Рейтинг: 4.1/5.0 (1654 проголосовавших)Категория: Инструкции
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и подкожного введения
Фармакологическое действиеСинтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системе.
В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и др. пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
Подавление секреции гормона роста октреотидом (в отличие от соматостатина) происходит в значительно большей степени, чем инсулином. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму "отрицательной обратной связи". У больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А в плазме. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных.
При карциноидных опухолях назначение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как "приливы" крови к коже лица и диарея, клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и выведения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), - уменьшение тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.
При глюкагономах, несмотря на заметное уменьшение некротизирующей мигрирующей сыпи, не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на тяжесть течения сахарного диабета (часто наблюдающегося при глюкагономах) и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.
При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонового насоса, может снизить образование HCl в желудке, возможно уменьшение выраженности и др. симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. "приливов". В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.
У больных с инсулиномами уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным - около 2 ч).
У больных с операбельными опухолями может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями нормогликемия может достигаться и без одновременного продолжительного снижения инсулина в крови.
У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.
У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение гормона роста и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/соматомедина С (ИФР1). Существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, возможно уменьшение размеров опухоли.
Сандостатин ЛАР представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия, предназначенную для введения с интервалом в 4 нед, что обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке крови. В состав микросфер входит полимерный матрикс, служащий носителем активного вещества. После в/м введения в результате разрушения микросфер в мышечной ткани происходит длительное и постепенное высвобождение активного вещества.
Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также у больных, отказавшихся от хирургического лечения); купирование симптоматики опухолей гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида, - ВИПомы; глюкагонома; гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона); инсулиномы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина - соматолибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).
Гиперчувствительность.C осторожностью. Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, период лактации.
Побочные действияСнижение аппетита, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического характера, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции); острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ; острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата); алопеция.
Длительное применение - холелитиаз, реактивный панкреатит, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия, аллергические реакции.
Местные эффекты: болезненность в месте введения; зуд, жжение и/или гиперемия кожи, припухлость.
П/к, в/в капельно.
П/к, при акромегалии - в начальной дозе 0.05-0.1 мг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 0.2-0.3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1.5 мг/сут. Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы - п/к, в начальной дозе по 0.05 мг, 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 0.1-0.2 мг 3 раза в день.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом - п/к, в начальной дозе 0.1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения диарея не прекращается, дозу увеличивают (при условии нормальной переносимости) до 0.25 мг 3 раза в сутки. При неэффективности терапии в течение 1 нед (в дозе 0.25 мг 3 раза в день) лечение прекращают.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе - п/к, первую дозу 0.1 мг за 1 ч до лапаротомии, после операции - по 0.1 мг 3 раза в сутки, на протяжении 7 последующих дней.
Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода - в/в капельно со скоростью 0.025 мг/ч в течение 5 дней.
Сандостатин ЛАР вводится глубоко в/м (при повторных инъекциях места введения следует чередовать).
Акромегалия: для больных, у которых п/к введение обеспечивало адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Сандостатина ЛАР - 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение Сандостатином ЛАР можно на следующий день после последнего п/к введения. В дальнейшем дозу корректируют с учетом концентрации в сыворотке крови гормона роста ИФР1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация гормона роста остается выше 2.5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.
В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином ЛАР в дозе 20 мг отмечаются стойкое уменьшение сывороточной концентрации гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг. У этих больных, получающих относительно небольшую дозу Сандостатина ЛАР, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации гормона роста и ИФР1, а также симптомы заболевания.
Для пациентов, получающих стабильную дозу Сандостатина ЛАР, определение концентраций гормона роста и ИФР1 должно проводиться каждые 6 мес.
Для больных, у которых хирургическое лечение, лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также для больных, нуждающихся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/к инъекциями сандостатина с целью оценки его эффективности и общей переносимости и только после этого перейти на применение Сандостатина ЛАР по вышеприведенной схеме.
Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы: начальная доза Сандостатина ЛАР - 20 мг каждые 4 нед. П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 нед после его первого введения.
Для больных, не получавших ранее октреотида п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения в дозе 0.1 мг 3 раза в день в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 нед) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Сандостатин ЛАР по вышеприведенной схеме.
В случае, когда терапия Сандостатином ЛАР в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, можно снизить дозу до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед.
В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином ЛАР удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 нед.
На фоне лечения Сандостатином ЛАР в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Сандостатином ЛАР. Это может происходить главным образом в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.
При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными из-за возможного увеличения размеров опухолей с развитием сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения др. методов лечения.
При лечении гастроэнтеро-панкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.
У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.
Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном.
При длительном лечении (акромегалия) перед началом и в процессе лечения (каждые 6-12 мес) - УЗИ желчного пузыря. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное или оперативное лечение.
Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.
Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям.
Колебания глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.
В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени - повышение риска развития гипергликемии.
Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу; нельзя вводить в/в. При попадании в кровеносный сосуд необходимо поменять иглу и место инъекции.
Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, инсулина, пероральных гипогликемических ЛС, глюкагона.
При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм ЛС, метаболизирующихся ферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией гормона роста). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты окреотида, ЛС, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Отзывов о лекарстве Октреотид: 0
Перед покупкой лекарства ОКТРЕОТИД внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ОКТРЕОТИД. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ОКТРЕОТИД, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.
Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.
ФармакокинетикаПосле п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается.
При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Показания— лечение острого панкреатита;
— остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
— профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.
Режим дозированияДля лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
Для остановки язвенного кровотечения вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней.
У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100-200 мкг вводят п/к за 1-2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5-7 последовательных дней.
Побочное действиеСо стороны ЖКТ и поджелудочной железы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз.
Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Противопоказания— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.
С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.
Беременность и лактацияПрименение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Особые указанияУ больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство "прилива" крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лекарственное взаимодействиеОктреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C, в местах недоступных для детей. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Обсуждения и статьи про ОКТРЕОТИДИнструкция к лекарству Октреотид – общий термин, который включает описание препарата, показания к его применению, кратность и способ использования, противопоказания, возможные побочные действия и т.д. Если Вы принимали этот препарат, оставьте, пожалуйста, отзыв о его эффективности.
Форма выпуска препарата, цена в аптекахАкромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера - Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.
Способ применения и дозыПодкожно, внутривенно (инфузионно). При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы подкожно - по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки (до 100-200 мкг 3 раза в сутки); Рефрактерной диарее при СПИДе подкожно - по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии, затем после операции подкожно - по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка - по 25 мкг/ч путем непрерывной внутривенной инфузии в течение 5 дней.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные эффектыТошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно - боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.
ПередозировкаСимптомы: брадикардия, приливы крови к лицу, диарея, тошнота, ощущение пустоты и/или боли в желудке. Лечение: симптоматическое.
Фармакологическая группа Фармакологическое действиеФармакологическое действие - соматостатиноподобное. Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку. После подкожного введения быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 25-30 мин. Период полувыведения после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем - около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а период полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.
СоставАктивное вещество - октреотид.
ВзаимодействиеСнижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных средств.
Особые указанияСущественные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами - увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.
Условия храненияСписок Б. При температуре от 2 до 8гр. С, в защищенном от света месте.
Порядок отпуска препарата ОктреотидВспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
Синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.
Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.
После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается.
При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
— лечение острого панкреатита;
— остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
— профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.
Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
Для остановки язвенного кровотечения вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней.
У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100-200 мкг вводят п/к за 1-2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5-7 последовательных дней.
Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз.
Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.
С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство "прилива" крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C, в местах недоступных для детей. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Формула: C49H66N10O10S2, химическое название: синтетический октапептид, производное соматостатина.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты; противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: соматостатиноподобное.
Октреотид замедляет образование гормона роста, уменьшает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, вазоактивного интестинального пептида, мотилина, секретина и панкреатического полипептида. Октреотид снижает кровоток во внутренних органах. Октреотид устраняет симптомы, которые связаны с повышенным выделением (аденомы) глюкагона (понижение массы тела, диарея, некротизирующая мигрирующая сыпь), вазоактивного интестинального пептида (диарея), инсулина (гипогликемия), метастазами карциноидных опухолей (диарея и приливы). Октреотид значительно уменьшает содержание соматомедина С или/и гормона роста у пациентов с акромегалией, образование тиреотропина, которое стимулируется тиреолиберином. Октреотид угнетает сократительную способность желчного пузыря, подавляет выделение в двенадцатиперстную кишку желчи. После подкожной инъекции октреотид полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация (при дозе 100 мкг равна до 5,2 мг/мл) достигается в течение 25–30 минут. Около 65% препарат в плазме связывается с липопротеинами, остальная часть октреотида связывается с альбуминами. Период полувыведения после инъекции равен 100 минутам. Продолжительность действия препарата зависит от опухоли, в среднем составляет примерно 12 часов. Примерно 32% введенного препарата выводится с мочой в неизмененном виде. У пожилых больных период полувыведения октреотида увеличивается, а его клиренс снижается. При тяжелой почечной недостаточности, когда необходимо применение гемодиализа, клиренс октреотида снижается в 2 раза. Лекарственные формы октреотида продолжительного действия предназначены для внутримышечного введения и обеспечивают поддержание в течение 4 недель в крови стабильной терапевтической концентрации препарата.
ПоказанияАкромегалия (при невозможности проведения хирургического лечения и лучевой терапии, или при неэффективности агонистов дофамина); глюкагономы; эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики опухолей, которые характеризуются гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида, карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома); гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); соматолибериномы; инсуломы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; кровотечения (в том числе и для предупреждения рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у пациентов с циррозом печени; операции на поджелудочной железе (для профилактики осложнений).
Способ применения октреотида и дозыОктреотид вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно. В зависимости от индивидуальной переносимости, характера заболевания устанавливают режим дозирования. Опухоли гастроэнтеропанкреатической системы и акромегалия: подкожно 1–2 раза в сутки по 50–100 мкг (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерная диарея при СПИДе: подкожно 3 раза в сутки по 100 мкг (до 250 мкг 3 раза в сутки). Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: вводят подкожно за 1 часа до лапаротомии первую дозу 100 мкг, далее после операции подкожно 3 раза в сутки по 100 мкг в течение 1 недели. Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен желудка или пищевода: путем непрерывной внутривенной инфузии по 25 мкг/ч в течение 5 дней. Депо-формы: глубоко, внутримышечно в ягодичную мышцу (при повторных введениях чередовать левую и правую стороны). Для пациентов, у которых подкожное введение препарата обеспечивает адекватный контроль проявлений болезни, рекомендуемая начальная доза препарата-депо равна 20 мг каждые 4 недели на протяжении 3 месяцев. Далее с учетом клинических симптомов и биологических маркеров заболевания дозу корригируют. Для пациентов, которые не получали ранее октреотид подкожно, рекомендуется начинать терапию именно с подкожного введения октреотида в течение примерно 2 недель для оценки его переносимости и эффективности, и только после этого назначают октреотид-депо.
Существенные колебания содержания в крови глюкозы можно снизить более частым применением меньших доз; необходимо знать, что при терапии эндокринных гастроэнтеропанкреатических опухолей внезапный рецидив симптомов не исключен, а у пациентов с инсуломами не исключено повышение выраженности и длительности гипогликемии. Необходимо систематическое наблюдение за уровнем глюкозы в крови, в особенности у больных с кровотечениями из варикозно расширенных пищеводных вен при циррозе печени, так как увеличивается возможность развития сахарного диабета 1 типа; при уже имеющемся диабете изменяется потребность в инсулине.
Сахарный диабет, холелитиаз, кормление грудью, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудьюВо время беременности и в период грудного вскармливания октреотид следует использовать только по строгим показаниям под контролем врача.
Побочные действия октреотидаСистема пищеварения: тошнота, анорексия, рвота, метеоризм, спастические боли в животе, диарея, стеаторея, острый гепатит без холестаза, симптомы острой кишечной непроходимости, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после использования препарата);
прочие: аллергические реакции, алопеция; местно — ощущение жжения или зуда, боль, припухлость, краснота; при продолжительном использовании: образование желчных камней, стойкая гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, гипогликемия.
Октреотид уменьшает содержание в сыворотке крови циклоспорина и тормозит всасывание из желудочно-кишечного тракта циметидина и питательных веществ. Необходимы корректировки доз одновременно используемых с октреотидом инсулина, бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических препаратов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных препаратов. При совместном использовании октреотида и бромокриптина увеличивается биодоступность последнего.
ПередозировкаПри передозировке октреотидом возникают: приливы крови к лицу, кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, диарея, ощущение пустоты в желудке. Необходимо: симптоматическое лечение.
Торговые названия препаратов с действующим веществом октреотидГенфастат®
Октреотид-Актавис
Октреотид-депо®
Октреотид-лонг ФС
Октреотид®
Октреотид® Фсинтез
Октретекс®
Октрид
Пентетреотид
Сандостатин
Сандостатин Лар
СЕРАКСТАЛ
