Категория: Инструкции
Латинское название: Tamoxifen® Состав и форма выпуска:
Таблетки 10 мг и 20 мг.
По 30 или 100 таблеток в полимерных флаконах с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы:
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово- желтоватым оттенком цвета.
На таблетках 10 мг на одной стороне - цифра «10»; на таблетках 20 мг на одной стороне - цифра «20».
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания:Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы H2 -гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.
Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Болезни:Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 285.2 мг, натрия крахмала гликолат - 40 мг, повидон - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 99.2 мг, магния стеарат - 4.8 мг.
Состав оболочки: краситель белый опадрай - 10 мг (лактоза - 3.6 мг, титана диоксид - 2.6 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 1 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действиеТамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.
Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания— эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозированияРежим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.
Побочное действиеПри лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием. проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопепия, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Противопоказания— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение препарата при беременности.
Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указанияЖенщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаОстрая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.
Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы гистаминовых H2 -рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Механизм антиэстрогенного (препятствующего образованию или действию женских половых гормонов) действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами (участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны) в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме) - 17-бета-эстрадиолом.
Показания к применению:Как противоопухолевое средство тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (состоянии организма после климактерического периода характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов), при раке эндометрия (внутренней оболочки матки), а также при ановуляторном бесплодии (бесплодии, обусловленном отсутствием созревания яйцеклеток в яичниках).
Методика применения:Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день, при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза в день, при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.
Нежелательные явления:Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови), тромбоцитопения (уменьшение содержания тромбоцитов в крови). Может отмечаться умеренная метроррагия (маточные кровотечения), в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов (образования сгустка крови в сосуде). При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.
Противопоказания:Препарат противопоказан при беременности.
Форма выпуска препарата:Таблетки по 0,01 г (10 мг), 0,02 г (20 мг), 0,04 г (40 мг).
Условия хранения:В темном месте при комнатной температуре.
Синонимы:Зитазониум, Тамоксифер цитрат, Нолвадекс, Тамаксин, Тамофен, Тамоплекс, Цитофен, Нолтам, Валодекс, Земид, Тамифен.
Торемифен (Toremifene) Клостилбегит (Clostelbegyt)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «тамоксифен» можно найти здесь:
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.
ПоказанияРак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозированияРежим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.
ПротивопоказанияТромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.
Беременность и лактацияТамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.
Особые указанияС осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Наименование: Тамоксифен (Tamoxifenum)
Показания к применению:
Как противоопухолевое средство тамоксифен используют при раке молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (состоянии организма в последствии климактерического периода характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов); при раке эндометрия (внутренней оболочки матки), также при ановуляторном бесплодии (бесплодии, обусловленном отсутствием созревания яйцеклеток в яичниках).
Фармакологическое действие:
Механизм антиэстрогенного (препятствующего образованию или действию женских половых гормонов) действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами (участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны) в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме) - 17-бета-эстрадиолом.
Тамоксифен способ применения и дозы:
Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза каждый день; при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза каждый день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза каждый день на протяжении 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При в последствиидующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза каждый день.
Тамоксифен противопоказания:
Препарат противопоказан при беременности.
Тамоксифен побочные действия:
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови), тромбоцитопения (уменьшение содержания тромбоцитов в крови). Может отмечаться умеренная метроррагия (маточные кровотечения); в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов (образования сгустка крови в сосуде). При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г (40 мг).
Синонимы:
Зитазониум, Тамоксифер цитрат, Нолвадекс, Тамаксин, Тамофен, Тамоплекс, Цитофен, Нолтам, Валодекс, Земид, Тамифен.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при комнатной температуре.
Внимание!
Перед применением медикамента "Тамоксифен" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тамоксифен ».
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТАМОКСИФЕН (ТАМОХIFEN)
Торговое название: Тамоксифен.
Международное непатентованное название: тамоксифен.
Лекарственная форма: таблетки.
Состав:
Одна таблетка содержит:
• Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг и 30,4 мг, что эквивалентно 10 мг и 20 мг тамоксифена;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия гликолат крахмальный, вода очищенная.
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета. На таблетках 10 мг на одной стороне - цифра «10»; на таблетках 20 мг на одной стороне - цифра «20».
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство - антиэстроген. Код АТХ: [L02ВА01]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен® является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свой-ствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен®, а также некото¬рые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимули-рует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь Тамоксифен® хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в преде¬лах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обыч¬но достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двух-фазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тка¬ней при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистент¬ности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Беременность и кормление грудью.
C осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальцие-мия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Способ применения и дозы
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь еже-дневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, раз¬деляя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
Побочные действия:
• При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным дей-ствием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выде-лений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
• Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, по-
вышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
• В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно прохо¬дит в течение 2-х недель.
• Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Иногда могут наблюдаться транзи-торная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровожда¬ющееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
•У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
• Тамоксифен® вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
• При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, поли¬пы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симпто-матическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
•Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение
рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.
• Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
• Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск разви¬тия гиперкальциемии.
• Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
• Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Особые указания
• Женщины, получающие Тамоксифен® должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
• У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентра-цию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.
• При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
• Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
• В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
•У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
• В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующи¬
ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 30 или 100 таблеток во флаконах из ПЭВП с крышкой из аналогичного материала. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. При температуре от 15 до 25°С. В местах, недосягаемых для детей.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Орион Корпорейшн 20360, Турку, Финляндия.
По всем вопросам просим обращаться в: Представительство в Москве 119002, Москва, Троилинский пер. д.3. тел. (495) 363-50-73/ 72/71 факс: (495) 363-50-74