарат от компании Канонфарма применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, «аспириновой» астмы, профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, купирования дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Метформин Канон- лекарственный препарат от компании Канонфарма применяют при сахарном диабете 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Метглиб - лекарственный препарат от компании Канонфарма применяют при сахарном диабете 2 типа у взрослых.