Рейтинг: 5.0/5.0 (1690 проголосовавших)Категория: Инструкции
Кортикостероиды — это гормоны противовоспалительного действия, которые в небольшом количестве образуются в коре надпочечников (надпочечники — это парные железы, расположенные над верхними полюсами почек, которые производят целый ряд необходимых для жизни гормонов, причем одна часть из них образуется в коре этой железы, а другая — во внутреннем мозговом слое). Для лечебных целей эти гормоны синтезируются искусственно и химически иногда обозначаются как стероиды (что является очень широким понятием, куда входят и другие гормоны, например, половые). Поскольку тип гормонов коры надпочечников, имеющий противовоспалительный эффект, вмешивается и в преобразование Сахаров, его называют также глюкокортикостероидом. С 1949 г. когда было обнаружено их противовоспалительное действие, судьба больных ревматическими заболеваниями, прежде всего ревматоидным артритом, принципиально изменилась. Появилась возможность подавить ревматическое воспаление и повернуть вспять до этого не поддававшееся никаким воздействиям течение заболевания. Очень скоро оказалось, что лечение кортикостероидами имеет ряд отрицательных моментов в виде нежелательных побочных эффектов. Их прием, например, ведет к привыканию надпочечников к высокому внешнему поступлению гормонов и постепенному их атрофированию. Это может представлять опасность, поскольку железа гибко реагирует на различные нагрузки на организм (инфекционную лихорадку, хирургическую операцию) путем повышенного выброса гормонов, которые самым различным образом помогают организму бороться с подобными ситуациями. Постепенно врачи осознавали все проблемы, возникающие в связи с приемом кортикостероидов, учились на своих ошибках. Сегодня кортикостероиды относятся к основным лекарственным средствам, применяющимся при воспалительных ревматических заболеваниях, и незаменимы при лечении некоторых сложных ревматических болезней. Основой безопасного приема корти-костероидов является своевременное реагирование на нежелательные побочные эффекты и применение по возможности самых маленьких дозировок.
Кортикостероиды являются гормонами как с чрезвычайно широким спектром влияния на разные ткани организма, так и нежелательным побочным действием. С чем-то следует смириться, а что-то может оказать неприятное влияние на состояние больного. Степень воздействия зависит от величины дневной дозы кортикостероидов. Высокие дозы, принятые за короткий промежуток времени, могут вызвать язву желудка или изменения в психике, возникновение инфекции (чаще всего мелких гноящихся язвочек на коже). Средние и высокие дозы, принимаемые в течение длительного времени — месяцев или лет, приводят к избыточному росту волосяного покрова на лице, появлению кровоподтеков на коже живота. Больной прибавляет в массе, у него образуется на шее жировая прослойка (так называемая бычья шея) и вместе с тем исчезают мускулы на конечностях.
Подобные изменения можно встретить лишь после приема действительно высоких доз, что бывает относительно редко. При ревматических заболеваниях воспалительного характера обычно применяются небольшие или средние дозы, которые не дают побочных эффектов. Наибольшей опасностью при длительном приеме кортикостероидов является возникновение остеопороза (см. соответствующую главу). Кортикостероиды приводят к декальцинации кости и уменьшению ее массы. Кости становятся более хрупкими, в результате чего может произойти их перелом. Наиболее подвержен этому позвоночник, где могут надламываться тела позвонков. Кортикостероиды оказывают влияние и на преобразование в организме сахара, и поэтому иногда могут стать причиной возникновения сахарного диабета. В очень редких случаях у генетически предрасположенных людей такое лечение может привести к нарушению зрения.
К лечению кортикостероидными препаратами следует относиться со всей серьезностью по двум основным причинам — из-за приведенных выше нежелательных побочных эффектов и того факта, что больной со своим заболеванием становится до определенной степени зависимым от кортикостероидов (это проявляется при попытках прервать лечение, когда происходит резкое обострение воспаления со всеми болями и трудностями больного). Как только врачи и больной решатся на применение указанных препаратов, им следует четко представить себе весь риск их использования и понять необходимость принимать минимальную дневную дозу, пусть даже и такую, при которой больной не будет чувствовать себя совершенно здоровым. Низкие дозы кортикостероидов можно принимать за один раз, а более высокие дозы следует разбить на несколько приемов. Хорошо, когда больному хватает одного приема кортикостероидов через день, тем самым минимизируется возможность проявления нежелательных побочных эффектов. Лечение при помощи кортикостероидов обязательно должно сопровождаться приемом препаратов, позволяющих избежать появления остеопороза. Больному следует назначать диету, богатую белками и кальцием, иногда следует принимать кальций в таблетках и ударные дозы витамина D. Незаменимой в профилактике остеопороза является двигательная активность, причем в максимально возможных для больного объемах.
Кортикостероиды обычно принимаются внутрь, иногда в виде инъекций непосредственно в пораженный сустав или другое место, пораженное внесу ставным ревматическим заболеванием. Следует помнить, что кортикостероиды не являются лекарством от остеопороза!
За последние 40 лет в результате преобразований основной молекулы этого гормона появилось много форм данного лекарства. Целью всех этих поисков было создать эффективно действующий кортикостероид, который не дает нежелательных побочных эффектов. Пока что полным успехом эти попытки не увенчались, но новейшие кортикостероиды относительно безопаснее, чем исходное химическое соединение кортизон. Наиболее эффективной формой кортикостероидов является производная под названием преднизон (или близкое ему соединение преднизолон). У остальных типов кортикостероидов нет никаких особых преимуществ перед этими двумя.
Преднизон. На рынке бывает в виде таблеток по 5 мг и 20 мг гормона.
Показания и эффективность: средство, подавляющее воспалительный процесс и одновременно иммунные реакции. Применяется при лечении тяжелых форм общих (системных) ревматических заболеваний, когда поражаются некоторые внутренние органы (почки, легкие), в небольших дозах может быть рекомендован при ревматоидном артрите.
Дозировка: лечение преднизоном в небольших дозах означает, что больной ежедневно получает от 5 мг до 10 мг этого лекарства. Средняя дозировка — это дневная доза 15 —30 мг, а высокие дозы преднизона превышают 40 мг в день. Доза препарата назначается только врачом!
Нежелательные побочные эффекты: в основном они уже были перечислены выше. Существует еще и возможность, что в организме больного при применении преднизона будет задерживаться жидкость, особенно если имеются нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не помешает ограничить поступление в организм жидкостей и соли. Кортикостероиды повышают аппетит, в связи с чем следует контролировать количество калорий в потребляемой больным пище. Борьба с лишней массой тела поможет также избежать некоторых нежелательных эффектов кортикостероидов, а именно асимметричных утолщений туловища.
Некоторые рекомендации: следует стремиться при консультации с лечащим врачом уменьшить дозу преднизона до минимально возможного уровня и по возможности перейти на его прием через день.
Депомедрол, кеналог и другие кортикостероидные препараты для местных инъекций.
Эти препараты бывают в разной дозировке и предназначены для инъекций кортикостероидных препаратов непосредственно в места воспалений. Укол в сустав не должен производиться чаще одного раза в 4 —6 недель. Некоторые врачи не делают больше трех уколов в один сустав.
Лечебное воздействие очень индивидуально. Иногда боли в суставе и его отечность снимаются после укола на несколько недель, иногда же только на несколько дней. Укол непосредственно в больной сустав, так же как и одноразовое применение препарата в другой форме, не дает серьезных нежелательных побочных эффектов. Концентрация кортикостероидов увеличивается непосредственно в инфицированном суставе, и поэтому именно там и проявляется максимальный лечебный эффект, Иногда больной чувствует облегчение и в других суставах (кортикостероид может попасть одновременно в другие части организма с током крови).
Из группы глюкокортикоидных гормонов наиболее активным является кортизол и его производные.
Гидрокортизон (Hydrocortisonum). Этот препарат воздействует на обменные процессы, усиливает распад белков, повышает синтез гликогена в печени. Повышает уровень сахара в крови.
Обладает сильным противовоспалительным действием. Механизм торможения воспалительной реакции в соединительной ткани обусловлен подавлением воздействия гиалуропидазы на гиалуроповую кислоту, что обеспечивает относительную непроницаемость соединительной ткани. Подавляет аллергические и мезенхимальные реакции.
При острой и хронической недостаточности надпочечников. аддисоновой болезни, при аддисонических и тиреотоксических кризах гидрокортизон оказывает быстрое эффективное действие.
При острой надпочечниковой недостаточности. при кризах его применяют в больших дозах (до 100 мг) методом капельного внутривенного введения.
После адреналэктомии. когда развивается клиническая картина надпочечниковой недостаточности, при ги-поталамо-гипофизарной недостаточности показано применение гидрокортизона.
Гидрокортизон применяют при ожоговых состояниях, тяжелых травмах, при кровопотерях. В момент стресса глюкокортикоиды обеспечивают реакцию защиты. Осложнения: при длительном применении в больших дозах гидрокортизона могут появиться симптомы, свойственные синдрому Кушинга: ожирение, гипертония, гипергликемия и глюкозурия, остеопороз, отечность тканей; алкалоз; снижение уровня калия в крови; эйфория и психотическое состояние.
Длительное применение гидрокортизона может вызвать атрофию коры надпочечников у больного.
Противопоказания. язвенная болезнь желудка и кишечника, гипертопическая болезнь, сердечная недостаточность, сахарный диабет, остеопороз, психические заболевания; болезнь Ицснко — Кушинга и кортикостерома, юношеский гиперкортицизм, активная форма туберкулеза легких.
Рецепт.
Rp. Suspensio Hydrocorlisoni 5 мл (125 мг)
D. t. d. N. 6 in ampul. S. По 4 мл (100 мг) каждые 4 часа внутримышечно
Кортизол (Cortisolurn). Применяется в таблетках по 10—25 мг.
Преднизолон (Prednisolonurn). Оказывает быстрое противовоспалительное действие и медленно инактивируется. Его минералокортикондное действие незначительное.
Показания к применению тс же, что и для гидрокортизона. Применяют длительными курсами при ревматических и инфекционных артритах, коллагенозах, при аддисоновой болезни, гипоталамо-гипофизарной недостаточности.
Показано применение при адреногенитальном синдроме. Преднизолон рекомендуется при некоторых заболеваниях крови, например при лейкозе, инфекционном мопонуклеозе. Он эффективен при остром и хроническом тирсоидите.
В терапевтической клинике преднизолон применяется при гепатитах, печеночной коме, некоторых заболеваниях почек.
Осложнения и противопоказания те же, что и при гидрокортизоне.
Преднизолон назначают в таблетках в течение дня 3—4 раза в день. Одна таблетка содержит 5 мг. Лечение проводится длительно с постепенным снижением дозы до поддерживающей дозы 0,0025 г в день или через день. При хронической надпочечниковой недостаточности больные применяют преднизолон годами.
Одновременно, чтобы предотвратить распад белков, назначают анаболические стероидные препараты.
Рецепт.
Rp. Prednisoloni 0,005
D. t. d. N. 100 in tabul.
S. По 1 таблетке 3—4 раза в день.
Препараты преднизолона для внутривенного введения и капельио.
Рецепт.
Rp. Sol. Prednisoloni 1,0 (30 мг)
D. t. d. N. 3 in ampul.
S. Внутривенно по 1 мл в 20 мл физиологического раствора
Гидрокортизоновая мазь выпускается в упаковке тюбиками. Применяется в дерматологии. Один тюбик 5 г содержит 0,025 мг гидрокортизона.
Гидрокортизоновая мазь и эмульсия применяются также при глазных заболеваниях. При воспалении конъюнктивы, кератитах, иритах, увеитах.
Преднизолоновая мазь (Ung. Prednisoloni) выпускается как 0,5%, 1%, 2,5% и 5%. Мази и эмульсии могут быть использованы больным только по назначению врача.
Корковое вещество надпочечников производит кортикостероидные гормоны, являющиеся естественными веществами в организме. Они участвуют в большинстве биохимических процессов и регулируют основные механизмы жизнедеятельности, контролируют иммунную систему, уровень глюкозы в крови, а также углеводный, белковый, водно-солевой обмен.
Какие препараты относятся к кортикостероидам?
Существует два типа рассматриваемых веществ – глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Лекарственные средства, в составе которых присутствует один из видов гормонов, являются кортикостероидными. Они позволяют добиться эффективного снятия любых воспалительных процессов, устранения патологической отечности, действенны в отношении аллергических реакций.
Синтетические содержащие кортикостероиды препараты выпускаются в форме, капсул, таблеток, растворов для внутривенного введения, порошков, мазей, гелей, спреев, капель.
Препараты-кортикостероиды – список таблеток
Перечень таблеток и капсул с гормонами:
Вышеуказанные средства эффективны в терапии большинства инфекционных и грибковых заболеваний, нарушений работы желудочно-кишечного тракта, патологий кровообращения, в том числе и мозгового, аутоиммунных болезней, невритов .
Лечение дерматологических недугов обязательно требует нанесения наружных медикаментов в комплексе с системной схемой.
Препараты-кортикостероиды – мази, кремы, гели:
Данные лекарства, помимо кортикостериодных гормонов, могут содержать антисептические компоненты, противовоспалительные вещества и антибиотики.
По большей части, подобные медикаменты используются для лечения аллергического ринита и хронических гнойных процессов в гайморовых пазухах. Они позволяют быстро добиться облегчения носового дыхания и остановить размножение патогенных микроорганизмов на слизистых оболочках.
Препараты-кортикостероиды для назального применения:
Следует отметить, что в рассматриваемой форме выпуска кортикостероидные гормоны оказывают меньше побочных действий и негативных влияний на организм, чем в виде таблеток или инъекций.
Во время терапии бронхиальной астмы и длительных спастических состояний бронхов описываемая группа лекарственных средств незаменима. Наиболее удобным считается их использование в виде ингаляций .
Медикаменты из этого перечня могут быть в форме готового раствора, эмульсии или порошка для разведения и приготовления ингаляторного наполнителя.
Как и назальные кортикостероиды, указанные средства почти не всасываются в кровь и слизистые, что позволяет избежать резистентности к действующему веществу и серьезных последствий применения препаратов.
Начиная с 50-х гг. XX в. когда впервые был продемонстрирован существенный противовоспалительный эффект кортизона, разработан ряд синтетических стероидов для терапевтического применения. Противовоспалительное и иммунологическое действие применяют при лечении кортикостероидами различных заболеваний.
Биологическая активность глюкокортикоидов зависит от конфигурации гидроксильных групп. Превращение гидроксильной группы в кетогруппу (кортизол в кортизон) инактивирует стероид. Добавление 1,2-ненасыщенной связи к кортизолу приводит к образованию преднизолона, который в 4 раза активнее кортизола (при классической оценке активности глюкокортикоидов с помощью биологических показателей — запасание гликогена в печени, уменьшение количества циркулирующих эозинофилов и противовоспалительное действие). Преднизон, широко применяемый в США, — кортизоновый эквивалент преднизолона, приобретающий биологическую активность только после трансформации в печени. Активность глюкокортикоидов увеличивается при присоединении метильной группы к преднизолону (метилпреднизолон). Флудрокортизон — синтетический минералокортикоид, в 125 раз более активно (по сравнению с кортизолом) стимулирующий реабсорбцию натрия. Этот эффект обусловлен фторированием молекулы кортизола в 9ос-положении. Интересно, что флудрокортизон также обладает глюкокортикоидной активностью (в 12 раз больше, чем кортизол), а добавление метильной группы к флудрокортизону приводит к образованию дексаметазона — высокоактивного глюкокортикоида (в 25 раз более активного, чем кортизол) с незначительной минералокортикоидной активностью. Бетаметазон имеет подобную молекулярную структуру. Его часто применяют в форме аэрозолей для вдыхания и интраназального применения.
Кортикостероиды назначают внутрь, внутривенно и местно (например, закладывание за веко, накожно, интраназально, инфляционно, в виде ректальных суппозиториев). В отличие от гидрокортизона, большинство синтетических стероидов лишь в незначительной степени связывается с этим белком и циркулирует свободно (около 30%) или в связанном с альбумином виде (около 70%). Период полувыведения циркулирующих синтетических стероидов зависит от индивидуальных особенностей и имеющегося заболевания, особенно при поражении почек и печени. Кортизон не следует применять внутривенно, поскольку для превращения в активный кортизол необходим метаболизм в печени.
Побочные эффекты лечения кортикостероидамиЛечение кортикостероидами, несмотря на неоспоримую пользу, несут и потенциальный риск, особенно при нерациональном применении, в частности у пациентов с заболеваниями органов дыхания, ревматическими болезнями. Случаи подобного злоупотребления отмечают чрезвычайно часто; в настоящее время около 1% населения проходят длительное лечение кортикостероидами. Вызывая эйфорию, препараты часто позволяют пациентам почувствовать себя лучше без каких-либо объективных признаков улучшения состояния или выздоровления. Учитывая негативное влияние длительного избытка глюкокортикоидов, тактика лечения должна быть убедительно обоснована. Необходимо регулярно оценивать эффективность лечения и внимательно следить за появлением побочных эффектов. В современной клинической практике большое внимание уделяют лечению эндокринологических последствий нерационального применения глюкокортикоидов, а именно угнетения системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН). Эндокринологам необходимо знать об эффектах, развивающихся на фоне долгосрочного применения стероидов и при их отмене. Создаются селективные агонисты глюкокортикоидных рецепторов (САГР), которые сохраняют супрессивное и противовоспалительное действие глюкокортикоидов, но не вызывают развития большинства опасных побочных эффектов.
Длительное лечение кортикостероидами и их отменаМеханизм отрицательной обратной связи с помощью эндогенного кортизола и ее роль в регуляции системы ГГН рассмотрены выше. Синтетические кортикостероиды подобным образом нарушают взаимодействие в системе ГГН, что зависит от дозы назначаемых препаратов и продолжительности лечения. В результате этого внезапная отмена кортикостероидов может привести к недостаточности надпочечников. Также это может происходить после лечения большими дозами синтетических прогестагенов или медроксипрогестерона, обладающих свойствами агонистов глюкокортикоидных рецепторов.
У пациентов, у которые лечение кортикостероидами продолжалось не более 3 недель, клинически значимые нарушения взаимосвязи системы ГГН развиваются редко, а внезапная отмена препаратов чаще всего связана с отсутствием эффекта на течение заболевания. Исключением из этого правила становятся пациенты, часто получающие «короткие» курсы лечения кортикостериодами, например больные с рецидивирующими эпизодами тяжелой астмы. Напротив, нарушение регуляции системы ГГН развивается у всех пациентов, длительно принимающих кортикостероидные препараты в дозе, которая эквивалентна 15 мг преднизолона/день или больше. У пациентов, длительно принимающих меньшую дозу кортикостероидов (эквивалентную 5-15 мг преднизолона/день), угнетение отрицательной обратной связи в ГГН системе возникает не всегда. У пациентов, принимающих менее 5 мг преднизолона в день, нарушается ответ системы ГГН на инсулин-индуцированную гипогликемию или экзогенное введение АКТГ (степень клинической значимости нарушений, развивающихся на фоне приема таких доз глюкокортикоидов, на сегодняшний день обсуждается). При нерегулярном приеме глюкокортикоидов регуляция системы ГГН нарушается реже и не столь сильно.
Всех пациентов, длительно получавших кортикостероиды, следует лечить так же, как пациентов с хронической недостаточностью АКТГ. Им следует носить с собой специальную карточку, содержащую сведения о принимаемых препаратах, а также предупреждающие о приеме стероидов браслеты. При случайном стрессовом воздействии (инфекционных заболеваний, хирургическом вмешательстве) следует увеличить дозу стероидов на 100-150 мг в день (пересчет на гидрокортизон). Если пациент неспособен принимать препарат внутрь, его следует вводить внутривенно.
Восстановление регуляции системы ГГН после лечения кортикостероидами может занять до 9 месяцев. В этот период возвращается к нормальной секреция КРГ, за несколько недель повышается концентрация АКТГ и остается высокой до восстановления стероидогенеза надпочечниками. Без заместительной терапии пациентов могут беспокоить симптомы недостаточности глюкокортикоидов, включая анорексию, тошноту, потерю массы тела, артралгию, сонливость, шелушение кожи и постуральное головокружение. Для того чтобы избежать симптомов глюкокортикоидной недостаточности, стероиды следует отменять с осторожностью постепенно в течение нескольких месяцев. При условии, что состояние пациента позволяет это сделать, дозу следует уменьшить с фармакологической до физиологической (7,5 мг/сут – пересчет на преднизолон) несколько недель. Затем дозу следует уменьшать на 1 мг/день (пересчет на преднизолон) каждые 2-4 недели зависимо от состояния пациента. Альтернативный подход заключается в замене принимаемого пациентом препарата на гидрокортизон в дозе 20 мг/сут и уменьшении ежедневной дозы лечения кортикостероидами на 2,5 мг в неделю до достижения дозы 10 мг/сут. Приема на ночь следует избегать, поскольку это приводит к большему угнетению ранней утренней инкреции АКТГ. Через 2-3 недели приема кортикостероидов в дозе 10 мг/сут (пересчет на преднизолон) состояние механизмов регуляции системы ГГН можно оценить с помощью теста стимуляции кортикотропином (АКТГ-синактеном) или ннсулининдуцированной гипогликемией. Если ответ на эти тесты соответствует адекватной регуляции системы ГГН, то кортикостероидную терапию можно безопасно отменять. У пациентов, принимающих физиологические дозы преднизолона (5-7,5 мг/сут), другие кортикостероиды в эквивалентной дозе, синактеновый стимулирующий тест позволяет в течение 12-24 ч получить ответ на вопрос о том, какой тип отмены стероидной терапии показан данному пациенту — немедленная или постепенная.
Ятрогенный синдром Кушинга возникает у пациентов, лечение кортикостероидами у которых проводилось более 3 недель. Скорость развития клинических признаков зависит от дозы, они могут возникнуть уже в первый месяц лечения кортикостеродами.
Видео: Сообщения по теме:Кортикостероиды (адренокортикостероиды, кортикоиды) - стероидные гормоны, образующиеся в коре надпочечников, обладающие специфическим биологическим действием. По характеру воздействия на обмен веществ выделяют две группы кортикостероидов - глюкокортикоиды и минералокортикоиды.
Глюкокортикоиды участвуют в регуляции белкового, жирового и углеводного обмена ; они способствуют образованию глюкозы и синтезу гликогена из белков в печени, тормозят биосинтез высокомолекулярных жирных кислот. При действии неблагоприятных факторов, таких как травмы, кинфекционные заболевания, стресс и др. выделение глюкокортикоидов увеличивается. Глюкокортикоиды понижают проницаемость капилляров и замедляют развитие аллергического воспаления. Основные глюкокортикоидные гормоны - кортизон и гидрокортизон (кортизол). Благодаря свойству глюкокортикоидов тормозить синтез белков и усиливать их распад, синтетические аналоги этих гормонов (преднизолон, дексаметазон и др.) применяются в медицине в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Длительное введение препаратов глюкокортикоидных гормонов противопоказано, поскольку способствует развитию в организме отрицательного азотистого баланса, замедляет заживление ран, язв и др.; у детей при длительном применении глюкокортикоидных средств возможна задержка развития и остановка роста.
Минералокортикоиды влияют на водно-солевой и минеральный обмен, главным образом на обмен натрия и калия. Наиболее активный из минералокортикоидов - альдостерон. Минералокортикоиды регулируют выделение электролитов почками, вызывая усиление канальцевой реабсорбции катионов натрия (Na+) и уменьшая реабсорбцию катионов калия (К+). Избыток минералокортикоидов ведёт к повышению содержания катионов натрия в крови, что вызывает задержку в организме воды и возникновение отёков. Недостаточность их приводит к повышенному выделению катионов натрия с мочой, что обусловливает повышенное выделение воды и способствует обезвоживанию тканей.
Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат. Оказывает влияние на белковый и углеводный обмен. Уменьшает общее количество белка в плазме, преимущественно глобулиновую фракцию, ввиду чего альбуминоглобулиновый коэффициент повышается. Усиливает процессы катаболизма (распада белка) в мышцах, в то же время способствует его синтезу из продуктов распада в печени и почках, т. е. вызывает торможение синтеза белка в одних тканях и ускоряет его образования в других. Контролирует процесс дезаминирования (расщепления) аминокислот в печени. Катаболическое и анаболическое (усиливающее) действие кортизона на синтез белка реализуется через его влияние на нуклеиновые кислоты. Катаболическим действием препарата объясняется обеднение организма белками и атрофия мышц (уменьшение массы и силы мышц), остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости) в результате рассасывания белковой части кости при избытке глкжокортикоидов (гормонов коры надпочечников, влияющих на углеводный и белковый обмен).
В механизме действия кортизона ацетата, как и других кортикостероидов, большое значение имеет снижение активности гексокиназы - фермента, участвующего в фосфорилировании глюкозы. Активируя глюкозо-6-фосфатазу, кортизон увеличивает поступление глюкозы из печени в кровяное русло, индуцирует (вызывает) синтез ключевого фермента глюконеогенеза (процесса образования глюкозы) - фосфоенолпируваткарбоксилазы и ускоряет синтез некоторых аминотрансфераз. Это ведет к повышению синтеза углеводов из аминокислот, образующихся при распаде белка, повышению содержания гликогена в печени и мышцах, снижению толерантности (переносимости) к глюкозе. Увеличивается всасывание углеводов в кишечнике и уменьшается их потребление мышцами.
Препарат вызывает распад лимфоидной и торможение синтеза соединительной ткани, ингибирует (подавляет) синтез гиалуронидазы, снижая, таким образом, проницаемость капилляров (мельчайших сосудов), подавляет аллергические реакции. Оказывает влияние на жировой обмен, задерживая мобилизацию жира, ускоряя синтез высших жирных кислот и, тем самым, триглицеридов. Способствует задержке натрия и усиленному выведению калия из организма.
Показания к применению:Ревматизм, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) и другие коллагенозы (обшее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), бронхиальная астма, острый миелобластный и лимфобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающие с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермит (заболевания кожи, обусловленные нарушением функции центральной нервной системы), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие заболевания кожи, болезнь Аддисона (недостаточная функция надпочечников) и острая недостаточность коркового вещества надпочечников, гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), вирусный гепатит (воспаление ткани печени, вызванное вирусом), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), коллапс (резкое падение артериального давления) и шок различной природы (посттравматический, анафилактический /аллергический/, кардиогенный и др.).
Методика применения:Назначают внутрь или внутримышечно (в виде суспензии /взвеси твердых частиц препарата в жидкости/).
Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0,1-0,2 г в сутки (в 3-4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г в сутки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3-4 г.
Внутримышечно вводят по 0,025-0,05 г 1 раз в день или 2 раза с промежутками 8-12 ч.
Действие препарата после однократного приема внутрь продолжается 6-8 ч, после внутримышечного введения (в виде суспензии) - 8-12 ч.
При болезни Аддисона кортизон назначают совместно с дезоксикортикостероном, одновременно вводят натрия хлорид. Обычно принимают по 0,0125-0,025 г в день (12,5-25,0 мг) кортизона, 0,001-0,005 г (1-5 мг) дезоксикортикостерона ацетата и 4-6-10 г натрия хлорида. Рекомендуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой.
Высшие дозы кортизона ацетата для взрослых: разовая - 0,15 г, суточная - 0,3 г.
Детям кортизон назначают в меньших дозах, следует, однако, учитывать, что количество препарата должно соответствовать скорее тяжести заболевания, чем возрасту. Детям младшего возраста обычно назначают по 0,0125-0,025 г 3 раза в день в течение 2 дней, затем 2 раза в день, потом дозу уменьшают до поддерживающей, детям школьного возраста - по 0,025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, далее дозу уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта. Принимают внутрь или вводят внутримышечно.
Кортизон, как и другие стероидные гормоны, должен применяться под врачебным наблюдением. Больных необходимо предварительно тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за картиной крови, массой тела, артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови и состоянием психики.
Нежелательные явления:Кортизон чаше, чем другие глюкокортикостероидные препараты, вызывает побочные явления. При продолжительном лечении и применении больших доз (более 0,1 г в сутки) могут появиться ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), угри, нарушения менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), психические нарушения и др. Возможны изъязвления пищеварительного тракта, прободения нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или тонкого кишечника на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело). В связи с появлением более эффективных, лучше переносимых синтетических глюкокортикоидных препаратов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.
Противопоказания:Гипертоническая болезнь с тяжелым течением (стойкий подъем артериального давления), сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, недостаточность кровообращения IIIстадии, язвенная болезнь, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Форма выпуска препарата:Таблетки по 0,025 и 0,05 г, суспензия во флаконах, содержащих по 10 мл
Условия хранения:Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:Кортизон ацетат, Адрезон, Кортадрен, Кортелан, Кортизат, Кортистаб, Кортистал, Кортизил, Кортоген, Кортон, Инкортен, Ринкортен.
Состав:Прегнен-4-диол-17 a ,21-триона-3,11,20, 21-ацетат.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.
В 1 мл суспензии содержится 0,025 г кортизона ацетата
Фликсотид (Flixotide) Содерм (Soderm) Локакортенвиоформ (Locacorten-Vioform) Дезоксикортикостерона триметилацетат (Desoxycorticosteronitrimethylacetas) Фторометолон (Phtorometolonum)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «кортизон» можно найти здесь:
мазь гл. 2,5% 2,5г, Ursapharm Arzneimittel GmbH (Германия)
мазь 1% 10г*, Нижфарм (г.Н.Новгород) (Россия)
мазь гл. 0.5% туба 5г*, Синтез АКО ОАО (г.Курган) (Россия)
мазь гл. 0.5% туба 3г, Муромский приборостроит.з-д (г.Муром) (Россия)
мазь гл. 1% 2,5г, Ursapharm Arzneimittel GmbH (Германия)
сусп д/инъ 125мг 5мл №1, Gedeon Richter (Венгрия)
тбл 25мг №80, Акрихин ХФК (г.Москва) (Россия)
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
style="display:inline-block;width:700px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-3626311998086348"
data-ad-slot="8969345898">
Препараты на основе стероидных гормонов в лечении заболеваний суставов на сегодняшний момент являются одними из лидирующих групп лекарственных средств по своим эффективным терапевтическим свойствам.
Применение их для лечения патологий опорно-двигательного аппарата. даёт значительные преимущества для ревматологического пациента, которые превышают по силе воздействия любое из нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). К ним относятся: быстрое начало действия и сильнейший противовоспалительный эффект на очаг поражения.
Однако кортикостероидные препараты имеют не только лишь положительную сторону, но и ряд довольно серьезных негативных последствий, которые в случаях неправильного назначения и применения могут причинить здоровью пациента значительный вред.
Вследствие чего, всегда существует неоднозначная позиция, как самих больных, так и врачей к данной категории лекарственных препаратов. Некоторые готовы их принимать, только лишь бы устранить боль, другие наоборот твердо отказываются от проведения лечения, поскольку оно способно причинить вред.
Оба суждения неправильны, поскольку кортикостероиды или глюкокортикоиды, просто незаменимы в некоторых клинических обстоятельствах при грамотном подходе в лечении. Тем не менее, существует ряд ситуаций, когда есть возможность обойтись и без них.
Что такое кортикостероиды и их основные эффекты
Кортикостероиды или глюкокортикоиды – это подкласс стероидных гормонов, которые производятся исключительно корой надпочечников. В отличии от других гормонов они не продуцируются половыми железами. Они имеют свойство обладать в той или иной степени глюкокортикоидной или же минералокортикоидной активностью.
В том случае, когда преобладает глюкокортикоидная или минералокортикоидная активность, кортикостероиды делят на глюкокортикоиды и минералокортикоиды. В нашем случае основными глюкокортикоидами, производимыми в организме человека являются кортизон и гидрокортизон.
Также кортикостероидами, могут называть производные гидрокортизона, которые имеют полусинтетическое происхождение, среди которых следующие:
Основные эффекты от воздействия кортикостероидов на организм человека можно выделить несколько и представить в таблице:
Вид воздействия кортикостероида на организм
К физиологически наиболее активным гормонам коры надпочечников принадлежат кортикостерон (I) и дезоксикортикостерон (II). Строение их было установлено работами Рейхштейна. Тесная связь этих гормонов с другими стероидами очевидна из нижеследующих формул [c.879]
Для проявления кортикостероидами физиологической активности существенным является наличие боковой цепи СОСН ОН в положении 17, тогда как гидроксил в положении И имеет меньшее значение. Дезоксикортикостерон является более эффективным регулятором солевого обмена, чем кортикостерон. Физиологически активен также 11-дегидрокортикостерон (III). [c.879]
Кортизон 877, 880. 881, 802 Кортикостерон 879, 882 Кортикотропин 391 [c.1180]
Таким образом, строение дезоксикортикостерона было доказано очень легко. Труднее обстояло дело с кортикостероном и кортизоном, т. е. с теми кортикостероидами, у которых кислородная функция находится в положении 11. [c.346]
Оставался еще вопрос о 11-гидроксильной группе в кортикостероне. Ей придали -конфигурацию на основании следующих соображений. Известно, что при обработке кислотами кортикостерона происходит легкая дегидратация, что, как известно, должно быть при транс-элиминировании элементов воды. Поскольку положение водорода при Сд было известно раньше, то гидроксильная группа должна стоять в -положении. [c.349]
Принадлежность кортикостерона к группе стероидов была доказана превращением его в аллопрегнан, который может быть также получеп из прогестерона и, тем самым, из холестерина [c.879]
Кортикоидные гормоны (кортикоиды ) управляют в организме как обменом минеральных веществ и воды, так и гликогена. В зависимости от того, какой эффект преобладает, различают минеральные кортикоиды (например, альдостерон ) и глюкокортикоиды (например, кортикостерон). [c.227]
Из экстракта надпочечников (т. наз. кортина) выделено 46 прир. К. из к-рых наиб, значение для жизнедеятельности организма имеют из глюкокортикоидов - кортизол (II), кортизон (III), кортикостерон (IV) из минералокортикоидов кортексон (V) и альдостерон (VI). Св-ва этих К. представлены в таблице, [c.483]
Введение атома фтора в положение 9а осуществляют обычно через дегидратацию 11-гидроксильной группы. введение (через бромгидрин ) оксидного кольца в положение 9р, Ир и его раскрытие - под действием HF. Введение 1,2-двойной связи осуществляется микробиол. путем. Используют также пром. синтезы глюкокортикоидов. исходящие из 17-кетостероидов. получаемых микробиол. деградацией стеринов. Полный синтез К. пром, применения еще не нашел. Синтез альдостерона основан на фотохим, превращ, 11-нитрита кортикостерона в оксим 18-карбаль-дегида. [c.484]
Значимость разработанной микробной трансформации определяется тем, что процессы гидроксилирования кортикостерона и его производных лежат в основе промышленного получения многих ценных продуктов противовоспалительных и противоопухолевых препаратов. трансквилизаторов, анестизирующих средств, половых гормонов и пр. [c.70]
Несколько отлично от всех этих соединений стоит альдостерон (VII), у которого имеется полукетальная группировка за счет внутримолекулярного взаимодействия 1 ip-оксигруппы и альдегидной группы в положении 18, откуда он и по.лучил название альдостерон. Он представляет собой мощнейший минералокортикостероид (в 100 раз сильнее дезокси -кортикостерона), но является и глюкокортикостероидом (его действие составляет 7з действия кортизона). Поставить его в этот ряд, следовательно, несколько затруднительно. [c.343]
Проба на выделение натрия. При этом у животных можно не удалять надпочечников. так как показателем активности вещества служит резкое снижение выделения натрия при инъекции испытуемого соеди -- нения. Если давать животным радиоактивный натрий. то определение вообще очень упрощается. К сожалению, эта проба пригодна только для определения активности минералокортикостероидов. Что же касается глюкокортикостеропдов, то для определения их активности больше всего 1П0ДХ0ДИТ проба на отложение гликогена, а иногда и проба на мышечную усталость. Все эти пробы отличаются различной чувствительностью. Проба на выделение натрия позволяет обнаружить 10 у ацетата кортикостерона, а проба на выживаемость обнаруживает примерно 300 у дезоксикортикостерона. [c.344]
Таким путем было доказано, что в кортикостероне мы имеем боковою цепь в положении 17 и кетогруппу в положении 3, и что боковая цепь представляет из себя оксиацетоновую цепь. [c.347]
При исследовании коргизона было установлено следующее если на него действовать йодной кислотой. то получается оксикислота (Х1Уа) н формальдегид. Это совершенно явно говорило за то, что боковая цепь должна быть не оксиацетоновая, а диоксиацетоновая. Если кортизон обработать щелочью, то боковая цепь изменяется, перегруппировывается и образуется ряд соединений. При действии на продукт щелочной обработки хромовым ангидридом была выделена та же самая кислота (IX), которая получилась в результате распада кортикостерона. [c.347]
Следовательно, строение кортикостерона и кортизона в принципе одинаково и вся разница заключается в том, что в кортикостероне имеется оксиацетоновая, а в кортизоне диоксиацетоновая боковая цепь в кортикостероне—гидроксильная группа. а в кортизоне на ее месте (на каком пока неизвестно) кетонная группа (см. стр. 348). [c.347]
В подтверждение этого мнения были получены дополнительные данные. Кортикостерон при обработке кислотами, прежде всего соляной кислотой. легко дегидратируется и дает дикетон (XVI) с двумя двойными связями. которые не сопряжены между собой, что было легко установлено по спектральным данным. Если считать, что кислородная функция во всех этих соединениях. т. е. в кортикостероне, кортизоне н кортизоле находится в положении 6, то при дегидратации обязательно должен был бы получиться кетон с сопряженны .ми двойными связям. Следовательно, и положение 6 исключается. Остаются положения 7. 12 и 11. [c.348]
Стереохихмия кортикостероидов весьма проста. Боковая цепь находится в -положении, потому что из холестерина и кортикостерона получаются одни и те же соединения, а положение боковой цепи в пеовом было строго доказано. [c.349]
В кортикостероне имеются две гидроксильные группы. из которых лишь одна легко ацетилируется, именно первичная группа, тогда как должны были бы ацетилироваться обе. Из рассмотрения пространственной модели видно, что ll -OH-rpynna испытывает большое экранирующее действие со стороны метильной группы. что также говорит о том, что гидроксильная группа должна находиться в -положении. [c.349]
Теперь несколько слов об аналогах и гомологах дезоксикортикостерона и их физиологическом действии. Гидрирование двойной свяви дезоксикортикостерона полностью уничтожает его физиологическое действие. Влияние дополнительной двойной связи зависит от ее положения. Так, соединение (XXXVIII) с дополнительной А -связью примерно в два раза сильнее дезоксикортикостерона. Это соединение получается чрезвычайно легко из кортикостерона дегидратацией под действием кислот. [c.353]
Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.278 ]
Биологическая химия Изд.3 (1998) -- [ c.276 ]
Справочник биохимии (1991) -- [ c.168 ]
Биоорганическая химия (1991) -- [ c.489 ]
ПОИСК
