Категория: Инструкции
Латинское название: Ampicillin Фармакокинетика:
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды. Дозировку устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет — по 250–500 мг каждые 6 ч. Суточная доза составляет 2–3 г (при необходимости возможно увеличение в 2 раза).
При гонококковом уретрите — однократно 3,5 г.
Детям суточная доза составляет 100 мг/кг в 4–6 приемов. При нетяжелом течении инфекции предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Продолжительность курса — 5–14 дней (в зависимости от локализации инфекции и особенностей течения заболевания).
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Болезни:При беременности применение возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - В (изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Клиническая фармакологияАмпициллин - полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-hemolytic Streptococci, в том числе Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp. умеренно активен против большинства Enterococcus spp. в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
После приема внутрь ампициллин имеет низкую степень абсорбции из ЖКТ. Прием одновременно с пищей еще более снижает абсорбцию препарата. Ампициллин проникает в бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, среднее ухо, спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком, проникает в амниотическую жидкость.
Форма выпуска и состав1 таблетка содержит:
действующее вещество :ампициллина тригидрат 250 мг.
в упаковке 10 и 20 шт.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Симптомы :проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение :лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Краткие показанияв бидонах алюминиевых; в барабане (2 кг) или мешках полиэтиленовых по 1 бидону.
Описание лекарственной формыПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь — белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого цвета с желтоватым оттенком.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Порошок для приготовления инъекционного раствора — белого цвета, гигроскопичен.
Фармакологическое действиеФармакологическое воздействие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, антибактериальное.
ФармакодинамикаАктивен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes. Разрушается под влиянием пенициллиназы, кислотоустойчив.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь нормально всасывается из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении (в/м, в/в) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 — 2 ч. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой (70–80%) и желчью, в моче создаются высокие концентрации неизмененного лекарства. Ампициллина тригидрат и ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулируют.
Показания препарата Ампициллин-АКОСИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких), острые и хронические инфекции моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, холецистит), инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез), гинекологические инфекции (в т.ч. гонорея), менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом грудное вскармливание не прекращают, однако продолжительность курса лечения минимизируется (проникает в грудное молоко).
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, анафилактический шок и др.
Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
ВзаимодействиеПробенецид уменьшает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается концентрация последнего в крови и возрастает риск развития токсического действия. При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность возникновения кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими лекарствами отмечается снижение их эффективности (за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов). Ампициллин усиливает воздействие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
Способ применения и дозыВнутрь. суспензию запивают водой. Таблетки принимают независимо от приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Суспензия: взрослым разовая дозировка — 0,25–0,5 г 4 раза в сутки, детям массой до 20 кг — 12,5–25 мг/кг каждые 6 ч. Длительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания. Наибольшая дозировка для взрослых — 4 г/сут.
Для приготовлении суспензии во флакон, содержащий 5 г лекарства, в аптечных условиях добавляют дистиллированной воды 62 мл (1 мл готовой суспензии содержит ампициллина 50 мг). Дозируют суспензию дозировочной ложкой, имеющей 2 отметки: нижняя — соответствует 2,5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Перед употреблением суспензию взбалтывают.
Таблетки: разовая дозировка для взрослых — 0,25–0,5 г, суточная — 1–3 г. Детям массой более 20 кг — 50–100 мг/кг/сут, массой до 20 кг — 12,5–25 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. Наибольшая суточная дозировка — 4 г.
В/м или в/в. Перед употреблением изначально готовят раствор, добавляя во флакон с порошком растворитель. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым — в/м 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч, при тяжелом течении инфекций — в/в по 1–2 г 3–4 раза в сутки. При листериозе — в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч, при менингите — 14 г/сут (кратность введения — 6–8 раз). Наибольшая суточная дозировка для взрослых — 14 г.
Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях — в/м по 25–50 мг/кг 4 раза в сутки, при менингите суточная дозировка — 100–200 мг/кг за 6–8 введений.
Меры предосторожностиС осторожностью используют при бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях, одновременно прописывают десенсибилизирующие средства. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и прописывают десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока нужно принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния. У ослабленных заболевших при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз); таким пациентам при лечении препаратом целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин или леворин.
В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Использование высоких доз у заболевших с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на ЦНС.
При использовании ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
ПроизводительАкционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Ампициллин-АКОСВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C. (вдали от огня)
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ампициллин-АКОСНе использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1 г - флаконы (для стационаров).
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - коробки картонные.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
ПоказанияИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
—инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
—инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
—инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
—инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
—инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
—инфекции кожи и мягких тканей;
—сепсис, септический эндокардит;
Режим дозированияУстанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочное действиеАллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Противопоказания—повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
—выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Беременность и лактацияВозможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печениПарентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почекПациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение для детейПри приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены
Особые указанияС осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин-АКОС не сообщалось.
Лекарственное взаимодействиеПробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Лекарственное взаимодействиеПробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.
40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp. большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; время достижения Cmax при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, Cmax - 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы - 20%.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
— эндокардит (профилактика и лечение);
— бактериальная септицемия.
Ампициллин инструкция по применению и дозировка
Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в сутки за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г в сутки
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 раза в сутки
При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела/сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела/сутки; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела/сутки; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сутки Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.
Побочное действие ампициллин
Аллергические реакции: возможны шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы. дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Противопоказания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН
— инфекционный мононуклеоз;
— печеночная недостаточность;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— период лактации;
— детский возраст (до 1 мес);
— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Применение препарата АМПИЦИЛЛИН при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
— печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела в сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела в сутки; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления
Фармакологическое действиеКомбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина.
Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp. Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp. Treponema spp.
К действию ампиокс-натрия устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы и др.
Профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита), инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии).
Тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция).
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.C осторожностью. Детям, родившимся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам.
Побочные действияАллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, редко - псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия.
Флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат, болезненность.
При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, ГКС (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных ЛС, при необходимости проводят ИВЛ.
Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет - 0.5-1 г, суточная - 2-4 г. Детям 3-7 лет - 100 мг/кг/сут, 7-14 лет - 50 мг/кг/сут. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
В/м и в/в (струйно, капельно), суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут; 7-14 лет - 100 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза.
Для в/м введения содержимое флакона (0.2 и 0.5 г) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl.
Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на в/м или пероральный прием.
Растворы используют сразу после приготовления.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Возможно применение при беременности по показаниям.
Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.