Руководства, Инструкции, Бланки

Инструкция К Применению Карведилол img-1

Инструкция К Применению Карведилол

Рейтинг: 4.1/5.0 (1614 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Карведилол (Carvedilol): инструкция по применению у человека, собак, кошек

Инструкция по применению карведилола (Carvedilol). в медицине и ветеринарии

Краткая характеристика лекарственного препарата

  • Название лекарственного средства: Карведилол
  • Название на латинском языке: Carvedilolum (родительный падеж - Carvediloli )
  • Химическое название препарата: 1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропанол
  • Брутто-формула действующего вещества: C24H26N2O4
  • Фармакологическая группа: неселективные бета блокаторы, бета- и альфа-адреноблокаторы
  • Фармакологический эффект: гипотензивный, антиангинальный, вазодилатирующий, антиоксидантный
  • Рацемическая смесь двух энантиомеров (? блокирующая активность соответствует S энантиомеру, а ?-блокирующая — обоим энантиомерам)
  • Физические свойства: почти белый или белый кристаллический порошок
  • Растворимость: очень хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, несколько хуже - в метаноле и метиленхлориде, плохо - в этиловом эфире, изопропаноле и 95% этаноле, почти нерастворим в воде
  • Молекулярная масса действующего вещества 406,5
  • Объект применения: человек, собаки, кошки
  • Где приобрести: человеческие аптеки
  • Форма выпуска: таблетки по 6,25; 12,5 и 25 мг
  • Аналоги (синонимы, дженерики) - Карвидил, Таллитон, Ведикардол, Багодилол, Карведилол Сандоз, Дилатренд, Карведилол Канон, Карведигамма, Карведилол Зентива, Карведилол Штада, Карвенал, Карведилол-OBL, Карведилол Оболенское, Кредекс, Карведилол-Акрихин, Кориол, Карведилол-Тева, Карведилол-Фармаплант, Карветренд, Кардивас, Рекардиум
Фармакология карведилола Фармакологические эффекты карведилола:
  • антиангинальное
  • вазодилатирующее
  • гипотензивное
  • антиоксидантное

Карведилол у человека, собак и кошек блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Следует отметить, что фармакологическое средство блокирует бета-адренорецепторы в 20,0–100,0 раз эффективнее, по сравнению с альфа1-адренорецепторы.

Указанное фармакологическое средство угнетает нейрогуморальную вазоконстрикторную активность сосудов. Обладает отличной вазодилатирующей способностью, вследствие чего снижается постнагрузка на миокард. Карведилол способствует снижению активности ренина сыворотки крови. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, имеет выраженные мембраностабилизирующие свойства. Угнетает пролиферацию гладкомышечных клеток. Не влияет на обмен липидов и концентрацию натрия, калия и магния в сыворотке крови.

При пероральной дачи Карведилол быстро всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотки крови достигается через 50-70 минут. Биодоступность карведилола составляет приблизительно 25% (так называемый феномен «первого прохождения» через печень). Если развивается синдром печеночной недостаточности, соответственно уменьшается эффект «первого прохождения», при этом биодоступность повышается до 80%. Следует отметить, что биодоступность препарата не зависит от приема пищи, но возрастает продолжительность Тmax. В пожилом возрасте уровень лекарственного препарата в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у лиц молодого возраста. Конъюгация препарата с протеинами плазмы крови составляет около 99%. Объем распределения по организму составляет 2 л/кг. Карведилол поддается метаболизму в гепатоцитах, в основном за счет глюкуронизации и окисления ароматического кольца при участии изоэнзима CYP2D6 цитохрома Р450. Другие ферменты, а именно: CYP3А4 и CYP2С9 участвуют в обмене веществ карведилола в меньшей степени. Гидроксилированием и деметилированием фенильного кольца синтезируются три активных метаболита, которые обладают ?-адреноблокирующим эффектом и незначительным сосудорасширяющим действием (?1-антагонисты). Проведение экспериментальных доклинических испытаний установлено, что ?-адреноблокирующая активность 4'-гидроксифенильного метаболита в 13 раз сильнее, чем у исходного вещества. Период распада действующего вещества и активных метаболитов приблизительно 7–10 часов. Плазменный клиренс составляет приблизительно 590 мл/минуту. Выводится преимущественно печенью в виде метаболитов, около 2% экскретируется почками в нативном виде.

У лиц, больных артериальной гипертензией, снижение артериального давления не манифестируются типичным для ?-адреноблокаторов возрастанием относительного периферического сопротивления сосудов и нарушением ренального кровообращения. Выраженный антиангинальный эффект у людей, больных ишемической болезнью сердца, коррелирует со снижением пост- и преднагрузки. При длительном применении карведилол улучшает систолическую функцию миокарда левого желудочка и улучшает выброс крови из его полости, уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический размер полости левого желудочка. При застойной сердечной недостаточности с систолической дисфункцией карведилол повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, снижает частоту сердечных сокращения, сосудистое сопротивление, улучшает систолическую функцию миокарда левого желудочка, снижает давление заклинивания в капиллярах легких.

Показания к применению препарата

Согласно инструкции по применению карведилол имеет следующие показания:

  • хроническая сердечная недостаточность (как правило в составе комбинированного лечения)
  • артериальная гипертензия
  • ишемическая болезнь сердца
  • стабильная стенокардия
Способ применения и дозы карведилола человеку

Перорально. У лиц, больных артериальной гипертензией, в дозе 25–50 мг 1 раз в 24 часа (стартовая доза в первые 2 дня - 12,5 мг), при ишемической болезни сердца и стенокардии — по 25–50 мг 2 раза в день, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза в день (максимальная доза — до 100 мг/сутки, необходима длительная титрация).

Инструкция по применению карведилола в ветеринарной медицине

В течение последних 20 лет наблюдается всплеск интереса и изучения новых медицинских препаратов для лечения застойной сердечной недостаточности (ХСН) у собак и кошек.

Фармакологическое блокирование нейрогормональных систем стало основной стратегией лечения патологий, которые манифестируются прогрессированием сердечной дисфункции. Блокаторы бета-адренорецепторов являются весьма перспективными препаратами относительно терапии кардиопатологий у собак и кошек.

Нейрогормональные изменения у собак и кошек при развитии сердечной недостаточности

Повышение тонуса симпатической нервной системы и снижение парасимпатической активности являются основными нейрогуморальными изменениями, которые возникают при развитии синдрома хронической сердечной недостаточности у собак и кошек.

Эволюционно сложилось, что активизация нейрогуморальной системы в краткосрочной перспективе дает возможность скомпенсировать кровообращение при острой сердечной недостаточности у собак и кошек (увеличить сердечный выброс, поддержать уровень артериального давления). Однако, указанные механизмы быстро истощаются и превращаются из физиологических в патологические. Так, известно, что долговременная стимуляция нейрогуморальных систем приводит гипертрофии и ремоделированию сердца, увеличению постнагрузки, фиброзу миокарда, некрозу кардиомиоцитов и индукции сердечных аритмий. Блокада бета-адренорецепторов ограничивает развитие этих патологических эффектов, снижает заболеваемость и повышает долгосрочную выживаемость у людей с хронической сердечной недостаточностью, не зависимо от вызвавшей ее этиологии.

Полезные терапевтические свойства карведилола

Карведилол был первым бета-блокатором. одобренным для лечения застойной сердечной недостаточности у больных людей. Он представляет собой неселективный бета-блокатор (блокирует ?1, ?1 и ?2 рецепторы) обладает рядом уникальных свойств, которые обеспечивают полезные терапевтические эффекты у пациентов с сердечной недостаточностью.

Карведилол также блокирует ?1 адренорецепторы. уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Препарат был первоначально изучен в качестве антигипертензивного препарата. Карведилол обладает антиоксидантными свойствами, способен активно поглощать кислород свободных радикалов в организме как человека, так и у собак и кошек. Препарат также выступает в качестве антиаритмического агента по механизму действия приближается I и II классу.

Использование карведилола (и других бета-блокаторов) для лечения застойной сердечной недостаточности у людей является доказанным и широко используется. Однако опыт применения данного препарата весьма ограничен в ветеринарной медицине.

Карведилол имеет биодоступность у собак, которая составляет около 10 % после перорального введения, и большинство (95 %) препарата связывается с белками плазмы крови. Данный препарат обладает высокой липофильностью и накапливается в клеточных мембранах. Основные пути метаболизма в печени (выше 75%), выводится из организма с калом. Только 8 % карведилола выводится с мочой. Дозы карведилола у собак до 1,25 мг/кг хорошо переносятся, достигая пиковой концентрации в плазме в течение от двух до четырех часов после перорального введения.

Ветеринарное применение карведилола при болезнях сердечно-сосудистой системы животных

Множество фармакологических эффектов карведилола обусловили ряд потенциальных применений при лечении собак и кошек с различными кардиопатологиями. В ранних исследованиях изучено влияние карведилола на течение сердечной недостаточности у собак с экспериментальным инфарктом миокарда, а также у спонтанно больных идиопатической дилатационной кардиомиопатией с систолической дисфункцией.

Установлено улучшение клинического состояния и выживаемость у собак, больных ДКМП. Поскольку все бета-блокаторы имеют отрицательные инотропный эффект, необходим тщательный отбор пациентов перед назначением карведилола у собак с дилатационной кардиомиопатией.

Можно использовать следующую схему титрования карведилола у собак, начиная с 3,125 мг до 12,5 мг перорально 1-2 в раза в день при массе тела менее 25 кг или с 6,25 мг 2 раза в сутки до 25 мг у пациентов с массой тела более 25 кг. Владельцы животных должны следить за симптомами сердечной недостаточности (вялость, учащенное дыхание, кашель) во время титрования препарата. Карведилол противопоказан у нестабильных собак с декомпенсированной ХСН. Препарат следует применять с особой осторожностью у собак с тяжелой систолической дисфункцией миокарда (особенно если фракции укорочения миокарда левого желудочка составляет менее 15 %), так как он может ускорить прогрессирование застойной сердечной недостаточности.

Карведилол является теоретически идеальным средством для лечения доксорубициновой кардиотоксичности. Доксорубицин вызывает повреждение кардиомиоцитов путем образования свободных радикалов кислорода, что приводит к развитию систолической дисфункции миокарда и аритмическому синдрому. Доксорубициновая кардиомиопатия у собак и кошек прогрессирует и часто приводит к летальному исходу.

Антиоксидантные и антиаритмические свойства карведилола на фоне блокады симпатической нервной системы делают данный препарат идеальным средством терапии собак и кошек с доксорубицин-индуцированной болезнью сердца.

Карведилол также может оказаться полезным при лечении нарушений сердечного ритма. Отмечена его высокая антиаритмическая эффективность (более 80 % снижение желудочковой эктопии при Холтеровском мониторировании) у собак пород доберман и боксер, больных дилатационной кардиомиопатией.

Установлено, что у собак, больных эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца, дополнительное назначение к дигоксину, беназеприлу, кодеину и диетотерапии с ограничением кухонной соли, карведилола не вызывало достоверного изменения параметров эхокардиографии, но улучшало функциональный класс сердечной недостаточности и достоверно снижало уровень систолического артериального давления.

Несмотря на высокую эффективность применения этого препарата в гуманной кардиологии, отсутствуют объективные данные, подтверждающие эффективность применения карведилола в ветеринарии. Требуется также в широком формате оценить эффективность терапии карведилолом собак, больных эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца. Возможно, что результаты широкомасштабных плацебоконтролируемых исследований позволят включить карведилол в арсенал лекарственных средств для лечения собак и кошек, больных застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказания

По инструкции к применению карведилола для человека, собак и кошек установлен ряд противопоказаний:

  • аллергия и гиперчувствительность
  • артериальная гипотензия
  • декомпенсированная сердечная недостаточность, при которой показаны кардиотоники и диуретики
  • тяжелая брадикардия
  • атриовентрикулярный блок II–III степени
  • синоаурикулярная блокада
  • синдром дисфункции синусного узла
  • кардиогенный шок
  • хронические обструктивные болезни легких
  • бронхоспазм
  • астма
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • тяжелая почечная недостаточность
Ограничения к применению
  • феохромоцитома
  • сахарный диабет
  • гипертиреоидизм
  • стенокардия Принцметала
  • болезни сосудов
  • псориаз
  • проведение общей анестезии
  • пожилой возраст
  • дисфункция почек
  • гипогликемия
Применение карведилола в период лактации и беременности

При беременности применение препарата возможно при оправданном соотношении эффект терапии / потенциальный риск для эмбриона. Доказательная база относительно использования карведилола в период лактации и беременности у людей, собак и кошек является слабой.

При осуществлении лечения карведилолом необходимо исключить грудное вскармливание.

Побочные эффекты при применении карведилола

Карведилол, как и другие представители бета-адреноблокаторов, имеет ряд побочных эффектов.

Со стороны сердца, сосудов, кроветворения, гемостаза:

  • нарушение атриовентрикулярной проводимости
  • брадикардия
  • боль в груди
  • гипотензия
  • стенокардия
  • ухудшение периферического кровообращения
  • прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности
  • тромбоцитопения
  • отеки
  • повышенная кровоточивость
  • лейкоцитопения
  • петехии

Со стороны органов чувств и нервной системы:

  • мигрень
  • головокружение
  • синкопе
  • астения
  • депрессия
  • мышечная слабость
  • ксерофтальмия
  • нарушение сна
  • сухость глаза
  • парестезия

Со стороны почек и органов мочевыделительного тракта:

  • острая почечная недостаточность
  • гематурия
  • нарушение мочеиспускания

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

  • повышение АлАТ и АсАТ в сыворотке крови
  • сухость во рту
  • рвота
  • тошнота
  • запор
  • боль в животе
  • диарея

Со стороны органов респираторного тракта:

  • зуд
  • кожные сыпи
  • крапивница
  • аллергическая экзантема

Другие патологические состояния:

  • гипергликемия
  • боль и отеки конечностей
  • повышение концентрации билирубина в сыворотке крови
  • повышение концентрации холестерола в сыворотке крови
  • лихорадка
Фармакологическое взаимодействие карведилола с другими лекарственными средствами

Возможен синергизм карведилола с:

  • антигипертензивными средствами
  • инсулином и другими пероральными гипогликемическими препаратами
  • общими анестетиками
  • диуретиками
  • блокаторами кальциевых каналов
  • дигоксином
Передозировка карведилола

Симптоматика при отравлении или передозировке кардведилола:

  • гипотензия
  • сердечная недостаточность
  • брадикардия
  • остановка сердца
  • рвота
  • кардиогенный шок
  • бронхоспазм
  • генерализованные судороги
  • нарушение дыхательной функции

Лечение отравления карведилолом:

  • зондирование и промывание желудка
  • изопреналин или орципреналин 0,5–1 мг внутривенно медленно и/или глюкагон в дозе 1–5 мг внутривенно медленно (максимальная доза — 10 мг)
  • атропин (по 0,5–2 мг внутривенно)
  • добутамин, адреналин или глюкагон в стандартных дозировках
  • симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций организма
Аналоги карведилола

Аналоги (дженерики, сининимы): Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карведилол Канон, Карведигамма, Карведилол Зентива, Карведилол Оболенское, Карведилол Сандоз, Карведилол Штада, Карвенал, Карведилол-OBL, Карведилол-Акрихин, Кориол, Карведилол-Тева, Карведилол-Фармаплант, Карветренд, Карвидил, Кардивас, Кредекс, Рекардиум

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Другие статьи

Карведилол - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Карведилол Общие характеристики. Состав:

Каждая таблетка 12,5 мг содержит Активное вещество -карведилол 12,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,0 мг, крахмал кукурузный - 2,0 мг, кросповидон- 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 3,5 мг магния стеарат - 1,0 мг.

Каждая таблетка 25 мг содержит Активное вещество - карведилол 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, крахмал кукурузный - 4,0 мг, кросповидон - 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 7,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика. Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28 %. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % абсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Период полувыведения - 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению:

-артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов);
-ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма). Ишемическая болезнь сердца, стенокардия Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведи-лол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.
Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Особенности применения:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.
Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости). Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата Карведилол необходимо снизить.
С осторожностью назначают Карведилол больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Как и другие бета-адреноблокаторы Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения «лежа» в положение «стоя». Необходима коррекция дозы препарата. Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапа-мила и дилтиазема, а также - с антиаритмическими средствами.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карведилол в таких случаях следует с осторожностью. При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/ или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, Карведилол назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.
В период лечения избегать употребления алкоголя. Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ ТРАНСПОРТНЫХ СРЕДСТВ И РАБОТУ С МАШИНАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии, а также при одновременном приеме алкоголя.

Побочные действия:

-Со стороны центральной нервной системы: очень часто -головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия. парестезии. нарушения сна. астения, лабильность настроения.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия ,ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия. выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота. диарея или запор. рвота. боль в животе.
-Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминазаланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гаммаглутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.
-Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцито-пения, лейкопения .
-Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия ; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия. нарушения гликемического контроля.
-Со стороны кожных покровов: кожные реакции (кожная сыпь, дерматит. крапивница и кожный зуд ), отдельные случаи аллергических реакций.
-Со стороны дыхательной системы: часто - одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко - заложенность носа.
-Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание. редко - нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза. боли в конечностях, нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета. декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламииов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени ; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок. бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома. псориаз. почечная недостаточность. атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. сахарный диабет. гипогликемия. депрессия. миастения .

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия. осложнения со стороны сердца и легких).
Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. Карведилол противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия. сердечная недостаточность. кардиогенный шок. остановка сердца ; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм. рвота. спутанность сознания и генерализованные судороги .
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а)уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);
б)при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно;
в)для поддержания сердечно-сосудистой деятельности -глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг
в час в виде длительной инфузии;
г)симпатомиметики (добутамин, эпинефрин (адреналин))
в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию.
Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия. вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска: Упаковка:

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Карведилол – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Карведилол

Карведилол – это лекарственный препарат, принадлежащий к группе бета1-, бета2- и альфа1-адреноблокаторов и применяющийся для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Средство выпускается в виде таблеток.

Состав и фармакологическое действие

В одной таблетке Карведилола содержится 12,5 или 25 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества: сахароза, молочный сахар, кросповидон, поливидон К25, кроскармеллоза натрия и метилцеллюлоза.

Препарат является альфа- и бета-адреноблокатором, который не проявляет внутренней симпатомиметической активности. Карведилол обладает способностью блокировать бета1, бета2 и альфа1-адренорецепторы и оказывает вазодилатирующее, антиаритмическое и антиангинальное терапевтическое действие.

Вазодилатирующее действие Карведилола обусловлено его способностью блокировать альфа1-адренорецепторы. Благодаря этому фармакологическому свойству препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), а также оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Как указывают отзывы о Карведилоле, при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца наблюдается главным образом антиангинальный эффект. Лекарственное средство снижает пред- и постнагрузку на сердце, не проявляя при этом выраженного воздействия на липидный обмен и концентрацию натрия, калия и магния в крови.

Карведилол оказывает положительное влияние на гемодинамику, фракцию выброса и размеры левого желудочка у пациентов, страдающих недостаточностью кровообращения и нарушениями функции левого желудочка. Кроме того, препарат устраняет свободные радикалы, проявляя тем самым антиоксидантный эффект.

У пациентов с артериальной гипертензией лекарственное средство снижает артериальное давление, не приводя к увеличению ОПСС и не снижая периферический кровоток. Частота сердечных сокращений при этом уменьшается незначительно.

Применение Карведилола

Согласно инструкции, Карведилол применяется для лечения артериальной гипертензии (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) и стабильной стенокардии. Помимо этого, в ряде случаев применение Карведилола может быть показано при хронической сердечной недостаточности .

Инструкция к Карведилолу

Карведилол следует принимать внутрь после еды, запивая таблетки небольшим количеством жидкости. Дозировка устанавливается индивидуально.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая инструкцией к Карведилолу суточная доза в первые 7–14 дней составляет 12,5 мг. Таблетки необходимо пить утром после завтрака или в два приема по 6,25 мг в течение дня. При необходимости по истечении 14 дней доза препарата может быть увеличена.

Пациентам со стабильной стенокардией в первые 7–14 дней терапии назначают начальную дозу Карведилола 12,5 мг дважды в сутки. Через 7–14 дней дозу увеличивают до 25 мг два раза в сутки. При хорошей переносимости лекарственного средства и недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена еще. При этом суточная доза Карведилола не должна превышать 100 мг (в этом случае принимают по 50 мг препарата дважды в день). Для пациентов старше 70 лет доза не должна быть выше 50 мг в сутки (по 25 мг два раза в день).

В случае пропуска очередной дозы Карведилола необходимо принять таблетки как можно скорее. Но если приближается обычное время приема следующей дозы, то следует принимать только ее, не удваивая общей суточной дозировки препарата.

При отмене Карведилола уменьшение дозы осуществляется постепенно, в течение минимум одной–двух недель.

Противопоказания и побочные действия

Применение Карведилола противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в период беременности и кормления грудью, а также в возрасте до 18 лет. Помимо этого, препарат не назначается при наличии ряда заболеваний и нарушений:

  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • синдрома слабости синусового узла;
  • хронических обструктивных заболеваний легких;
  • легочной гипертензии ;
  • кардиогенного шока;
  • выраженной брадикардии;
  • артериальной гипотензии ;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады II и III степени (кроме больных с водителем ритма).

В инструкции к Карведилолу указываются следующие заболевания и нарушения, при которых препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с гипогликемией и сахарным диабетом при лечении Карведилолом проводят регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Отзывы о Карведилоле и данные соответствующих исследований указывают, что препарат способен вызывать следующие побочные эффекты:

  • головокружение. головная боль. в начале лечения – мышечная слабость. синкопальные состояния, депрессия, нарушения сна. парестезии;
  • сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор. абдоминальные боли;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • заложенность носа, чиханье, одышка, бронхоспазм – у предрасположенных больных;
  • ортостатическая гипотензия, брадикардия, AV блокада;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • обострение псориатических высыпаний;
  • отеки и тяжелые нарушения функции почек;
  • зуд, крапивница. высыпания, экзантема;
  • боли в конечностях, гриппоподобный синдром;
  • увеличение массы тела.

В редких случаях побочные действия при применении Карведилола проявляются в виде прогрессирования сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения, «перемежающейся» хромоты, лейкопении и тромбоцитопении.

Кроме того, согласно отзывам, Карведилол может вызывать ортостатическую гипотензию и обмороки в начале терапии и в периоды, когда проводится повышение дозы. Данные побочные воздействия препарата чаще всего проявляются у пациентов пожилого возраста с сердечной недостаточностью, а также при комбинации Карведилола с другими антигипертензивными средствами или диуретиками.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.