Золадекс (Zoladex) - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

1 капс. гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 3.6 мг

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот.

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.

Фармакологическое воздействие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном использовании Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный результат обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин где-то к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства заболевших приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также где-то к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении лекарства каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и считается причиной появления аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с лекарствами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин вероятно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с правильной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении лекарства данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У заболевших с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не замечено.

Показания к применению лекарства

• рак предстательной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз;
• фиброма матки;
• для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
• при экстракорпоральном оплодотворении.

Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат используют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев.

Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки предлогается производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозировки.

Золадекс 3.6 мг в форме капсулы используют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. В основном, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при использовании депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной надобности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Пациентам приклонного возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (зачастую транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в нечастых случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения лекарства (как и других аналогов ГнРГ) в очень нечастых случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
• Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (в основном, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).

У мужчин: возможны "приливы", потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко), иногда - опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у заболевших раком предстательной железы вероятно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях - нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Использование аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.

У женщин: возможны "приливы", повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда - головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В нечастых случаях в начальный период лечения у заболевших раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальциемия.

При использовании Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозировки гонадотропина. Нужно тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При необходимости введение человеческого ХГ надлежит прекратить.

После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.

Противопоказания к применению лекарства

• беременность;
• лактация;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование при нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Использование при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Надлежит с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов надлежит проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, надлежит назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Во время лечения и до восстановления менструаций надлежит использовать негормональные методы контрацепции.

Имеющиеся в настоящее время данные по применению лекарства Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) понижает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых заболевших может происходить с задержкой. В нечастых случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ вероятно возникновение менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Использование Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, нужно соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев,

Золадекс 3.6 мг надлежит использовать при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Предлогается с осторожностью использовать Золадекс 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не есть данных о том, что Золадекс ухудшает возможность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Опыт передозировки лекарства у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие лекарства Золадекс не описано.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.

Золадекс инструкция по применению, описание препарата

вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) — до общей массы 36 мг (соотношение по массе между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером — 3:1)

В шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide ) 1 капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 10,8 мг. 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт — в картонную пачку.

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологическое воздействие - противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном использовании препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный результат обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин где-то к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае лекарства Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения лекарства Золадекс® 10,8 мг у большинства заболевших приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

После введения лекарства Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном использовании других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови — 2–4 ч у заболевших с правильной функцией почек. T1/2 увеличивается у заболевших с нарушениями почечной функции. При введении лекарства Золадекс® 10,8 мг каждые 12 нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У заболевших с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не замечено.

рак предстательной железы;

повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;

лактация (грудное вскармливание);

С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску появления непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

Частота появления нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Новообразования: очень редко — опухоль гипофиза; неуточненной частоты — дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — кровоизлияние в гипофиз.

Метаболические нарушения: часто — нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто — гиперкальциемия (у женщин).

Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто — снижение либидо, связанное с фармакологическим действием лекарства и в нечастых случаях, приводившее к его отмене; часто — снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко — психотическое расстройство.

Со стороны ССС: очень часто — приливы, связанные с фармакологическим действием лекарства и в нечастых случаях приводившие к его отмене; часто — инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющееся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения зачастую транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В нечастых случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену лекарства Золадекс®.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием лекарства и в нечастых случаях приводившая к его отмене; часто — алопеция (у женщин), преимущественно, незначительно выраженная, в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, преимущественно, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты — алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения уровня андрогенов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто — артралгия (у мужчин).

Со стороны мочеполовой системы: очень часто — эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто — гинекомастия (у мужчин); нечасто — болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко — киста яичника (у женщин); неуточненной частоты — вагинальное кровотечение (у женщин).

Прочие: очень часто — реакция в месте введения лекарства (у женщин); часто — реакция в месте введения лекарства (у мужчин).

Лабораторные исследования: часто — снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

П/к в переднюю брюшную стенку, взрослым мужчинам — каждые 3 мес, взрослым женщинам — каждые 12 нед.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозировки нет необходимости.

Опыт передозировки лекарства у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения лекарства Золадекс® ранее срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не есть.

Лечение: (в случае передозировки) — симптоматическая терапия.

Надлежит с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску появления непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов надлежит осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, надлежит назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, используют препарат Золадекс® 3,6 мг.

При применении лекарства Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Использование агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонoзаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых заболевших может происходить с задержкой. В нечастых случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Использование лекарства Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, нужно соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 мес.

По предварительным данным использование бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с способностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, предлогается периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

При температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Золадекс капсулы длЯ подкожного введениЯ пролонгированного действиЯ (шприцы): инструкция, описание PharmPrice

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Лекарство «Золадекс»: инструкция по применению и описание

Лекарство «Золадекс» предназначено для терапии недугов половой системы в гинекологии и урологии.

Терапевтическое действие медикамента «Золадекс»

Инструкция показывает, что лекарство является синтетическим аналогом гонадотропина. Действие медикамента основано на том, что активный компонент - гозерелина ацетат - подавляет воспроизводство гипофизом лютеинизирующих гормонов, а это, в свою очередь, приводит к уменьшению у мужчин тестостерона, а у женщин – эстрадиола. Эффект средства обратим, а восстановление гормонального фона происходит после завершения терапии.

Форма выпуска и аналоги медикамента «Золадекс»

Инструкция указывает, что лекарство производится в виде капсул для подкожного введения. К наиболее близким аналогам можно отнести препарат «Гозерелин».

Показания медикамента «Золадекс»

Инструкция говорит, что лекарство назначают при раке груди, фиброме матки, эндометриозе, при подготовке к хирургии на эндометрии для выполнения его истончения. Существуют отзывы об успешном использовании препарата при экстракорпоральном оплодотворении.

Медикамент «Золадекс»: инструкция по применению

Взрослым лекарство назначают в объеме 3,6 мг каждые четыре недели подкожно в брюшную стенку спереди. При доброкачественных опухолях использовать препарат «Золадекс» потребуется в течение полугода, при злокачественных новообразованиях терапия еще более длительная. При подготовительных действиях к операции на эндометрии следует сделать две инъекции с месячным перерывом. Вмешательство производят в первые полмесяца после введения заключительной дозы лекарства. При экстракорпоральном оплодотворении капсулы вводят для снижения чувствительности гипофиза в количестве 3,6 мг. В пожилом возрасте, а также пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировку дозы не производят.

«Золадекс» в некоторых ситуациях может провоцировать появление сыпи на коже, аллергических реакций, артралгии, неспецифических нарушений чувствительности, гипертензии, гипотензии. У мужчин средство вызывает приливы, ухудшение потенции, опухание и болезненность груди, потливость. У больных раком железы предстательной в начале терапии может чувствоваться боль в костях, нарушаться проходимость мочеточников, сдавливаться спинной мозг. Женщины, принимавшие медикамент, указывают на изменение настроения и либидо, сухость слизистой влагалища, депрессию, потливость, изменение размера груди, головные боли. Слабая половина, страдающая раком железы молочной, во время приема лекарства может наблюдать усиление признаков недуга.

Противопоказания медикамента «Золадекс»

Инструкция говорит, что лекарство, как и большинство его аналогов, запрещается использовать кормящим матерям, беременным женщинам, в детском возрасте и при гиперчувствительности. Сведения о негативных реакциях при совместном приеме с другими средствами отсутствуют. Сочетание препарата с гонадотропином приводит к гиперстимуляции яичников.

Золадекс - инструкция по применению, цена на Золадекс и аналоги

Гормональный препарат с синтетически синтезированным химическим аналогом гонадолиберина в составе. Снижает уровни тестостерона и эстрадиола в крови. Применяется при гормонозависимых опухолях.

• Лечение рака предстательной железы в следующих случаях: лечение метастатического рака простаты; лечение местно-распространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации; как адъювантная терапия к лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как неоадъювантная терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как адъювантная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местно-распространенным раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.
• Рак молочной железы, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин репродуктивного возраста и в период перименопаузы.
• Эндометриоз: Золадекс смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.
• Для истончения эндометрия: Золадекс показан для предварительного истончения эндометрия перед хирургической абляцией или резекцией.
• Фиброма матки: терапия Золадексом сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных, уменьшает симптомы, включая боль. В качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением с целью сокращения объема вмешательства и снижения потерь крови при операции.
• При экстракорпоральном оплодотворении: десенсибилизация гипофиза при подготовке к процедуре стимуляции суперовуляции.

Золадекс 10,8 мг:

• Рак предстательной железы: терапия рака предстательной железы при котором возможно гормональное влияние.
• Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль и уменьшение размера и количества эндометриальных поражений.
• Фиброма матки: терапия фиброидов, включая уменьшение поражений, улучшение гематологического состояния и облегчение таких симптомов как боль. Его испрользуют как вспомогательный способ при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потери крови при операции.

• Взрослые. Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. Длительность введения препарата Золадекс при онкологических заболеваниях определяет врач индивидуально для каждого пациента. Экстракорпоральное оплодотворение. Золадекс 3,6 мг назначают для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови и должна отвечать такой, какая существует на ранней фолликулярной фазе (приблизительно 150 пмоль/л). Это, как правило, происходит между 7-м и 21-м днем менструального цикла. Суперовуляцию (контролируемую стимуляцию яичников) с помощью гонадотропина начинают, когда уже достигнута десенсибилизация. Десенсибилизация, вызванная введением агониста ЛГ-РГ (Золадекс), является более стойкой, поэтому в некоторых случаях может возникнуть потребность повысить дозу гонадотропина. На соответствующей стадии развития фолликулы введение гонадотропина прекращают, а в дальнейшем вводят хорионический гонадотропин человека для индукции овуляции. Контроль лечения, процедуры получения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с обычной практикой каждого лечебного учреждения.
• Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Эндометриоз можно лечить не более 6 мес, поскольку отсутствуют клинические данные относительно более длительных периодов применения. Повторные курсы терапии проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Было продемонстрировано, что у пациенток, получавших Золадекс в связи с эндометриозом, дополнительная заместительная гормонотерапия (ежедневный прием эстрогенных и прогестагенных препаратов) уменьшила потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. Для истончения эндометрия вводят 2 капсулы с интервалом в 4 нед, при этом операцию планируют между 0-й и 2-й неделей после введения 2-й капсулы.

Золадекс 10,8 мг

• Взрослые мужчины. 1 капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес.
• Взрослые женщины. Эндометриоз и фиброма матки: лечение должно продолжаться не более 6 мес, поскольку клинические данные относительно более длительного периода применения отсутствуют. Повторные курсы лечения проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. У пациентов, которые получали Золадекс по 3,6 мг для лечения эндометриоза, дополнительная гормонозамещающая терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестеронового препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. Опыт применения гормонозаместительной терапии у женщин, которые получали Золадекс 10,8 мг, отсутствует.
• У больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста коррекировать дозу нет необходимости.

Клинических данных нет. Предполагается, что передозировка не должна вызывать развития каких-либо иных эффектов, кроме тех, которые связаны с уровнем половых гормонов. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

• реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, артралгия, неспецифическая парестезия. кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата),
• изменение уровня АД (преходящая артериальная гипотензия или АГ, в некоторых случаях требующая отмены препарата),
• редко — местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения;
• кровоизлияние в гипофиз, симптомами которого являются головная боль, жар, нарушение координации движений.
• У мужчин возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Редко отмечали отечность и болезненность молочных желез.
• В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное увеличение выраженности боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
• Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавливания спинного мозга.
• У женщин возможны приливы, усиленное потоотделение и нарушение полового влечения, редко требующие отмены препарата; иногда — головная боль, частая смена настроения, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища, редко — изменение величины молочных желез. В начале лечения у больных раком молочной железы может временно увеличиваться выраженность симптомов болезни, в этом случае проводят симптоматическое лечение (инактиваторами ароматазы и прогестинами). В редких случаях после начала терапии у больных с метастазами в костях возникает гиперкальциемия. У женщин с фибромами матки могут отмечать дегенерацию фиброматозных узлов.
• В единичных случаях при проведении терапии по поводу рака молочной железы с метастазами в костях развивалась гиперкальциемия. При применении препарата в репродуктивной программе в комбинации с гонадотропином отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Считается, что десенсибилизация гипофиза с помощью препарата в некоторых случаях нуждается в повышении дозы гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить. Были сообщения об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела яичников во время лечения ЛГ-РГ. Большинство кист были бессимптомными, нефункциональными, разного размера и исчезали самостоятельно.

• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к препарату или другим аналогам ЛГ-РГ;
• детский возраст.

Золадекс при одновременном назначении с антиандрогенами усиливает риск развития кардиологических осложнений (вплоть до инфаркта).

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия 3,6 мг или 10,8 мг шприц-аппликатор, № 1.

Гозерелин является синтетическим аналогом природного рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ). При постоянном применении Золадекс обратимо ингибирует секрецию ЛГ в передней доле гипофиза, что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратимый после отмены терапии.

В начале лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГ-РГ, может вызывать временное повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин; у некоторых женщин в это время могут возникать вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и обусловлены, вероятно, снижением уровня эстрогенов.

У мужчин примерно через 21 день после первой инъекции препарата концентрация тестостерона снижается до уровня, сопоставимого с таковым при кастрации, и продолжает оставаться низкой при регулярном введении препарата с интервалом 28 дней (при приеме капсул, содержащих 3,6 мг гозерелина) или 3 мес (при приеме капсул, содержащих 10,8 мг гозерелина).У большинства больных при этом отмечают регресс опухоли предстательной железы и улучшение клинического состояния. Если при исключительных обстоятельствах повторное введение дозы через 3 мес (при приеме капсул, содержащих 10,8 мг гозерелина) не происходит, данные свидетельствуют о том, что уровень тестостерона, который соответствует таковому при кастрации, сохранялся у большинства пациентов до 16 нед.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови также снижается примерно через 21 день после первой инъекции препарата и при регулярных повторных введениях с интервалом 28 дней остается на уровне, сопоставимом с тем, который отмечают у женщин в постменопаузальный период. Это обеспечивает терапевтический эффект при гормональнозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе и фиброме матки. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной развития аменореи у большинства пациенток.Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и улучшение показателей уровня гемоглобина и количества эритроцитов у женщин с фибромой матки и сопутствующей анемией. Такая комбинация обеспечивает дополнительное повышение уровня гемоглобина в среднем на 10 г/л по сравнению с терапией только препаратами железа. Очень редко у некоторых женщин во время лечения аналогами ЛГ-РГ может наступать менопауза без восстановления менструального цикла после окончания терапии.

Биодоступность Золадекса практически полная; его применение согласно рекомендациям относительно дозирования обеспечивает эффективное действие гозерелина без клинически значимой кумуляции. Препарат слабо связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2–4 ч. Максимальная концентрация в сыворотке крови (средняя максимальная концентрация — 8–10 мг/мл) достигалась приблизительно через 2 ч после одноразового применения Золадекса в дозе 10,8 мг. После этого средняя концентрация гозерелина остается относительно стабильной в пределах 0,3–1 нг/мл до конца лечения.

У больных с нарушениями функции почек период полувыведения активного вещества из организма увеличивается, однако при ежемесячном введении гозерелина ацетата в форме депо это не имеет существенного значения и не требует изменения режима дозирования для данной категории больных. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике препарата не отмечают.

При температуре до 25 °С.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ