Руководства, Инструкции, Бланки

Таблетки Тамоксифен Инструкция По Применению img-1

Таблетки Тамоксифен Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.8/5.0 (1605 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Тамоксифен (Tamoxifen®): инструкция, описание, показания по применению препарата Тамоксифен, состав, отзывы, противопоказания, ЖНВЛП, цена

Тамоксифен ЖНВЛП

Латинское название: Tamoxifen® Состав и форма выпуска:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

  • активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг и 30,4 мг, что эквивалентно 10 мг и 20 мг тамоксифена;
  • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40,0 мг (100,0 мг), лактоза 40,0 мг(103,1 мг), повидон 7,0 мг (14,0 мг), магния стеарат 1,0 мг (2,5 мг), натрия гликолат крахмальный 10,0 мг ( 20,0 мг), вода очищенная ( q.s.).

По 30 или 100 таблеток в полимерных флаконах с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы:

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово- желтоватым оттенком цвета.

На таблетках 10 мг на одной стороне - цифра «10»; на таблетках 20 мг на одной стороне - цифра «20».

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
  • Беременность и кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью:

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы H2 -гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.

Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Болезни:
  • Женское бесплодие
  • Злокачественные новообразования молочной железы
  • Мужское бесплодие
Действующее вещество: Tamoxifen* Фармакологические действия:
  • Антиэстрогенное
  • Противоопухолевое
Аналоги по действующему веществу:
  • Билем
  • Веро-Тамоксифен
  • Зитазониум
  • Новофен
  • Нолвадекс
  • Тамоксен
  • Тамоксифен (Тамоплекс)
  • Тамоксифен ГЕКСАЛ
  • Тамоксифен Лахема
  • Тамоксифен-Эбеве
  • Тамоксифена цитрат
Формы выпуска:
  1. Тамоксифен таблетки 20 мг, 100 шт. цена: 386.3 руб. № РУ: П N008975, штрих-код: 6432100003379, флаконы полиэтиленовые,пачки картонные, таблетки 20 мг, 100 шт. Орион Корпорейшн, Финляндия
  2. Тамоксифен таблетки 20 мг, 30 шт. производитель: цена: 101.41 руб. № РУ: ЛСР-010503/09, штрих-код: 4607027762582, упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, таблетки 20 мг, 30 шт. Озон ООО Россия
  3. Тамоксифен таблетки 20 мг, 10 шт. производитель: Оболенское цена: 125 руб. № РУ: ЛСР-008845/10, штрих-код: 4605077003945, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 20 мг, 10 шт. Оболенское, фармацевтическое предприятие ЗАО Россия
  4. Тамоксифен таблетки 10 мг, 30 шт. производитель: Орион Корпорейшн,Финляндия;Пр.-Орион Корпорейшн,Финляндия;Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "ФАРМАКОР ПРОДАКШН" цена: 80.16 руб. № РУ: П N008975, штрих-код: 4603569720899, флаконы полиэтиленовые,пачки картонные, таблетки 10 мг, 30 шт. Орион Корпорейшн,Финляндия;Пр.-Орион Корпорейшн,Финляндия;Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "ФАРМАКОР ПРОДАКШН", Россия.
  5. Тамоксифен таблетки 10 мг, 30 шт. производитель: ООО "Озон" цена: 36.72 руб. № РУ: ЛСР-010503/09, штрих-код: 4607027762452, упаковки ячейковые контурные (1),пачки картонные, таблетки 10 мг, 30 шт. ООО "Озон", Россия
  6. Тамоксифен таблетки 10 мг, 10 шт. производитель: ЗАО "Северная звезда" цена: 39.64 руб. № РУ: Р N003720/01, штрих-код: 4607005893420, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 10 мг, 10 шт. ЗАО "Северная звезда", Россия
  7. Тамоксифен таблетки 10 мг, 10 шт. цена: 51.41 руб. № РУ: ЛС-000962, штрих-код: 8906000571071, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 10 мг, 10 шт. Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд, Индия
  8. Тамоксифен таблетки 10 мг, 10 шт. производитель: Оболенское цена: 70 руб. № РУ: ЛСР-008845/10, штрих-код: 4605077003938, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 10 мг, 10 шт. Оболенское, фармацевтическое предприятие ЗАО Россия
  9. Тамоксифен таблетки 20 мг, 100 шт. производитель: Орион Корпорейшн,Финляндия;Пр.-Орион Корпорейшн,Финляндия;Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "ФАРМАКОР ПРОДАКШН" цена: 492.93 руб. № РУ: П N008975, штрих-код: 4603569720998, флаконы полиэтиленовые,пачки картонные, таблетки 20 мг, 100 шт. Орион Корпорейшн,Финляндия;Пр.-Орион Корпорейшн,Финляндия;Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "ФАРМАКОР ПРОДАКШН", Россия.
  10. Тамоксифен таблетки 10 мг, 30 шт. производитель: цена: 32.73 руб. штрих-код: 4607027762452
  11. Тамоксифен таблетки 20 мг, 30 шт. цена: 149.89 руб. № РУ: П N008975, штрих-код: 4603569020036, флаконы полиэтиленовые,пачки картонные, таблетки 20 мг, 30 шт. Орион Корпорейшн,Финляндия;Пр.-Орион Корпорейшн,Финляндия;Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "ФАРМАКОР ПРОДАКШН", Россия.
  12. Еще…
Тамоксифен Комментарии Облако тегов

Другие статьи

ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ таблетки инструкция по применению, аннотация препарата

ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 285.2 мг, натрия крахмала гликолат - 40 мг, повидон - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 99.2 мг, магния стеарат - 4.8 мг.

Состав оболочки: краситель белый опадрай - 10 мг (лактоза - 3.6 мг, титана диоксид - 2.6 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 1 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.

Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания

— эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием. проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопепия, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Противопоказания

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности.

Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы гистаминовых H2 -рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Тамоксифен инструкция, отзывы, цена, описание

Наименование: Фармакологическое действие:

Механизм антиэстрогенного (препятствующего образованию или действию женских половых гормонов) действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами (участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны) в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме) - 17-бета-эстрадиолом.

Показания к применению:

Как противоопухолевое средство тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (состоянии организма после климактерического периода характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов), при раке эндометрия (внутренней оболочки матки), а также при ановуляторном бесплодии (бесплодии, обусловленном отсутствием созревания яйцеклеток в яичниках).

Методика применения:

Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день, при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза в день, при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Нежелательные явления:

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови), тромбоцитопения (уменьшение содержания тромбоцитов в крови). Может отмечаться умеренная метроррагия (маточные кровотечения), в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов (образования сгустка крови в сосуде). При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при беременности.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,01 г (10 мг), 0,02 г (20 мг), 0,04 г (40 мг).

Условия хранения:

В темном месте при комнатной температуре.

Синонимы:

Зитазониум, Тамоксифер цитрат, Нолвадекс, Тамаксин, Тамофен, Тамоплекс, Цитофен, Нолтам, Валодекс, Земид, Тамифен.

Препараты аналогичного действия:

Торемифен (Toremifene) Клостилбегит (Clostelbegyt)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «тамоксифен» можно найти здесь:

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Провизор Онлайн

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

ТАМОКСИФЕН, TAMOXIFEN - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ТАМОКСИФЕН в аптеке на

Тамоксифен (Tamoxifen) Описание активных компонентов препарата «Тамоксифен » Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.

Показания

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.

Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.

Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Противопоказания

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

Беременность и лактация

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

Особые указания

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).

Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Тамоксифен инструкция по применению, описание препарата

Тамоксифен

Наименование: Тамоксифен (Tamoxifenum)

Показания к применению:
Как противоопухолевое средство тамоксифен используют при раке молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (состоянии организма в последствии климактерического периода характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов); при раке эндометрия (внутренней оболочки матки), также при ановуляторном бесплодии (бесплодии, обусловленном отсутствием созревания яйцеклеток в яичниках).

Фармакологическое действие:
Механизм антиэстрогенного (препятствующего образованию или действию женских половых гормонов) действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами (участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны) в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме) - 17-бета-эстрадиолом.

Тамоксифен способ применения и дозы:
Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза каждый день; при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза каждый день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза каждый день на протяжении 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При в последствиидующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза каждый день.

Тамоксифен противопоказания:
Препарат противопоказан при беременности.

Тамоксифен побочные действия:
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови), тромбоцитопения (уменьшение содержания тромбоцитов в крови). Может отмечаться умеренная метроррагия (маточные кровотечения); в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов (образования сгустка крови в сосуде). При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г (40 мг).

Синонимы:
Зитазониум, Тамоксифер цитрат, Нолвадекс, Тамаксин, Тамофен, Тамоплекс, Цитофен, Нолтам, Валодекс, Земид, Тамифен.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Внимание!
Перед применением медикамента "Тамоксифен" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тамоксифен ».

Групповая принадлежность:

Описание препарата

Тамоксифен (таблетки 20 мг N100) Пр.Орион Корпорейшн - Финляндия Уп.Фармакор Продакшн ООО - Россия

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТАМОКСИФЕН (ТАМОХIFEN)

Торговое название: Тамоксифен.

Международное непатентованное название: тамоксифен.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:
Одна таблетка содержит:
• Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг и 30,4 мг, что эквивалентно 10 мг и 20 мг тамоксифена;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия гликолат крахмальный, вода очищенная.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета. На таблетках 10 мг на одной стороне - цифра «10»; на таблетках 20 мг на одной стороне - цифра «20».
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство - антиэстроген. Код АТХ: [L02ВА01]
Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тамоксифен® является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свой-ствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен®, а также некото¬рые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимули-рует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика
После приема внутрь Тамоксифен® хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в преде¬лах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обыч¬но достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двух-фазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тка¬ней при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистент¬ности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания
• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Беременность и кормление грудью.

C осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальцие-мия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Способ применения и дозы
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь еже-дневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, раз¬деляя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Побочные действия:
• При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным дей-ствием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выде-лений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
• Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, по-
вышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
• В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно прохо¬дит в течение 2-х недель.
• Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Иногда могут наблюдаться транзи-торная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровожда¬ющееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
•У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
• Тамоксифен® вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
• При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, поли¬пы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симпто-матическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
•Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение
рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.
• Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
• Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск разви¬тия гиперкальциемии.
• Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
• Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Особые указания
• Женщины, получающие Тамоксифен® должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
• У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентра-цию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.
• При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
• Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
• В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
•У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
• В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующи¬
ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 30 или 100 таблеток во флаконах из ПЭВП с крышкой из аналогичного материала. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения

Список Б. При температуре от 15 до 25°С. В местах, недосягаемых для детей.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Орион Корпорейшн 20360, Турку, Финляндия.
По всем вопросам просим обращаться в: Представительство в Москве 119002, Москва, Троилинский пер. д.3. тел. (495) 363-50-73/ 72/71 факс: (495) 363-50-74