Скачать ЛАГОЦИД 300 ИНСТРУКЦИЯ ПРИМЕНЕНИЕ бесплатно без регистрации читать онлайн

Название: ЛАГОЦИД 300 ИНСТРУКЦИЯ ПРИМЕНЕНИЕ
Формат книги: fb2, txt, epub, pdf
Размер. MB
Скачано: раз ПИАСКЛЕДИН 300 - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате ПИАСКЛЕДИН 300 - минимальная цена и где купить. Описание Пиаскледин 300 (Piascledine 300) - Энциклопедия РЛС. Пиаскледин 300 (Piascledine 300) описание препарата: состав и инструкция. Противопоказания; Применение при беременности и кормлении грудью. Описание Берлитион 300 (Berlithion 300) - Энциклопедия РЛС.

ПИАСКЛЕДИН 300 - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Информация о стоимости препарата ПИАСКЛЕДИН 300 предоставлена ООО «Драгстор тех» Добрый день андрей анатольевич! Несколько лет назад застудил ноги и спину. с этого момента каждую зиму начала болеть спина. Способствует замедлению развития дегенеративного процесса в хрящевой ткани суставов, уменьшает боли в суставах, связанные с этим процессом, восстанавливает двигательную функцию больного. Описание препарата ПИАСКЛЕДИН 300 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. ИВ в масштабе от минимального до максимального значения за период.

Сегодня мы покажем, как всего за считаные минуты создать легкий, нежный и женственный образ. Был у 3 врачей в периоды обострения, ставили остеохондроз. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России. РФ, а также пропагандистские и антинаучные высказывания, реклама, оскорбления авторов публикаций, других участников дискуссии и модераторовПиаскледин 300 инструкция по применению, Пиаскледин. - PiluliПиаскледин 300: состав, инструкция по применению, показания. В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты). Цены на Пиаскледин 300, подробная инструкция по применению, противопоказания, побочные действия, состав на сайте интернет-аптеки www.piluli.ru. Лекарство Пиаскледин 300, инструкция по применению которого рассматривается, является представителем группы хондропротекторов, т. е. его. ЛАГОЦИД 300 дезсредство для инструментов. Готовый к использованию водный раствор для наружного применения для дезинфекции кожи. AK 300 RESTOP: Средство для предотвращения роста водорослей, грибков и. ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Дезинфекция чистых помещений Больничная гигиена Дезинфекция. Средство дезинфицирующие Лагоцид 100 фото.

Область применения: для очистки: емкостей, технологического оборудования перерабатывающей и пищевой. Средство против тараканов Сано К-300 Убивает ползающих насекомых - дома и снаружи. ЛАГОЦИД 600 фото.

БЕРЛИТИОН 300 Лекарственное средство. На этой странице: описание лекарства БЕРЛИТИОН 300. Лекарство БЕРЛИТИОН 300 - инструкция, применение, отзывыЛекарство Пиаскледин 300 - инструкция, применение, отзывы

Пиаскледин 300 Лекарственное средство. На этой странице: описание лекарства Пиаскледин 300.

Лизолид-600 таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - линезолид 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 101), крахмал кукурузный, повидон (К-30), натрия крахмала гликолят, магния стеарат;

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, дибутилфталат, титана диоксид, пропиленгликоль 6000 (макрогол), тальк очищенный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие анти-бактериальные препараты. Антибактериальные препараты прочие. Линезо-лид.

Код ATХ J01XX08

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max линезолида в плазме крови - 21.2 мг/л, средний период времени до достижения C_max линезолида в крови - 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2-й день приема.

Vd линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных мета-болитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и амино-этоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах).

Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С уве-личением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на T_1/2 .

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гид-роксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неиз-мененном виде (30-35%). Кишечником выводится в виде гидроксиэтил-глицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).

Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником. Период полувыведения T_1/2 линезолида в среднем составляет 5 ± 1 ч.

в отдельных группах больных

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приёма 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения AUC исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, легкой или средней тяжестью почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Имеются ограниченные данные, что у пациентов с легкой и средней тя-жестью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется.

линезолида у пациентов с тяжелой пече-ночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изуча-лась. Однако, поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности.

Дети и подростки

У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.

У женщин Vd линезолида несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20% снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку T_1/2 линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого уровня, поэтому коррекции дозы не требуется.

Линезолид - синтетический антибактериальный препарат, относится к оксазолидинонам, активным in vitro в отношении аэробных грамполо-жительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бак-териях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Препарат активен in vitro и in vivo.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (включая метицил-линрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Препарат активен in vitro.

Грамположительные аэробы. Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enterococcus faecium (штаммы, чувст-вительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метицил-линрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus.

Стрептококки группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Pasteurella multocida.

Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp. Enterobacteriaceae spp. Pseudomonas spp.

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, лин-козамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10 -9 - 1х10 -11 .

Лизолид-600 показан у взрослых для лечения внебольничной и внутри-больничной пневмоний, вызванных грамположительными бактериями, ес-ли возбудитель известен или подозревается). При назначении Лизолида -600 должны быть приняты во внимание результаты микробиологических исследований и информация об устойчивости грамположительных бактерий.

Линезолид неактивен в отношении инфекций, вызванных грамотрицатель-ными микроорганизмами. Специфическая терапия против грамотрицатель-ных организмов должна быть начата одновременно, если известен или по-дозревается грамотрицательный патоген.

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Лизолид-600 показан для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей только в тех случаях, если установлено микробиологическим ис-следованием, что инфекция вызвана чувствительными грамположительны-ми бактериями.

Линезолид неактивен в отношении инфекций, вызванных грамотрицатель-ными микроорганизмами. Линезолид следует назначать пациентам с ос- ложненным инфекциями кожи и мягких тканей с известными возбудителями инфекции или при сочетанной инфекции грамотрицательными микроор-ганизмами в случае отсутствия альтернативных вариантов лечения. В дан-ных условиях лечение против грамотрицательных микроорганизмов должно быть начато одновременно.

Терапия линезолидом должна проводится в условиях стационара и после консультации с микробиологом или врачом-инфекционистом.

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили внутривенно, в дальнейшем можно перевести на лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, так как биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Недостаточно данных о безопасности и эффективности линезолида у детей и подростков (<18 лет). Поэтому использование линезолида в этой возрастной группе не рекомендуется.

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (CL_CR<30 мл/мин): Коррекции дозы не требуется. В связи с неизвестной клинической зна-чимостью высокой экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов ли-незолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, у таких боль-ных линезолид необходимо применять с осторожностью и лишь в том слу-чае, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск.

В связи с тем, что 30% принятой дозы линезолида удаляется при гемодиа-лизе в течение 3 часов, линезолид необходимо применять после процедуры гемодиализа. Определенная часть первичных метаболитов линезолида выводится во время гемодиализа, но концентрация этих метаболитов ос-тается значительно высокой после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легкой и умеренной степенью почечной недоста-точности.

Поэтому линезолид следует использовать с особой осторожностью у боль-ных с тяжелой степенью почечной недостаточности, получающих гемоди-ализ и лишь в том случае, когда ожидаемая польза перевешивает потен-циальный риск.

Нет опыта применения линезолида у пациентов, получающих непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Корректировки дозы не требуется. Однако в связи с ограниченным количеством клинических данных применение линезолида у таких пациен-тов рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

• Очень часто (≥10 %)

• Часто (≥1 %, <10 %)

• Нечасто (≥ 0.1% и <1 %)

• Редко (≥0.01 и < 0.1 %)

• Очень редко (< 0.01 %)

- тошнота, рвота, диарея

- боль в животе (локализованная или генерализованная); запор, диспепсия

- головная боль, головокружение

- кандидоз слизистой оболочки рта, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции

- повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ)

- повышение остаточного азота, ЛДГ, креатинкиназы, липазы, амилазы, глюкозы натощак.

- снижение общего белка, альбумина, натрия, кальция; увеличение или снижения калия, бикарбоната

- нейтрофилия, эозинофилия, снижение гемоглобина, гематокрита и эрит-роцитов

- тромбоцитопения, лейкопения или тромбоцитоз и лейкоцитоз

- изменение вкуса (металлический привкус)

- кожная сыпь, зуд

- судороги, гипестезии, парестезии

- флебит, тромбофлебит, транзиторная ишемическая атака

- панкреатит, гастрит, сухость во рту, глоссит, стоматит, обесцвечивание языка, вздутие живота, жидкий стул

- повышение общего билирубина

- крапивница, дерматит, потливость

- повышение креатинина, полиурия, почечная недостаточность

- снижение глюкозы натощак, повышение или увеличение хлоридов

- антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит)

- изменение поля зрения

- изменения цвета зубов

Частота не известна

- миелосупрессия, сидеробластная анемия

- серотониновый синдром, периферическая нейропатия, нейропатия зри-тельного нерва, изменения цветовидения, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения

-буллезные расстройства, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- одновременный прием с ингибиторами МАО А или МАО В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения приема указанных лекарственных средств

- неконтролируемая артериальная гипертензия

- биполярная депрессия, шизоаффективные расстройства, острые эпизоды спутанности сознания

- карциноидный синдром или одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидином или буспироном

- одновременный прием с адреномиметиками (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), сосудосужива-ющие препараты (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметиками (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон.

- беременность, период лактации

- детский возраст до 18 лет

Линезолид является обратимым неселективным ингибитором моноамино-ксидазы. Имеются ограниченные данные клинических исследований взаимодействия с линезолидом. Поэтому линезолид не рекомендуется при-нимать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы, если невозможно тщательное наблюдение и мониторинг пациента.

Взаимодействия с препаратами, приводящими к повышению артериального давления

Совместный прием линезолида с псевдоэфедрином или фенилпропанола-мином приводит к повышению систолического артериального давления на 30-40 мм рт.ст. по сравнению с повышением на 11-15 мм рт.ст. при приеме только линезолида, и на 14-18 мм рт.ст. при приеме только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и на 8 -11 мм рт.ст. при приеме с плацебо. Рекомендуется титрование дозы лекарственных препаратов с вазопрес-сорным действием, в том числе дофаминергических препаратов.

линезолида с декстрометорфаном изучали на здоровых добровольцах. Субъекты принимали декстрометорфан (2 дозы по 20 мг через 4 часа) с линезолидом и без линезолида. Серотониновый син-дром (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, краснота, пото-отделение, гиперпирексия) не наблюдался у добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан.

Постмаркетинговый опыт применения: было одно сообщение о больной с серотониновым синдромом при приеме линезолида и декстрометорфана, который прошел после прекращения приема обоих препаратов.

Во время применения линезолида с серотонинергическими препаратами, в том числе антидепрессантами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были зарегистрированы случаи серотонинового синдрома.

Прием продуктов, богатых тирамином

Не наблюдалось значительного прессорного ответа у больных, получавших линезолид и тирамин в количестве не менее 100 мг. Необходимо избегать потребления продуктов и напитков с высоким содержанием тирамина (например: сыр, дрожжевые экстракты, недистиллированные алкогольные напитки, соевый соус).

Препараты, метаболизируемые цитохромом P450

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Действие рифампицина на фармакокинетику линезолида было изучено у 16-ти здоровых взрослых мужчин-добровольцев, получавших линезолид по 600 мг 2 раза в день в течение 2,5 дней и римфампицин 600 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Рифампицин уменьшал C_max и AUC линезолида в среднем на 21% [90% CI, 15, 27] и 32% [90% CI, 27, 37] соответственно. Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.

При совместном применении варфарина и линезолида в стационарных усло-виях наблюдалось снижение AUC линезолида на 5%. Имеется недостаточ-ное количество данных для оценки клинической значимости этих резуль-татов.

Миелосупрессия (в том числе анемия, лейкопения, панцитопения и тромбо-цитопения) наблюдалась у пациентов, получавших линезолид. После прек-ращения лечения линезолидом гематологические параметры возвращались к уровням, которые были до начала лечения. Риск развития этих эффектов может быть связан с длительностью лечения. У пациентов пожилого возраста, получавших линезолид, риск возникновения патологических изменений крови возможен в большей степени, чем у более молодых пациентов. Тромбоцитопения может наблюдаться чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не зависимо от того, находится ли пациент на гемодиализе. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль развернутого анализа крови у пациентов с уже существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; а также у тех, которые получают одновременно препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови, или угнетать их функцию; тяжелой почечной недостаточностью; получающих линезолид более 10-14 дней. Назначение линезолида для таких пациентов возможно только в том случае, когда проведен тщательный мониторинг анализа крови, уровня гемоглобина и количества тромбоцитов.

Если во время терапии линезолидом наблюдается значительная миелосуп-рессия, лечение должно быть прекращено, за исключением случаев, когда продолжение лечения признано крайне необходимым. В таких случаях следует применять интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и соответствующие стратегии ведения пациента.

Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг развернутого анализа крови (в том числе уровень гемоглобина, тромбоцитов, общего и дифферен-циального количества лейкоцитов) у больных, получающих линезолид 1 раз в неделю, независимо от исходных показателей анализа крови.

Есть данные о более высокой частоте развития серьезной анемии у па-циентов, получавших линезолид дольше максимально рекомендованного периода - 28 дней. Такие пациенты чаще нуждаются в переливании крови.

Случаи сидеробластной анемии были зарегистрированы в постмаркетин-говый период. Сидеробластная анемия наблюдалась у большинства па-циентов, получавших линезолид более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично были восстановлены после прекращения приема линезолида.

Дисбаланс показателей смертности в клиническом испытании у паци-ентов с катетер-ассоциированными грамположительными инфекциями крови

Есть данные о повышенном уровне смертности у серьезно больных пациентов с катетерными септическими инфекциями, вызванными грам-положительными возбудителями, которые лечатся линезолидом, по сравнению с комбинацией ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин. Частота летальных случаев составляла 78/363 (21,5%) и 58/363 (16,0%) при применении линезолида и препаратов сравнения соответственно. Основным фактором, влияющим на уровень смертности, было наличие грам- положительной инфекции до начала лечения. Уровень смертности подобен уровню смертности у пациентов с инфекциями, вызванными только грампо-ложительными микроорганизмами (соотношение 0,96 ; 95% доверительный интервал: 0.58-1.59), но были значительно выше (р = 0,0162) у линезолида, у пациентов с инфекцией, вызванной любыми другими патогенами или непатогенами до начала лечения (соотношение 2,48, 95% доверительный интервал: 1.38-4.46). Наибольший дисбаланс наблюдался во время лечения и в течение 7 дней после прекращения приема линезолида. У большинства пациентов, получавших линезолид, присоединились инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами в ходе иссле-дования и наблюдалась смертность от инфекций, вызванных грамотрица-тельными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при ос-ложненной инфекции кожи и мягких тканей линезолид следует использо-вать только у пациентов с известной или возможной сочетанной инфекцией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами, если нет альтернатив-ных вариантов лечения. В данных условиях лечение против грамотрица-тельных микроорганизмов должно быть начато одновременно.

Антибиотик-ассоциированная диарея и колит

Псевдомембранозный колит наблюдается при приеме почти всех антибак-териальных препаратов, в том числе и линезолида; степень его тяжести может варьировать от незначительной до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь в виду возможность этого диагноза у пациентов, которые обращаются с диареей после приема любого антибактериального препарата. В случае подозрения или подтвержденного антибиотик-ассоциированного колита прекращение приема линезолида оправдано. Необходимо принять соответствующие меры.

О случаях антибиотик-ассоциированной диареи и антибиотик-ассоци-ированного колита, включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile–ассоциированную диарею, сообщается в связи с использованием почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, степень их тяжести может варьировать от незначительной диареи до летального колита. Поэтому важно рассматривать этот диагноз у больных, у которых наблюдается серьезная диарея во время или после применения линезолида. Лечение линезолидом должно быть прекращено при подозрении или подтверждении антибиотик-ассоциированной диареи или антибиотик-ассоциированного колита и приняты незамедлительно соответствующие терапевтические меры. Препараты, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны в данной ситуации.

Сообщается о случаях развития лактоацидоза при применении линезолида. Пациенты с признаками и симптомами метаболического ацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боли в животе, низкий уровень бикарбоната в крови при применении линезолида, должны получить немедленную медицинскую помощь. При возникновении молочно-кислого ацидоза необходимо принять решение о дальнейшем применении линезолида, взвесив потенциальные риски.

Линезолид ингибирует митохондриальный синтез белка.

такие как лактоацидоз, анемия и нейропатии (зрительная и периферическая), могут возникнуть в результате торможения синтеза белка; эти эффекты чаще наблюдаются при применении препарата более 28 дней.

Получены данные о случаях возникновения серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонин-ергических препаратов, включая антидепрессанты, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Совместный прием линезолида и серотонинергических препаратов противопоказан, за исклю-чением случаев, когда прием линезолида и серотонинергических пре-паратов является клинически необходимым. В этом случае пациент должен находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае возникновения указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения применения одного из двух или обоих этих препаратов. При отмене серотонинергического препарата указанные симптомы могут исчезать.

Периферическая и зрительная нейропатия

Возможно развитие периферической нейропатии, зрительной нейропатии, неврита зрительного нерва, потери зрения у пациентов, принимающих лине-золид, чаще всего при применении препарата дольше максимально рекомен-дованного срока - 28 дней.

В случае возникновения таких симптомов как снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения, дефекты полей зрения, рекомендуется срочное офтальмологическое обследование. При приеме линезолида более 28 дней следует регулярно контролировать функцию зрения.

В случае развития периферической или зрительной нейропатии следует взвесить целесообразность применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск.

Повышенный риск возникновения нейропатий наблюдается у больных, принимающих или недавно принимавших антимикобактериальные средства для лечения туберкулеза.

Есть данные о возникновении судорог у больных, принимавших линезолид. В большинстве этих случаев сообщалось о наличии судорожных приступов или факторов риска возникновения судорог в анамнезе пациентов. Пациенты должны информировать врача о наличии в анамнезе судорог и судорожных приступов.

Линезолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминокси-дазы. В связи с ограниченными клиническими данными, линезолид не реко-мендуется принимать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Использование продуктов, богатых тирамином

Пациентам следует избегать потребления пищи, богатой тирамином.

Клинические исследования влияния линезолида на нормальную микрофлору кишечника не проводились.

Применение антибиотиков может вызвать рост нечувствительных микро-организмов, например, приблизительно у 3% пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида, наблюдался кандидоз во время клини-ческих исследований. При развитии суперинфекции во время лечения линезолидом необходимо принять соответствующие меры.

Применение при печеночной и почечной недостаточности

Рекомендуется соблюдать особую осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и применять линезолид только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется применять линезолид только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Влияние на фертильность

Линезолид обратимо снижает фертильность и индуцирует анормальную морфологию спермы у взрослых крыс-самцов при уровнях воздействия, приблизительно равных таковым у человека. Возможные эффекты лине-золида на мужскую репродуктивную систему человека неизвестны.

Опыт применения линезолида у пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период лечения не рекомендуется управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

О случаях передозировки линезолида не сообщалось.

Симптомы: при случайной передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддер-жание клубочковой фильтрации, гемодиализ.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

По 4 таблетки в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой

с покрытием из полиэтилена с внутренней стороны.

Каждую контурную безъячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 5 пачек помещают в коробку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности!

Үлбірлі қабықпен қапталған 600 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 600 мг линезолид,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (авицел РН 101), жүгері крахмалы, повидон (K-30), натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты;

қабық құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, дибутилфталат, титанның қостотығы, пропиленгликоль 6000 (макрогол), тазартылған тальк.

Капсула пішінді, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Басқа бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Линезолид.

АТХ коды J01XX08

Ішке қабылданғаннан кейін линезолид асқазан-ішек жолынан тез және қарқынды сіңеді. Қан плазмасындағы линезолид Cmax 21.2 мг/л, қандағы линезолид Cmax мәніне жеткенше өтетін орташа уақыт кезеңі 2 сағат, абсолютті биожетімділігі 100% жуық құрайды. Ас ішу линезолид сіңуіне әсер етпейді. Линезолид қандағы тепе-тең концентрациясына 2-ші күн қабылдағанда жетеді.

Дені сау ересек адамда тепе-тең концентрациясына жеткенде линезолид Vd орта есеппен 40-50 л құрайды, бұл шамамен организмдегі судың жалпы мөлшеріне тең. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 31% құрайды және қандағы линезолид концентрациясына байланысты емес.

Р450 цитохромы изоферменттерінің линезолид метаболизміне қатыспайтыны in vitro анықталған. Линезолид Р450 цитохромының клиникалық маңызды изоферменттерін (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) тежемейді және белсенділігін әлеуеттендірмейді.

Метаболизмдік тотығу белсенді емес екі метаболит – гидроксиэтилглицин (адамдағы негізгі метаболит ферментативтік емес үдеріс нәтижесінде түзіледі) және амин-этоксисірке қышқылының (аз мөлшерде түзіледі) түзілуіне алып келеді.

Бүйректен тыс клиренс линезолид клиренсінің 65% жуығын құрайды. Линезолид дозасының артуымен дозаға байланыссыз клиренстің аздаған дәрежесі білінеді. Мұны линезолидтің жоғары дозасы кезінде бүйректік және бүйректен тыс клиренс төмендеуімен түсіндіруге болады. Алайда клиренс айырмашылықтары онша емес және T_1/2 ықпал етпейді.

Линезолид бүйрек функциясы қалыпты емделушілер мен жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде гидроксиэтилглицин (40%), амин-этоксисірке қышқылы (10%) түрінде және өзгеріссіз күйде (30-35%) бүйрекпен шығарылады. Гидроксиэтилглицин (6%) және амин-этоксисірке қышқылы (3%) түрінде ішекпен шығарылады.

Линезолид өзгеріссіз күйде ішекпен мүлде шығарылмайды. Линезолид T_1/2 жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 5 ± 1 сағат құрайды.

Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерге (креатинин клиренсі <30 мл/мин) бір рет 600 мг линезолид қабылдағаннан кейін оның екі негізгі метаболитінің концентрациясы 7-8 есе ұлғайған. Алайда, бастапқы препараттың AUC артуы байқалмаған. Негізгі метаболиттерінің кейбір мөлшерінің гемодиализ кезінде шығарылуына қарамастан, олардың қан плазмасындағы концентрациялары 600 мг линезолид қабылдап, диализ емшарасын жүргізгеннен кейін бүйрек функциясы қалыпты, жеңіл немесе орташа ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қандағы концентрацияларынан едәуір жоғары күйде қалды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігінің ауырлығы жеңіл және орташа (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша А және В класы) емделушілердегі линезолид пен оның екі негізгі метаболиті фармакокинетикасының өзгермейтіні жөнінде шектеулі деректер бар. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) емделушілердегі линезолид фармакокинетикасы зерттелмеген. Алайда, линезолид ферменттік емес жолмен метаболизденетіндіктен, бауыр жеткіліксіздігінде оның метаболизмінің елеулі бұзылуы күтілмейді.

Балалар және жасөспірімдер

Жасөспірімдерде (12-17 жас) 600 мг дозада қабылданған линезолид фармакокинетикасы ересектердегі кинетикасынан ерекшеленбеген. Осылайша, жасөспірімдерге әр 12 сағат сайын 600 мг линезолид тағайындалғанда оның концентрациясы сол доза тағайындалған кездегі ересектердегідей болады.

65 жастағы және одан асқан егде емделушілерде линезолид фармакокинетикасы елеулі өзгермеген.

Әйелдерде линезолид Vd ерлердегіден біршама төмен; оларда да орташа клиренс дене салмағына есептегенде 20% төмендеген. Әйелдердің қан плазмасындағы линезолид концентрациясы ерлердегіден жоғары, оны бір жағынан дене салмағының айырмашылықтарымен түсіндіруге болады. Алайда, ерлер мен әйелдердегі линезолид T_1/2 елеулі ерекшеленбейтіндіктен, әйелдер қанындағы линезолид концентрациясының көтерімді деңгейден жоғары артуын күтуге себеп жоқ, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Линезолид – аэробты грамоң бактерияларға, кейбір грамтеріс бактерияларға және анаэробты микроорганизмдерге қатысты in vitro белсенді оксазолидинондарға жататын бактерияға қарсы синтетикалық препарат. Линезолид бактериялардағы ақуыз синтезін селективті тежейді. Бактериялық рибосомалармен байланысу есебінен ол ақуыз синтезі кезіндегі трансляция үдерісінің маңызды компоненті болып табылатын 70S функционалдық бастамалы кешенінің түзілуін болдырмайды.

Препарат in vitro және in vivo белсенді.

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium (ванкомицинге резистентті штаммдарды қоса), Staphylococcus aureus (метициллинге резистентті штаммдарды қоса), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (полирезистентті штаммдарды қоса), Streptococcus pyogenes.

Препарат in vitro белсенді.

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis (ванкомицинге резистентті штаммдарды қоса), Enlerococcus faecium (ванкомицинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге резистентті штаммдар), Staphylococcus haemolyticus.

Viridans тобының стрептококктары.

Грамтеріс аэробтар: Pasteurella multocida.

Линезолидке резистентті микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp. Enterobacteriaceae spp. Pseudomonas spp.

Линезолидтің әсер ету механизмі басқа класты микробқа қарсы препараттардың (мысалы, аминогликозидтер, бета-лактамдар, фолий қышқылының антагонистері, гликопептидтер, линкозамидтер, хинолондар, рифамициндер, стрептограминдер, тетрациклиндер және хлорамфеникол) әсер ету механизмдерінен ерекшеленеді, сондықтан линезолид пен осы препараттар арасында айқаспалы резистенттілік болмайды. Линезолид осы препараттарға сезімтал да, резистентті де патогенді микроорганизмдерге қатысты белсенді. Линезолидке қатысты резистенттілігі рибосомалық РНҚ 23S көп сатылы мутациясы арқылы баяу дамиды және 1х10 -9 - 1х10 -11 аз жиілікте жүреді.

- ауруханадан тыс пневмонияда

Лизолид-600 ересектерде грамоң бактериялар туғызған (егер қоздырғыш белгілі болса немесе күдік тудырса) ауруханадан тыс және ауруханаішілік пневмонияны емдеуге көрсетілген. Лизолид-600 тағайындалғанда микробиологиялық зерттеулер нәтижелері мен грамоң бактериялардың төзімділігі туралы ақпарат назарға алынуы тиіс.

Линезолид грамтеріс микроорганизмдер туғызған жұқпаларға қатысты белсенді емес. Егер грамтеріс патоген белгілі болса немесе күдік тудырса, грамтеріс организмдерге қарсы спецификалық ем бір мезгілде басталуы тиіс.

- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпаларында

Лизолид-600, егер микробиологиялық зерттеуде жұқпаны сезімтал грамоң бактериялардың тудырғаны анықталса, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпаларын емдеуге көрсетілген.

Линезолид грамтеріс микроорганизмдер туғызған жұқпаларға қатысты белсенді емес. Линезолидті жұқпаның қоздырғыштары белгілі болғанда немесе грамтеріс микроорганизмдер жұқпасымен қосылғанда терінің және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпалары бар емделушілерге баламалы емдеу нұсқалары болмаған жағдайда тағайындау керек. Осы жағдайларда грамтеріс микроорганизмдерге қарсы ем бір мезгілде басталуы тиіс.

Линезолидпен ем стационар жағдайларында және микробиологпен немесе дәрігер-инфекционистпен кеңесуден кейін жүргізілуі тиіс.

Препаратты тамақтану кезінде де, ас ішулер арасында да қабылдауға болады.

Емнің басында препарат көктамыр ішіне тағайындалған емделушілерді әріқарай препараттың ішке қабылданатын дәрілік түріне көшіруге болады, бұл орайда дозаны таңдау қажет емес, өйткені линезолид биожетімділігі ішке қабылдағанда 100% дерлік құрайды.

Ем ұзақтығы қоздырғышқа, жұқпаның орналасуы мен ауырлығына, сондай-ақ клиникалық әсеріне байланысты.

Балалар мен жасөспірімдердегі (< 18 жас) линезолидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жеткіліксіз. Сондықтан осы жас тобында линезолидті пайдалану ұсынылмайды.

Егде жастағы емделушілер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (CL_CR <30 мл/мин) емделушілер: Дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде линезолидтің екі негізгі метаболитінің жоғары экспозициясының (10 есеге дейін) клиникалық мәні белгісіз екеніне байланысты, ондай науқастарда линезолидті емнің күтілетін пайдасы әлеуетті қатерінен асып түсетін жағдайда ғана абайлап қолдану қажет.

3 сағат ішіндегі гемодиализде линезолидтің қабылданған дозасының 30% шығарылуымен байланысты, линезолидті гемодиализ емшарасынан соң қолдану қажет. Линезолидтің бастапқы метаболиттерінің белгілі бір бөлігі гемодиализ кезінде шығарылады, бірақ осы метаболиттердің концентрациясы диализден кейін бүйрек функциясы қалыпты немесе бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл және орташа дәрежелі емделушілердегіден едәуір жоғары күйде қалады.

Сондықтан линезолид гемодиализ алатын бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесіндегі науқастарда және күтілетін пайдасы әлеуетті қатерінен басым болатын жағдайда ғана айрықша сақтықпен пайдаланылу керек.

Үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализ алатын емделушілерде линезолид қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Дозаны түзету қажет емес. Алайда, клиникалық деректер санының шектеулі екеніне орай, мұндай емделушілерде линезолид күтілімді пайдасы әлеуетті қатерінен басым болатын жағдайда ғана қолдануға ұсынылады.

• Өте жиі (≥10 %)

• Жиі (≥1 %, <10 %)

• Жиі емес (≥ 0.1% және <1 %)

• Сирек (≥0.01 және < 0.1 %)

• Өте сирек (< 0.01 %)

- жүрек айну, құсу, диарея

- іштің ауыруы (оқшауланған және жайылған); іш қату, диспепсия

- бас ауыру, бас айналу

- ауыздың шырышты қабық кандидозы, қынаптық кандидоз, зеңді жұқпалар

- бауыр ферменттері (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT), сілтілік фосфатаза (СФ) белсенділігінің жоғарылауы

- аш қарында қалдық азот, ЛДГ, креатинкиназа, липаза, амилаза, глюкозаның жоғарылауы.

- жалпы ақуыз, альбумин, натрий, кальцийдің төмендеуі; калийдің, бикарбонаттың артуы немесе төмендеуі

- нейтрофилия, эозинофилия, гемоглобиннің, гематокриттің және

- тромбоцитопения, лейкопения немесе тромбоцитоз және лейкоцитоз

- дәм сезудің бұрмалануы (темір тату)

- тері бөртпесі, қышыну

- құрысулар, гипестезиялар, парестезиялар

- флебит, тромбофлебит, транзиторлы ишемиялық шабуыл

- панкреатит, гастрит, ауыздың кеберсуі, глоссит, стоматит, тілдің түссізденуі, іштің кебуі, сұйық нәжіс

- жалпы билирубиннің жоғарылауы

- есекжем, дерматит, тершеңдік

- креатининнің көтерілуі, полиурия, бүйрек жеткіліксіздігі

- аш қарында глюкозаның төмендеуі, хлоридтердің артуы немесе көбеюі

- антибиотикпен астасқан колит (жалған жарғақшалы колитті қоса)

- көру өрісінің өзгеруі

- тістердің түс өзгертуі

- миелосупрессия, сидеробластты анемия

- серотониндік синдром, шеткергі нейропатия, көру жүйкесінің нейропатиясы, түсті танудың өзгеруі, көру жүйкесінің невриті, көрмей қалу, көру өткірлігінің өзгеруі

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, ангионевротикалық ісіну, алопеция сияқты буллезді бұзылыстар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- МАО А немесе МАО В тежегіштерімен (мысалы, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) бір мезгілде және аталған дәрілік заттарды қабылдауды тоқтатқан соң 2 апта бойы қабылдау

- бақыланбайтын артериялық гипертензия

- биполярлы депрессия, шизоаффектілі бұзылыстар, сана шатасуының жедел көріністері

- карциноидты синдром немесе серотонинді кері қармайтын тежегіштермен, үш циклды антидепрессанттармен, 5-НТ1 рецепторларының агонистерімен (триптандар), меперидинмен немесе буспиронмен бір мезгілде қабылдау

- адреномиметиктермен (адренергиялық бронходилататорларды, жалған эфедрин, фенилпропаноламинді қоса) бір мезгілде тамыр тарылтатын препараттарды (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметиктерді (мысалы, дофамин, добутамин), петидин немесе буспирон қабылдау

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Линезолид – моноаминооксидазаның қайтымды селективті емес тежегіші. Линезолидпен өзара әрекеттесу клиникалық зерттеулерінің шектеулі деректері бар. Сондықтан линезолидті, егер емделушіні мұқият бақылау және мониторинг өткізу мүмкін болмаса, моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Артериялық қысымның көтерілуіне әкелетін препараттармен өзара әрекеттесу

Линезолидті жалған эфедринмен немесе фенилпропаноламинмен бірге қабылдау, тек линезолид қабылдағанда сын. бағ. 11-15 мм және тек жалған эфедрин немесе фенилпропаноламин қабылдағанда сын. бағ. 14-18 мм және плацебомен қабылдағанда сын. бағ. 8-11 мм жоғарылауымен салыстырғанда, систолалық артериялық қысымның сын. бағ. 30-40 мм көтерілуіне әкеледі. Вазопрессорлық әсері бар дәрілік препараттар, соның ішінде дофаминергиялық препараттар дозасын титрлеу ұсынылады.

Серотонинергиялық заттар

Дені сау еріктілерде линезолидтің декстрометорфанмен дәрілік өзара әрекеттесуі зерттелген. Субъектілер линезолидпен және линезолидсіз декстрометорфан (4 сағаттан соң 20 мг-ден 2 доза) қабылдаған. Серотониндік синдром (сананың шатасуы, сандырақтау, мазасыздық, тремор, қызару, тер бөлінісі, гиперпирексия) линезолид пен декстрометорфан алған еріктілерде байқалмаған.

Постмаркетингтік қолдану тәжірибесі: линезолид пен декстрометорфан қабылдау кезінде екі препаратты да тоқтатудан кейін басылған серотониндік синдромға шалдыққан науқас жөнінде бір хабарлама болды.

Линезолидті серотонинергиялық препараттармен, соның ішінде серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ) сияқты антидепрессанттармен қолдану кезінде серотониндік синдром жағдайлары тіркелген.

Линезолид пен кемінде 100 мг мөлшерде тирамин алған науқастарда елеулі прессорлы жауап байқалмаған. Тирамин мөлшері жоғары өнімдер мен сусындар тұтынудан (мысалы: ірімшік, ашытқы сығындылары, дистилляцияланбаған алкогольді ішімдіктер, соя соусы) аулақ болу қажет.

Р450 цитохромы изоферменттерінің линезолид метаболизміне қатыспайтыны in vitro анықталған. Линезолид Р450 цитохромының клиникалық маңызды изоферменттерінің (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) белсенділігін тежемейді және әлеуеттендірмейді.

Рифампициннің линезолид фармакокинетикасына әсері 2,5 күн бойы күніне 2 рет 600 мг линезолид және 8 күн бойы күніне 1 рет 600 мг римфампицин алған дені сау 16 ересек ерікті ерлерде зерттелген. Рифампицин линезолидтің C_max және AUC мәндерін, тиісінше, орта есеппен 21% [90% CI, 15, 27] және 32% [90% CI, 27, 37] кеміткен. Осы өзара әрекеттесу механизмі және оның клиникалық мәні белгісіз.

Стационарлық жағдайларда варфарин мен линезолидті бірге қолданғанда линезолид AUC 5% төмендеуі байқалған. Осы нәтижелердің клиникалық мәнін бағалау үшін деректер саны жеткіліксіз.

Миелосупрессия (соның ішінде анемия, лейкопения, панцитопения және тромбоцитопения) линезолид алған емделушілерде байқалды. Линезолидпен емдеуді тоқтатқаннан кейін гематологиялық параметрлері ем басталуына дейін болған деңгейлеріне оралды. Осы әсерлердің даму қаупі емдеу ұзақтығына байланысты болуы мүмкін. Линезолид алған егде жастағы емделушілерде қанның патологиялық өзгерістерінің пайда болу қаупі, жасырақ емделушілерге қарағанда, көбірек дәрежеде болуы мүмкін. Тромбоцитопенияны, емделушінің гемодиализде жүргеніне қарамастан, бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде жиірек байқауға болады. Бұрыннан анемиясы, гранулоцитопениясы немесе тромбоцитопениясы бар; сондай-ақ гемоглобин деңгейін немесе шеткергі қандағы тромбоциттер санын азайтуға немесе олардың функциясын бәсеңдетуге қабілетті препараттарды бір мезгілде алатын; бүйрек жеткіліксіздігі ауыр; 10-14 күннен аса линезолид алатын емделушілерде толық қан талдауын тиянақты бақылап отыру ұсынылады. Мұндай емделушілерде қан талдауына, гемоглобин деңгейіне және тромбоциттер санына мұқият мониторинг өткізілген жағдайда ғана линезолид тағайындауға болады.

Егер линезолидпен ем кезінде елеулі миелосупрессия байқалса, емдеуді жалғастыру аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, ем тоқтатылуы тиіс. Мұндай жағдайларда толық қан талдауының көрсеткіштеріне қарқынды мониторинг және емделушіні жүргізудің тиісті нысаналарын қолдану керек.

Қан талдауының бастапқы көрсеткіштеріне қарамастан, аптасына 1 рет линезолид алатын науқастарда толық қан талдауына (соның ішінде гемоглобин, тромбоциттер, лейкоциттердің жалпы және дифференциялық саны) қосымша мониторинг өткізу ұсынылады.

Линезолидті ұсынылған ең көп 28 күндік кезеңнен ұзақтау алған емделушілерде күрделі анемияның аса жоғары даму жиілігі жөнінде деректер бар. Ондай емделушілер қан құюды қажет етеді.

Постмаркетингтік кезеңде сидеробластты анемия жағдайлары тіркелген. Сидеробластты анемия линезолидті 28 күннен көп алған емделушілердің көпшілігінде байқалған. Көптеген емделушілер линезолид қабылдау тоқтатылған соң толық немесе жартылай қалпына келген.

Катетерменастасқан грамоң қан жұқпалары бар емделушілердегіклиникалықсынақ кезінде өлім көрсеткіштерінің теңгерімсіздігі

Линезолидпен емделетін грамоң қоздырғыштар туғызған катетерлік сепсис жұқпалары бар күрделі науқас емделушілерде, ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин біріктірілімімен салыстырғанда, өлімнің жоғарылау деңгейі жөнінде деректер бар. Линезолид пен салыстыру препараттарын қолданғанда өлімді жағдайлар жиілігі, тиісінше, 78/363 (21,5%) және 58/363 (16,0%) құрады. Өлім деңгейіне ықпал ететін негізгі фактор емнің басталуына дейін грамоң жұқпаның бар екені болды. Өлім деңгейі тек грамоң микроорганизмдер (арақатынасы 0,96; сенім аралығы 95%: 0.58-1.59) туғызған жұқпалары бар емделушілердегі өлім деңгейіне ұқсас, бірақ линезолидпен емдеу басталғанша кез келген басқа патогендер немесе патоген еместер (арақатынасы 2,48, сенім аралығы 95%: 1.38-4.46) туғызған жұқпаларға шалдыққан емделушілерде едәуір жоғары (р = 0,0162) болды. Ең үлкен теңгерімсіздік емделу кезінде және линезолид қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде байқалды. Линезолид алған емделушілердің көпшілігінде зерттеу барысында грамтеріс микроорганизмдер туғызған жұқпалар қосылған және грамтеріс патогендер туғызған жұқпалардан және көп микробты жұқпадан өлу байқалған. Осылайша, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпасында линезолидті, егер баламалы емдеу нұсқалары болмаса, грамтеріс микроорганизмдер туғызған белгілі немесе болжамды біріккен жұқпасы бар емделушілерде ғана пайдалану керек. Аталған жағдайларда грамтеріс микроорганизмдерге қарсы емдеу бір мезгілде басталуы тиіс.

Антибиотикпен астасқан диарея және колит

Жалған жарғақшалы колит барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды, соның ішінде линезолидті де қабылдау кезінде байқалады; оның ауырлығы мардымсыздан өмірге қатерлі дәрежеге дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан кез келген бактерияға қарсы препаратты қабылдаудан кейін диареямен қаралған емделушілерде осы диагноздың болуы мүмкін екенін ескеру маңызды. Антибиотикпен астасқан колит күдік тудырған немесе расталған жағдайда линезолид қабылдауды тоқтату ақталған. Тиісті шаралар қабылдау қажет.

Антибиотикпен астасқан диарея және антибиотикпен астасқан колит жағдайлары жөнінде, жалған жарғақшалы колит пен Clostridium difficile-астасқан диареяны қоса, линезолид қамтылатын бактерияға қарсы препараттардың бәрін дерлік пайдаланумен байланысты хабарланады, олардың ауырлық дәрежесі мардымсыз диареядан өлімге ұшырататын колитке дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан бұл диагноздың линезолид қолдану кезінде немесе одан кейін күрделі диареясы байқалатын науқастарда қарастырылуы маңызды. Антибиотикпен астасқан диарея немесе антибиотикпен астасқан колит күдік тудырғанда немесе расталғанда линезолидпен емдеу тоқтатылып, тиісінше шұғыл емдік шаралар қабылдануы тиіс. Осы жағдайда ішек перистальтикасын тежейтін препараттар қарсы көрсетілімді.

Линезолид қолдану кезінде лактоацидоз дамыған жағдайлар жөнінде хабарланған. Линезолид қолданылғанда қайталанатын жүрек айну немесе құсу, іштің ауыруы, қандағы бикарбонаттың төмен деңгейін қоса, метаболизмдік ацидоз белгілері мен симптомдары бар емделушілер шұғыл медициналық жәрдем алуы тиіс. Сүт-қышқылды ацидоз пайда болғанда әлеуетті қауіптерді таразылап, әріқарай линезолид қолдану шешімін қабылдау қажет.

Линезолид ақуыздың митохондриялық синтезін тежейді. Лактоацидоз, анемия және нейропатия (көру және шеткергі) сияқты жағымсыз әсерлері ақуыз синтезінің тежелісі нәтижесінде пайда болуы мүмкін; бұл әсерлері препаратты 28 күннен көп қолданғанда жиірек байқалады.

Линезолид пен серотонинергиялық препараттарды, антидепрессанттарды қоса, атап айтқанда, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді (СКҚСТ) бір мезгілде қолданумен байланысты серотониндік синдромның пайда болу жағдайлары жөнінде деректер алынған. Линезолид пен серотонинергиялық препараттар қабылдау клиникалық тұрғыда қажет болатын жағдайларды қоспағанда, линезолид пен серотонинергиялық препараттарды бірге қабылдау қарсы көрсетілімді. Бұл жағдайда емделуші когнитивтік дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия және қозғалыс үйлесімінің бұзылуы сияқты серотониндік синдром белгілері мен симптомдарын дер мезгілінде анықтау үшін мұқият бақылауда болуы тиіс. Аталған белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда дәрігер осы препараттардың екеуінің біреуін немесе екеуін де қолдануды тоқтату қажеттілігі мәселесін қарастыруы тиіс. Серотонинергиялық препарат тоқтатылғанда аталған симптомдар жоғалуы мүмкін.

Шеткергі немесе көру нейропатиясы

Линезолид қабылдайтын емделушілерде, көбінесе препарат ең көп ұсынылу мерзімі – 28 күннен ұзақтау қолданылғанда шеткергі нейропатия, көру нейропатиясы, көру жүйкесінің невриті, көрмей қалу дамуы мүмкін.

Көру өткірлігінің төмендеуі, түсті ажырату өзгерісі, анық көрмеу, көру аясының ақаулары сияқты симптомдар пайда болған жағдайда шұғыл офтальмологиялық тексеру ұсынылады. Линезолидті 28 күннен көп қабылдағанда көру функциясын ұдайы бақылау керек.

Шеткергі немесе көру нейропатиясы дамыған жағдайда линезолид қолданудың мақсатқа сай болуын және сонымен байланысты әлеуетті қауіпті таразылау керек.

Нейропатия пайда болуының жоғары қаупі туберкулезді емдеуге арналған микобактерияға қарсы дәрілер қабылдайтын немесе таяуда қабылдаған науқастарда байқалады.

Линезолид қабылдаған науқастарда құрысулардың пайда болу деректері бар. Осы жағдайлардың көпшілігінде емделушілердің сыртартқысында құрысу ұстамаларының немесе құрысуларды дамытатын қауіп факторларының болуы хабарланған. Емделушілер дәрігерді сыртартқыда құрысулар мен құрысу ұстамаларының бар екенінен хабарландыруы тиіс.

Линезолид моноаминооксидазаның қайтымды селективті емес тежегіші болып табылады. Клиникалық деректерінің шектеулі екеніне байланысты, линезолидті моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Тирамині мол өнімдер пайдалану

Емделушілер тирамині мол тағам тұтынудан аулақ болу керек.

Линезолидтің қалыпты ішек микрофлорасына әсер етуінің клиникалық зерттеулері жүргізілмеген.

Антибиотиктер қолдану, мысалы, линезолидтің ұсынылған дозаларын алған шамамен 3% емделушіде сезімтал емес микроорганизмдердің өсуін туғызуы мүмкін, клиникалық зерттеулер кезінде кандидоз байқалған. Линезолидпен емделу кезінде асқын жұқпа дамығанда тиісті шаралар қабылдау қажет.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде айрықша сақтану шарасын қадағалау және линезолидті егер болжамды пайдасы әлеуетті қатерінен асып түскен жағдайларда ғана қолдану ұсынылады.

Бауыр функциясының бұзылуы ауыр емделушілерге тек болжамды пайдасы әлеуетті қатерінен асып түсетін жағдайларда линезолид қолдану ұсынылады.

Линезолид ересек еркек егеуқұйрықтарда фертильділікті қайтымды төмендетеді және қалыптан тыс шәуһет морфологиясын шамамен адамдағысына тең әсер ету деңгейлерінде индукциялайды. Адамда ерлердің репродуктивтік жүйесіне линезолидтің әсер ету мүмкіндіктері белгісіз.

Диабеттік табан зақымдары, ойылулары, ишемиялық зақымданулары, ауыр күйіктері немесе гангренасы бар емделушілерде линезолид қолдану тәжірибесі шектеулі.

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың болуына байланысты, көлікті немесе аса қауіпті механизмдерді басқаруға кеңес берілмейді.

Линезолидтің артық дозалану жағдайлары хабарланбаған.

Симптомдары: кездейсоқ артық дозаланған кезде жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем; шумақтық сүзілісті сақтауға бағытталған шаралар, гемодиализ.

Үлбірлі қабықпен қапталған 600 мг таблеткалар.

Ішкі жағында полиэтилен жабыны бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 4 таблеткадан.

Әр пішінді ұяшықсыз қаптаманы медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

5 қорапшадан картон қорапқа салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, ПЛОТ № Е 37,39, МИДС Ареа, Сатпур, Насик – 422007, Махараштра, Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД ҚР өкілдігі, 050005, Алматы қ.,

Әл-Фараби даңғылы,7, «Нұрлы тау» бизнес орталығы, 4 А блок, 7 кеңсе.

тел: + 7(727) 311 04 41.

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949